Rofecoxib

目录号：S3043

打印

化学数据

化学结构式 别名 MK-0966 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C17H14O4S
分子量 314.36 CAS号 162011-90-7
Solubility (25°C)* 体外
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Rofecoxib (MK-0966) 是一种COX-2抑制剂，IC50为18 nM。
靶点
COX-2 [1]
18 nM
体外研究 Rofecoxib抑制人骨肉瘤细胞中COX-2依赖性PGE2的产生，IC50为26 nM。Rofecoxib是一种纯化的人重组COX-2的时间依赖性抑制剂，IC50为0.34 μM。Rofecoxib引起纯化的人COX-1非时间依赖性抑制。在人全血试验中，Rofecoxib选择性抑制脂多糖诱导的，COX衍生的PGE2合成，IC50值为0.53 μM，相比而言，抑制血凝固后COX-1衍生的血栓素B2的合成，IC50值为18.8 μM。[1] Rofecoxib适度抑制phenacetin O-脱乙基作用，IC50为23 μM。与微粒体和NADPH预培养30分钟，显著增加Rofecoxib的抑制作用，IC50为4.2 μM。CYP1A2通过Rofecoxib的失活需要NADPH，并且以4.8 μM 的K i为特点。[2]
体内研究 Rofecoxib有效抑制角叉菜胶诱导的足肿胀，角叉菜胶诱导的足痛觉过敏，以及脂多糖诱导的热症，IC50分别为1.5 mg/kg，1.0 mg/kg 和0.24 mg/kg。Rofecoxib也会阻断佐剂诱导的关节炎，IC50 为0.74 mg/kg/day。在大鼠体内，Rofecoxib也对佐剂诱导的软骨和骨结构损伤具有保护作用。[1]Rofecoxib口服给药降低用CCl4处理8周的大鼠门静脉压。此外，在CCl4处理的大鼠中，rofecoxib给药减少活化HSCs的数量，并下调三个检测型胶原蛋白，层粘连蛋白，VEGF 和CTGF的肝脏蛋白质水平。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 体外重组人COX-1 和 COX-2生物化学和药理学抑制研究试验
重组人COX-1和COX-2的微粒体制剂从牛痘病毒-COS-7细胞表达系统制备。重组人COX-1和COX-2在杆状病毒-Sf9细胞中表达，并将酶纯化。酶活性通过荧光检测测量还原剂共底物高香草酸氧化型的表型或氧消耗监测。HPLC试验，用于评估0.1 μM花生四烯酸底物浓度下Rofecoxib对纯化COX-1的抑制，COX-2 和Rofecoxib复合物化学计量的测定，酶抑制剂复合物在酶活性恢复后的解离速率常数，完整Rofecoxib从复合物中的恢复均如上进行。Rofecoxib HPLC分析的溶剂体系为15:85 MeOH/磷酸钾水溶液(1 g/L)，以15%-75% MeOH线性梯度洗脱25分钟，在Novapak C18柱上以275 nm检测。
细胞实验 细胞系 人骨肉瘤细胞系和人淋巴瘤 U937 细胞
浓度 0.5 μM, 8 μM
处理时间 15分钟
方法 通过反转录-聚合酶链反应和免疫印迹，人骨肉瘤细胞系能够选择性表达COX-2，而未分化的人淋巴瘤U937细胞选择性表达COX-1。花生四烯酸刺激后，这些细胞的PGE2产物分别用作COX-2和COX-1活性的指标。Rofecoxib与细胞在无血清条件下[Hanks平衡盐溶液(HBSS)]预培养5带15分钟，然后用10 μM花生四烯酸刺激10分钟，再测量PGE2的产生。每个细胞系中的COX活性根据花生四烯酸存在或不存在下样品中PGE2浓度的差别定义。
动物实验 动物模型 大鼠佐剂性关节炎(AIA)模型
剂量 0.1 mg/kg/day，0.3 mg/kg/day，1.0 mg/kg/day，以及 3.0 mg/kg/day
给药处理 口服

Rofecoxib 在文献中得到引用

Ferroptotic Neutrophils Induce Immunosuppression and Chemoresistance in Breast Cancer [ Cancer Res, 2024, ] PubMed: 39531510
Preclinical translational platform of neuroinflammatory disease biology relevant to neurodegenerative disease [ J Neuroinflammation, 2024, 21(1):37] PubMed: 38297405
Structural and functional screening in human induced-pluripotent stem cell-derived cardiomyocytes accurately identifies cardiotoxicity of multiple drug types. [Doherty KR, et al. Toxicol Appl Pharmacol, 2015, 285(1):51-60] PubMed: 25841593

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。