Zanubrutinib

目录号：S8791 批次号：S879103

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化学数据

化学结构式 别名 BGB-3111 储存条件
(自收到货起)		 3年 -20°C 粉状
化学式

C27H29N5O3
分子量 471.55 CAS号 1691249-45-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 94 mg/mL (199.34 mM)
Ethanol 94 mg/mL (199.34 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Zanubrutinib是一种有效的、特异的不可逆性型BTK抑制剂，对其他激酶如ITK、JAK3和EGFR仅具有微弱的脱靶抑制效应。
靶点
BTK [1]
(Cell-free assay)
体外研究

在生化和细胞实验中，BGB-3111对BTK的选择性比ibrutinib对BTK选择性高[1]。

在好几种MCL和DLBCL细胞系中，BGB-3111抑制由BCR聚集诱导的BTK自身磷酸化、抑制下游PLC-γ2信号和细胞增殖[2]。
体内研究

在临床前动物实验中，BGB-311具有良好的口服生物利用度，在组织中具有比ibrutinib更高的暴露量和更完全的靶点抑制作用[1]。

在小鼠BTK占有率实验测定中，BGB-3111可浓度依赖性地占据BTK，其在靶器官中（如PBMC和脾脏中）对BTK的结合是ibrutinib的3倍以上[2]。

在REC-1 MCL和ABC亚型DLBCL (TMD-8)异种移植瘤模型中，BGB-3111可诱导浓度依赖性的抗肿瘤效应，其效果优于ibrutinib。在大鼠中进行的药物毒性分析中，BGB-3111耐受良好，剂量250 mg/kg/day并未达到其最大耐受剂量[3]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Zanubrutinib在文献中得到引用

BMX controls 3βHSD1 and sex steroid biosynthesis in cancer [ J Clin Invest, 2023, 133(2)e163498] PubMed: 36647826

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