SAR405

目录号：S7682 批次号：S768205

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₉H₂₁ClF₃N₅O₂
	分子量	443.85	CAS号	1523406-39-4
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	89 mg/mL (200.51 mM)
		Ethanol	29 mg/mL (65.33 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

SAR405 是一种低分子量的PIK3C3/Vps34抑制剂（Kd=1.5 nM），具有高选择性，在浓度高达10 μM时，对I类和Ⅱ类PI3Ks及mTOR没有活性。SAR405 可防止自噬并与肿瘤细胞MTOR (mechanistic target of rapamycin) 的抑制作用发挥协同作用。

靶点

Vps34 ^[1]

1.2 nM

体外研究

SAR405是Vps34的高特异性抑制剂，对其他蛋白激酶和磷酸肌醇激酶选择性低。在人重组Vps34磷酸化PtdIns底物中，SAR405的IC50为1 nM。它的结合平衡常数Kd为1.52 ± 0.77 nM (± s.d.)、解离速率常数K_off为3.03 ± 0.55 10⁻³/s、半衰期t_1/2为3.8 min。在PC3细胞系中，即使SAR405的浓度高达10 μM时，SAR405对Akt磷酸化没有影响。SAR405影响从晚期核内体到溶酶体的囊泡运输，它还是有效的自噬抑制剂^[1]。

细胞实验	细胞系	GFP-LC3 HeLa cells
浓度	1 μM
处理时间	4 h
方法	将GFP-LC3 HeLa细胞置于含10 μM Vps34化合物或DMSO的EBSS中2小时，进行饥饿处理。对于mTOR抑制剂，将GFP-LC3 H1299细胞用1 μM AZD8055处理4小时。用4%PFA固定细胞，用2 μg/ml Hoechst 3342对细胞核进行染色，进行显微荧光观察。

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Urol Oncol, 2018, 36(4):160.e1-160.e13]

SAR405在文献中得到引用

STING orchestrates the neuronal inflammatory stress response in multiple sclerosis [ Cell, 2024, 187(15):4043-4060.e30]	PubMed: 38878778
Intercellular transfer of cancer cell invasiveness via endosome-mediated protease shedding [ Nat Commun, 2024, 15(1):1277]	PubMed: 38341434
Targeting autophagy overcomes cancer-intrinsic resistance to CAR-T immunotherapy in B-cell malignancies [ Cancer Commun (Lond), 2024, 44(3):408-432]	PubMed: 38407943
Combining VPS34 inhibitors with STING agonists enhances type I interferon signaling and anti-tumor efficacy [ Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13619]	PubMed: 38506049
Targeting autophagy as a therapeutic strategy in pediatric acute lymphoblastic leukemia [ Sci Rep, 2024, 14(1):4000]	PubMed: 38369625
Growing Macrophages Regulate High Rates of Solute Flux by Pinocytosis [ bioRxiv, 2024, 2024.10.22.619691]	PubMed: 39484410
Inhibition of phosphoglycerate dehydrogenase induces ferroptosis and overcomes enzalutamide resistance in castration-resistant prostate cancer cells [ Drug Resist Updat, 2023, 70:100985]	PubMed: 37423117
Class 3 PI3K coactivates the circadian clock to promote rhythmic de novo purine synthesis [ Nat Cell Biol, 2023, 25(7):975-988]	PubMed: 37414850
TECPR1 is activated by damage-induced sphingomyelin exposure to mediate noncanonical autophagy [ EMBO J, 2023, 42(17):e113105]	PubMed: 37409525
Partial inhibition of class III PI3K VPS-34 ameliorates motor aging and prolongs health span [ PLoS Biol, 2023, 21(7):e3002165]	PubMed: 37432924

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