SCH772984

目录号：S7101 批次号：S710109

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₃₃H₃₃N₉O₂
	分子量	587.67	CAS号	942183-80-4
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	25 mg/mL (42.54 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

SCH772984是一种新型特异性的ERK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为4 nM和1 nM, 对含有RAS或BRAF突变的癌细胞具有强大的功效。

靶点

ERK2 ^[1] (Cell-free assay)	ERK1 ^[1] (Cell-free assay)
1 nM	4 nM

体外研究

SCH772984是新型，选择性，ATP竞争性的ERK1/2抑制剂。SCH772984抑制ERK底物p90核糖体S6激酶（T359/S363 磷酸化-RSK）的磷酸化，这种作用存在剂量依赖性。SCH772984也能抑制ERK自身活化环中残基的磷酸化。SCH772984分别抑制约88％和49％BRAF突变型或RAS-突变型肿瘤细胞系，EC50值<500 nM。^[1]

体内研究

SCH772984按耐受剂量处理移植瘤模型，诱导肿瘤衰退。SCH772984作用于抗BRAF或MEK抑制剂的模型，有效抑制MAPK信号和细胞增殖。^[1]

特征

SCH772984不直接抑制MEK1, MEK2, BRAF, 或 CRAF酶活性。

激酶实验	ERK2 IMAP 酶实验
SCH772984作用于纯化的ERK2或ERK1，按一式两份进行8点稀释曲线。酶添加到实验板中。与化合物温育，然后加入底物肽和ATP溶液中。384孔板中每孔加入14μl稀释的酶(每组反应含0.3ng活性ERK2)。实验板轻轻震荡混合试剂，然后在室温下温育45分钟。加入60μl of IMAP 结合溶液 (IMAP珠在1X结合缓冲液中按1:2200稀释)终止反应。实验板在室温下再温育0.5小时，使磷酸肽与IMAP珠完全结合。然后在 LJL分析仪上读数。
细胞实验	细胞系	BRAF突变型或 RAS突变型肿瘤系
浓度	~10 μM
处理时间	5 天
方法	在96孔板中进行细胞增殖实验,细胞按每孔 4,000个的密度接种。接种24小时后,使用DMSO处理细胞，9点IC50稀释 (0.001-10 μM) ，DMSO终浓度为1%。使用ViaLight发光试剂盒5天后，测定存活力。细胞系存活力检测中，使用SCH772984处理细胞4天，然后进行CellTiterGlo发光细胞活力检测。
动物实验	动物模型	裸鼠
剂量	12.5 mg/kg, 25 mg/kg, 50 mg/kg
给药处理	腹腔注射

参考文献

[1] Morris EJ, et al. Cancer Discov, 2013 Apr 29.

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by Leuk Lymphoma, 2014, 1, 8]

: , Biochem Biophys Res Commun, 2017, 485(4):775-781

: 数据来源于[Data independently produced by , , Nature, 2016, 534(7609):647-51]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Cell Research, 2015, 25: 561-573]

SCH772984在文献中得到引用

mTORC1 cooperates with tRNA wobble modification to sustain the protein synthesis machinery [ Nat Commun, 2025, 16(1):4201]	PubMed: 40328729
Tumorigenesis Driven by BRAFV600E Requires Secondary Mutations that Overcome it's Feedback Inhibition of RAC1 and Migration [ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-2220]	PubMed: 39992718
Opposing roles for GSK3β and ERK1-dependent phosphorylation of huntingtin during neuronal dysfunction and cell death in Huntington's disease [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):328]	PubMed: 40263294
ERK activation waves coordinate mechanical cell competition leading to collective elimination via extrusion of bacterially infected cells [ Cell Rep, 2025, 44(1):115193]	PubMed: 39817903
Injured tubular epithelia-derived CCN1 promotes the mobilization of fibroblasts toward injury sites after kidney injury [ iScience, 2025, 28(4):112176]	PubMed: 40224016
Quantitative Live Imaging Reveals Phase Dependency of PDAC Patient-Derived Organoids on ERK and AMPK Activity [ Cancer Sci, 2025, 116(3):724-735]	PubMed: 39731327
Cytoplasmic HMGB1 promotes the activation of JAK2-STAT3 signaling and PD-L1 expression in breast cancer [ Mol Med, 2025, 31(1):197]	PubMed: 40389855
SUCNR1 Deficiency Alleviates Liver Ischemia-Reperfusion Injury by Regulating Kupffer Cell Activation and Polarization Through the ERK/NF-κB Pathway in Mice [ Inflammation, 2025, 10.1007/s10753-025-02290-9]	PubMed: 40106070
Fibulin-4 and latent-transforming growth factor beta-binding protein-4 interactions with syndecan-2 and syndecan-3 are required for elastogenesis [ FASEB J, 2025, 39(7):e70505]	PubMed: 40168061
IGF2BP3 curbed by miR-15c-3p restores disrupted lipid storage and progesterone secretion in chicken granulosa cells under oxidative stress through AKT-Raf1-ERK1/2 signaling pathway [ Poult Sci, 2025, 104(2):104761]	PubMed: 39754922

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