TAK-243 (MLN7243)

目录号：S8341 批次号：S834104

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 -20°C 粉状
	化学式	C₁₉H₂₀F₃N₅O₅S₂
	分子量	519.52	CAS号	1450833-55-2
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	100 mg/mL (192.48 mM)
		Ethanol	3 mg/mL (5.77 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

TAK-243 (MLN7243)是有效的ubiquitin activating enzyme (UAE)抑制剂，在UBCH10 E2硫代酸酯测定中IC50为1 ± 0.2 nM。在激酶和受体库中的选择性检验中，它对脱靶靶点包括I型和II型人源碳酸酐酶的抑制作用微弱。TAK-243 (MLN7243)可诱导ER stress，抑制NFκB信号通路的激活并促进凋亡。

靶点

NF-κB ^[2]	UAE ^[1] (Cell-free assay)
	1 nM

体外研究

TAK-243的处理引起了细胞泛素化轭合物枯竭，导致信号转导的破坏、诱导蛋白毒性压力、损伤细胞周期进展和DNA损伤修复途径。TAK-243对其他密切相关的E1泛素样激活酶，如Fat10激活酶、NEDD8激活酶、SUMO激活酶、ISG15激活酶和自噬激活酶仅具有微弱抑制作用，其抑制活性比对UAE弱。TAK-243可抑制UAE转移泛素至E2酶。TAK-243对两种可激活泛素（UBA6和UAE）的E1酶具有同等有效的抑制作用。TAK-243可显著地抑制UAE通路下游。然而，TAK-243的处理并不影响UAE（UBE1）的蛋白水平。TAK-243的处理可引起短寿命蛋白质如c-Jun、c-Myc、MCL1和p53的积累^[1]。

体内研究

在对人类异种移植的初步研究中，TAK-243的处理引起了癌细胞的死亡。在许多实体瘤和血液肿瘤模型中，TAK-243具有广泛的抗肿瘤活性^[1]。

细胞实验	细胞系	HCT-116和WSU-DLCL2细胞
浓度	0.01, 0.10 或 1.00 μM
处理时间	1, 2, 4, 8, 16 和 24 h
方法	将HCT-116和WSU-DLCL2细胞分别置于McCoy's 5A改良培养基或RPMI-1460培养基中，加入10% FBS，与37℃、5%CO2的细胞培养箱中进行培养，培养至对数期。然后将细胞转移至6孔细胞培养皿中继续生长，用DMSO (0.1%)或0.01, 0.10, 1.00 μM TAK-243进行处理。处理完后，用RIPA缓冲液制备细胞提取液。
动物实验	动物模型	接种有WSU-DLCL2 NHL异种移植瘤的SCID小鼠
剂量	12.5, 18.75 和 25 mg/kg
给药处理	IV

参考文献

TAK-243 (MLN7243)在文献中得到引用

Ubiquitin-like modifier-activating enzyme 1 as a potential therapeutic target for aortic dissection [ Int Immunopharmacol, 2025, 145:113742]	PubMed: 39637577
FBXO45 restricts HIV-1 replication by inducing SQSTM1/p62-mediated autophagic degradation of Tat [ J Virol, 2025, e0191224.]	PubMed: 39936917
Ubiquitin-like modifier-activating enzyme 1 interacts with Zika virus NS5 and promotes viral replication in the infected cell [ J Gen Virol, 2025, 106(1)002063]	PubMed: 39773572
A long-lived pool of PINK1 imparts a molecular memory of depolarization-induced activity [ Sci Adv, 2025, 11(9):eadr1938]	PubMed: 40020067
The Fanconi anemia pathway induces chromothripsis and ecDNA-driven cancer drug resistance [ Cell, 2024, 187(21):6055-6070.e22]	PubMed: 39181133
Co-opting templated aggregation to degrade pathogenic tau assemblies and improve motor function [ Cell, 2024, 187(21):5967-5980.e17]	PubMed: 39276772
Caspase-2 is a condensate-mediated deubiquitinase in protein quality control [ Nat Cell Biol, 2024, 26(11):1943-1957]	PubMed: 39482354
A structure-based designed small molecule depletes hRpn13Pru and a select group of KEN box proteins [ Nat Commun, 2024, 15(1):2485]	PubMed: 38509117
Sugar-mediated non-canonical ubiquitination impairs Nrf1/NFE2L1 activation [ Mol Cell, 2024, 84(16):3115-3127.e11]	PubMed: 39116872
UBA1 inhibition sensitizes cancer cells to PARP inhibitors [ Cell Rep Med, 2024, 5(12):101834]	PubMed: 39626673

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