UNC0642

目录号：S7230 批次号：S723003

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₉H₄₄F₂N₆O₂
	分子量	546.7	CAS号	1481677-78-4
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	50 mg/mL (91.45 mM)
		Ethanol	25 mg/mL (45.72 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

UNC0642是一种有效的、选择性的histone methyltransferases G9a/GLP抑制剂，对G9a和GLP的IC50均小于2.5 nM。对G9a和GLP的选择性比其他激酶、GPCRs、转运体和离子通道高300倍以上。

靶点

G9a ^[1] (Cell-free assay)	GLP ^[1] (Cell-free assay)
<2.5 nM	<2.5 nM

体外研究

UNC0642与肽段底物竞争，而与辅因子SAM是非竞争性。UNC0642的Ki值为3.7 ± 1 nM。其对G9a和GLP的选择性是对其他所检测13种甲基转移酶的20000倍以上，是对PRC2-EZH2的2000倍以上。UNC0642能够高效地减少胞内H3K9me2水平、具有低细胞毒性，在U2OS, PC3和PANC-1细胞中，引起毒性作用的EC50值与其发挥功能的IC50之比大于45。在PANC01细胞中，UNC0642以浓度依赖性方式减少其集落生成，而在MDA-MB-231细胞中没有此作用^[1]。

体内研究

在Swiss Albino小鼠中检测UNC0642的体内药代动力学特征，单次腹腔给药(5 mg/kg)后，最大血药浓度Cmax为947 ng/mL、药物生物利用度AUC为1265 hr*ng/mL。其脑部渗透性能中等，脑/血浆比率为0.33^[1]。单次腹腔注射5 mg/kg的UNC0642可充分抑制成年小鼠中G9a活性。UNC0642可改善m⁺/p^ΔS−U小狗的寿命和体重增加，使PWS相关基因长期激活。其耐受良好，不产生明显的急性毒性，不干扰AS-associated Ube3a基因的表达^[2]。

细胞实验	细胞系	MDA-MB-231, PC3 和 U2OS细胞
浓度	--
处理时间	48 h
方法	将MDA-MB-231, PC3和U2OS细胞培养于含10% FBS的RPMI培养基中，PANC-1细胞培养于含10% FBS的DMEM培养基中。用抑制剂处理细胞48小时，检测其细胞活力。
动物实验	动物模型	male Swiss Albino mice
剂量	5 mg/kg
给药处理	i.p.

参考文献

UNC0642在文献中得到引用

MYCN drives oncogenesis by cooperating with the histone methyltransferase G9a and the WDR5 adaptor to orchestrate global gene transcription [ PLoS Biol, 2024, 22(3):e3002240]	PubMed: 38547242
Chronic hypoxia stabilizes 3βHSD1 via autophagy suppression [ Cell Rep, 2024, 43(1):113575]	PubMed: 38181788
The Changes of Histone Methylation Induced by Adolescent Social Stress Regulate the Resting-State Activity in mPFC [ Research (Wash D C), 2023, 6:0264]	PubMed: 38434244
Euchromatic Histone Lysine Methyltransferase 2 Inhibition Enhances Carfilzomib Sensitivity and Overcomes Drug Resistance in Multiple Myeloma Cell Lines [ Cancers (Basel), 2023, 15(8)2199]	PubMed: 37190128
MYCN driven oncogenesis involves cooperation with WDR5 to activate canonical MYC targets and G9a to repress differentiation genes [ bioRxiv, 2023, 2023.07.11.548643]	PubMed: 37781575
MYCN driven oncogenesis involves cooperation with WDR5 to activate canonical MYC targets and G9a to repress differentiation genes [ bioRxiv, 2023, 2023.07.11.548643]	PubMed: 37781575
The Changes of Histone Methylation Induced by Adolescent Social Stress Regulate the Resting-State Activity in mPFC [ RESEARCH, 2023, Vol 6 Article ID: 0264]	PubMed: none
YAP1 maintains active chromatin state in head and neck squamous cell carcinomas that promotes tumorigenesis through cooperation with BRD4 [ Cell Rep, 2022, 39(11):110970]	PubMed: 35705032
Glucagon signaling via supraphysiologic GCGR can reduce cell viability without stimulating gluconeogenic gene expression in liver cancer cells [ Cancer Metab, 2022, 10(1):4]	PubMed: 35123542
Utilizing an Endogenous Progesterone Receptor Reporter Gene for Drug Screening and Mechanistic Study in Endometrial Cancer [ Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883]	PubMed: 36230806

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