Microtubule Associated

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S1150 Paclitaxel Paclitaxel是一种microtubule聚合物稳定剂,在人内皮细胞中IC50为0.1 pM。Paclitaxel可引起有丝分裂停滞和细胞凋亡。 Paclitaxel还会诱导自噬。
Nat Commun, 2024, 15(1):2503
Nat Commun, 2024, 15(1):2089
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(5):e2305035
S1148 Docetaxel Docetaxel多西他赛是一种taxol类似物,是一种microtubules解聚抑制剂,通过结合于稳定的微管发挥作用。
Drug Resist Updat, 2024, 73:101063
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101388
Sci Rep, 2024, 14(1):729
S1241 Vincristine sulfate Vincristine sulfate通过与微管蛋白结合而抑制微管聚合,IC50为32 μM。Vincristine sulfate可诱导凋亡。
iScience, 2024, 27(1):108667
Cell Rep Med, 2023, 4(12):101339
Acta Neuropathol Commun, 2023, 11(1):6
S2775 Nocodazole Nocodazole是一种微管聚合的快速可逆抑制剂,也抑制AblAbl(E255K)Abl(T315I),对应的IC50值分别为0.21 μM,0.53 μM和0.64 μM。Nocodazole可提高CRISPR介导的同源重组效率,对增强精确的基因编辑效力具有加成作用。Nocodazole可诱导凋亡。
Life Sci Alliance, 2024, 7(4)e202302257
Nat Metab, 2023, 5(2):277-293
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(7):e2205566
S1233 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, NSC 659853, 2-ME2) 使微管解聚,并抑制HIF-1α核积累以及HIF转录活性。2-Methoxyestradiol 可在多种致癌细胞系中诱导自噬和凋亡。
PLoS One, 2024, 19(2):e0299145
Cell Death Dis, 2023, 14(4):234
JCI Insight, 2023, 8(23)e164968
S7787 Docetaxel Trihydrate Docetaxel (RP56976, NSC 628503),一种紫杉醇类似物,是microtubules解聚抑制剂,通过结合于稳定的微管发挥作用。
PLoS Biol, 2023, 21(4):e3002038
Mol Cancer, 2022, 21(1):150
Theranostics, 2022, 12(11):4965-4979
S4505 Vinblastine sulfate Vinblastine sulfate抑制微管形成nAChR活性,在无细胞实验的测定中,IC50为8.9 μM。Vinblastine sulfate 可诱导自噬和凋亡。
J Immunother Cancer, 2023, 11(8)e007253
J Immunother Cancer, 2023, 10.1136/jitc-2023-007253
Cell Rep, 2023, 42(4):112324
S4269 Vinorelbine ditartrate Vinorelbine ditartrate是半合成的长春花生物碱,通过与tubulin相互作用抑制有丝分裂。Vinorelbine Tartrate 可通过诱导有丝分裂的凋亡、自噬和炎症来显示抗肿瘤的活性。
Cell Rep, 2023, 42(10):113176
J Pathol, 2023, 261(3):256-268
Cell Oncol (Dordr), 2023, 10.1007/s13402-023-00786-w
S3022 Cabazitaxel Cabazitaxel是一种天然紫杉烷的半合成衍生物,能够抑制细胞分裂和生长,从而杀死癌细胞。抑制微管生长和聚合。Cabazitaxel 可通过PI3K/Akt/mTOR信号通路诱导自噬。
J Photochem Photobiol B, 2024, 253:112877
Sci Adv, 2024, 10(5):eadg7887
Cancer Drug Resist, 2024, 7:3
S2284 Colchicine Colchicine是一种微管聚合抑制剂, IC50为3 nM。
Biomedicines, 2024, 12(2)406
Cell Death Discov, 2023, 9(1):245
Nat Commun, 2022, 13(1):4285
S1364 Patupilone (Epothilone B) Patupilone (EPO906, Epothilone B)是一种紫杉醇样microtubule稳定剂,EC0.01为1.8 μM。Phase 2。
Brain Commun, 2023, 5(1):fcad005
Brain, 2022, awac079
J Cell Biol, 2021, 220(12)e202010155
S7930 Ixabepilone Ixabepilone是一种具有口服活性的微管抑制剂。它与微管蛋白tubulin结合,促进微管蛋白聚合和微管稳定,因此使细胞停留在细胞周期G2-M期,诱导肿瘤细胞的凋亡。
J Pers Med, 2022, 12(2)258
Pharmacol Rep, 2022, 10.1007/s43440-022-00396-7
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S7204 Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate) Disodium Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate) Disodium是水溶性的Combretastatin A4 (CA4)前药,CA4靶向作用于microtubule从而与β-微管蛋白结合,无细胞试验中Kd为0.4 μM。Fosbretabulin Disodium抑制微管蛋白聚合,IC50为2.4 μM,也会干扰肿瘤血管。Fosbretabulin disodium 在内皮细胞中可诱导有丝分裂阻滞和凋亡。Phase 3。
Front Oncol, 2023, 13:1249524
Front Oncol, 2023, 13:1249524
Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
S2195 Lexibulin (CYT997) Lexibulin (CYT997, SRI-32007)作用于癌细胞系,是一种有效的microtubule(微管)聚合抑制剂,IC50为10-100 nM。Phase 2。
Cell, 2021, 184(2):334-351.e20
Adv Virol, 2020, 2020:8844061
J Exp Clin Cancer Res, 2019, 38(1):44
S1640 Albendazole Albendazole是一种苯并咪唑类化合物,用于治疗各种蠕虫感染。
Sci Rep, 2022, 12(1):5706
Mol Cell, 2021, 81(19):4041-4058.e15
Cancer Lett, 2021, 520:307-320
S7336 CW069 CW069 是一种变构选择性microtubule motor protein HSET抑制剂,IC50为75 μM, 其选择性显著高于KSP.
Nat Commun, 2023, 14(1):6505
Life Sci Alliance, 2022, 5(11)e202201470
Mol Biol Cell, 2022, mbcE22030098
S7721 MMAE (Monomethyl auristatin E) MMAE (Monomethyl auristatin E)是合成的抗肿瘤药。它也是一种能够破坏微管的试剂。
Leuk Lymphoma, 2023, 1-11.
Br J Haematol, 2022, 10.1111/bjh.18341
Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0
S1165 ABT-751 (E7010) ABT-751 (E7010)与β-tubulin的秋水仙素位点结合,抑制微管的聚合,不抑制MDR转运的底物,且作用于抗Vincristine, Doxorubicin,和Cisplatin的细胞系有效。Phase 1/2。
J Clin Invest, 2020, 10.1172/JCI122462
Fitoterapia, 2017, 116:106-115
PLoS Genet, 2016, 12(9):e1006279
S1176 Plinabulin Plinabulin是一种vascular disrupting agents(VDA)(血管阻断剂),作用于肿瘤细胞,影响微管蛋白解聚,IC50为9.8~18 nM。Phase 1/2。
J Med Chem, 2022, 65(13):9159-9173
ACS Omega, 2022, 7(25):21465-21472
J Biol Chem, 2019, 294(20):8161-8170
S7783 Combretastatin A4 Combretastatin A4 是一种以 microtubule 为靶点的试剂,其与β-微管蛋白结合,Kd 为 0.4 μM。Phase 3。
Mol Cell, 2023, 83(13):2290-2302.e13
Cell Rep, 2023, 42(10):113176
Mol Cancer Ther, 2020, molcanther.0525.2020
S7497 CK-636 CK-636 (CK-0944636)是一种Arp2/3复合抑制剂,其IC50为4 μM,在24 μM 和 32 μM时,分别能够抑制人的肌动蛋白聚合诱导和裂殖酵母与bovine Arp2/3的复合物。
Elife, 2021, 10e65910
Theranostics, 2019, 9(25):7628-7647
Front Cell Infect Microbiol, 2017, 7:400
S1297 Epothilone A Epothilone A是一种类似紫杉醇的microtubule(微管)稳定剂,EC0.01为2 μM。
Environ Mol Mutagen, 2022, 63(3):151-161
Cancers (Basel), 2020, 12(12)E3816
Sci Rep, 2020, 10(1):13124
A5032 Beta Tubulin Rabbit Recombinant mAb
Signal Transduct Target Ther, 2020, 5(1):44
Int Immunopharmacol, 2020, 89(Pt A):107030
Biomed Res Int, 2020, 2020:6507510
S7495 TAI-1 TAI-1是一个有效的特异Hec1抑制剂,会打乱Hec1-Nek2蛋白质相互作用。
J Exp Clin Cancer Res, 2019, 18;38(1):316
Curr Biol, 2019, 29(18):3072-3080.e5
Curr Biol, 2019, 29(18):3072-3080
S0360 EGFR Inhibitor EGFR inhibitor 是一种可透过细胞的4,6-二取代嘧啶化合物,是一种具有高度选择性的 EGFR kinase 的抑制剂,其IC50值为21 nM。EGFR inhibitor 可直接使 microtubules 解聚,可作为研究EGFR途径和微管动力学的化学探针。
Cell Rep, 2022, 40-8:111223
Cancers (Basel), 2022, 14(19)4910
S4535 Methylene Blue Methylene Blue (Basic Blue 9, Tetramethylthionine chloride, methylthioninium chloride, CI-52015)在色素内镜检查中被作用染料。它能抑制tau蛋白丝的形成,IC50为1.9μM,同时还抑制可溶性鸟苷环化酶
Cell Res, 2023, 10.1038/s41422-023-00846-8
bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734
S5256 Benproperine phosphate Benproperine phosphate (Blascorid, Pirexyl) 是一种止咳药,一种口服活性的 actin-related protein 2/3 complex subunit 2 (ARPC2) 的有效抑制剂。Benproperine phosphate 会削弱 Arp2/3 功能,从而减弱肌动蛋白actin的聚合成核速率。Benproperine phosphate 可抑制癌细胞迁移和肿瘤转移。
Mol Oncol, 2020, 10.1002/1878-0261.12854
S3970 Vindoline Vindoline is a chemical precursor to vinblastine and exhibits antimitotic activity by inhibiting microtubule assembly.
Nat Commun, 2020, 11(1):941
S9695 iHAP1 iHAP1是一种成熟的微管毒素,在5µM时完全阻断微管聚合,不受转录调控无关,在HeLa细胞中删除Rod1基因时导致明显的敏化。
J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100
S2254 4-Demethylepipodophyllotoxin(NSC-122819,VM-26) 4-Demethylepipodophyllotoxin (NSC-122819, VM-26, DMEP) is an antimitotic agent which binds to monomeric tubulin, preventing micro-tubule polymerization. It is a potent inhibitor of microtubule assembly.
Front Pharmacol, 2019, 10:381
A5266 Cytokeratin 10 Rabbit Recombinant mAb
Bioact Mater, 2022, 9:523-540
S0328 MMAF MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种合成抗肿瘤药,是 tubulin 聚合的有效抑制剂。MMAF (Monomethylauristatin F) 可被用作抗体偶联药物(ADCs, 例如 vorsetuzumab mafodotin、ABT-414和SGN-CD19A)中的细胞毒性成分。
Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0
E1068 Nab-Paclitaxel Nab-Paclitaxel 是一种新型的无溶剂紫杉醇,其中紫杉醇与人血白蛋白结合比例约为1:9,这是一种抗微管药物,可促进微管蛋白二聚体中的微管聚集,并抑制微管解聚以稳定微管系统。在溶液中不稳定,请现配现用!
J Transl Med, 2023, 21(1):730
S7762 TRx0237 (LMTX) mesylate TRx 0237 mesylate (LMTX, Hydromethylthionine)是第二代的tau蛋白质聚集抑制剂。用于治疗阿尔茨海默病和额颞痴呆。
Nat Commun, 2023, 14(1):3939
S7493 INH1 INH1 (IBT 13131)是细胞渗透性的Hec1抑制剂,其特异性地破环Hec1/Nek2相互作用。
J Clin Invest, 2018, 128(7):2877-2893
S0444 Indibulin Indibulin (ZIO 301, D 24851, Zybulin) 是一种口服的 tubulin assembly 抑制剂,并具有有效的抗癌活性。Indibulin 可诱导有丝分裂的停滞和凋亡。
Bioorg Med Chem, 2020, 28(20):115712
A5167 Beta Tubulin Rabbit Recombinant mAb (HRP conjugated)
Biomed Pharmacother, 2023, 166:115314
S3220 Trigonelline Trigonelline (Trigenolline) 是一种植物生物碱,是咖啡和葫芦巴的主要成分,具有抗脱粒、抗糖尿病、抗氧化、抗炎和神经保护的作用。 Trigonelline 可抑制FcεRI介导的细胞内信号通路,例如 PLCγ1PI3KAkt 的磷酸化。Trigonelline (Trigenolline) 还可抑制RBL-2H3细胞中 microtubule 的形成。
Biomed Pharmacother, 2021, 143:112204
A5105 alpha Tubulin Rabbit Recombinant mAb
Nat Commun, 2021, 12(1):5970
S1836 Albendazole Oxide Albendazole Oxide (Ricobendazole,Albendazole sulfoxide)是一种微管蛋白聚合或装配抑制剂。
A5204 67kDa Laminin Receptor Rabbit Recombinant mAb
S2440 Vindesine sulfate Vindesine sulfate是一种提取自 Catharanthus roseus的长春花生物碱,是一种有效的有丝分裂 mitosis 的抑制剂,并具有抗肿瘤的活性。Vindesine 与有丝分裂纺锤体的微管蛋白结合,可导致微管结晶和有丝分裂阻滞或细胞死亡。
Sci Rep, 2020, 10(1):13124
S0510 Myoseverin Myoseverin是一种结合微管的三取代嘌呤,可逆地改变细胞功能,在20 μM时,直接结合微管蛋白,破坏微管细胞骨架结构,导致肌管裂变。
A5217 Lamin B2 Rabbit Recombinant mAb
S9969New RMC-4630 RMC-4630 (SSE15206) 是一种微管聚合抑制剂,在 HCT116 细胞中的 GI50 为 197 nM。 它可以克服多药耐药性并引起异常有丝分裂,导致癌细胞中由于纺锤体形成不完整而导致 G2/M 期停滞。
A5228 Filamin A Rabbit Recombinant mAb
S4114 Triclabendazole Triclabendazole (CGA-89317,tcbz) 是一种苯并咪唑类,与微管蛋白结合,损害细胞内运输机制,且干扰蛋白质的合成。
A5230 Cytokeratin 19 Rabbit Recombinant mAb
S3374 Verubulin hydrochloride Verubulin hydrochloride(MPC 6827 hydrochloride)是一种微管(microtubule)失稳剂和血管干扰剂,在动物脑中达到相对于血浆一样的较高浓度。
A5234 Stathmin 1 Rabbit Recombinant mAb
S6954 CK-869 CK-869 (CK 0157869)是 actin-related protein 2/3 (Arp2/3) 复合物的小分子抑制剂,IC50 为 7 μM。 CK-869可以在体外和体内直接抑制微管组装。
A5249 Cytokeratin 7 Rabbit Recombinant mAb
S8789 SSE15206 SSE15206是一种微管蛋白聚合抑制剂,在不同来源的癌细胞系中具有抗增殖活性,能克服细胞对靶向微管试剂的抗性。
A5253 Desmin Rabbit Recombinant mAb
A5280 Radixin Rabbit Recombinant mAb
A5281 Ezrin Rabbit Recombinant mAb
A5295 NEFM Rabbit Recombinant mAb
D4003New Trastuzumab Emtansine(T-DM1) Trastuzumab emtansine(T-DM1,Ado-Trastuzumab emtansine)是一种抗体药物偶联物(antibody-drug conjugate, ADC),它结合了曲妥珠单抗的HER2靶向抗肿瘤特性和微管抑制剂DM1的细胞毒活性。Trastuzumab emtansine的分子量是145kDa。此产品以10mg/ml的PBS溶液形式提供。
A5309 Drebrin Rabbit Recombinant mAb
S2447 Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222) Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222, Antibiotic C 15003P3) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,IC50为3.4 μM。
S4071 Griseofulvin Griseofulvin是一种灰黄霉菌产物,能够通过干扰微管功能抑制细胞有丝分裂。
S3725 ELR-510444 ELR-510444 is a novel microtubule disruptor with potential antivascular effects and in vivo antitumor efficacy, causing a loss of cellular microtubules and the formation of aberrant mitotic spindles and leading to mitotic arrest and apoptosis of cancer cells.
S6661 VcMMAE VcMMAE (mc-vc-PAB-MMAE),一种具有缬氨酸-瓜氨酸(Vc)接头的MMAE衍生物,是具有抗肿瘤活性的药物-接头偶联物(Drug-linker Conjugate),用于抗体偶联药物(antibody-drug conjugate, ADC)的合成。MMAE是一种合成的抗肿瘤药,在体外可以有效地从VcMMAE释放出来并发挥细胞毒活性。
S6773 DM1 (Mertansine) DM1 (Mertansine)是一种可与抗体结合的美登素生物碱,是一种选择性 microtubule 的抑制剂,旨在克服与maytansine相关的全身毒性并增强肿瘤特异性递送。Mertansine 可以通过linker连接到单克隆抗体上,以创建抗体偶联药物(ADC)。在溶液中不稳定,请现配现用!
S7494 INH6 INH6 是强效的Hec1抑制剂, 其特异性地破坏Hec1/Nek2相互作用,并导致染色体排列异常。
S3206 5a-Pregnane-3,20-dione 5a-Pregnane-3,20-dione (5alphaP, 5-a-dihydroprogesterone, 3,20-allopregnanedione, 5-Alpha-Dihydro Progesterone) 是一种内源性的孕酮代谢物。5a-Pregnane-3,20-dione 可使肌动蛋白actin解聚,并降低 actinvinculin 的表达。5a-Pregnane-3,20-dione 可通过影响粘附和细胞骨架分子来参与促进乳腺瘤形成和转移。
E2402 T-1101 tosylate T-1101 tosylate (TAI-95 tosylate)是一种NIMA相关激酶(Highly expressed in cancer 1/NIMA-related kinase 2, Hec1/Nek2)抑制剂,具有抗肿瘤活性。
S8912 Eribulin Mesylate Eribulin Mesylate是海洋天然产物软海绵素 B 的类似物,是一种非紫杉烷完全合成的 微管 (microtubule)抑制剂。
S2441 Estramustine phosphate sodium Estramustine phosphate sodium (EMP, Emcyt, Estracyt)是一种具有独特双重作用模式的抗肿瘤药。Estramustine phosphate sodium的代谢产物estrone和estradiol具有抗促性腺激素的活性,导致睾丸激素水平降低。Estramustine(estramustine phosphate sodium去磷酸化作用产生的细胞毒性代谢产物)是一种具有抗微管作用的抗前列腺肿瘤药物。
A5384 Tubulin gamma Rabbit Recombinant mAb
S2444 Parbendazole Parbendazole (SKF 29044)是一种非常有效的 microtubule 组装抑制剂,对于脑微管组装的IC50值为3 µM。
S9555 Vincristine Vincristine (Leurocristine, NSC-67574, 22-Oxovincaleukoblastine) 是长春花中的生物碱,具有抗肿瘤活性。Vincristine 可抑制有丝分裂纺锤体中的微管 microtubule 形成,其结合微管的Ki值为85 nM。
Sci Bull (Beijing), 2023, 10.1016/j.scib.2023.11.027
EMBO Mol Med, 2023, 15(12):e18199
Cell Death Dis, 2023, 14(1):64
E2851 Trastuzumab-Emtansine(T-DM1) Trastuzumab emtansine(T-DM1,Ado-Trastuzumab emtansine)是一种抗体药物偶联物(antibody-drug conjugate, ADC),它结合了曲妥珠单抗的HER2靶向抗肿瘤特性和微管抑制剂DM1的细胞毒活性。Trastuzumab emtansine的分子量是145kDa。此产品以10mg/ml的PBS溶液形式提供。*此页面已不再使用。请访问新货号:D4003
S5919 KHS101 hydrochloride KHS101是TACC3的小分子抑制剂,TACC3是中心体微管动态网络中的关键组分。
A5101 Lamin A/C Rabbit Recombinant mAb
A5106 Lamin B1 Rabbit Recombinant mAb
A5107 beta Tubulin III Rabbit Recombinant mAb
A5108 Actin Rabbit Recombinant mAb
S1150 Paclitaxel Paclitaxel是一种microtubule聚合物稳定剂,在人内皮细胞中IC50为0.1 pM。Paclitaxel可引起有丝分裂停滞和细胞凋亡。 Paclitaxel还会诱导自噬。
Nat Commun, 2024, 15(1):2503
Nat Commun, 2024, 15(1):2089
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(5):e2305035
S1148 Docetaxel Docetaxel多西他赛是一种taxol类似物,是一种microtubules解聚抑制剂,通过结合于稳定的微管发挥作用。
Drug Resist Updat, 2024, 73:101063
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101388
Sci Rep, 2024, 14(1):729
S1241 Vincristine sulfate Vincristine sulfate通过与微管蛋白结合而抑制微管聚合,IC50为32 μM。Vincristine sulfate可诱导凋亡。
iScience, 2024, 27(1):108667
Cell Rep Med, 2023, 4(12):101339
Acta Neuropathol Commun, 2023, 11(1):6
S2775 Nocodazole Nocodazole是一种微管聚合的快速可逆抑制剂,也抑制AblAbl(E255K)Abl(T315I),对应的IC50值分别为0.21 μM,0.53 μM和0.64 μM。Nocodazole可提高CRISPR介导的同源重组效率,对增强精确的基因编辑效力具有加成作用。Nocodazole可诱导凋亡。
Life Sci Alliance, 2024, 7(4)e202302257
Nat Metab, 2023, 5(2):277-293
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(7):e2205566
S7787 Docetaxel Trihydrate Docetaxel (RP56976, NSC 628503),一种紫杉醇类似物,是microtubules解聚抑制剂,通过结合于稳定的微管发挥作用。
PLoS Biol, 2023, 21(4):e3002038
Mol Cancer, 2022, 21(1):150
Theranostics, 2022, 12(11):4965-4979
S4505 Vinblastine sulfate Vinblastine sulfate抑制微管形成nAChR活性,在无细胞实验的测定中,IC50为8.9 μM。Vinblastine sulfate 可诱导自噬和凋亡。
J Immunother Cancer, 2023, 11(8)e007253
J Immunother Cancer, 2023, 10.1136/jitc-2023-007253
Cell Rep, 2023, 42(4):112324
S4269 Vinorelbine ditartrate Vinorelbine ditartrate是半合成的长春花生物碱,通过与tubulin相互作用抑制有丝分裂。Vinorelbine Tartrate 可通过诱导有丝分裂的凋亡、自噬和炎症来显示抗肿瘤的活性。
Cell Rep, 2023, 42(10):113176
J Pathol, 2023, 261(3):256-268
Cell Oncol (Dordr), 2023, 10.1007/s13402-023-00786-w
S3022 Cabazitaxel Cabazitaxel是一种天然紫杉烷的半合成衍生物,能够抑制细胞分裂和生长,从而杀死癌细胞。抑制微管生长和聚合。Cabazitaxel 可通过PI3K/Akt/mTOR信号通路诱导自噬。
J Photochem Photobiol B, 2024, 253:112877
Sci Adv, 2024, 10(5):eadg7887
Cancer Drug Resist, 2024, 7:3
S2284 Colchicine Colchicine是一种微管聚合抑制剂, IC50为3 nM。
Biomedicines, 2024, 12(2)406
Cell Death Discov, 2023, 9(1):245
Nat Commun, 2022, 13(1):4285
S1364 Patupilone (Epothilone B) Patupilone (EPO906, Epothilone B)是一种紫杉醇样microtubule稳定剂,EC0.01为1.8 μM。Phase 2。
Brain Commun, 2023, 5(1):fcad005
Brain, 2022, awac079
J Cell Biol, 2021, 220(12)e202010155
S7930 Ixabepilone Ixabepilone是一种具有口服活性的微管抑制剂。它与微管蛋白tubulin结合,促进微管蛋白聚合和微管稳定,因此使细胞停留在细胞周期G2-M期,诱导肿瘤细胞的凋亡。
J Pers Med, 2022, 12(2)258
Pharmacol Rep, 2022, 10.1007/s43440-022-00396-7
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S7204 Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate) Disodium Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate) Disodium是水溶性的Combretastatin A4 (CA4)前药,CA4靶向作用于microtubule从而与β-微管蛋白结合,无细胞试验中Kd为0.4 μM。Fosbretabulin Disodium抑制微管蛋白聚合,IC50为2.4 μM,也会干扰肿瘤血管。Fosbretabulin disodium 在内皮细胞中可诱导有丝分裂阻滞和凋亡。Phase 3。
Front Oncol, 2023, 13:1249524
Front Oncol, 2023, 13:1249524
Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
S2195 Lexibulin (CYT997) Lexibulin (CYT997, SRI-32007)作用于癌细胞系,是一种有效的microtubule(微管)聚合抑制剂,IC50为10-100 nM。Phase 2。
Cell, 2021, 184(2):334-351.e20
Adv Virol, 2020, 2020:8844061
J Exp Clin Cancer Res, 2019, 38(1):44
S1640 Albendazole Albendazole是一种苯并咪唑类化合物,用于治疗各种蠕虫感染。
Sci Rep, 2022, 12(1):5706
Mol Cell, 2021, 81(19):4041-4058.e15
Cancer Lett, 2021, 520:307-320
S7336 CW069 CW069 是一种变构选择性microtubule motor protein HSET抑制剂,IC50为75 μM, 其选择性显著高于KSP.
Nat Commun, 2023, 14(1):6505
Life Sci Alliance, 2022, 5(11)e202201470
Mol Biol Cell, 2022, mbcE22030098
S7721 MMAE (Monomethyl auristatin E) MMAE (Monomethyl auristatin E)是合成的抗肿瘤药。它也是一种能够破坏微管的试剂。
Leuk Lymphoma, 2023, 1-11.
Br J Haematol, 2022, 10.1111/bjh.18341
Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0
S1165 ABT-751 (E7010) ABT-751 (E7010)与β-tubulin的秋水仙素位点结合,抑制微管的聚合,不抑制MDR转运的底物,且作用于抗Vincristine, Doxorubicin,和Cisplatin的细胞系有效。Phase 1/2。
J Clin Invest, 2020, 10.1172/JCI122462
Fitoterapia, 2017, 116:106-115
PLoS Genet, 2016, 12(9):e1006279
S7783 Combretastatin A4 Combretastatin A4 是一种以 microtubule 为靶点的试剂,其与β-微管蛋白结合,Kd 为 0.4 μM。Phase 3。
Mol Cell, 2023, 83(13):2290-2302.e13
Cell Rep, 2023, 42(10):113176
Mol Cancer Ther, 2020, molcanther.0525.2020
S7497 CK-636 CK-636 (CK-0944636)是一种Arp2/3复合抑制剂,其IC50为4 μM,在24 μM 和 32 μM时,分别能够抑制人的肌动蛋白聚合诱导和裂殖酵母与bovine Arp2/3的复合物。
Elife, 2021, 10e65910
Theranostics, 2019, 9(25):7628-7647
Front Cell Infect Microbiol, 2017, 7:400
S1297 Epothilone A Epothilone A是一种类似紫杉醇的microtubule(微管)稳定剂,EC0.01为2 μM。
Environ Mol Mutagen, 2022, 63(3):151-161
Cancers (Basel), 2020, 12(12)E3816
Sci Rep, 2020, 10(1):13124
S7495 TAI-1 TAI-1是一个有效的特异Hec1抑制剂,会打乱Hec1-Nek2蛋白质相互作用。
J Exp Clin Cancer Res, 2019, 18;38(1):316
Curr Biol, 2019, 29(18):3072-3080.e5
Curr Biol, 2019, 29(18):3072-3080
S4535 Methylene Blue Methylene Blue (Basic Blue 9, Tetramethylthionine chloride, methylthioninium chloride, CI-52015)在色素内镜检查中被作用染料。它能抑制tau蛋白丝的形成,IC50为1.9μM,同时还抑制可溶性鸟苷环化酶
Cell Res, 2023, 10.1038/s41422-023-00846-8
bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734
S5256 Benproperine phosphate Benproperine phosphate (Blascorid, Pirexyl) 是一种止咳药,一种口服活性的 actin-related protein 2/3 complex subunit 2 (ARPC2) 的有效抑制剂。Benproperine phosphate 会削弱 Arp2/3 功能,从而减弱肌动蛋白actin的聚合成核速率。Benproperine phosphate 可抑制癌细胞迁移和肿瘤转移。
Mol Oncol, 2020, 10.1002/1878-0261.12854
S3970 Vindoline Vindoline is a chemical precursor to vinblastine and exhibits antimitotic activity by inhibiting microtubule assembly.
Nat Commun, 2020, 11(1):941
S9695 iHAP1 iHAP1是一种成熟的微管毒素,在5µM时完全阻断微管聚合,不受转录调控无关,在HeLa细胞中删除Rod1基因时导致明显的敏化。
J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100
S2254 4-Demethylepipodophyllotoxin(NSC-122819,VM-26) 4-Demethylepipodophyllotoxin (NSC-122819, VM-26, DMEP) is an antimitotic agent which binds to monomeric tubulin, preventing micro-tubule polymerization. It is a potent inhibitor of microtubule assembly.
Front Pharmacol, 2019, 10:381
S0328 MMAF MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种合成抗肿瘤药,是 tubulin 聚合的有效抑制剂。MMAF (Monomethylauristatin F) 可被用作抗体偶联药物(ADCs, 例如 vorsetuzumab mafodotin、ABT-414和SGN-CD19A)中的细胞毒性成分。
Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0
E1068 Nab-Paclitaxel Nab-Paclitaxel 是一种新型的无溶剂紫杉醇,其中紫杉醇与人血白蛋白结合比例约为1:9,这是一种抗微管药物,可促进微管蛋白二聚体中的微管聚集,并抑制微管解聚以稳定微管系统。在溶液中不稳定,请现配现用!
J Transl Med, 2023, 21(1):730
S7762 TRx0237 (LMTX) mesylate TRx 0237 mesylate (LMTX, Hydromethylthionine)是第二代的tau蛋白质聚集抑制剂。用于治疗阿尔茨海默病和额颞痴呆。
Nat Commun, 2023, 14(1):3939
S7493 INH1 INH1 (IBT 13131)是细胞渗透性的Hec1抑制剂,其特异性地破环Hec1/Nek2相互作用。
J Clin Invest, 2018, 128(7):2877-2893
S0444 Indibulin Indibulin (ZIO 301, D 24851, Zybulin) 是一种口服的 tubulin assembly 抑制剂,并具有有效的抗癌活性。Indibulin 可诱导有丝分裂的停滞和凋亡。
Bioorg Med Chem, 2020, 28(20):115712
S3220 Trigonelline Trigonelline (Trigenolline) 是一种植物生物碱,是咖啡和葫芦巴的主要成分,具有抗脱粒、抗糖尿病、抗氧化、抗炎和神经保护的作用。 Trigonelline 可抑制FcεRI介导的细胞内信号通路,例如 PLCγ1PI3KAkt 的磷酸化。Trigonelline (Trigenolline) 还可抑制RBL-2H3细胞中 microtubule 的形成。
Biomed Pharmacother, 2021, 143:112204
S1836 Albendazole Oxide Albendazole Oxide (Ricobendazole,Albendazole sulfoxide)是一种微管蛋白聚合或装配抑制剂。
S2440 Vindesine sulfate Vindesine sulfate是一种提取自 Catharanthus roseus的长春花生物碱,是一种有效的有丝分裂 mitosis 的抑制剂,并具有抗肿瘤的活性。Vindesine 与有丝分裂纺锤体的微管蛋白结合,可导致微管结晶和有丝分裂阻滞或细胞死亡。
Sci Rep, 2020, 10(1):13124
S0510 Myoseverin Myoseverin是一种结合微管的三取代嘌呤,可逆地改变细胞功能,在20 μM时,直接结合微管蛋白,破坏微管细胞骨架结构,导致肌管裂变。
S9969New RMC-4630 RMC-4630 (SSE15206) 是一种微管聚合抑制剂,在 HCT116 细胞中的 GI50 为 197 nM。 它可以克服多药耐药性并引起异常有丝分裂,导致癌细胞中由于纺锤体形成不完整而导致 G2/M 期停滞。
S4114 Triclabendazole Triclabendazole (CGA-89317,tcbz) 是一种苯并咪唑类,与微管蛋白结合,损害细胞内运输机制,且干扰蛋白质的合成。
S6954 CK-869 CK-869 (CK 0157869)是 actin-related protein 2/3 (Arp2/3) 复合物的小分子抑制剂,IC50 为 7 μM。 CK-869可以在体外和体内直接抑制微管组装。
S8789 SSE15206 SSE15206是一种微管蛋白聚合抑制剂,在不同来源的癌细胞系中具有抗增殖活性,能克服细胞对靶向微管试剂的抗性。
D4003New Trastuzumab Emtansine(T-DM1) Trastuzumab emtansine(T-DM1,Ado-Trastuzumab emtansine)是一种抗体药物偶联物(antibody-drug conjugate, ADC),它结合了曲妥珠单抗的HER2靶向抗肿瘤特性和微管抑制剂DM1的细胞毒活性。Trastuzumab emtansine的分子量是145kDa。此产品以10mg/ml的PBS溶液形式提供。
S2447 Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222) Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222, Antibiotic C 15003P3) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,IC50为3.4 μM。
S4071 Griseofulvin Griseofulvin是一种灰黄霉菌产物,能够通过干扰微管功能抑制细胞有丝分裂。
S3725 ELR-510444 ELR-510444 is a novel microtubule disruptor with potential antivascular effects and in vivo antitumor efficacy, causing a loss of cellular microtubules and the formation of aberrant mitotic spindles and leading to mitotic arrest and apoptosis of cancer cells.
S6661 VcMMAE VcMMAE (mc-vc-PAB-MMAE),一种具有缬氨酸-瓜氨酸(Vc)接头的MMAE衍生物,是具有抗肿瘤活性的药物-接头偶联物(Drug-linker Conjugate),用于抗体偶联药物(antibody-drug conjugate, ADC)的合成。MMAE是一种合成的抗肿瘤药,在体外可以有效地从VcMMAE释放出来并发挥细胞毒活性。
S6773 DM1 (Mertansine) DM1 (Mertansine)是一种可与抗体结合的美登素生物碱,是一种选择性 microtubule 的抑制剂,旨在克服与maytansine相关的全身毒性并增强肿瘤特异性递送。Mertansine 可以通过linker连接到单克隆抗体上,以创建抗体偶联药物(ADC)。在溶液中不稳定,请现配现用!
S7494 INH6 INH6 是强效的Hec1抑制剂, 其特异性地破坏Hec1/Nek2相互作用,并导致染色体排列异常。
S3206 5a-Pregnane-3,20-dione 5a-Pregnane-3,20-dione (5alphaP, 5-a-dihydroprogesterone, 3,20-allopregnanedione, 5-Alpha-Dihydro Progesterone) 是一种内源性的孕酮代谢物。5a-Pregnane-3,20-dione 可使肌动蛋白actin解聚,并降低 actinvinculin 的表达。5a-Pregnane-3,20-dione 可通过影响粘附和细胞骨架分子来参与促进乳腺瘤形成和转移。
E2402 T-1101 tosylate T-1101 tosylate (TAI-95 tosylate)是一种NIMA相关激酶(Highly expressed in cancer 1/NIMA-related kinase 2, Hec1/Nek2)抑制剂,具有抗肿瘤活性。
S8912 Eribulin Mesylate Eribulin Mesylate是海洋天然产物软海绵素 B 的类似物,是一种非紫杉烷完全合成的 微管 (microtubule)抑制剂。
S2441 Estramustine phosphate sodium Estramustine phosphate sodium (EMP, Emcyt, Estracyt)是一种具有独特双重作用模式的抗肿瘤药。Estramustine phosphate sodium的代谢产物estrone和estradiol具有抗促性腺激素的活性,导致睾丸激素水平降低。Estramustine(estramustine phosphate sodium去磷酸化作用产生的细胞毒性代谢产物)是一种具有抗微管作用的抗前列腺肿瘤药物。
S2444 Parbendazole Parbendazole (SKF 29044)是一种非常有效的 microtubule 组装抑制剂,对于脑微管组装的IC50值为3 µM。
S9555 Vincristine Vincristine (Leurocristine, NSC-67574, 22-Oxovincaleukoblastine) 是长春花中的生物碱,具有抗肿瘤活性。Vincristine 可抑制有丝分裂纺锤体中的微管 microtubule 形成,其结合微管的Ki值为85 nM。
Sci Bull (Beijing), 2023, 10.1016/j.scib.2023.11.027
EMBO Mol Med, 2023, 15(12):e18199
Cell Death Dis, 2023, 14(1):64
E2851 Trastuzumab-Emtansine(T-DM1) Trastuzumab emtansine(T-DM1,Ado-Trastuzumab emtansine)是一种抗体药物偶联物(antibody-drug conjugate, ADC),它结合了曲妥珠单抗的HER2靶向抗肿瘤特性和微管抑制剂DM1的细胞毒活性。Trastuzumab emtansine的分子量是145kDa。此产品以10mg/ml的PBS溶液形式提供。*此页面已不再使用。请访问新货号:D4003
S5919 KHS101 hydrochloride KHS101是TACC3的小分子抑制剂,TACC3是中心体微管动态网络中的关键组分。
A5032 Beta Tubulin Rabbit Recombinant mAb
Signal Transduct Target Ther, 2020, 5(1):44
Int Immunopharmacol, 2020, 89(Pt A):107030
Biomed Res Int, 2020, 2020:6507510
A5266 Cytokeratin 10 Rabbit Recombinant mAb
Bioact Mater, 2022, 9:523-540
A5167 Beta Tubulin Rabbit Recombinant mAb (HRP conjugated)
Biomed Pharmacother, 2023, 166:115314
A5105 alpha Tubulin Rabbit Recombinant mAb
Nat Commun, 2021, 12(1):5970
A5204 67kDa Laminin Receptor Rabbit Recombinant mAb
A5217 Lamin B2 Rabbit Recombinant mAb
A5228 Filamin A Rabbit Recombinant mAb
A5230 Cytokeratin 19 Rabbit Recombinant mAb
A5234 Stathmin 1 Rabbit Recombinant mAb
A5249 Cytokeratin 7 Rabbit Recombinant mAb
A5253 Desmin Rabbit Recombinant mAb
A5280 Radixin Rabbit Recombinant mAb
A5281 Ezrin Rabbit Recombinant mAb
A5295 NEFM Rabbit Recombinant mAb
A5309 Drebrin Rabbit Recombinant mAb
A5384 Tubulin gamma Rabbit Recombinant mAb
A5101 Lamin A/C Rabbit Recombinant mAb
A5106 Lamin B1 Rabbit Recombinant mAb
A5107 beta Tubulin III Rabbit Recombinant mAb
A5108 Actin Rabbit Recombinant mAb
S1233 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, NSC 659853, 2-ME2) 使微管解聚,并抑制HIF-1α核积累以及HIF转录活性。2-Methoxyestradiol 可在多种致癌细胞系中诱导自噬和凋亡。
PLoS One, 2024, 19(2):e0299145
Cell Death Dis, 2023, 14(4):234
JCI Insight, 2023, 8(23)e164968
S1176 Plinabulin Plinabulin是一种vascular disrupting agents(VDA)(血管阻断剂),作用于肿瘤细胞,影响微管蛋白解聚,IC50为9.8~18 nM。Phase 1/2。
J Med Chem, 2022, 65(13):9159-9173
ACS Omega, 2022, 7(25):21465-21472
J Biol Chem, 2019, 294(20):8161-8170
S0360 EGFR Inhibitor EGFR inhibitor 是一种可透过细胞的4,6-二取代嘧啶化合物,是一种具有高度选择性的 EGFR kinase 的抑制剂,其IC50值为21 nM。EGFR inhibitor 可直接使 microtubules 解聚,可作为研究EGFR途径和微管动力学的化学探针。
Cell Rep, 2022, 40-8:111223
Cancers (Basel), 2022, 14(19)4910
S3374 Verubulin hydrochloride Verubulin hydrochloride(MPC 6827 hydrochloride)是一种微管(microtubule)失稳剂和血管干扰剂,在动物脑中达到相对于血浆一样的较高浓度。
S9969New RMC-4630 RMC-4630 (SSE15206) 是一种微管聚合抑制剂,在 HCT116 细胞中的 GI50 为 197 nM。 它可以克服多药耐药性并引起异常有丝分裂,导致癌细胞中由于纺锤体形成不完整而导致 G2/M 期停滞。
D4003New Trastuzumab Emtansine(T-DM1) Trastuzumab emtansine(T-DM1,Ado-Trastuzumab emtansine)是一种抗体药物偶联物(antibody-drug conjugate, ADC),它结合了曲妥珠单抗的HER2靶向抗肿瘤特性和微管抑制剂DM1的细胞毒活性。Trastuzumab emtansine的分子量是145kDa。此产品以10mg/ml的PBS溶液形式提供。

Microtubule Associated抑制剂选择性比较

Microtubule Associated信号通路图

Microtubule Associated信号通路图
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