SN-38

目录号：S4908 批次号：S490806

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化学数据

化学结构式 别名 NK012 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C22H20N2O5
分子量 392.4 CAS号 86639-52-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 19 mg/mL (48.41 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 SN-38 (NK012)是CPT-11的一种活性代谢物，抑制DNA topoisomerase I，DNA合成，并造成频繁的DNA单链断裂。SN-38 可诱导自噬。
靶点
Topo I [1]
(Cell-free assay)
体外研究

SN-38是伊立替康盐酸盐（CPT-11）的生物活性代谢物。SN-38引起DNA拓扑异构酶I的抑制最强，其次是CPT，然后是CPT-11。 CPT-11剂量依赖性地转移宽松的DNA在切口的DNA的方向上的位置，但SN-38和CPT对宽松的DNA的位置没有影响。SN-38的剂量依赖性和时间依赖性地抑制DNA的合成。 SN-38的各自的IC50值，在DNA合成是0.077微米。SN-38的细胞RNA合成的抑制作用小于对DNA合成和它不抑制蛋白质的合成。 SN-38对P388细胞造成频繁的DNA单链断裂。[1]
体内研究

口服给药后，SN-38的最高浓度出现在1小时后，并且未结合的SN-38内酯在小鼠血浆在1000纳克/毫升时百分比是3.4 +/- 0.67％，而在100纳克/毫升的未结合的百分比是1.18 +/- 0.14％。在含人类神经母细胞瘤的裸鼠中SN-38内酯的AUC大于在非肿瘤息动物的量。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 拓扑异构酶I检测
一个单位（本研究的条件下，使0.5微克SV40 DNA完全松弛的最小量）拓扑异构酶I， 0.5微升的测试化合物，和0.5μg SV40的DNA按顺序加入反应缓冲液中，它是由25毫摩尔Tris -盐酸（pH值7.5），50 mM的KCl， 5 mM的氯化镁，0.25毫摩尔EDTA二钠盐，0.25 mM二硫苏糖醇，15 μg/毫升牛血清白蛋白和5 ％的甘油。然后，将反应混合物（50 μL）在37 ℃温育10分钟，并将该反应通过7.5 μL 溶液在37 ℃温育30分钟终止， 1％十二烷基硫酸钠， 20 mM的EDTA二钠盐，和0.5 mg/mL 蛋白酶K。 样品和5 μL 的上样缓冲液混合，上样缓冲液包含10 mM磷酸氢二钠，31.3％蔗糖，0.3％溴酚蓝。松弛（Ir形式）的DNA从超螺旋（形式I）中分离，带切口的（ II型）的DNA通过电泳在0.8％琼脂糖凝胶分离，电泳是在在2 μg/mL CHQ, 10 mM EDTA, 30 mM 磷酸氢二钠存在下在50毫安和20 V条件下进行17小时。电泳后，将凝胶用0.05％溴化乙锭染色并用UV光（302纳米）拍摄。 DNA量是用密度计进行定量。
细胞实验 细胞系 A-172, U-87和LA-567
浓度 0 -1000 nM
处理时间 48 小时
方法

MTT 检测

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 348(3), 432-41]

数据来源于[Data independently produced by , , J Control Release, 2018, 275:85-91]

数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Lett, 2017, 411:35-43]

数据来源于[Data independently produced by , , Free Radic Biol Med, 2017, 104:280-297]

SN-38在文献中得到引用

A novel DNA repair protein, N-Myc downstream regulated gene 1 (NDRG1), links stromal tumour microenvironment to chemoresistance [ bioRxiv, 2025, 2025.01.22.634323] PubMed: 39896456
TEX264 drives selective autophagy of DNA lesions to promote DNA repair and cell survival [ Cell, 2024, 187(20):5698-5718.e26] PubMed: 39265577
Combined KRAS-MAPK pathway inhibitors and HER2-directed drug conjugate is efficacious in pancreatic cancer [ Nat Commun, 2024, 15(1):2503] PubMed: 38509064
Personalized drug screening using patient-derived organoid and its clinical relevance in gastric cancer [ Cell Rep Med, 2024, 5(7):101627] PubMed: 38964315
Combination of bazedoxifene with chemotherapy and SMAC-mimetics for the treatment of colorectal cancer [ Cell Death Dis, 2024, 15(4):255] PubMed: 38600086
A senescence restriction point acting on chromatin integrates oncogenic signals [ Cell Rep, 2024, 43(4):114044] PubMed: 38568812
A functional personalised oncology approach against metastatic colorectal cancer in matched patient derived organoids [ NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):52] PubMed: 38413740
Functional genomics reveals an off-target dependency of drug synergy in gastric cancer therapy [ Gastric Cancer, 2024, 10.1007/s10120-024-01537-y] PubMed: 39033209
Evolution of Rapid Clonal Dynamics and Non-Cross-Resistance in Response to Alternating Targeted Therapy and Chemotherapy in BRAF-V600E-Mutant Colon Cancer [ JCO Precis Oncol, 2024, 8:e2300260] PubMed: 39626159
Protocol for generation of and high-throughput drug testing with patient-derived colorectal cancer organoids [ STAR Protoc, 2024, 5(2):103090] PubMed: 38809757

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