Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate) Disodium
别名: CA 4DP 中文名称：康普瑞汀磷酸二钠
Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate) Disodium是水溶性的Combretastatin A4 (CA4)前药，CA4靶向作用于microtubule从而与β-微管蛋白结合，无细胞试验中Kd为0.4 μM。Fosbretabulin Disodium抑制微管蛋白聚合，IC50为2.4 μM，也会干扰肿瘤血管。Fosbretabulin disodium 在内皮细胞中可诱导有丝分裂阻滞和凋亡。Phase 3。
Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate) Disodium Chemical Structure
CAS: 168555-66-6
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产品质控
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Microtubule Associated抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| SKOV3 cells | Proliferation assay | Antiproliferative activity against human SKOV3 cells by sulforhodamine B assay, IC50=0.0045 μM | 20973488 | ||
| HeLa cells | Proliferation assay | Antiproliferative activity against human HeLa cells by sulforhodamine B assay, IC50=0.0047 μM | 20973488 | ||
| rat A10 cells | Function assay | Inhibition of microtubule depolymerization in rat A10 cells assessed as reorganization of interphase microtubule network by indirect immunofluorescence technique, EC50=0.007 μM | 20973488 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate) Disodium是水溶性的Combretastatin A4 (CA4)前药，CA4靶向作用于microtubule从而与β-微管蛋白结合，无细胞试验中Kd为0.4 μM。Fosbretabulin Disodium抑制微管蛋白聚合，IC50为2.4 μM，也会干扰肿瘤血管。Fosbretabulin disodium 在内皮细胞中可诱导有丝分裂阻滞和凋亡。Phase 3。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Fosbretabulin disodium (Combretastatin A-4 phosphate disodium, CA4P disodium)是 Combretastatin A4 (CA4)的水溶性前体药物, 靶向作用于microtubule，最初是从非洲树Combretum caffrum中分离得到的。CA4是微管蛋白结合剂，结合或靠近到β-微管蛋白的秋水仙素结合位点(Kd= 0.40 μM)，抑制微管蛋白装配，IC50为2.4 μM。[1]CA4对增殖的内皮细胞而非休眠的内皮细胞具有细胞毒性，对肿瘤血管具有强效的，选择性的毒性。[2]CA4P（1 mM，30分钟）破坏内皮细胞微管骨架，并介导内皮细胞的形态变化。CA4P刺激肌动蛋白应力纤维的形成和膜出泡，且通过Rho/ Rho激酶提高单层通透性。[3]CA4P提高内皮细胞通透性，主要通过干VE-cadherin/β-catenin/Akt信号通路，而抑制内皮细胞迁移和毛细管形成，从而导致快速的血管性虚脱和肿瘤坏死。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 微管蛋白装配-拆卸 | |||
| 从微管分离的微管蛋白的组装在350nm下通过分光光度法进行，且利用浊度增加，这是与微管形成相关。温度从10°C提升到35°C组装开始。药物促进光吸收。药物溶解于DMSO(<4%)，从而不影响对照组装。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | HUVECs | ||
| 浓度 | ~50 nM | |||
| 孵育时间 | 12-48小时 | |||
| 方法 | 增殖实验中，FBS在X-VIVO培养基中稀释到最低浓度（1%），以便使内皮细胞有足够的生存能力。分离后，细胞按2×104HUVECs浓度接种到24孔板中，粘附过夜，在有或无细胞因子(5 ng/ml FGF-2 或 5 ng/ml VEGF-A)的情况下继续培养。添加0-50 nMCA4P。温育12，24，36，和48小时后，使用胰蛋白酶/ EDTA分离细胞，通过台酚蓝染色排除法进行手工计数。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Immunofluorescence | tubulin / VE-cadherin Actin / N-cadherin / CD31 |
|
29221156 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | CA4P按10％的最大耐受剂量（MTD）单独给药处理实验性肿瘤模型，导致快速的，广泛的，不可逆的血管关闭。CA4P 处理6小时后，血管容积下降93%。[2]CA4P按100 mg/kg剂量处理6小时后，肿瘤血降低约100倍，脾中降低约7倍。[5] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 含移植瘤的BD9大鼠 |
| Dosages | 100 mg/kg, 3 ml/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02641639 | Terminated | Platinum Resistant Ovarian Cancer |
Mateon Therapeutics |
June 2016 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT02055690 | Terminated | Ovarian Neoplasms|Neoplasms Ovarian|Ovarian Cancer |
The Christie NHS Foundation Trust|Novartis|Mateon Therapeutics|East and North Hertfordshire NHS Trust |
September 2014 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT01023295 | Completed | Polypoidal Choroidal Vasculopathy |
Mateon Therapeutics |
July 2009 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 440.29 | 分子式 | C18H19O8P.2Na |
| CAS号 | 168555-66-6 | SDF | Download Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate) Disodium SDF |
| Smiles | COC1=C(C=C(C=C1)C=CC2=CC(=C(C(=C2)OC)OC)OC)OP(=O)([O-])[O-].[Na+].[Na+] | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Water : 88 mg/mL (199.86 mM) DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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