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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C28H27N3O3.HCl |
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分子量 | 489.99 | CAS号 | 521984-48-5 | ||||||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 49 mg/mL (100.0 mM) | ||||||||
Ethanol | 3 mg/mL (6.12 mM) | ||||||||||
Water | Insoluble | ||||||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | SIS3是一种新型的特异性Smad3抑制剂,通过抑制Smad3的磷酸化抑制TGF-β和activin信号,而不影响MAPK/p38, ERK或PI3-kinase信号通路。 | |
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靶点 |
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体外研究 | SIS3通过降低转录活性、减弱TGF-β1的效果。SIS3抑制成纤维细胞的肌成纤维细胞分化,在硬皮病成纤维细胞中,减少Smad3组成型磷酸化以及上调的I型胶原,从而在体外TGF-β1相关的正常皮肤成纤维细胞和硬皮病成纤维细胞中阻止ECM的过表达[1]。 | |
体内研究 | SIS3在Tie2-Cre;Loxp-EGFP小鼠中,抑制链脲霉素诱导的糖尿病性肾病中的Smad3激活。它还能减少AGE诱导的EndoMT、减少链脲霉素诱导的糖尿病性肾病中的EndoMT。SIS3在注射了链脲霉素的Tie2-Cre;Loxp-EGFP小鼠中,减少肾小球和肾小管间质中的IV型胶原以及纤连蛋白的表达。然而,SIS3并不减少蛋白尿[2]。 |
细胞实验 | 细胞系 | 正常人类皮肤成纤维细胞, 硬皮病成纤维细胞 |
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浓度 | 0.3, 1, 3 μM | |
处理时间 | 72 h | |
方法 | 将正常人类皮肤成纤维细胞以105个细胞/孔的密度接种于6孔板中,以包含10%FCS的MEM培养基培养细胞,直到达到亚融合。将细胞培养在无血清的MEM培养基中24小时,然后加入(或不加入)SIS3,孵育72小时。用胰蛋白酶处理细胞,将细胞分离出来,进行计数。 |
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动物实验 | 动物模型 | C57BL/6J雄性小鼠 |
剂量 | 1, 2.5或5 μg/g | |
给药处理 | 腹腔注射 |
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, Circ Res, 2017, 121(6):617-627
数据来源于[Data independently produced by , , Cell Physiol Biochem, 2017, 44(6):2201-2211]
数据来源于[Data independently produced by , , Lab Invest, 2018, doi: 10.1038/s41374-018-0091-y]
数据来源于[Data independently produced by , , Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(2):757-762]
Vulnerability to APOBEC3G linked to the pathogenicity of deltaretroviruses [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(13):e2309925121] | PubMed: 38502701 |
Vulnerability to APOBEC3G linked to the pathogenicity of deltaretroviruses [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(13):e2309925121] | PubMed: 38502701 |
Therapeutic targeting of PLK1 in TERT promoter-mutant hepatocellular carcinoma [ Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1703] | PubMed: 38769666 |
Therapeutic targeting of PLK1 in TERT promoter-mutant hepatocellular carcinoma [ Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1703] | PubMed: 38769666 |
Treatment for type 2 diabetes and diabetic nephropathy by targeting Smad3 signaling [ Int J Biol Sci, 2024, 20(1):200-217] | PubMed: 38164169 |
Sleeve gastrectomy links the attenuation of diabetic kidney disease to the inhibition of renal tubular ferroptosis through down-regulating TGF-β1/Smad3 signaling pathway [ J Endocrinol Invest, 2024, 10.1007/s40618-023-02267-1] | PubMed: 38512446 |
Smad3 is essential for polarization of tumor-associated neutrophils in non-small cell lung carcinoma [ Nature Communications-, 2023, 1794-2023)] | PubMed: None |
Smad3 is essential for polarization of tumor-associated neutrophils in non-small cell lung carcinoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):1794] | PubMed: 37002229 |
SETD2 deficiency promotes renal fibrosis through the TGF-β/Smad signalling pathway in the absence of VHL [ Clin Transl Med, 2023, 13(11):e1468] | PubMed: 37933774 |
A critical role for heme synthesis and succinate in the regulation of pluripotent states transitions [ Elife, 2023, 12e78546] | PubMed: 37428012 |
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