Torin 2

目录号：S2817 批次号：S281704

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C24H15F3N4O
分子量 432.4 CAS号 1223001-51-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 30 mg/mL (69.38 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Torin 2 是一种有效的选择性mTOR抑制剂，在p53−/− MEFs细胞系中IC50为0.25 nM；作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍，并且改善了药代动力学性能。抑制ATM/ATR/DNA-PK，在PC3细胞系中EC50分别为28 nM/35 nM/118 nM。Torin 2 可降低细胞活力并诱导自噬与凋亡。
靶点
mTOR
(p53−/− MEFs)		 ATM
(PC3 cells)		 ATR
(PC3 cells)		 DNA-PK
(PC3 cells)
0.25 nM 28 nM(EC50) 35 nM(EC50) 118 nM(EC50)
体外研究

Torin 2与PI3Kγ具有相同的结合模式，V882作为铰链结合点，在内部疏水袋Y867，D841 和D964再提供三个作用于氨基比林侧链的氢键，类似于mTOR的Y2225，D2195 和D2357。 Torin 2抑制mTORC1，因此通过促进其核转运激活TFEB，EC50为1.666 mM。 Torin 2(< 50 nM)引起MZ-CRC-1和TT细胞的活性显著减少。Torin 2 (100 nM)使MZ-CRC-1和TT细胞的迁移显著减少。
体内研究

在小鼠肝微粒体稳定性试验中，Torin 2表现出>95%的药效学响应，和11.7分钟的半衰期。Torin 2静脉内或口服给药后，在雄性Swiss albino小鼠体内表现出最好的生物利用度(51%)，短 的半衰期(0.72小时)和低清除率(19.6 mL/min/kg)。 在Th-MYCN 小鼠体内，Torin 2(20mg/kg)消除MYCN肿瘤，减少MYCN蛋白质水平，并诱导细胞凋亡。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 mTOR 和 PI3K 细胞试验
对mTOR的细胞IC50值使用p53−/− MEFs测定。细胞用载体或逐渐增减浓度的Torin 2处理1小时，然后裂解。S6K1 Thr-389的磷酸化使用磷酸-特异性抗体进行免疫印迹监测。同时，对PI3Ka的细胞IC50值，在p53−/−/mLST8−/−MEFs或表达S473D突变体Akt1的人PC3细胞中，基于Akt Thr-308的磷酸化进行测定。
细胞实验 细胞系 MZ-CRC-1 和 TT 细胞
浓度 50 nM
处理时间 3 天或 5 天
方法

对于活性测定，MZ-CRC-1和TT细胞以一式四份接种在96孔板(1.0×104细胞/孔)，培养基分别包含2.5%和4% FBS。24小时后，细胞用Torin 2处理。在指定时间点，细胞与10 μL CellTiter96 AQueous One溶液在100 μL培养基中培育3小时，吸光度在490 nm下测量。
动物实验 动物模型 雄性 Swiss albino 小鼠
剂量 20 mg/kg
给药处理 静脉内或口服给药

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by FEBS J, 2014, 281(16), 3591-608]

数据来源于[Data independently produced by , , Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2018, doi:10.1161/ATVBAHA.118.311321]

数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2016, 7(48):79842-79853]

Torin 2在文献中得到引用

Heterogeneous Activation of Signaling Pathways and Therapeutic Vulnerabilities in KSHV-Associated Primary Effusion Lymphoma Cell Lines [ J Med Virol, 2025, 97(8):e70534] PubMed: 40751690
Dynamic regulation of autophagy during Semliki Forest virus infection of neuroblastoma cells [ J Gen Virol, 2025, 106(3)002086] PubMed: 40042894
Differentiation stage-specific use of cap-independent and cap-dependent translation initiation in hematopoiesis [ bioRxiv, 2025, 2025.09.24.678136] PubMed: 41040404
Androgen receptor monomers and dimers regulate opposing biological processes in prostate cancer cells [ Nat Commun, 2024, 15(1):7675] PubMed: 39227594
Endothelial Mechanistic Target of Rapamycin Activation with Different Strains of R. rickettsii: Possible Role in Rickettsial Pathogenesis [ Microorganisms, 2024, 12(2)296] PubMed: 38399700
Analysis of ATG4C function in vivo [ Autophagy, 2023, 19(11):2912-2933] PubMed: 37459465
Continuous sensing of nutrients and growth factors by the mTORC1-TFEB axis [ Elife, 2023, 12e74903] PubMed: 37698461
Sequential Treatment with Temozolomide Plus Naturally Derived AT101 as an Alternative Therapeutic Strategy: Insights into Chemoresistance Mechanisms of Surviving Glioblastoma Cells [ Int J Mol Sci, 2023, 24(10)9075] PubMed: 37240419
Myc controls NK cell development, IL-15-driven expansion, and translational machinery [ Life Sci Alliance, 2023, 6(7)e202302069] PubMed: 37105715
Dephosphorylation of 4EBP1/2 Induces Prenatal Neural Stem Cell Quiescence [ bioRxiv, 2023, 2023.02.14.528513] PubMed: 36824760

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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