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别名 | CS-045, Romglizone | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C24H27NO5S |
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分子量 | 441.54 | CAS号 | 97322-87-7 | ||||||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 88 mg/mL (199.3 mM) | ||||||||
Ethanol | 6 mg/mL (13.58 mM) | ||||||||||
Water | Insoluble | ||||||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Troglitazone是PPAR的有效激动剂,PPAR是配体激活的转录因,可参与调解细胞分化和生长。Troglitazone 诱导膀胱癌细胞自噬、凋亡和坏死。Troglitazone 可在Pfa1细胞中防止RSL3诱导的铁死亡和脂质过氧化。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | Troglitazone通过阻滞细胞周期和引起细胞凋亡性死亡,显著地抑制细胞生长。在FTC-133细胞中,下调CD97(新型去分化标记)的表面表达;在TPC-1和FTC-133细胞中,上调钠碘转运体NIS mRNA。Troglitazone作为PPARγ激动剂,诱导甲状腺癌细胞的抗增殖和重分化作用[1]。在人类前列腺癌细胞中,Troglitazone不依赖于PPARγ信号通路,诱导Erk磷酸化[2]。TGZ(Troglitazone)上调NOS,诱导p53通路,抑制胆固醇合成,诱导依赖于p21 cyclin的激酶抑制剂,具有抗氧化功能,以不依赖于PPARγ的机制激活ERK。TGZ还能通过转录和转录后调节,诱导Egr-1的表达,并增强含Egr-1共有序列的启动子的结合亲和力及反式激活活性,因而诱导其他抗肿瘤发生蛋白的生成[3]。 |
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体内研究 | Troglitazone是一种有效的抗糖尿病药,以一种全新的机制发挥作用。但是,在它被广泛使用后的几年内,发现它对一些个体具有肝脏损伤、造成肝功能衰竭[5]。TGZ显著抑制携有HCT-116, MCF-7, PC-3癌细胞的免疫缺陷小鼠的肿瘤生长[3]。在实验性慢性胰腺炎模型中,Troglitazone能够减轻胰腺损伤和炎症反应[4]。 |
细胞实验 | 细胞系 | 甲状腺癌细胞TPC-1, FTC-133, FTC-236, FTC-238, XTC-1和ARO82-1细胞 |
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浓度 | 5, 10, 20, 40 μM | |
处理时间 | 0, 2, 4, 6天 | |
方法 | 收集融合率达到85%-100%的细胞,将其以3-5×103个细胞/孔的密度接种于96孔板中,培养于200μL/孔的H5培养基中。37℃培养24小时后,用不同浓度的troglitazone对细胞进行处理,每天更换新的培养基。在处理后0,2,4,6天时,进行MTT增殖检测。将MTT(400 μg/mL)加入每孔,并孵育3小时。然后将其溶解于0.04 N HCl/iso-propanol/3% SDS, 孵育1小时。检测595 nm/620 nm的吸光值。 |
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动物实验 | 动物模型 | C57BL/6小鼠 |
剂量 | 0.2% (with chow) | |
给药处理 | 口服 |
Unveiling the shield: Troglitazone's impact on epilepsy-induced nerve injury through ferroptosis inhibition [ CNS Neurosci Ther, 2024, 30(8):e14911] | PubMed: 39145422 |
Adipocyte‑rich microenvironment promotes chemoresistance via upregulation of peroxisome proliferator‑activated receptor gamma/ABCG2 in epithelial ovarian cancer [ Int J Mol Med, 2024, 53(4)37] | PubMed: 38426604 |
pH-dependent rearrangement determines the iron-activation and antitumor activity of artemisinins [ Free Radic Biol Med, 2021, 163:234-242] | PubMed: 33359684 |
Capsaicin up-regulates pro-apoptotic activity of thiazolidinediones in glioblastoma cell line [ Biomed Pharmacother, 2020, 132:110741] | PubMed: 33038582 |
RORγ Is a Targetable Master Regulator of Cholesterol Biosynthesis in a Cancer Subtype [ Nat Commun, 2019, 11;10(1):4621] | PubMed: 31604910 |
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