Setidegrasib (ASP3082)

别名: ASP-3082; KRAS G12D inhibitor 17

Setidegrasib (ASP3082; KRAS G12D inhibitor 17) 是一种 PROTAC 降解剂,靶向 KRAS(G12D),其 DC50 为 38 nM。它能有效抑制多种 KRAS(G12D) 突变癌细胞系的生长,包括胰腺癌(PK-59、HPAC)和结直肠癌(GP2d、GP5d),IC50 值范围为 3.6 至 29 nM。

Setidegrasib (ASP3082) Chemical Structure

Setidegrasib (ASP3082) Chemical Structure

CAS: 2821793-99-9

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生物活性

产品描述 Setidegrasib (ASP3082; KRAS G12D inhibitor 17) 是一种 PROTAC 降解剂,靶向 KRAS(G12D),其 DC50 为 38 nM。它能有效抑制多种 KRAS(G12D) 突变癌细胞系的生长,包括胰腺癌(PK-59、HPAC)和结直肠癌(GP2d、GP5d),IC50 值范围为 3.6 至 29 nM。
  • https://www.freepatentsonline.com/WO2022173032A1.html
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/40849515/

化学信息&溶解度

分子量 1117.30 分子式

C60H65FN12O7S

CAS号 2821793-99-9 SDF Download Setidegrasib (ASP3082) SDF
Smiles CC1=C(SC=N1)C2=CC=C(C=C2)[C@@H](NC([C@@H]3C[C@H](CN3C([C@H](C(C)C)N4C=C(N=N4)C5=CC=C(C=C5)COC6=[C@]([C@]7=C(C(F)=CC8=C7C=NN8)C)C(C9CC9)=CC%10=C6N=C(N=C%10N%11C[C@@H]%12C[C@H]%11CN%12)OC%13CCOCC%13)=O)O)=O)CO
储存条件(自收到货起)

体内溶解配方
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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