Sivelestat sodium tetrahydrate

目录号:S4666 批次号:S466604

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化学数据

化学结构式 别名 Sivelestat sodium, ONO5046-Na, Sodium sivelestat, EI546 sodium, LY544349 sodium 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C20H21N2O7S.4H2O.Na

分子量 528.51 CAS号 201677-61-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (189.21 mM)
Ethanol 5 mg/mL (9.46 mM)
Water Insoluble
体内(现配现用)
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
5mg/ml (9.46mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.83mg/ml (1.57mM) 以1 mL工作液为例,取50μL 16.6mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中,混合均匀。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Sivelestat sodium tetrahydrate (ONO5046-Na, EI546, LY544349) 是人中性粒细胞弹性蛋白酶的竞争性抑制剂,同样抑制兔、大鼠、仓鼠和小鼠中的白细胞弹性蛋白酶
靶点
neutrophil elastase [1]
体外研究 Sivelestat抑制中性粒细胞向内皮细胞的迁移和粘附[2]
体内研究 在新生仔猪模型中,siverlestat有效的减少了肺部中性粒细胞诱导和激活、改善了心肺转流术后的氧化作用[1]。通过抑制中性白细胞弹性蛋白酶,sivelestat对积累、激活的白细胞具有直接作用,有效地保护白细胞以防氧自由基和细胞因子的生成[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 人类脐静脉内皮细胞(HUVEC)
浓度 1, 10和50 μg/mL
处理时间 1 h
方法 将人类脐静脉内皮细胞置于纤连蛋白包被的Falcon cell culture inserts中进行培养,直到其融合。将经PAF刺激的中性粒(白)细胞加入到HUVEC单层(上层小室),上层小室暴露于2 mL HUMEDIA, 在加入和不加入sivelestat(50 μg/mL)的情况下,于37℃下脱水1小时。然后,移除上层小室,收集下层小室中的液体。
动物实验 动物模型 新生仔猪
剂量 2 mg/kg/h
给药处理 术中输液

Sivelestat sodium tetrahydrate在文献中得到引用

Sivelestat sodium alleviated sepsis-induced acute lung injury by inhibiting TGF-β/Smad signaling pathways through upregulating microRNA-744-5p [ J Thorac Dis, 2024, 16(10):6616-6633] PubMed: 39552870
Inhibition of Efferocytosis by Extracellular CIRP-Induced Neutrophil Extracellular Traps [ J Immunol, 2021, 206(4):797-806] PubMed: 33380498
Neutrophil extracellular traps amplify neutrophil recruitment and inflammation in neutrophilic asthma by stimulating the airway epithelial cells to activate the TLR4/ NF-κB pathway and secrete chemokines [ Aging (Albany NY), 2020, 12(17):16820-16836] PubMed: 32756014
Identification of Small-Molecule Inhibitors of Brucella Diaminopimelate Decarboxylase by Using a High-Throughput Screening Assay. [ Front Microbiol, 2020, 10:2936] PubMed: 32038511
Inhibition of Efferocytosis by Extracellular CIRP-Induced Neutrophil Extracellular Traps [ J Immunol, 2020, ji2000091] PubMed: 33380498
Inhibitors of elastase stimulate murine B lymphocyte differentiation into IgG- and IgA-producing cells [ Eur J Immunol, 2018, 48(8):1295-1301] PubMed: 29710424

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