Troglitazone

目录号:S8432 批次号:S843202

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化学数据

化学结构式 别名 CS-045, Romglizone 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C24H27NO5S

分子量 441.54 CAS号 97322-87-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 88 mg/mL (199.3 mM)
Ethanol 6 mg/mL (13.58 mM)
Water Insoluble
体内(现配现用)
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.7mg/ml (1.59mM) 以1 mL工作液为例,取50μL 14mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中,混合均匀。工作液请现配现用!
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
4.4mg/ml (9.97mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL88mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Troglitazone是PPAR的有效激动剂,PPAR是配体激活的转录因,可参与调解细胞分化和生长。Troglitazone 诱导膀胱癌细胞自噬、凋亡和坏死。Troglitazone 可在Pfa1细胞中防止RSL3诱导的铁死亡和脂质过氧化。
靶点
Ferroptosis [6] PPAR [1]
体外研究

Troglitazone通过阻滞细胞周期和引起细胞凋亡性死亡,显著地抑制细胞生长。在FTC-133细胞中,下调CD97(新型去分化标记)的表面表达;在TPC-1和FTC-133细胞中,上调钠碘转运体NIS mRNA。Troglitazone作为PPARγ激动剂,诱导甲状腺癌细胞的抗增殖和重分化作用[1]。在人类前列腺癌细胞中,Troglitazone不依赖于PPARγ信号通路,诱导Erk磷酸化[2]。TGZ(Troglitazone)上调NOS,诱导p53通路,抑制胆固醇合成,诱导依赖于p21 cyclin的激酶抑制剂,具有抗氧化功能,以不依赖于PPARγ的机制激活ERK。TGZ还能通过转录和转录后调节,诱导Egr-1的表达,并增强含Egr-1共有序列的启动子的结合亲和力及反式激活活性,因而诱导其他抗肿瘤发生蛋白的生成[3]

体内研究

Troglitazone是一种有效的抗糖尿病药,以一种全新的机制发挥作用。但是,在它被广泛使用后的几年内,发现它对一些个体具有肝脏损伤、造成肝功能衰竭[5]。TGZ显著抑制携有HCT-116, MCF-7, PC-3癌细胞的免疫缺陷小鼠的肿瘤生长[3]。在实验性慢性胰腺炎模型中,Troglitazone能够减轻胰腺损伤和炎症反应[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 甲状腺癌细胞TPC-1, FTC-133, FTC-236, FTC-238, XTC-1和ARO82-1细胞
浓度 5, 10, 20, 40 μM
处理时间 0, 2, 4, 6天
方法

收集融合率达到85%-100%的细胞,将其以3-5×103个细胞/孔的密度接种于96孔板中,培养于200μL/孔的H5培养基中。37℃培养24小时后,用不同浓度的troglitazone对细胞进行处理,每天更换新的培养基。在处理后0,2,4,6天时,进行MTT增殖检测。将MTT(400 μg/mL)加入每孔,并孵育3小时。然后将其溶解于0.04 N HCl/iso-propanol/3% SDS, 孵育1小时。检测595 nm/620 nm的吸光值。

动物实验 动物模型 C57BL/6小鼠
剂量 0.2% (with chow)
给药处理 口服

Troglitazone在文献中得到引用

Unveiling the shield: Troglitazone's impact on epilepsy-induced nerve injury through ferroptosis inhibition [ CNS Neurosci Ther, 2024, 30(8):e14911] PubMed: 39145422
Adipocyte‑rich microenvironment promotes chemoresistance via upregulation of peroxisome proliferator‑activated receptor gamma/ABCG2 in epithelial ovarian cancer [ Int J Mol Med, 2024, 53(4)37] PubMed: 38426604
pH-dependent rearrangement determines the iron-activation and antitumor activity of artemisinins [ Free Radic Biol Med, 2021, 163:234-242] PubMed: 33359684
Capsaicin up-regulates pro-apoptotic activity of thiazolidinediones in glioblastoma cell line [ Biomed Pharmacother, 2020, 132:110741] PubMed: 33038582
RORγ Is a Targetable Master Regulator of Cholesterol Biosynthesis in a Cancer Subtype [ Nat Commun, 2019, 11;10(1):4621] PubMed: 31604910

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