SIS3 HCl

目录号:S7959 批次号:S795903

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C28H27N3O3.HCl

分子量 489.99 CAS号 521984-48-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 49 mg/mL (100.0 mM)
Ethanol 3 mg/mL (6.12 mM)
Water Insoluble
体内(现配现用)
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.3mg/ml (0.61mM) 以1 mL工作液为例,取50μL 6mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中,混合均匀。工作液请现配现用!
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
2.45mg/ml (5.00mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL49mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 SIS3是一种新型的特异性Smad3抑制剂,通过抑制Smad3的磷酸化抑制TGF-β和activin信号,而不影响MAPK/p38, ERK或PI3-kinase信号通路。
靶点
Smad3 [1]
体外研究 SIS3通过降低转录活性、减弱TGF-β1的效果。SIS3抑制成纤维细胞的肌成纤维细胞分化,在硬皮病成纤维细胞中,减少Smad3组成型磷酸化以及上调的I型胶原,从而在体外TGF-β1相关的正常皮肤成纤维细胞和硬皮病成纤维细胞中阻止ECM的过表达[1]
体内研究 SIS3在Tie2-Cre;Loxp-EGFP小鼠中,抑制链脲霉素诱导的糖尿病性肾病中的Smad3激活。它还能减少AGE诱导的EndoMT、减少链脲霉素诱导的糖尿病性肾病中的EndoMT。SIS3在注射了链脲霉素的Tie2-Cre;Loxp-EGFP小鼠中,减少肾小球和肾小管间质中的IV型胶原以及纤连蛋白的表达。然而,SIS3并不减少蛋白尿[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 正常人类皮肤成纤维细胞, 硬皮病成纤维细胞
浓度 0.3, 1, 3 μM
处理时间 72 h
方法

将正常人类皮肤成纤维细胞以105个细胞/孔的密度接种于6孔板中,以包含10%FCS的MEM培养基培养细胞,直到达到亚融合。将细胞培养在无血清的MEM培养基中24小时,然后加入(或不加入)SIS3,孵育72小时。用胰蛋白酶处理细胞,将细胞分离出来,进行计数。

动物实验 动物模型 C57BL/6J雄性小鼠
剂量 1, 2.5或5 μg/g
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

, Circ Res, 2017, 121(6):617-627

数据来源于[Data independently produced by , , Cell Physiol Biochem, 2017, 44(6):2201-2211]

数据来源于[Data independently produced by , , Lab Invest, 2018, doi: 10.1038/s41374-018-0091-y]

数据来源于[Data independently produced by , , Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(2):757-762]

SIS3 HCl在文献中得到引用

Vulnerability to APOBEC3G linked to the pathogenicity of deltaretroviruses [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(13):e2309925121] PubMed: 38502701
Vulnerability to APOBEC3G linked to the pathogenicity of deltaretroviruses [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(13):e2309925121] PubMed: 38502701
Therapeutic targeting of PLK1 in TERT promoter-mutant hepatocellular carcinoma [ Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1703] PubMed: 38769666
Therapeutic targeting of PLK1 in TERT promoter-mutant hepatocellular carcinoma [ Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1703] PubMed: 38769666
Treatment for type 2 diabetes and diabetic nephropathy by targeting Smad3 signaling [ Int J Biol Sci, 2024, 20(1):200-217] PubMed: 38164169
Sleeve gastrectomy links the attenuation of diabetic kidney disease to the inhibition of renal tubular ferroptosis through down-regulating TGF-β1/Smad3 signaling pathway [ J Endocrinol Invest, 2024, 10.1007/s40618-023-02267-1] PubMed: 38512446
Smad3 is essential for polarization of tumor-associated neutrophils in non-small cell lung carcinoma [ Nature Communications-, 2023, 1794-2023)] PubMed: None
Smad3 is essential for polarization of tumor-associated neutrophils in non-small cell lung carcinoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):1794] PubMed: 37002229
SETD2 deficiency promotes renal fibrosis through the TGF-β/Smad signalling pathway in the absence of VHL [ Clin Transl Med, 2023, 13(11):e1468] PubMed: 37933774
A critical role for heme synthesis and succinate in the regulation of pluripotent states transitions [ Elife, 2023, 12e78546] PubMed: 37428012

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