Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetate

目录号：S8173 批次号：S817307

化学数据

	别名	MK-8931	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₉H₁₈F₅N₅O₅S
	分子量	523.43	CAS号	2095432-65-6
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	100 mg/mL (191.04 mM)
		Ethanol	3 mg/mL (5.73 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetate是一种有效的、选择性的beta-分泌酶的抑制剂、BACE1抑制剂。

靶点

BACE2 ^[1] (Cell-free assay)	BACE1 ^[1] (Cell-free assay)
0.37 nM(Ki)	1.75 nM(Ki)

体外研究

Verubecestat(MK-8931)在细胞中有效减少Aβ40，Ki值为7.8 nM，IC50为13 nM^[2]。

体内研究

对大鼠和食蟹猴予以单次口服Verubecestat(MK-8931)能够显著降低脑脊髓液（CSF）和皮层Aβ40。MK-8931在体内半衰期为20小时，适合每天给药一次的频率^[2]。

参考文献

Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetate在文献中得到引用

A study of protein-drug interaction based on solvent-induced protein aggregation by fluorescence correlation spectroscopy [ Analyst, 2022, 10.1039/d2an00031h]	PubMed: 35253833
Pharmacological inhibition of BACE1 suppresses glioblastoma growth by stimulating macrophage phagocytosis of tumor cells [ Nat Cancer, 2021, 2(11):1136-1151]	PubMed: 35122055
Improving Preclinical to Clinical Translation in Alzheimer's Disease Research [ Alzheimers Dement (N Y), 2020, 6(1):e12038]	PubMed: 32548237
Pharmacokinetic, Pharmacodynamics, and Transcriptomics Analysis of Verubecestat Treatment in 5XFAD mice [ Alzheimer's Association, 2020, 16-S2]	PubMed: None
Inhibition of BACE1 Facilitates Macrophage-based Immunotherapy to Suppress Malignant Growth of Glioblastoma [ Research Square, 2020, 10.21203/rs.3.rs-61939/v1]	PubMed: None
Aβ34 is a BACE1-derived degradation intermediate associated with amyloid clearance and Alzheimer's disease progression. [ Nat Commun, 2019, 10(1):2240]	PubMed: 31110178
Multiple BACE1 inhibitors abnormally increase the BACE1 protein level in neurons by prolonging its half-life. [ Alzheimers Dement, 2019, 15(9):1183-1194]	PubMed: 31416794
Ablation of amyloid precursor protein increases insulin-degrading enzyme levels and activity in brain and peripheral tissues. [ Am J Physiol Endocrinol Metab, 2019, 316(1):E106-E120]	PubMed: 30422705
Critical Evaluation of the Pharmacokinetics of Verubecestat in Aged 5XFAD Mice [ Alzheimer's Association, 2019, 15-7S-25]	PubMed: None
Distinct apoptotic blocks mediate resistance to panHER inhibitors in HER2+ breast cancer cells [Karakas B Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2018, 1865(8):1073-1087]	PubMed: 29733883

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。