SANT-1

目录号：S7092 批次号：S709204

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₃H₂₇N₅
	分子量	373.49	CAS号	304909-07-7
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	75 mg/mL (200.8 mM)
		Ethanol	18 mg/mL (48.19 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

SANT-1直接结合到Smoothened (Smo)受体，K_d为1.2 nM，且抑制smo激动剂作用效果，IC50为20 nM。

靶点

Smoothened receptor ^[1]

1.2 nM(Kd)

体外研究

SANT-1同等有效抑制野生型和致癌的Smo。SANT-1作用于Shh-LIGHT2细胞，抵消SAG-诱导通路激活SANT-1能够抑制BODIPY-Cyclopamine结合到表达Smo的细胞，但SANT-1不能完全抑制这种关联性。这说明它们与Smo之间的相互作用，可能会改变其对Cyclopamine的亲和力，而不是直接竞争性结合Cyclopamine。SANT-1作用于SmoA1-LIGHT2细胞，抑制通路激活，在Shh-LIGHT2实验中，也可观察到相似的作用效力。SANT-1在Shh-LIGHT2和BODIPY-Cyclopamine实验中，具有不同的抑制活性，且异常有效抑制SAG调节的通路激活。^[1]

SANT-1有效抑制Cyclopamine和Jervine诱导的Smo易位到初级纤毛上。SANT-1抑制PKA刺激的Smo运输到近端纤毛。^[2]

特征

SANT-1比其他拮抗剂更大程度地降低SAG对Shh-LIGHT2细胞的刺激。

激酶实验	Hh通路调节剂的小分子筛选
从稳定转染Shh-N表达和具有抗新霉素构造的HEK293细胞系中获得Shh-N(Shh的N-末端片段，无胆固醇的修饰)条件培养基。产生的Shh-N的HEK293细胞在含10%(vol/vol)FBS 和400 μg/ml G418的DMEM培养基中生长至80％汇合。使用含2% (vol/vol) FBS的DMEM 更换培养基,生长1天后，收集培养基，通过0.22-μm膜过滤。从HEK 293细胞获得对照培养基。在有Shh-N条件培养基或 HEK 293对照培养基(在含0.5%胎牛血清的DMEM培养基中按1:25稀释)任一存在的情况下，Shh-LIGHT2细胞在96孔培养板中培养至汇合，然后使用小分子(0.714 μg/mL; ≈2 μM 每孔化合物)处理。处理过的细胞在37°C下温育30小时, 测量细胞荧光性和Renilla荧光素酶活性。

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: , Oncotarget, 2017, 8(40): 67891-67903

SANT-1在文献中得到引用

TGF-β modulates cell fate in human ES cell-derived foregut endoderm by inhibiting Wnt and BMP signaling [ Stem Cell Reports, 2024, 19(7):973-992]	PubMed: 38942030
HOXA3 functions as the on-off switch to regulate the development of hESC-derived third pharyngeal pouch endoderm through EPHB2-mediated Wnt pathway [ Front Immunol, 2023, 14:1258074]	PubMed: 38259452
CNPY4 inhibits the Hedgehog pathway by modulating membrane sterol lipids [ Nat Commun, 2022, 13(1):2407]	PubMed: 35504891
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7]	PubMed: 34997030
Hedgehog pathway is negatively regulated during the development of Drosophila melanogaster PheRS-m (Drosophila homologs gene of human FARS2) mutants [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00796-0]	PubMed: 36205831
Microengineered Multi-Organoid System from hiPSCs to Recapitulate Human Liver-Islet Axis in Normal and Type 2 Diabetes [ Adv Sci (Weinh), 2021, e2103495]	PubMed: 34951149
Generation of functional human thymic cells from induced pluripotent stem cells [ J Allergy Clin Immunol, 2021, S0091-6749(21)01141-6]	PubMed: 34331993
One-Step Generation of Aqueous-Droplet-Filled Hydrogel Fibers as Organoid Carriers Using an All-in-Water Microfluidic System [ ACS Appl Mater Interfaces, 2021, 13(2):3199-3208]	PubMed: 33405509
Compound Tongluo Decoction inhibits endoplasmic reticulum stress-induced ferroptosis and promoted angiogenesis by activating the Sonic Hedgehog pathway in cerebral infarction [ J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00863-1]	PubMed: 34536518
FGF2 Inhibits Early Pancreatic Lineage Specification during Differentiation of Human Embryonic Stem Cells [ Cells, 2020, 9(9):E1927]	PubMed: 32825270

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