UNC0631

目录号：S7610 批次号：S761001

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C37H61N7O2
分子量 635.93 CAS号 1320288-19-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (157.25 mM)
Ethanol 5 mg/mL (7.86 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 UNC 0631 是组蛋白甲基转移酶 G9a 的有效抑制剂，IC50 为 4 nM。它能有效降低 MDA-MB-231 细胞中的 H3K9me2 水平，IC50 为 25 nM。
靶点
G9a [1]
体外研究

在MCF7，22RV1和IMR90细胞，UNC0631有效降低H3K9me2水平，并对细胞毒性显示出良好的功能性分离。UNC0631因此可以用作生物医学研究界的工具，以进一步研究G9a的生物性和它在染色质重塑中的角色。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 SAHH 耦合测定
将腺苷转化为肌苷的腺苷脱氨酶存在下，该测定利用SAHH使甲基转移产物水解为同型半胱氨酸和腺苷。然后同型半胱氨酸的浓度通过它游离的巯基部分与硫醇敏感的荧光发色团-ThioGlo结合测定。对于IC50的测定，测定混合物在25 mM磷酸钾缓冲液中制备，缓冲液包含pH 7.5，1 mM EDTA，2 mM MgCl2，5 μM SAHH 的0.01% Triton X-100，0.3 U/mL 腺苷脱氨酶，25 μM SAM，以及15 μM ThioGlo。G9a，GLP，SETD7，SETD8，PRMT3 和 SUV39H2分别以25 nM，100 nM，200 nM，250 nM，500 nM 和 100 nM的浓度测定。抑制剂以4 nM 到16 μM的浓度范围加入。培养2分钟后，加入组蛋白多肽启动反应，对于G9a，GLP，SETD7， SETD8，PRMT3 和 SUV39H2，分别使用10 μM H3(1–25)，20 μM H3(1–25)，100 μM H3(1–25) 500 μM H4(1–24) ，10 μM H4(1–24) ，和200 μM H3K9Me1 (1–15)。甲基化反应在384孔板中进行20分钟，使用360/40 nm激发滤光片和528/20 nm发射滤光片的Biotek Synergy2板阅读器监测荧光的增加。活性值通过减去多肽或者蛋白质引起的背景校正。IC50值使用Sigmaplot计算。标准偏差通过两个独立的实验计算。
细胞实验 细胞系 MDA-MB-231，PC3，HCT116，22RV1，MCF7 和 IMR90 细胞
浓度 ~10 μM
处理时间 48小时
方法

MDA-MB-231，PC3，HCT116细胞在含10% FBS的RPMI中进行培养，22RV1细胞在含10% FBS的alphaMEM中进行培养，MCF7和 IMR90细胞在含10% FBS的DMEM中进行培养。细胞用抑制剂处理48小时。除去培养基，用不含酚红的DMEM 10% FBS代替，用1mg/mL of MTT补充，并培养1–2 h。活细胞减少黄色MTT形成紫色甲瓒。产生的甲瓒溶解在酸化的异丙醇和1% Triton中。甲瓒信号吸光度在570 nm下测量，并校正650 nm下的背景。IC50s使用GraphPad Prizm统计程序包通过S形可变斜率剂量反应曲线拟合计算。

UNC0631在文献中得到引用

Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740] PubMed: 30135193

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