S1460 |
SP600125
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SP600125 (Nsc75890)是一种广谱JNK抑制剂,作用于JNK1、JNK2和JNK3,无细胞试验中IC50分别为40 nM、40 nM和90 nM,比作用于MKK4选择性高10倍,比作用于MKK3、MKK6、PKB和PKCα选择性高25倍,比作用于ERK2、p38、Chk1、EGFR等选择性高100倍。SP600125也是一种广谱的serine/threonine kinases抑制剂,包括Aurora kinase A、FLT3和TRKA,对应的IC50值为60 nM、90 nM和70 nM。SP600125可抑制自噬而激活细胞凋亡。 |
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Cancer Cell, 2024, 42(4):535-551.e8
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Nat Commun, 2024, 15(1):2581
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Nat Commun, 2024, 15(1):987
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S1133 |
Alisertib (MLN8237)
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Alisertib (MLN8237)是一种选择性Aurora A抑制剂,无细胞试验中IC50为1.2 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性强200倍以上。Alisertib 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。Phase 3。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):1041
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Cell Rep Med, 2024, 5(3):101471
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Redox Biol, 2024, 72:103137
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S1147 |
Barasertib (AZD1152-HQPA)
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Defosbarasertib (AZD1152-HQPA, AZD2811, INH-34, Barasertib-HQPA) 是一种高度选择性的Aurora B抑制剂,无细胞试验中IC50为0.37 nM,作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3700倍左右。 |
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Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
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Nat Commun, 2024, 15(1):1041
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J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):234
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S1048 |
Tozasertib (VX-680)
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Tozasertib (VX-680)是一种pan-Aurora抑制剂,对Aurora A作用最强,无细胞试验中Kiapp为0.6 nM,而对Aurora B/Aurora C的作用较弱,对Aurora A选择性比其他55种激酶高100倍。唯二的例外是 Fms-related tyrosine kinase-3 (FLT-3) 和 BCR-ABL tyrosine kinase,也可被 Tozasertib 抑制,对应的Ki值均为30 nM和30 nM。Tozasertib 可诱导凋亡和自噬。Phase 2。 |
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Cell Death Dis, 2024, 15(1):56
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Cell Rep, 2024, 43(9):114739
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Elife, 2024, 12RP92324
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S1103 |
ZM 447439
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ZM 447439是一种选择性的,ATP竞争性Aurora A和Aurora B抑制剂,IC50分别为110 nM和130 nM,作用于Aurora A/B比作用于MEK1, Src, Lck选择性高8倍,对CDK1/2/4, Plk1, Chk1等几乎没有作用效果。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):8754
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Nat Commun, 2024, 15(1):1041
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Cell Rep, 2024, 43(9):114739
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S1100 |
MLN8054
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MLN8054是一种有效的,选择性Aurora A抑制剂,在Sf9昆虫细胞中IC50为4 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高40倍。Phase 1。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):1041
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Nat Commun, 2023, 14(1):5317
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Mol Biol Cell, 2023, 34(5):ar47
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S1107 |
Danusertib (PHA-739358)
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Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C,无细胞试验中IC50为13 nM/79 nM/61 nM,适度有效作用于Abl,TrkA,c-RET和FGFR1,对Lck,VEGFR2/3,c-Kit,CDK2等作用效果稍弱。Danusertib 可诱导凋亡、细胞周期阻滞和自噬。Phase 2。 |
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Elife, 2024, 12RP92324
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Sci Rep, 2024, 14(1):4303
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Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604
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S1529 |
Hesperadin
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Hesperadin可有效抑制Aurora B,无细胞试验中IC50为250 nM。它显著降低AMPK, Lck, MKK1, MAPKAP-K1, CHK1和PHK的活性,但是在体内不会抑制MKK1活性。 |
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Cell Rep, 2024, 43(9):114739
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Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604
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Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02328-4
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S2770 |
MK-5108
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MK-5108是一种高选择性的Aurora A抑制剂,无细胞试验中IC50为0.064 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B/C选择性高220和190倍,作用于TrkA的选择性低100倍。MK-5108 (VX-689) 可诱导自噬。Phase 1。 |
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Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-00939-5
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Sci Rep, 2024, 14(1):4303
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Biosensors (Basel), 2022, 12(4)196
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S1451 |
TCS7010 (Aurora A Inhibitor I)
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TCS7010 (Aurora A Inhibitor I)是一种新型有效的,选择性Aurora A抑制剂,无细胞试验中IC50为3.4 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) 可通过ROS介导的UPR信号通路来触发凋亡。 |
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Int J Mol Sci, 2022, 23(24)15573
-
Int J Mol Sci, 2022, 23(24)15573
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Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2022, 1869(12):119361
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S1134 |
AT9283
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AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂,无细胞试验中IC50为1.2 nM/1.1 nM;对Aurora A/B,Abl1(T315I)也有效。 |
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J Transl Med, 2024, 22(1):209
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Int J Mol Sci, 2024, 25(5)2956
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Sci Rep, 2024, 14(1):8200
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S1249 |
JNJ-7706621
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JNJ-7706621是一种泛CDK抑制剂,对CDK1/2抑制作用最强,无细胞试验中IC50为9 nM/4 nM,作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6选择性高6倍以上。也能有效抑制Aurora A/B,对Plk1和Wee1没有抑制活性。 |
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Microbiol Spectr, 2023, 11(1):e0194322
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Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
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Curr Biol, 2022, 32(19):4314-4324.e7
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S2719 |
AMG-900
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AMG-900是一种有效的,高选择性的pan-Aurora kinases抑制剂,作用于Aurora A/B/C,IC50为5 nM/4 nM/1 nM,作用于Aurora激酶比作用于p38α, Tyk2, JNK2, Met和Tie2选择性高10倍以上。Phase 1。 |
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Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24
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Cancer Cell, 2022, 40(7):754-767.e6
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Int J Mol Sci, 2022, 23(24)15573
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S1454 |
PHA-680632
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PHA-680632是有效的Aurora A,Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为27 nM, 135 nM 和120 nM,比作用于FGFR1, FLT3, LCK, PLK1, STLK2,和VEGFR2/3的IC50值高10到200倍。 |
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Sci Rep, 2024, 14(1):12470
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Heliyon, 2023, 9(7):e17386
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Heliyon, 2023, 9(7):e17386
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S2158 |
KW-2449
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KW-2449是一种多靶点抑制剂,最有效作用于Flt3,IC50为6.6 nM,作用于Flt3, Bcr-Abl和Aurora A适度有效;对PDGFRβ, IGF-1R, EGFR没有抑制效果。Phase 1。 |
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Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
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Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
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Cancer Res, 2022, 82(11):2141-2155
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S7588 |
Reversine
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Reversine是一种强效human A3 adenosine receptor拮抗剂,Ki为0.66 μM,也是一种泛aurora A/B/C kinase抑制剂,IC50分别为400 nM/500 nM/400 nM。也用于干细胞分化。
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EMBO J, 2024, 43(19):4324-4355
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Nat Commun, 2023, 14(1):3364
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Commun Biol, 2023, 6(1):1271
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S1154 |
SNS-314
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SNS-314是一种有效的,选择性的Aurora A, Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为9 nM, 31 nM,和3 nM,对Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf和DDR2作用效果稍弱。Phase 1。 |
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Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24
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Res Sq, 2023, rs.3.rs-2570204
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Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280884
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S1181 |
ENMD-2076
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ENMD-2076 选择性地作用于 Aurora A 和 Flt3,IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR和PDGFRα作用效果稍弱。ENMD-2076 可抑制各种人类实体瘤和造血癌细胞系的生长,其IC50值为0.025至0.7μM,可诱导凋亡和G2/M期停滞。Phase 2。 |
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Cell, 2021, 184(2):334-351.e20
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Sci Adv, 2021, 7(4)eabd7851
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J Pediatr Hematol Oncol, 2019, 41(6):e359-e370
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S2740 |
GSK1070916
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GSK1070916是一种可逆的,ATP竞争性的Aurora B/C抑制剂,IC50为3.5 nM/6.5 nM,比作用于紧密相关的Aurora A-TPX2复合体选择性高100倍以上。 Phase 1。 |
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PLoS One, 2024, 19(1):e0295629
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Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24
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Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00383-4
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S2744 |
CCT137690
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CCT137690是一种高选择性Aurora A, Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为15 nM, 25 nM和19 nM,对hERG离子通道几乎没有作用效果。 |
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Cancer Lett, 2024, 604:217258
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Sci Rep, 2024, 14(1):8200
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Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24
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S1171 |
CYC116
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CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂,Ki为8.0 nM/9.2 nM,对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱,比作用于CDKs效果强50倍,对PKA, Akt/PKB, PKC没有活性,对GSK-3α/β, CK2, Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。Phase 1。 |
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Sci Rep, 2024, 14(1):4303
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Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24
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Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(15):e2122512119
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S2718 |
TAK-901
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TAK-901是一种新型Aurora A/B抑制剂,IC50为21 nM/15 nM,不是有效的细胞JAK2, c-Src和Abl抑制剂。Phase 1。 |
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Sci Rep, 2024, 14(1):8200
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Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24
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Microbiol Spectr, 2023, 11(1):e0194322
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S7843 |
BI-847325
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BI-847325是一种口服具有生物活性的选择性的双重MEK/Aurora kinase抑制剂,对非洲爪蟾Aurora B,人Aurora A 和Aurora C,以及人MEK1 和MEK2的IC50分别为3 nM,25 nM,15 nM,25 nM,和4 nM。Phase 1。 |
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Nat Commun, 2023, 14(1):478
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Cancer Res Commun, 2023, 3(10):2170-2181
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Cancer Res Commun, 2023, 3(10):2170-2181
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S1519 |
CCT129202
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CCT129202是一种ATP竞争性的pan-Aurora抑制剂,作用于Aurora A,Aurora B和Aurora C时,IC50分别为0.042 μM,0.198 μM和0.227 μM,对FGFR3, GSK3β, PDGFRβ等作用效果稍弱。 |
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Aging (Albany NY), 2020, 7;12(9):8221-8240
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J Pediatr Hematol Oncol, 2019, 41(6):e359-e370
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PLoS One, 2014, 9(7):e102741
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S8699 |
SNS-314 Mesylate
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SNS-314 Mesylate是一种有效的,选择性的Aurora A,Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为9 nM, 31 nM,和3 nM,对Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf和DDR2作用效果稍弱。 |
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Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280884
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Cancers (Basel), 2021, 13(6)1205
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Front Pharmacol, 2020, 30;11:543
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S8782 |
LY3295668
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LY3295668 (AK-01) 是一种有效的、口服活性的 Aurora A kinase 抑制剂,对AURKA和AURKB的Ki分别为0.8 nM和1038 nM。 |
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J Natl Cancer Inst, 2024, djae091
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Med Oncol, 2024, 41(6):142
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EBioMedicine, 2023, 95:104752
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S9658 |
SP-96
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SP-96 是一种有效的、选择性的、非ATP竞争性 Aurora B的抑制剂,其IC50值为0.316 nM。SP-96 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC)的研究。 |
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Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24
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S7065 |
MK-8745
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MK-8745是一种高度选择性Aurora-A抑制剂,IC50 为0.6 nM,其对于Aurora-A的选择性高于Aurora B的选择性450倍。 |
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S2018 |
ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid
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ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid 是ENMD-2076的酒石酸,选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3),IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对VEGFR2/KDR和VEGFR3, FGFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。 |
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F0241New |
Phospho-Aurora A (Thr288)/Aurora B (Thr232)/Aurora C (Thr198) Rabbit mAb
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Aurora 3,Aurora/IPL1-related kinase 3, ARK-3, ARK3, Aurora/IPL1/Eg2 protein 2, STK13, Serine/threonine-protein kinase 13, Serine/threonine-protein kinase aurora-C, Aurora 1, AIM-1, ARK-2, ARK2, Aurora-related kinase 2, AURKC, AIE2, AIK3, AIRK3, ARK3, STK-1, Serine/threonine-protein kinase 12, AURKB, AIK2, AIRK2, STK1, STK12, STK5, Aurora 2, Aurora/IPL1-related kinase 1, ARK-1, Aurora-related kinase 1, Breast tumor-amplified kinase, Ipl1- and aurora-related kinase 1, Serine/threonine-protein kinase 15, AURKA, AIK1, AIRK1, ARK1, AURA, AYK1, BTAK, IAK1, STK15, STK6, Aurora- and IPL1-like midbody-associated protein 1, Aurora/IPL1-related kinase 2 |
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A5118 |
Aurora B Rabbit Recombinant mAb
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Aurora B Rabbit Recombinant mAb detects endogenous levels of total Aurora B. |
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S9741 |
TAS-119
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TAS-119 是一种有效的、选择性的、口服活性的 Aurora A 抑制剂,包括 Aurora B,IC50 分别为 1.0 nM 和 95 nM。 它表现出抗肿瘤活性。 |
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E0338 |
AKI603
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AKI-603是Aurora激酶A(Aurora kinase A, AurA)的抑制剂,被开发用来克服BCR-ABL-T315I突变介导的耐药性。 |
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F1175New |
Aurora A Mouse mAb
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Aurora A,Aurora A/AIK,Aurora-A Kinase |
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E0342 |
Aurora kinase Inhibitor II
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Aurora Kinase Inhibitor II 是一种苯胺喹唑啉,既是一种有效且选择性的ATP竞争性Aurora激酶(Aurora kinase,ARK)抑制剂,该化合物具有渗透细胞的能力,并参与细胞周期特别是细胞分裂的调节。 |
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E0616 |
Chiauranib
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Chiauranib (CS2164)能够选择性抑制多种激酶靶标,包括aurora B激酶(aurora B kinase, AURKB)、集落刺激因子1受体(colony-stimulating factor 1 receptor, CSF1R)和血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptor, VEGFR)/血小板衍生生长因子受体(platelet-derived growth factor receptor, PDGFR)/c -Kit,从而抑制肿瘤细胞的快速增殖,增强抗肿瘤免疫,抑制肿瘤血管生成,达到抗肿瘤功效。 |
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S2931 |
Aurora Kinase Inhibitor III
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Aurora kinase inhibitor III是有效的Aurora A kinase抑制剂,IC50为42 nM。它对BMX, BTK, IGF-1R, c-Src, TRKB, SYK和EGFR分别为386, 3550, 591, 1980, 2510, 887和>10,000 nM。 |
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S6214 |
H-1152 dihydrochloride
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H-1152 dihydrochloride (2HCl) 是一种膜渗透性和选择性的 Rho-associated protein kinase (ROCK) 的抑制剂。 H-1152 可抑制 ROCK2、PKA、PKC、PKG、Aurora A 和 CaMK2 的IC50值分别为 0.0120 μM、3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。 |
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E1651 |
CD532
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CD532 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂,IC50 为 45 nM。 它打破了 Aurora-A 的天然构象,在 N-Myc 驱动的癌症中驱动 N-Myc 降解,并且还表现出抗增殖作用。 |
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S1272 |
XL228
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XL228 是一种 protein kinase 的抑制剂,对于野生型ABL kinase、ABL T315I、Aurora A、IGF-1R、SRC 和 LYN的IC50值分别为5 nM、1.4 nM、3.1 nM、1.6 nM、6.1 nM和2 nM。 |
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E1435New |
Tinengotinib
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Tinengotinib (TT-00420) 是一种新型多激酶抑制剂,可强力抑制 Aurora A/B,IC50 值分别为 1.2/3.3 nM。 它还对 FGFR1/2/3、VEGFR1、JAK1/2 和 CSF1R 表现出有效的抑制活性,可用于治疗三阴性乳腺癌 (TNBC) 。 |
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S1460 |
SP600125
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SP600125 (Nsc75890)是一种广谱JNK抑制剂,作用于JNK1、JNK2和JNK3,无细胞试验中IC50分别为40 nM、40 nM和90 nM,比作用于MKK4选择性高10倍,比作用于MKK3、MKK6、PKB和PKCα选择性高25倍,比作用于ERK2、p38、Chk1、EGFR等选择性高100倍。SP600125也是一种广谱的serine/threonine kinases抑制剂,包括Aurora kinase A、FLT3和TRKA,对应的IC50值为60 nM、90 nM和70 nM。SP600125可抑制自噬而激活细胞凋亡。 |
- Cancer Cell, 2024, 42(4):535-551.e8
- Nat Commun, 2024, 15(1):2581
- Nat Commun, 2024, 15(1):987
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S1133 |
Alisertib (MLN8237)
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Alisertib (MLN8237)是一种选择性Aurora A抑制剂,无细胞试验中IC50为1.2 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性强200倍以上。Alisertib 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。Phase 3。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):1041
- Cell Rep Med, 2024, 5(3):101471
- Redox Biol, 2024, 72:103137
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S1147 |
Barasertib (AZD1152-HQPA)
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Defosbarasertib (AZD1152-HQPA, AZD2811, INH-34, Barasertib-HQPA) 是一种高度选择性的Aurora B抑制剂,无细胞试验中IC50为0.37 nM,作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3700倍左右。 |
- Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
- Nat Commun, 2024, 15(1):1041
- J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):234
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S1048 |
Tozasertib (VX-680)
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Tozasertib (VX-680)是一种pan-Aurora抑制剂,对Aurora A作用最强,无细胞试验中Kiapp为0.6 nM,而对Aurora B/Aurora C的作用较弱,对Aurora A选择性比其他55种激酶高100倍。唯二的例外是 Fms-related tyrosine kinase-3 (FLT-3) 和 BCR-ABL tyrosine kinase,也可被 Tozasertib 抑制,对应的Ki值均为30 nM和30 nM。Tozasertib 可诱导凋亡和自噬。Phase 2。 |
- Cell Death Dis, 2024, 15(1):56
- Cell Rep, 2024, 43(9):114739
- Elife, 2024, 12RP92324
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S1103 |
ZM 447439
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ZM 447439是一种选择性的,ATP竞争性Aurora A和Aurora B抑制剂,IC50分别为110 nM和130 nM,作用于Aurora A/B比作用于MEK1, Src, Lck选择性高8倍,对CDK1/2/4, Plk1, Chk1等几乎没有作用效果。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):8754
- Nat Commun, 2024, 15(1):1041
- Cell Rep, 2024, 43(9):114739
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S1100 |
MLN8054
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MLN8054是一种有效的,选择性Aurora A抑制剂,在Sf9昆虫细胞中IC50为4 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高40倍。Phase 1。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):1041
- Nat Commun, 2023, 14(1):5317
- Mol Biol Cell, 2023, 34(5):ar47
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S1107 |
Danusertib (PHA-739358)
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Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C,无细胞试验中IC50为13 nM/79 nM/61 nM,适度有效作用于Abl,TrkA,c-RET和FGFR1,对Lck,VEGFR2/3,c-Kit,CDK2等作用效果稍弱。Danusertib 可诱导凋亡、细胞周期阻滞和自噬。Phase 2。 |
- Elife, 2024, 12RP92324
- Sci Rep, 2024, 14(1):4303
- Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604
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S1529 |
Hesperadin
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Hesperadin可有效抑制Aurora B,无细胞试验中IC50为250 nM。它显著降低AMPK, Lck, MKK1, MAPKAP-K1, CHK1和PHK的活性,但是在体内不会抑制MKK1活性。 |
- Cell Rep, 2024, 43(9):114739
- Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604
- Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02328-4
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S2770 |
MK-5108
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MK-5108是一种高选择性的Aurora A抑制剂,无细胞试验中IC50为0.064 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B/C选择性高220和190倍,作用于TrkA的选择性低100倍。MK-5108 (VX-689) 可诱导自噬。Phase 1。 |
- Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-00939-5
- Sci Rep, 2024, 14(1):4303
- Biosensors (Basel), 2022, 12(4)196
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S1451 |
TCS7010 (Aurora A Inhibitor I)
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TCS7010 (Aurora A Inhibitor I)是一种新型有效的,选择性Aurora A抑制剂,无细胞试验中IC50为3.4 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) 可通过ROS介导的UPR信号通路来触发凋亡。 |
- Int J Mol Sci, 2022, 23(24)15573
- Int J Mol Sci, 2022, 23(24)15573
- Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2022, 1869(12):119361
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S1134 |
AT9283
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AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂,无细胞试验中IC50为1.2 nM/1.1 nM;对Aurora A/B,Abl1(T315I)也有效。 |
- J Transl Med, 2024, 22(1):209
- Int J Mol Sci, 2024, 25(5)2956
- Sci Rep, 2024, 14(1):8200
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S1249 |
JNJ-7706621
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JNJ-7706621是一种泛CDK抑制剂,对CDK1/2抑制作用最强,无细胞试验中IC50为9 nM/4 nM,作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6选择性高6倍以上。也能有效抑制Aurora A/B,对Plk1和Wee1没有抑制活性。 |
- Microbiol Spectr, 2023, 11(1):e0194322
- Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
- Curr Biol, 2022, 32(19):4314-4324.e7
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S2719 |
AMG-900
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AMG-900是一种有效的,高选择性的pan-Aurora kinases抑制剂,作用于Aurora A/B/C,IC50为5 nM/4 nM/1 nM,作用于Aurora激酶比作用于p38α, Tyk2, JNK2, Met和Tie2选择性高10倍以上。Phase 1。 |
- Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24
- Cancer Cell, 2022, 40(7):754-767.e6
- Int J Mol Sci, 2022, 23(24)15573
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S1454 |
PHA-680632
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PHA-680632是有效的Aurora A,Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为27 nM, 135 nM 和120 nM,比作用于FGFR1, FLT3, LCK, PLK1, STLK2,和VEGFR2/3的IC50值高10到200倍。 |
- Sci Rep, 2024, 14(1):12470
- Heliyon, 2023, 9(7):e17386
- Heliyon, 2023, 9(7):e17386
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S2158 |
KW-2449
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KW-2449是一种多靶点抑制剂,最有效作用于Flt3,IC50为6.6 nM,作用于Flt3, Bcr-Abl和Aurora A适度有效;对PDGFRβ, IGF-1R, EGFR没有抑制效果。Phase 1。 |
- Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
- Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
- Cancer Res, 2022, 82(11):2141-2155
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S7588 |
Reversine
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Reversine是一种强效human A3 adenosine receptor拮抗剂,Ki为0.66 μM,也是一种泛aurora A/B/C kinase抑制剂,IC50分别为400 nM/500 nM/400 nM。也用于干细胞分化。
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- EMBO J, 2024, 43(19):4324-4355
- Nat Commun, 2023, 14(1):3364
- Commun Biol, 2023, 6(1):1271
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S1154 |
SNS-314
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SNS-314是一种有效的,选择性的Aurora A, Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为9 nM, 31 nM,和3 nM,对Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf和DDR2作用效果稍弱。Phase 1。 |
- Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24
- Res Sq, 2023, rs.3.rs-2570204
- Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280884
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S1181 |
ENMD-2076
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ENMD-2076 选择性地作用于 Aurora A 和 Flt3,IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR和PDGFRα作用效果稍弱。ENMD-2076 可抑制各种人类实体瘤和造血癌细胞系的生长,其IC50值为0.025至0.7μM,可诱导凋亡和G2/M期停滞。Phase 2。 |
- Cell, 2021, 184(2):334-351.e20
- Sci Adv, 2021, 7(4)eabd7851
- J Pediatr Hematol Oncol, 2019, 41(6):e359-e370
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S2740 |
GSK1070916
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GSK1070916是一种可逆的,ATP竞争性的Aurora B/C抑制剂,IC50为3.5 nM/6.5 nM,比作用于紧密相关的Aurora A-TPX2复合体选择性高100倍以上。 Phase 1。 |
- PLoS One, 2024, 19(1):e0295629
- Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24
- Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00383-4
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S2744 |
CCT137690
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CCT137690是一种高选择性Aurora A, Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为15 nM, 25 nM和19 nM,对hERG离子通道几乎没有作用效果。 |
- Cancer Lett, 2024, 604:217258
- Sci Rep, 2024, 14(1):8200
- Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24
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S1171 |
CYC116
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CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂,Ki为8.0 nM/9.2 nM,对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱,比作用于CDKs效果强50倍,对PKA, Akt/PKB, PKC没有活性,对GSK-3α/β, CK2, Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。Phase 1。 |
- Sci Rep, 2024, 14(1):4303
- Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24
- Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(15):e2122512119
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S2718 |
TAK-901
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TAK-901是一种新型Aurora A/B抑制剂,IC50为21 nM/15 nM,不是有效的细胞JAK2, c-Src和Abl抑制剂。Phase 1。 |
- Sci Rep, 2024, 14(1):8200
- Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24
- Microbiol Spectr, 2023, 11(1):e0194322
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S7843 |
BI-847325
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BI-847325是一种口服具有生物活性的选择性的双重MEK/Aurora kinase抑制剂,对非洲爪蟾Aurora B,人Aurora A 和Aurora C,以及人MEK1 和MEK2的IC50分别为3 nM,25 nM,15 nM,25 nM,和4 nM。Phase 1。 |
- Nat Commun, 2023, 14(1):478
- Cancer Res Commun, 2023, 3(10):2170-2181
- Cancer Res Commun, 2023, 3(10):2170-2181
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S1519 |
CCT129202
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CCT129202是一种ATP竞争性的pan-Aurora抑制剂,作用于Aurora A,Aurora B和Aurora C时,IC50分别为0.042 μM,0.198 μM和0.227 μM,对FGFR3, GSK3β, PDGFRβ等作用效果稍弱。 |
- Aging (Albany NY), 2020, 7;12(9):8221-8240
- J Pediatr Hematol Oncol, 2019, 41(6):e359-e370
- PLoS One, 2014, 9(7):e102741
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S8699 |
SNS-314 Mesylate
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SNS-314 Mesylate是一种有效的,选择性的Aurora A,Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为9 nM, 31 nM,和3 nM,对Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf和DDR2作用效果稍弱。 |
- Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280884
- Cancers (Basel), 2021, 13(6)1205
- Front Pharmacol, 2020, 30;11:543
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S8782 |
LY3295668
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LY3295668 (AK-01) 是一种有效的、口服活性的 Aurora A kinase 抑制剂,对AURKA和AURKB的Ki分别为0.8 nM和1038 nM。 |
- J Natl Cancer Inst, 2024, djae091
- Med Oncol, 2024, 41(6):142
- EBioMedicine, 2023, 95:104752
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S9658 |
SP-96
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SP-96 是一种有效的、选择性的、非ATP竞争性 Aurora B的抑制剂,其IC50值为0.316 nM。SP-96 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC)的研究。 |
- Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24
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S7065 |
MK-8745
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MK-8745是一种高度选择性Aurora-A抑制剂,IC50 为0.6 nM,其对于Aurora-A的选择性高于Aurora B的选择性450倍。 |
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S2018 |
ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid
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ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid 是ENMD-2076的酒石酸,选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3),IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对VEGFR2/KDR和VEGFR3, FGFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。 |
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S9741 |
TAS-119
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TAS-119 是一种有效的、选择性的、口服活性的 Aurora A 抑制剂,包括 Aurora B,IC50 分别为 1.0 nM 和 95 nM。 它表现出抗肿瘤活性。 |
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E0338 |
AKI603
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AKI-603是Aurora激酶A(Aurora kinase A, AurA)的抑制剂,被开发用来克服BCR-ABL-T315I突变介导的耐药性。 |
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E0342 |
Aurora kinase Inhibitor II
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Aurora Kinase Inhibitor II 是一种苯胺喹唑啉,既是一种有效且选择性的ATP竞争性Aurora激酶(Aurora kinase,ARK)抑制剂,该化合物具有渗透细胞的能力,并参与细胞周期特别是细胞分裂的调节。 |
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E0616 |
Chiauranib
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Chiauranib (CS2164)能够选择性抑制多种激酶靶标,包括aurora B激酶(aurora B kinase, AURKB)、集落刺激因子1受体(colony-stimulating factor 1 receptor, CSF1R)和血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptor, VEGFR)/血小板衍生生长因子受体(platelet-derived growth factor receptor, PDGFR)/c -Kit,从而抑制肿瘤细胞的快速增殖,增强抗肿瘤免疫,抑制肿瘤血管生成,达到抗肿瘤功效。 |
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S2931 |
Aurora Kinase Inhibitor III
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Aurora kinase inhibitor III是有效的Aurora A kinase抑制剂,IC50为42 nM。它对BMX, BTK, IGF-1R, c-Src, TRKB, SYK和EGFR分别为386, 3550, 591, 1980, 2510, 887和>10,000 nM。 |
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S6214 |
H-1152 dihydrochloride
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H-1152 dihydrochloride (2HCl) 是一种膜渗透性和选择性的 Rho-associated protein kinase (ROCK) 的抑制剂。 H-1152 可抑制 ROCK2、PKA、PKC、PKG、Aurora A 和 CaMK2 的IC50值分别为 0.0120 μM、3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。 |
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E1651 |
CD532
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CD532 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂,IC50 为 45 nM。 它打破了 Aurora-A 的天然构象,在 N-Myc 驱动的癌症中驱动 N-Myc 降解,并且还表现出抗增殖作用。 |
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S1272 |
XL228
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XL228 是一种 protein kinase 的抑制剂,对于野生型ABL kinase、ABL T315I、Aurora A、IGF-1R、SRC 和 LYN的IC50值分别为5 nM、1.4 nM、3.1 nM、1.6 nM、6.1 nM和2 nM。 |
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E1435New |
Tinengotinib
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Tinengotinib (TT-00420) 是一种新型多激酶抑制剂,可强力抑制 Aurora A/B,IC50 值分别为 1.2/3.3 nM。 它还对 FGFR1/2/3、VEGFR1、JAK1/2 和 CSF1R 表现出有效的抑制活性,可用于治疗三阴性乳腺癌 (TNBC) 。 |
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