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别名 | Sivelestat sodium, ONO5046-Na, Sodium sivelestat, EI546 sodium, LY544349 sodium | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C20H21N2O7S.4H2O.Na |
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分子量 | 528.51 | CAS号 | 201677-61-4 | ||||||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (189.21 mM) | ||||||||
Ethanol | 5 mg/mL (9.46 mM) | ||||||||||
Water | Insoluble | ||||||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Sivelestat sodium tetrahydrate (ONO5046-Na, EI546, LY544349) 是人中性粒细胞弹性蛋白酶的竞争性抑制剂,同样抑制兔、大鼠、仓鼠和小鼠中的白细胞弹性蛋白酶。 | |
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靶点 |
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体外研究 | Sivelestat抑制中性粒细胞向内皮细胞的迁移和粘附[2]。 | |
体内研究 | 在新生仔猪模型中,siverlestat有效的减少了肺部中性粒细胞诱导和激活、改善了心肺转流术后的氧化作用[1]。通过抑制中性白细胞弹性蛋白酶,sivelestat对积累、激活的白细胞具有直接作用,有效地保护白细胞以防氧自由基和细胞因子的生成[3]。 |
细胞实验 | 细胞系 | 人类脐静脉内皮细胞(HUVEC) |
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浓度 | 1, 10和50 μg/mL | |
处理时间 | 1 h | |
方法 | 将人类脐静脉内皮细胞置于纤连蛋白包被的Falcon cell culture inserts中进行培养,直到其融合。将经PAF刺激的中性粒(白)细胞加入到HUVEC单层(上层小室),上层小室暴露于2 mL HUMEDIA, 在加入和不加入sivelestat(50 μg/mL)的情况下,于37℃下脱水1小时。然后,移除上层小室,收集下层小室中的液体。 | |
动物实验 | 动物模型 | 新生仔猪 |
剂量 | 2 mg/kg/h | |
给药处理 | 术中输液 |
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Sivelestat sodium alleviated sepsis-induced acute lung injury by inhibiting TGF-β/Smad signaling pathways through upregulating microRNA-744-5p [ J Thorac Dis, 2024, 16(10):6616-6633] | PubMed: 39552870 |
Inhibition of Efferocytosis by Extracellular CIRP-Induced Neutrophil Extracellular Traps [ J Immunol, 2021, 206(4):797-806] | PubMed: 33380498 |
Neutrophil extracellular traps amplify neutrophil recruitment and inflammation in neutrophilic asthma by stimulating the airway epithelial cells to activate the TLR4/ NF-κB pathway and secrete chemokines [ Aging (Albany NY), 2020, 12(17):16820-16836] | PubMed: 32756014 |
Identification of Small-Molecule Inhibitors of Brucella Diaminopimelate Decarboxylase by Using a High-Throughput Screening Assay. [ Front Microbiol, 2020, 10:2936] | PubMed: 32038511 |
Inhibition of Efferocytosis by Extracellular CIRP-Induced Neutrophil Extracellular Traps [ J Immunol, 2020, ji2000091] | PubMed: 33380498 |
Inhibitors of elastase stimulate murine B lymphocyte differentiation into IgG- and IgA-producing cells [ Eur J Immunol, 2018, 48(8):1295-1301] | PubMed: 29710424 |
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