S63845

目录号：S8383 批次号：S838304

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₃₉H₃₇ClF₄N₆O₆S

分子量

829.26

CAS号

1799633-27-4

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

100 mg/mL (120.58 mM)

Ethanol

100 mg/mL (120.58 mM)

Water

Insoluble

体内
（现配现用）

均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	5.000mg/ml (6.03mM)	以 1 mL 工作液为例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

S63845是一种新型的、选择性的MCL-1抑制剂，Kd值为0.19 nM。对其他Bcl-2成员，如Bcl-2或Bcl-xL，没有明显结合能力。

靶点

human MCL-1 ^[1]

0.19 nM(Kd)

体外研究

S63845通过抑制MCL-1，诱导癌细胞系的死亡，使癌细胞出现多种经典的凋亡标记，如依赖于capsases和BAX/BAK介导的线粒体外膜通透性增加的一些凋亡标记。S63845对人源MCL-1比对鼠源MCL-1的亲和力高6倍^[1]。在体内外实验中，S63845对血癌来源的细胞系、AML样本是有效的，而不会杀死正常的人源血液祖细胞^[2]。

体内研究

在体内，S63845具有有效的抗肿瘤活性，作为单药给药在好几种癌症中都可接受范围的安全性保证。在小鼠中，S63845耐受良好，没有明显的体重减少。一些实体瘤模型对S62845的单药给药具有敏感性，而在其他一些肿瘤模型，只有当S63845与致癌激酶的抑制剂结合给药时，才对肿瘤细胞具有杀伤作用^[2]。

细胞实验	细胞系	HeLa cells
浓度	0.1, 0.3, 1, 3 μM
处理时间	4 h
方法	将Flag-BCL-XL, Flag-BCL-2 或 Flag-MCL1转染入Hela细胞，然后处理以不同浓度的S63845，处理4小时。利用anti-FLAG抗体进行免疫沉淀。
动物实验	动物模型	C57BL/6 mice
剂量	25 mg/kg
给药处理	i.v.

参考文献

S63845在文献中得到引用

Co-targeting of epigenetic regulators and BCL-XL improves efficacy of immune checkpoint blockade therapy in multiple solid tumors [ Mol Cancer, 2025, 24(1):154]	PubMed: 40442785
Myeloid EGFR deficiency accelerates recovery from AKI via macrophage efferocytosis and neutrophil apoptosis [ Nat Commun, 2025, 16(1):4563]	PubMed: 40379634
Synergistic activity of S63845 and parthenolide to overcome acquired resistance to MEK1/2 inhibitor in melanoma cells: Mechanisms and therapeutic potential [ Biomed Pharmacother, 2025, 188:118183]	PubMed: 40424823
BH3 mimetics augment cytotoxic T cell killing of acute myeloid leukemia via mitochondrial apoptotic mechanism [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):120]	PubMed: 40140361
Mitochondrial priming and response to BH3 mimetics in "one-two punch" senogenic-senolytic strategies [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):91]	PubMed: 40055336
Bcl‑xL‑specific BH3 mimetic A‑1331852 suppresses proliferation of fluorouracil‑resistant colorectal cancer cells by inducing apoptosis [ Oncol Rep, 2025, 53(2)26]	PubMed: 39717947
Tumor nutrient stress gives rise to a drug tolerant cell state in pancreatic cancer [ bioRxiv, 2025, 2025.09.04.673818]	PubMed: 40964288
Direct Co-Targeting of Bcl-xL and Mcl-1 Exhibits Synergistic Effects in AR-V7-Expressing CRPC Models [ Cancer Res Commun, 2025, 5(8):1396-1408]	PubMed: 40704654
Senolytic compounds reduce epigenetic age of blood samples in vitro [ NPJ Aging, 2025, 11(1):6]	PubMed: 39905063
Acute suppression of mitochondrial ATP production prevents apoptosis and provides an essential signal for NLRP3 inflammasome activation [ Immunity, 2024, S1074-7613(24)00492-8]	PubMed: 39571574

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