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别名 | S-110 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C18 H23 N9 O10 P . Na |
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分子量 | 579.39 | CAS号 | 929904-85-8 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (172.59 mM) | |
Water | 50 mg/mL (86.29 mM) | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Guadecitabine (SGI-110, S-110)是新一代的次甲基化剂,其活性代谢物decitabine的体内暴露时间比静脉内decitabine更长。 | |
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靶点 |
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体外研究 | SGI-110是一个含有甲基二核苷酸的5-氮杂-2'-脱氧胞苷,其通过类似于5-aza-CdR的aza-部分整合到DNA后的机制发挥作用。然而,在脱氨基作用下,胞苷脱氨酶能够很好的保护SGI-110。 SGI-110 (1 μM)显著降低T24和HCT116细胞中甲基化水平。SGI-110能够诱导很强的p16表达。SGI-110 (1 μM)引起细胞中可消耗的DNMT1耗竭。SGI-110以剂量依赖的方式降低T24膀胱癌细胞中的菌落形成率,在10 μM浓度下没有菌落形成,其与5-aza-CdR在T24细胞中的作用十分相似。[1] SGI-110在体外表现出免疫调节活性。SGI-110 (1 μM)诱导/上调几种癌症/睾丸抗原(CTA) (也就是,MAGE-A1,MAGE-A2,MAGE-A3,MAGE-A4,MAGE-A10,GAGE1-2,GAGE 1-6,NY-ESO-1,和SSX 1-5)在肿瘤细胞系(皮肤黑色素瘤,间皮瘤,肾细胞癌,和肉瘤细胞)中于mRNA和蛋白质水平的表达。SGI-110也会上调HLA类I抗原和ICAM-1的表达,导致通过gp100特异性CTL对癌细胞的识别提高。[2] |
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体内研究 | SGI-110与5-Aza-CdR一样有效,但在小鼠中具有更好的耐受性。在人异种移植物中,SGI-110 (10毫克/千克)能够有效诱导p16表达,降低p16基因启动区DNA甲基化,并且阻滞细胞生长。SGI-110腹腔注射和皮下注射都能有效发挥作用。[3] |
动物实验 | 动物模型 | 人膀胱癌异种移植EJ6 |
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剂量 | 10毫克/千克 | |
给药处理 | 腹腔注射或皮下注射 |
DNA methyltransferase inhibition promotes recruitment of myeloid-derived suppressor cells to the tumor microenvironment through induction of tumor cell-intrinsic interleukin-1 [ Cancer Lett, 2023, 552:215982] | PubMed: 36309209 |
DNA Methyltransferase 1 Targeting Using Guadecitabine Inhibits Prostate Cancer Growth by an Apoptosis-Independent Pathway [ Cancers (Basel), 2023, 15(10)2763] | PubMed: 37345101 |
DNA methylation subtypes guiding prognostic assessment and linking to responses the DNA methyltransferase inhibitor SGI-110 in urothelial carcinoma [ BMC Med, 2022, 20(1):222] | PubMed: 35843958 |
Growth Inhibition and Induction of Innate Immune Signaling of Chondrosarcomas with Epigenetic Inhibitors [ Mol Cancer Ther, 2021, 20(12):2362-2371] | PubMed: 34552007 |
Growth Inhibition and Induction of Innate Immune Signaling of Chondrosarcomas with Epigenetic Inhibitors [ Mol Cancer Ther, 2021, molcanther.MCT-21-0066-A.2021] | PubMed: 34552007 |
Smac mimetics and TRAIL cooperate to induce MLKL-dependent necroptosis in Burkitt's lymphoma cell lines [ Neoplasia, 2021, 23(5):539-550] | PubMed: 33971465 |
Epigenetic repression of miR-375 is the dominant mechanism for constitutive activation of the PDPK1/RPS6KA3 signalling axis in multiple myeloma [ Br J Haematol, 2017, 178(4):534-546] | PubMed: 28439875 |
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