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别名 | (1S,3R)-RSL3 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C23H21ClN2O5 |
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分子量 | 440.88 | CAS号 | 1219810-16-8 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 88 mg/mL (199.6 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | RSL3 ((1S,3R)-RSL3)是一种ferroptosis的激活剂,不依赖于VDAC,对携带致瘤性RAS的肿瘤细胞具有选择性。它结合并使GPX4失活,介导GPX4所调节的铁死亡。 | |
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靶点 |
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体外研究 | 可诱导铁死亡的化合物通过直接结合或减少谷胱甘肽来使GPX4失活。结合GPX4后,RSL3使GPX4失活、诱导脂质过氧化而诱发的活性氧生成。RSL3可十分快速有效地诱导与致瘤性RAS的协同致死。低浓度(10 ng/ml)RSL3抑制BJ-TERT/LT/ST/RASV12以及DRD细胞的生长,在处理后8小时可杀死敏感细胞[1][2]。 | |
体内研究 | 前列腺素内过氧化物合成酶(PTGS)是前列腺素合成中的一种关键的酶。组成型PTGS1和诱导型PTGS2是PTGS的两种同功酶。在小鼠中,处理以RSL3和erastin后可显著上调由PTGS2编码的COX-2水平[1]。 |
细胞实验 | 细胞系 | TERT/LT/ST/RASV12细胞 |
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浓度 | 1 µg/ml | |
处理时间 | 16小时 | |
方法 | TERT/LT/ST/RASV12细胞处理以1 µM staurosporine, 10 µg/ml erastin, 20 µg/ml RSL5, and 1 µg/ml RSL3,共同孵育16小时。收集所有活细胞和死亡细胞进行离心(1000 rpm for 5 min),保留细胞沉淀进行后续裂解实验。 |
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动物实验 | 动物模型 | 通过皮下注射植入移植瘤的无胸腺的裸鼠(8周龄) |
剂量 | 100 mg/kg | |
给药处理 | 皮下注射 |
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, Am J Physiol Renal Physiol, 2017, doi: 10.1152/ajprenal.00044.2017
数据来源于[Data independently produced by , , Nature, 2017, 547(7664):453-457]
数据来源于[Data independently produced by , , Cell, 2017, 171(3):628-641]
数据来源于[Data independently produced by , , Cell Res, 2016, 26(9):1021-32]
7-Dehydrocholesterol dictates ferroptosis sensitivity [ Nature, 2024, 626(7998):411-418.] | PubMed: 38297130 |
7-Dehydrocholesterol dictates ferroptosis sensitivity [ Nature, 2024, 626(7998):411-418.] | PubMed: 38297130 |
Integration of 3D bioprinting and multi-algorithm machine learning identified glioma susceptibilities and microenvironment characteristics [ Cell Discov, 2024, 10(1):39] | PubMed: 38594259 |
ROS-responsive nanoparticle delivery of ferroptosis inhibitor prodrug to facilitate mesenchymal stem cell-mediated spinal cord injury repair [ Bioact Mater, 2024, 38:438-454] | PubMed: 38770428 |
PRDX6 augments selenium utilization to limit iron toxicity and ferroptosis [ Nat Struct Mol Biol, 2024, 10.1038/s41594-024-01329-z] | PubMed: 38867112 |
Pro-ferroptotic signaling promotes arterial aging via vascular smooth muscle cell senescence [ Nat Commun, 2024, 15(1):1429] | PubMed: 38365899 |
Targeting of vulnerabilities of drug-tolerant persisters identified through functional genetics delays tumor relapse [ Cell Rep Med, 2024, 5(3):101471] | PubMed: 38508142 |
LACTB suppresses liver cancer progression through regulation of ferroptosis [ Redox Biol, 2024, 75:103270] | PubMed: 39047638 |
Cold atmospheric plasma enhances SLC7A11-mediated ferroptosis in non-small cell lung cancer by regulating PCAF mediated HOXB9 acetylation [ Redox Biol, 2024, 75:103299] | PubMed: 39127016 |
Meningioma achieves malignancy and erastin-induced ferroptosis resistance through FOXM1-AURKA-NRF2 axis [ Redox Biol, 2024, 72:103137] | PubMed: 38642502 |
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