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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
化学式 | C12H8ClN3O3 |
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分子量 | 277.66 | CAS号 | 313516-66-4 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 26 mg/mL (93.63 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | T0070907 是一种有效的 PPARγ(过氧化物酶体增殖物激活剂受体 γ)抑制剂,可诱导 G2/M 期停滞并通过有丝分裂灾难增强辐射对人宫颈癌细胞的影响。 它还作为 PPARγ 的拮抗剂,通过 PPARgamma 依赖性和非依赖性机制抑制乳腺癌细胞增殖和运动。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | T0070907是一种强有效和选择性的PPARγ抑制剂。具有明显的亲和性,IC50为1 nM。T0070907共价结合在 PPARγ 313位的半胱氨酸螺旋3上。T0070907阻断PPARγ在基于细胞的报告基因和脂肪细胞分化过程中功能。与它的PPARγ拮抗剂功能一致, T0070907在均相时间分辨荧光法分析中阻断激动剂诱导的共激活因子朝PPARγ富集并能在谷胱甘肽S-转移酶Pull-down实验和PPARγ/维甲酸X受体(RXR)α依赖的凝胶移位分析中促进转录辅阻遏物NcoR朝PPARγ富集。受体突变体研究显示T0070907通过影响PPARγ中配体结合的第12螺旋区域结构来调节PPARγ与这些辅因子的相互作用。有趣的是T0070907诱导的NCoR 在PPARγ/RXRα 异二聚体处富集可被RXRα 激动剂LGD1069完全逆转, T0070907 处理对LGD1069诱导的共激活因子在PPARγ/RXRα 异二聚体处富集仅有轻微影响[1]。T0070907处理抑制细胞增殖,入侵和迁移但并不明显影响细胞凋亡。利用显性失活(Δ462)受体研究分子抑制得到相似结果。T007也可以使PPARγ磷酸化水平以及DNA结合能力下降并且可能直接影响促分裂原活化蛋白激酶的信号通路[2]。 |
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体内研究 | 脂多糖预处理可以明显改善肾功能不全,减轻肝细胞损伤和循环衰竭,降低严重内毒素血症引起的血浆中白细胞介素-1的上升。T0070907可以减弱上述所有脂多糖预处理带来的有益效果[3]。 |
激酶实验 | 配体结合实验 | |
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用闪烁迫近分析法来分析T0070907对PPARs的亲和性,体系如下: 90μL体系包含SPA缓冲液(10 mm KH2PO4, 10 mm KH2PO4, 2 mm EDTA, 50 mm NaCl, 1 mm 二硫苏糖醇, 2 mmCHAPS, 10% (v/v) 甘油, pH 7.1), 50 ng GST-PPARγ (或150 ng GST-PPARα, GST-PPARδ), 5 nm 3H标记的放射性配体和5μL溶于DMSO的T0070907。 室温孵育1小时,加入10 μL 多熔素包裹的SPA 磁珠 (20 mg/mL于SPA缓冲液) ,混合孵育1小时然后在Packard Topcount仪器中读数. | ||
细胞实验 | 细胞系 | MCF-7细胞 |
浓度 | 20 μM以及更高 | |
处理时间 | 48小时 | |
方法 | MTS分析 |
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动物实验 | 动物模型 | 诱导严重内毒素血症前24小时用低剂量(1 mg/kg)大肠杆菌脂多糖(血清型0.127:B8)腹腔注射预处理 |
剂量 | 1 mg/kg | |
给药处理 | 腹腔注射 |
数据来源于[Data independently produced by , , Aging Cell, 2018, doi: 10.1111/acel.12774]
数据来源于[Data independently produced by , , Int Immunopharmacol, 2015, 26(1): 58-64]
Pro-ferroptotic signaling promotes arterial aging via vascular smooth muscle cell senescence [ Nat Commun, 2024, 15(1):1429] | PubMed: 38365899 |
Targeted knockdown of PGAM5 in synovial macrophages efficiently alleviates osteoarthritis [ Bone Res, 2024, 12(1):15] | PubMed: 38433252 |
PPARγ Antagonists Exhibit Antitumor Effects by Regulating Ferroptosis and Disulfidptosis [ Biomolecules, 2024, 14(5)596] | PubMed: 38786003 |
PPARδ inhibition blocks the induction and function of tumor-induced IL-10+ regulatory B cells and enhances cancer immunotherapy [ Cell Discov, 2023, 9(1):54] | PubMed: 37291146 |
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PRMT4 Facilitates White Adipose Tissue Browning and Thermogenesis by Methylating PPARγ [ Diabetes, 2023, 72(8):1095-1111] | PubMed: 37216643 |
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Ganoderma lucidum polysaccharides attenuates pressure-overload-induced pathological cardiac hypertrophy [ Front Pharmacol, 2023, 14:1127123] | PubMed: 37033616 |
Telmisartan inhibits microglia-induced neurotoxic A1 astrocyte conversion via PPARγ-mediated NF-κB/p65 degradation [ Int Immunopharmacol, 2023, 123:110761] | PubMed: 37544025 |
APOA1 Is a Novel Marker for Preeclampsia [ Int J Mol Sci, 2023, 24(22)16363] | PubMed: 38003549 |
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