CDK
亚型特异性产品
信号通路图
CDK产品
- 所有产品(160)
- CDK抑制剂 (128)
- CDK抗体 (8)
- CDK调节剂 (1)
| 目录号 | 产品名 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
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| S1116 | Palbociclib (PD-0332991) HCl | Palbociclib (PD-0332991) HCl是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂，无细胞试验中IC50分别为11 nM/16 nM。它对CDK1/2/5，EGFR，FGFR，PDGFR，InsR等没有抑制活性。Phase 3。 |
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| S1579 | Palbociclib Isethionate | Palbociclib Isethionate是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂，无细胞试验中IC50为11 nM/16 nM，对CDK1/2/5，EGFR，FGFR，PDGFR， InsR等没有抑制活性。Phase 3。 |
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| S7747 | Ro-3306 | RO-3306是一种ATP竞争性的选择性 CDK1 抑制剂，Ki 为20 nM，选择性是其他各种人类激酶的15倍多。RO-3306可增强p53介导的 Bax 激活和线粒体的凋亡。 |
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| S2768 | Dinaciclib | Dinaciclib是一种新型有效的CDK抑制剂，作用于CDK2，CDK5，CDK1和CDK9，无细胞试验中IC50分别为1 nM，1 nM，3 nM和4 nM。它也会阻断胸甘(dThd) DNA整合。Dinaciclib 可通过激活caspases 8和caspases 9来诱导细胞凋亡。Phase 3。 |
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| S1153 | Roscovitine | Roscovitine是一种有效的，选择性CDK抑制剂，作用于Cdc2，CDK2和CDK5时，无细胞试验中IC50分别为0.65 μM，0.7 μM和0.16 μM，对CDK4/6几乎没有作用。Phase 2。 |
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| S1230 | Flavopiridol (Alvocidib) | Flavopiridol (Alvocidib)与ATP竞争性抑制CDKs，包括CDK1、CDK2、CDK4、CDK6和CDK9的IC50范围为20-100 nM。作用于CDK1、2、4、6、9比作用于CDK7更具有选择性。Flavopiridol最初被发现能抑制EGFR和PKA。Flavopiridol可诱导自噬和内质网应激反应。Flavopiridol可阻滞HIV-1的复制。Phase 1/2。 |
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| S2890 | PF-562271 | PF-562271 (PF-00562271)是一种有效的，ATP竞争性的，可逆的FAK抑制剂，无细胞试验中IC50为1.5 nM，作用于FAK比作用于Pyk2选择性高10倍左右，比作用于其他蛋白激酶（除了一些CDKs）选择性高100倍以上。 |
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| S4482 | Palbociclib | Palbociclib (PD 0332991) 是一种高度特异性的 cyclin-dependent kinase 4 (Cdk4) 和 Cdk6 的抑制剂，IC50值分别为11 nM和16 nM。此产品溶解度不佳，动物实验可用，细胞实验请谨慎选择！ | ||
| S5716 | Abemaciclib | Abemaciclib是一种对 CDK4/6 有选择性的细胞周期抑制剂，在无细胞试验中的IC50值分别为2 nM和10 nM。 | ||
| S7440 | Ribociclib | Ribociclib是一种可口服的，高度特异性CDK4/6抑制剂。 |
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| S7158 | Abemaciclib mesylate | Abemaciclib mesylate是一种有效的，选择性CDK4和CDK6抑制剂，无细胞试验中IC50分别为2 nM和10 nM。Phase 3。 |
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| S1145 | SNS-032 (BMS-387032) | SNS-032 (BMS-387032)最初被描述为选择性CDK2抑制剂，无细胞试验中IC50为48 nM，比作用于CDK1/CDK4选择性高10和20倍。它也对CDK7/9敏感，IC50为62 nM/4 nM，对CDK6几乎没有抑制效果。SNS-032 (BMS-387032)可诱导凋亡。 |
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| S2735 | MK-8776 (SCH 900776) | MK-8776 (SCH 900776)是一种选择性Chk1抑制剂，无细胞试验中IC50为3 nM，比作用于Chk2选择性高500倍。Phase 2。 |
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| S2679 | Flavopiridol (Alvocidib) HCl | Flavopiridol (Alvocidib) HCl与ATP竞争性抑制CDKs，作用于CDK1，CDK2，CDK4和CDK6，无细胞试验中IC50为~40 nM。作用于CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初被发现可抑制EGFR和PKA。Flavopiridol HCl 可诱导自噬和内质网应激反应。Flavopiridol HCl 可阻止HIV-1的复制。Phase 1/2。 |
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| S1524 | AT7519 | AT7519 是多种CDK抑制剂，作用于CDK1， 2， 4， 6和9时，IC50为10-210 nM，对CDK3作用效果稍弱，对CDK7几乎没有抑制活性。AT7519 也可抑制GSK3β的磷酸化。AT7519 可诱导凋亡。Phase 2。 |
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| S7461 | LDC000067 | LDC000067 (LDC067) 是高度选择性CDK9抑制剂，IC50为44 nM,比作用于CDK2/1/4/6/7的选择性分别高55/125/210/ >227/ >227倍。 |
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| S2742 | PHA-767491 HCl | PHA-767491 (CAY10572, NMS 1116354) HCl是一种有效的，ATP竞争性的，双重Cdc7/CDK9抑制剂，无细胞试验中IC50分别为10 nM和34 nM，比作用于CDK1/2和GSK3-β选择性高20倍左右，比作用于MK2和CDK5选择性高50倍，比作用于PLK1和CHK2选择性高100倍。 |
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| S7198 | BIO | BIO (GSK-3 Inhibitor IX, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052)是一种特异性的GSK-3抑制剂，无细胞试验中作用于GSK-3α/β的IC50为5 nM，比作用于CDK5选择性高16倍以上，也是一种泛JAK抑制剂，对 Tyk2 的IC50值为30 nM。BIO 可在人类黑色素瘤细胞中诱导凋亡。 |
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| S7357 | PF-562271 HCl | PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式，是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂，作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK，对Pyk2的效果少了大约十倍，除了CDKs类的蛋白酶，PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约100倍。 |
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| S7549 | THZ1 2HCl | THZ1是共价的CDK7抑制剂，对位于经典的激酶结构域外端的半胱氨酸残基具有结合能力，对CDK7选择性高。 |
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| S2670 | A-674563 HCl | A-674563 HCl 是一种Akt抑制剂，在无细胞试验中Ki为11 nM，对PKA适度有效，作用于Akt1比作用于PKC选择性高30多倍。 |
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| S7547 | XL413 | XL413是强效的选择性的cell division cycle 7 homolog (CDC7) kinase抑制剂，IC50为3.4 nM,其选择性分别超过 CK2, Pim-1 和pMCM2选择性的 63-, 12-和35-倍。 Phase 1/2。 |
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| S2672 | PF-562271 Besylate | PF-562271 Besylate是PF-562271的苯磺酸盐，是一种有效的，ATP竞争性，可逆的FAK抑制剂，IC50为1.5 nM，作用于Pyk2比作用于FAK效果低10倍左右，比作用于其他蛋白激酶（除了一些CDKs）选择性高100倍以上。Phase 1。 |
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| S1249 | JNJ-7706621 | JNJ-7706621是一种泛CDK抑制剂，对CDK1/2抑制作用最强，无细胞试验中IC50为9 nM/4 nM，作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6选择性高6倍以上。也能有效抑制Aurora A/B，对Plk1和Wee1没有抑制活性。 |
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| S2621 | AZD5438 | AZD5438是一种有效的CDK1/2/9抑制剂，无细胞试验中IC50为16 nM/6 nM/20 nM。对CDK5/6作用效果稍弱，对GSK3β也有抑制作用。 |
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| S7793 | Purvalanol A | Purvalanol A 是一种有效的，细胞渗透性 CDK 抑制剂，对cdc2-cyclin B，cdk2-cyclin A，cdk2-cyclin E，和 cdk4-cyclin D1的 IC50 分别为 4 nM，70 nM，35 nM，和 850 nM。Purvalanol A 可诱导内质网应激介导的凋亡与自噬。 |
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| S2751 | Milciclib | Milciclib是一种有效的，ATP竞争性CDK抑制剂，作用于CDK2，IC50为45 nM，作用于CDK2比作用于CDK1， 2， 4， 5和7选择性高3倍以上，同时也是TRKA的抑制剂IC50为 53nM。 Milciclib (PHA-848125)可通过自噬来诱导细胞死亡。Phase 2。 |
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| S1572 | BS-181 HCl | BS-181 HCl是一种高度选择性的CDK7抑制剂，IC50为21 nM，作用于CDK7比作用于CDK1， 2， 4， 5， 6，和9选择性高40倍以上。 |
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| S8100 | K03861 (AUZ454) | K03861 (AUZ454)是II型 CDK2 抑制剂，作用于CDK2(WT)，CDK2(C118L)，CDK2(A144C)，和 CDK2(C118L/A144C)的 Kd 分别为 50 nM，18.6 nM，15.4 nM，和 9.7 nM。 | ||
| S1487 | PHA-793887 | PHA-793887是一种新型有效的CDK2，CDK5和CDK7抑制剂，IC50分别为8 nM， 5 nM 和10 nM，作用于CDK2， 5，和7比作用于CDK1，4，和9选择性高6倍以上。PHA-793887 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。Phase 1。 |
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| S2014 | BMS-265246 | BMS-265246是一种有效的选择性CDK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为6 nM/9 nM。作用于CDK1/2 比作用于CDK4选择性高25倍。 | ||
| S7808 | AT7519 HCl | AT7519 HCl是一种多重CDK抑制剂，作用于CDK1，2，4，6 和 9，无细胞试验中IC50为10-210 nM。它对CDK3作用较弱，而对CDK7几乎没有活性。Phase 2。 |
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| S5187 | Ribociclib hydrochloride | Ribociclib (LEE011) hydrochloride 是一种高度特异性的针对 CDK4 和 CDK6 的双重抑制剂，对应的IC50值分别为10 nM和39 nM。 | ||
| S5188 | Ribociclib succinate | Ribociclib (LEE011) succinate是一种高度特异性的针对 CDK4 和 CDK6 的双重抑制剂，对应的IC50值分别为10 nM和39 nM。 | ||
| S1949 | Menadione (Vitamin K3) | Menadione (Vitamin K3)，一种脂溶性化合物，是Cdc25 phosphatase的抑制剂，也是mitochondrial DNA polymerase γ (pol γ)的抑制剂，常被用作营养添加剂。 | ||
| S8719 | AZD4573 | AZD4573是有效的CDK9抑制剂（IC50<0.004 μM），具有高选择性。 | ||
| S8387 | MSC2530818 | MSC2530818是一种CDK8抑制剂，IC50为2.6 nM。具有良好的激酶选择性、生化和细胞效力、微粒体稳定性，并具有生物口服活性。 | ||
| S2688 | R547 | R547 (Ro 4584820) 是一种有效的，ATP竞争性CDK1/2/4抑制剂，Ki为2 nM/3 nM/1 nM，对CDK7和GSK3α/β作用效果稍弱，而抑制其他激酶活性。Phase 1。 | ||
| S8058 | Riviciclib hydrochloride (P276-00) | Riviciclib hydrochloride (P276-00) 是一种新型的 CDK1、CDK4和CDK9抑制剂，IC50分别为79 nM， 63 nM和20 nM。Riviciclib hydrochloride (P276-00) 可诱导凋亡。Phase 2/3。 |
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| S6537 | CVT-313 | CVT-313是有效的CDK2抑制剂，在体外的IC50值为0.5 μM。它对其他非相关的、依赖于ATP的丝氨酸/苏氨酸激酶没有作用。 | ||
| S7320 | TG003 | TG003是一种强效的ATP竞争性的Cdc2-like激酶(Clk)抑制剂，作用于Clk1, Clk2,和Clk4时IC50分别为20 nM, 200 nM,和15 nM。对Clk3, SRPK1, SRPK2, 或者PKC无抑制效果。 | ||
| S7917 | Kenpaullone | Kenpaullone (9-Bromopaullone, NSC-664704)是CDKs的ATP竞争性抑制剂， 它同样也抑制GSK3β，IC50为0.23 μM。 |
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| S8727 | Atuveciclib (BAY-1143572) | Atuveciclib (BAY-1143572)是一种有效的、高选择性PTEFb/CDK9抑制剂，对CDK9/CycT的IC50值为13 nM。它对CDK2的IC50是其对CDK9的约100倍。除了CDK家族成员，它还抑制GSK3激酶，对GSK3α和GSK3β的IC50值分别为45 nM和87 nM。 | ||
| S6871 | Sodium oxamate | Sodium oxamate (SO, Aminooxoacetic acid, Oxamic acid)是一种 lactate dehydrogenase (LDH) 的抑制剂，可特异性地抑制LDH‑A。Sodium oxamate (SO) 通过下调 CDK1/cyclin B1 途径诱导G2/M细胞周期停滞，并通过增加线粒体内 ROS 的生成来促进凋亡。 | ||
| S7648 | OTS964 | OTS964 是一种有效的TOPK抑制剂，对TOPK具有高的亲和力和选择性，IC50为28 nM。OTS964 也是 cyclin-dependent kinase CDK11 的有效抑制剂，Kd为40 nM。OTS964 处理可激活胶质瘤细胞中的自噬，并诱导小鼠异种移植物中人肺癌细胞的凋亡。 | ||
| S8863 | YKL-5-124 | YKL-5-124 是一种有效的、选择性的 CDK7 的共价抑制剂，可抑制CDK7/Mat1/CycH、CDK2和CDK9，对应的IC50值分别为9.7 nM，1300 nM和3020 nM。 | ||
| S7992 | LDC4297 | LDC4297是一种新型的CDK7抑制剂，抑制CDK7的IC50为0.13±0.06 nM，对其他CDKs的IC50范围为10-10,000 nM。 | ||
| S8730 | Enitociclib (BAY 1251152) | Enitociclib (BAY 1251152)是一种有效的 PTEFb/CDK9 的抑制剂，在酶法测定中对CDK9的IC50值为3 nM，相对于其他CDK的选择性至少为50倍。BAY1251152 结合并阻断CDK9的磷酸化和激酶活性，从而防止PTEFb介导的RNA Pol II活化，并导致各种抗凋亡蛋白的基因转录受到抑制。 | ||
| S8816 | PF-06873600 | PF-06873600是一种周期蛋白依赖性激酶2(CDK2)，CDK4，CDK6的抑制剂，其Ki值分别为0.1、1.2和0.1 nM，阻止OVCAR-3卵巢癌细胞中的视网膜母细胞瘤蛋白(retinoblastoma protein，RB1)，并抑制该细胞的增殖，EC50分别为19和45 nM。 | ||
| S4743 | Wogonin | Wogonin (Vogonin)，在植物中发现的天然活性黄酮类化合物，是CDK9的抑制剂。在抑制CDK9的浓度下，对CDK2、CDK4和CDK6没有抑制作用。也可抑制N-acetyltransferase。 |
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| S7981 | CCT251545 | CCT251545 是一种有效的口服生物利用型的 WNT 信号抑制剂，在7dF3细胞中的IC50值为5 nM。CCT251545 还可作为选择性化学探针，探讨 CDK8 和 CDK19 在人类疾病中的作用。 | ||
| S7636 | SU9516 | SU9516是一种3位取代的吲哚酮类CDK抑制剂，对CDK2，CDK1，和CDK4的IC50分别为22 nM，40 nM，和200 nM。 |
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| S9605 | Apcin | Apcin (APC inhibitor) 是一种有丝分裂的 anaphase-promoting complex/cyclosome (APC/C) 的E3连接酶活性的抑制剂，其可与Cdc20结合并竞争性地抑制含D-box底物的泛素化。 | ||
| S8840 | SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride | SEL120 (SEL120-34,SEL120-34A)是一种新型的CDK8抑制剂，对CDK8和CDK19的IC50值分别为4.4 nM和10.4 nM。 | ||
| S6595 | THZ531 | THZ531是CDK12和CDK13的选择性抑制剂，IC50值分别为158 nM和69 nM。 | ||
| S8520 | Senexin A | Senexin A是有效的、选择性的CDK8抑制剂，还抑制CDK19，Kd值分别为0.83 μM和0.31 μM。 | ||
| S8722 | Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride | Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride是一种新型口服的 CDK7 抑制剂，IC50为40 nM。它对其他CDK蛋白，如CDK1、CDK2、CDK5和CDK9的IC50值别为是对CDK7的IC50的45、15、230和30倍。ICEC0942 (CT7001) 可促进细胞周期阻滞和凋亡。 | ||
| S7511 | LY2857785 | LY2857785是一种I型可逆的、ATP竞争性的CDK9抑制剂(IC50=0.011 μM)，还可抑制其他转录激酶如CDK8(IC50=0.016 μM)和CDK7 (IC50=0.246 μM)。 | ||
| A5016 | Cyclin B1 Rabbit Recombinant mAb | |||
| S8161 | ON123300 | ON123300是有效的多靶点激酶抑制剂，对CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), Fyn的IC50分别为3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。 | ||
| S7114 | NU6027 | NU6027是一种有效的ATR/CDK抑制剂，抑制CDK1/2， ATR和DNA-PK时，Ki分别为2.5 μM/1.3 μM， 0.4 μM和 2.2 μM ，进入细胞时比6-氨基嘌呤类抑制剂更容易。 | ||
| S3238 | Resibufogenin | Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分，通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3 和 caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达，并抑制 cyclin D1、cyclin E、PI3K、p-AKT、p-GSK3β 和 β-catenin 的蛋白表达。 | ||
| S0273 | CDK2-IN-73 (CDK2-IN-4) | CDK2-IN-73 (CDK2-IN-4, CDK2 inhibitor 73)是一种有效的、选择性的 CDK2 的抑制剂，对CDK2/cyclin A的IC50值为44 nM。 | ||
| S5316 | NU2058 | NU2058 (O(6)-Cyclohexylmethylguanine) is an inhibitor of CDK2 with IC50 value of 17 μM in an isolated enzyme assay. It also potentiates melphalan (DMF 2.3), and monohydroxymelphalan (1.7), but not temozolomide or ionising radiation. | ||
| S0771 | BRD6989 | BRD6989 是一种 CDK8 和 CDK19 的选择性抑制剂。BRD6989 可上调 IL-10。BRD6989 是天然产物cortistatin A (dCA) 的类似物。 | ||
| S8963 | HLM006474 | HLM006474 是一种小分子的泛 E2F 抑制剂，在A375细胞中可抑制 DNA 与 E2F4 的结合，其IC50值为29.8 µM。HLM006474 可诱导细胞增殖的减少及细胞凋亡的增加。CDK/Rb/E2F通路在肺癌中通常被破坏，因而 HLM006474 可在肺癌治疗中发挥作用。 | ||
| S8903 | AS2863619 | AS2863619 是一种小分子 cyclin-dependent kinase CDK8/19 抑制剂，其IC50分别为0.6099 nM和4.277 nM。AS2863619 在Tconv 细胞中可作为一种有效的 Foxp3 的诱导剂。 | ||
| S5953 | Menadione bisulfite sodium | Menadione(Vitamin K3) bisulfite sodium 是一种脂溶性化合物，是 Cdc25 phosphatase 和线粒体 DNA polymerase γ (pol γ) 的抑制剂，可被用作营养补充剂。 | ||
| S9742 | Indisulam | Indisulam (E7070) 是一种有效的 carbonic anhydrase (CA) 抑制剂，可抑制 cytosolic isozymes I 和 II 以及与肿瘤相关的跨膜 isozyme IX。Indisulam 可抑制 cyclin E 的表达和 CDK2 的磷酸化，这两者对于G1期到S期的转变都是必不可少的。 | ||
| S7773 | CDKI-73 | CDKI-73 (LS-007) 是一种有效的 CDK 抑制剂，对CDK1、CDK2、CDK4和CDK9的IC50值分别为8.17 nM，3.27 nM，8.18 nM和5.78 nM。CDKI-73 可诱导癌细胞的凋亡。CDKI-73 是一种口服生物利用型且高效的 CDK9 抑制剂，可用于治疗急性髓细胞性白血病。 | ||
| S8809 | MC180295 | MC180295 ((rel)-MC180295)是一种新型有效的选择性CDK9抑制剂，IC50为5 nM，对CDK9的选择性比对其他CDKs高至少22倍。 | ||
| S7509 | ML167 | ML167 (CID 44968231) 是一种高度选择性Cdc2-like kinase 4 (Clk4)抑制剂，IC50为136 nM, 其选择性高于相近的激酶Clk1-3和Dyrk1A/1B 10倍。 | ||
| S8925 | Simurosertib | Simurosertib (TAK-931)是一种口服细胞分裂周期7(cell division cycle 7, CDC7)选择性抑制剂，IC50<0.3 nM，诱导S期延迟和复制应激，通过中心体失调和染色体错误分离导致有丝分裂畸变，从而在癌细胞中产生不可逆的抗增殖作用。 | ||
| S6777 | NSC95397 | NSC 95397 是一种有效的、选择性 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂，对于 Cdc25A、Cdc25B 和 Cdc25C 的Ki值分别为32 nM、96 nM 和 40 nM。NSC 95397 对 hCdc25A、hCdc25C 和 hCdc25B 的IC50值分别为22.3 nM、56.9 nM和125 nM。NSC 95397 抑制 mitogen-activated protein kinase phosphatase-1 (MKP-1) 和增殖，并通过 MKP-1 和 ERK1/2 途径诱导结肠癌细胞凋亡。 | ||
| S7047New | BAY 1000394 | BAY 1000394 (Roniciclib)是一种有效的pan-CDK抑制剂，可抑制CDKs的激酶活性，对CDK1、CDK2、CDK4、CDK7和CDK9的IC50分别为7，9，11，25和5nmol/L，可诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡，并表现出强大的抗肿瘤活性。 | ||
| E3037 | Solanum lyratum Extract | Solanum lyratum Extract (300 μg/ml)可以增加Bax水平，降低Bcl-2的水平，导致线粒体膜电位(Δæm)丢失，细胞色素C释放，caspase-9和-3激活，最终导致细胞凋亡。Solanum lyratum Extract (300 μg/ml)还促进p53和p27分泌，但降低cyclin B1水平，从而导致S期阻滞。 | ||
| E4578New | Trilaciclib dihydrochloride | Trilaciclib dihydrochronide(G1T28 dihydrochloride)是 CDK4/cyclin D1 和 CDK6/cyclin D3 的有效抑制剂，对 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。 Trilaciclib 盐酸盐可调节小鼠和犬骨髓细胞的细胞增殖并防止化疗毒性。 | ||
| E1520New | NSC 663284 | NSC 663284(DA-3003-10) 是一种有效的、细胞渗透性的、不可逆的 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂，对 Cdc25B2 的 IC50 为 0.21 μM， 对 Cdc25B2 具有高度选择性。 NSC 663284 还通过与催化 SET 结构域的直接相互作用抑制 NSD2，IC50 为 170 nM。 | ||
| S0500 | Purvalanol B | Purvalanol B (NG-95) 是一种有效的、选择性的 cyclin-dependent kinase (CDK) 的抑制剂，其对cdc2-cyclin B、CDK2-cyclin A、CDK2-cyclin E和CDK5-p35的IC50值分别为6 nM、6 nM、9 nM和6 nM。 | ||
| F1058New | p18 INK4c/CDKN2C Rabbit mAb | |||
| F2651New | PITSLRE/CDK11 Rabbit mAb | |||
| S3224 | Cinobufagin | Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分，可抑制肿瘤发展。Cinobufagin 可提高 ATM 和 Chk2 并降低 CDC25C、CDK1 和 cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3K、AKT 和 Bcl-2，同时增加裂解的 caspase-9 和 caspase-3 水平。由此诱导细胞周期停滞在G2/M期及凋亡。 | ||
| E2668New | Cirtuvivint | Cirtuvivint (SM08502) 是一种有效的口服活性抑制剂，针对 mRNA 剪接并进行了优化，是 CDC 样激酶 (CLK) 和 DYRK（双特异性酪氨酸激酶）的抑制剂 用于Wnt通路抑制。 Cirtuvivint 抑制富含丝氨酸和精氨酸的剪接因子 (SRSF) 磷酸化并破坏剪接体活性。 Cirtuvivint 可用于实体瘤研究。 | ||
| F0137New | Cyclin D1 Rabbit mAb | |||
| F0530New | CDK7 Mouse mAb | |||
| E4703New | Culmerciclib | Culmerciclib (TQB3616) 是一种有效的细胞周期依赖性激酶 (CDK)4/6抑制剂，具有高效的抗肿瘤活性。TQB3616 与内分泌疗法或人类表皮生长因子受体 2 (HER2) 靶向疗法联合使用时，在雌激素受体 (ER) 阳性/HER2 阴性或 HER2 阳性乳腺癌中表现出显著的协同抗肿瘤活性。 | ||
| S0734 | Aminopurvalanol A | Aminopurvalanol A是一种选择性的,细胞渗透性的和竞争性的细胞周期蛋白/Cdk 复合物(cyclins/Cdk complexes)抑制剂，通过对获能依赖性肌动蛋白聚合产生负面影响，导致公猪精子的体外受精能力降低。 | ||
| S9901 | KB-0742 Dihydrochloride | KB-0742 Dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的转录延长辅因子 CDK9 的小分子抑制剂，在 10 μM ATP 下抑制 CDK9/cyclin T1 的 IC50 为 6 nM。 | ||
| S8568 | G1T38 | G1T38 (Lerociclib)是一种新型有效的、具有口服活性的CDK4/6抑制剂，对CDK4、CDK6和CDK9的IC50值分别为0.001 μM、0.002 μM和0.028 μM。 | ||
| E2504New | Toyocamycin | Toyocamycin(Vengicide) 是一种腺苷类似物，可作为 XBP1 的抑制剂。 Toyocamycin 也是CDK9 的特异性抑制剂，IC50 值为 79 nM。 | ||
| F0306New | Phospho-cdc2 (Tyr15) Rabbit mAb | |||
| S7371 | Fadraciclib (CYC065) | Fadraciclib (CYC065) 是一种新型的、可口服的 ATP 竞争性CDK2/CDK9 激酶抑制剂，IC50 分别为 5 nM 和 26 nM。 | ||
| S8170New | Voruciclib | Voruciclib(P1446A-05) 是一种小分子黄酮衍生物，是 CDK 的泛抑制剂，Ki 为 0.626 nM-9.1nM，可有效靶向 CDK9，抑制 MCL-1 的表达并导致多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中的肿瘤细胞凋亡和肿瘤生长抑制。 | ||
| E0474 | 7BIO | 7-bromoindirubin-3-oxime (7BIO)的衍生物，对周期蛋白依赖性激酶5 (cyclin-dependent kinase-5, CDK5)和糖原合酶激酶-3β (glycogen synthase kinase-3β, GSK3β)具有抑制作用，也能有效抑制Aβ低聚物诱导的神经炎症、突触损伤、tau超磷酸化以及星形胶质细胞和小胶质细胞的激活。 | ||
| E2642 | CGP60474 | CGP60474是一种高效的抗内毒素药物，是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶(cyclin-dependent kinase, CDK)抑制剂(CDK1/B、CDK2/E、CDK2/ a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H和CDK9/T的IC50值分别为26、3、4、216、10、200和13 nM)。 | ||
| E2404 | NVP-LCQ195 | NVP-LCQ195 (AT9311, LCQ195)是一种CDK1、CDK2、CDK3和CDK5的小分子杂环抑制剂，IC50为1-42 nM。 | ||
| E2370 | CDK-IN-2 | CDK-IN-2是一种有效且特异性的CDK9抑制剂，IC50 <8 nM。 | ||
| S6531 | Bohemine | Bohemine是CDK抑制剂，对Cdk2/cyclin E, Cdk2/cyclin A和Cdk9/cyclin T1的IC50值分别为4.6, 83和2.7 μM。 | ||
| S6540 | NG 52 | NG-52是三取代嘌呤，可结合酵母CDK的ATP结合区域，抑制Cdc28p和Pho85p，IC50分别为7 μM和2 μM。 | ||
| E1495 | PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) | PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) 是一种有效的 CDK4/CDK6 抑制剂，对于 CDK4/Cyclin D1 和 CDK4/Cyclin D1 的 Ki 值为 0.6 nM 和 13.9 nM 分别为 >CDK6/Cyclin D3。 | ||
| E1849New | TL12-186 | TL12-186 是一种 cereblon 依赖性多激酶 PROTAC 降解剂。 TL12-186 还抑制 CDK2/cyclin A 和 CDK9/cyclin T1，IC50 值分别为 73 nM 和 55 nM。 | ||
| F2496New | CDK2 (phospho Thr 14) Rabbit mAb | |||
| A5268 | p57 Kip2 Rabbit Recombinant mAb | |||
| E1041New | SY-5609 | SY-5609 (CDK7-IN-3)是一种具有口服活性和高选择性的CDK7抑制剂，KD值为0.065 nM。SY-5609对CDK2、CDK9、CDK12表现出较差的抑制作用。SY-5609具有抗肿瘤活性，可诱导肿瘤细胞凋亡。 | ||
| S7969 | THZ2 | THZ2 是一种THZ1的类似物，是 CDK7 的选择性抑制剂，其IC50值为13.9 nM。THZ2 可有效抑制TNBC细胞的克隆形成生长，其IC50值约为10 nM。 | ||
| F0022New | Cdk2 Rabbit mAb | Cdk2 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Cdk2 protein. | ||
| E1854New | INX-315 | INX-315是一款具有口服活性的CDK2选择性抑制剂，可在G1阶段诱导细胞周期阻滞。细胞内NanoBRET实验中的IC50为2.3 nM。相比于CDK1，对CDK2的选择性高出50倍。INX-315减少CDK2底物的磷酸化，并呈剂量依赖性地抑制移植小鼠模型的肿瘤生长。 | ||
| E2821 | RGB-286638 free base | RGB-286638 free base是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin-dependent kinase, CDK)抑制剂，可抑制细胞周期蛋白T1-CDK9、细胞周期蛋白B1-CDK1、细胞周期蛋白E-CDK2、细胞周期蛋白D1-CDK4、细胞周期蛋白E-CDK3和p35-CDK5的激酶活性，其IC50分别为1、2、3、4、5和5 nM；还抑制GSK-3β、TAK1、Jak2和MEK1，IC50分别为3、5、50和54 nM。 | ||
| S1058 | BI-1347 | BI-1347是Cyclin-dependent kinase 8(CDK8)的小分子抑制剂，IC50为1.1 nM。 | ||
| F2522New | Cyclin B1 Rabbit mAb | |||
| S2009 | Indirubin-3'-monoxime | Indirubin-3'-monoxime (Indirubin-3'-oxime)是一种选择性的CDK抑制剂，对CDK1-cyclinB, CDK2-cyclinA, CDK2-cyclinE, CDK4-cyclinD1, CDK5-p35的IC50分别为 0.18 μM, 0.44 μM, 0.25 μM, 3.33 μM, 0.065 μM。Indirubin-3'-monoxime是一种直接、选择性的5-lipoxygenase抑制剂，IC50为7.8-10 µM。 | ||
| F2120New | CDK1 + Cdk2 + Cdk3 (phospho T14) Rabbit mAb | |||
| S9650 | LY3143921 hydrate | LY3143921 hydrate 是一种口服的、ATP竞争性的 CDC7 的抑制剂。 | ||
| S8894 | SR-4835 | SR-4835 是一种具有高度选择性的 CDK12 和 CDK13 的双重抑制剂，对CDK12的IC50值为99 nM，Kd值为98 nM，对CDK13的IC50值为4.9 nM。SR-4835 可抑制三阴性乳腺癌（TNBC）细胞的增殖。SR-4835 可促进与DNA损伤化学疗法和PARP抑制剂的协同作用。 | ||
| E0647 | (R)-CR8 trihydrochloride | (R)-CR8 trihydrochloride是CR8的异构体之一，是一种有效的CDK1/2/5/7/9抑制剂，对CML细胞系具有抗增殖作用和促凋亡作用。 | ||
| F1180New | CDKN2A/p16INK4a Rabbit mAb | |||
| S0354 | Alsterpaullone | Alsterpaullone (Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701) 是一种 CDK 的有效抑制剂，对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35的IC50值分别为35 nM、15 nM、200 nM和40 nM。Alsterpaullone 还可作为 glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) 的有效抑制剂，对GSK-3α和GSK-3β的IC50值均为4 nM。Alsterpaullone 可通过激活 caspase-9 诱导凋亡。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性，具有治疗神经退行性和增生性疾病的潜力。 | ||
| F0943New | Cyclin T1 Rabbit mAb | |||
| S8389 | Trilaciclib | Trilaciclib 是一种高效的、选择性的 cyclin-dependent kinase 4 and 6 (CDK4/6) 的可逆抑制剂。 Trilaciclib 可抑制 CDK4/cyclin D1 和 CDK6/cyclin D3，对应的IC50值分别为1 nM和4 nM。 | ||
| E0072 | Indirubin-3′-oxime | Indirubin-3'-oxime (IDR3O, I3O) 是一种靛玉红类似物，对 GSK-3β 和 CDK 具有良好的抑制活性。Indirubin-3'-oxime 还抑制 JNKs，对 JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 0.8 μM、1.4 μM 和 1.0 μM。Indirubin-3′-oxime 激活 Wnt/β-catenin 信号并抑制脂肪细胞分化和肥胖。 | ||
| F0322New | CDK4 Rabbit mAb | CDK4 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total CDK4 protein. | ||
| S8783 | JSH-150 | JSH-150 是一种有效的、高选择性的 CDK9 的抑制剂，其IC50值为1 nM。 | ||
| F0593New | Phospho-Cyclin D1 (Thr286) Rabbit mAb | |||
| F2220New | Rb (phospho S807) Rabbit mAb | |||
| S6885 | Ailanthone | Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone) 是一种来自臭椿Ailanthus altissima的天然通过抗肝癌(HCC)成分，可通过降低 cyclins 和 CDKs 的表达、提高 p21 和 p27 的表达来诱导G0/G1期细胞周期阻滞。Ailanthone 可触发DNA损伤，其特征为 ATM/ATR 通路的激活。Ailanthone 可在Huh7细胞中诱导线粒体介导、涉及 PI3K/AKT 信号通路的细胞凋亡。Ailanthone 也是全长 Androgen Receptor (AR-FL)和组成型活性截断AR剪接变体(AR-Vs, AR1-651)的抑制剂，对应的IC50值分别为69 nM和309 nM。 | ||
| E2914 | 5,6-Dichlorobenzimidazole 1-beta-D-ribofuranoside | 5,6-Dichlorobenzimidazole riboside(DRB)是一种核苷类似物，可抑制多种羧基末端结构域 (CTD) 激酶，包括酪蛋白激酶 II 和 CDK。 它触发人结肠腺癌细胞的 p53 依赖性细胞凋亡，而不会对健康细胞产生遗传毒性应激。 | ||
| S6884 | LY3405105 | LY3405105 是一种具有口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50为92.8 nM。LY3405105显示出潜在的抗肿瘤活性。 | ||
| S9665 | Motixafortide (BL-8040) | Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) 是一种 CXCR4 的拮抗剂，IC50值约为1 nM。BL-8040 通过改变的miR-15a/16-1的表达，下调 ERK、BCL-2、MCL-1 和 cyclin-D1，诱导AML胚的凋亡。 | ||
| F0359New | Rb Mouse mAb | Rb Mouse mAb recognizes endogenous levels of total Rb protein. | ||
| S8979 | THAL-SNS-032 | THAL-SNS-032 是一种选择性的 Cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) 的降解剂PROTAC，包含一个与CDK结合的SNS-032配体、一个thalidomide衍生物和 E3 ubiquitin ligase Cereblon (CRBN)相结合。 | ||
| S8981 | NVP-2 | NVP-2 是一种有效的、选择性的、非神经毒性和ATP竞争性的 cyclin dependent kinase 9 (CDK9) 的抑制剂，对CDK9/CycT活性的IC50值为0.514 nM，并可诱导细胞凋亡。 | ||
| E2202 | 1-Naphthyl PP1 hydrochloride | 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride)是Src家族激酶的选择性抑制剂，抑制v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMKII, IC50分别为1.0、0.6、0.6、18和22 μM。 | ||
| E1952New | BLU-222 | BLU-222是一种口服、强效、选择性的细胞周期依赖性激酶(CDK)2抑制剂，在 OVCAR-3 CDX模型中表现出显著的抗肿瘤活性。 | ||
| F0427New | CDK9 Rabbit mAb | CDK9 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total CDK9 protein. | ||
| F0376New | Cyclin D2 Rabbit mAb | |||
| E2658 | FN-1501 | FN-1501是Fms样受体酪氨酸激酶3 (Fms-like receptor tyrosine kinase 3, FLT3) 和细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclin-dependent kinase, CDK)的有效抑制剂，对CDK2/cyclin A、CDK4/cyclin D1、CDK6/cyclin D1和FLT3的IC50分别为2.47、0.85、1.96和0.28 nM。 | ||
| F0372New | CDK6 Mouse mAb | CDK6 Mouse mAb recognizes endogenous levels of total CDK6 protein. | ||
| F2047New | Cyclin B2/CCNB2 Rabbit mAb | |||
| E2640 | M2N12 | M2N12是一种强效的、高选择性的细胞分裂周期25C蛋白磷酸酶(cell division cycle 25C protein phosphatase, Cdc25C)抑制剂，IC50为0.09 μM，M2N12对Cdc25A和Cdc25B也有很好的活性，IC50分别为0.53 μM和1.39 μM。 | ||
| E1972New | AZD8421 | AZD8421 是一种强效且高度选择性的细胞周期依赖性激酶 2 (CDK2)抑制剂，对 CDK2 的 IC50 为 9nM，选择性高于 CDK1、CDK4 和 CDK6。它还具有抗增殖作用，可有效抑制 Rb 磷酸化，在乳腺癌和卵巢癌模型中，无论是作为单一疗法还是与 CDK4/6 抑制剂联合使用，均表现出很强的活性。 | ||
| F0054New | FOXP3 Rat mAb | |||
| A5073 | Retinoblastoma Rabbit Recombinant mAb | |||
| E1605New | Avotaciclib trihydrochloride | Avotaciclib trihydrochloride(BEY1107 trihydrochloride)是一种有效的口服活性细胞周期蛋白依赖性激酶 1 (cyclin dependent kinase 1, CDK1) 抑制剂。 可用于局部晚期或转移性胰腺癌的研究。 | ||
| A5163 | p21 Rabbit Recombinant mAb | |||
| S2642 | 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) | 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1)是一种高度选择性的、有效的 pan-PKD 抑制剂，对于PKD1、PKD2和PKD3的IC50值分别为154.6 nM、133.4 nM和109.4 nM。1-Naphthyl PP1是 Src family kinases (v-Src, c-Fyn) 和 the tyrosine kinase c-Abl 的选择性抑制剂， 对于v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMK II的IC50值分别为1.0 μM、 0.6 μM、0.6 μM、18 μM 和 22 μM。 | ||
| A5081 | Cdk8 Rabbit Recombinant mAb | |||
| S8815 | BSJ-03-123 | BSJ-03-123 是一种基于邻苯二甲酰亚胺的 cyclin-dependent kinase 6 (CDK6) 降解剂。(PROTAC) | ||
| S6383 | 1-NM-PP1 | 1-NM-PP1 (PP1 Analog II, 1NM-PP1, analogue 9) 是一种有效的 Src 家族激酶的抑制剂，对 v-Src-as1 和 c-Fyn-as1 的IC50值分别为 4.3 nM 和 3.2 nM。1-NM-PP1 还可抑制 CDK2-as1、CAMKII-as1 和 c-Abl-as2，其IC50值分别为 5.0 nM、8.0 nM和 120 nM。 | ||
| S9878 | Tagtociclib (PF-07104091) | Tagtociclib (PF-07104091)抑制CDK2，这可能导致细胞周期阻滞，诱导细胞凋亡，抑制肿瘤细胞增殖。 | ||
| S6768 | CC-671 | CC-671是一种 TTK 和 CDC like kinase 2 (CLK2) 的选择性双重抑制剂，IC50分别为5 nM 和 3 nM。 | ||
| F1179New | CDK5 Rabbit mAb | CDK5 Rabbit mAb detects endogenous levels of total CDK5 protein. | ||
| E0951 | Dalpiciclib | Dalpiciclib (SHR-6390)是一种高选择性的、口服生物可利用的CDK4/6抑制剂，对CDK4和CDK6具有类似的疗效，通过抑制磷酸化的肿瘤抑制蛋白视网膜成细胞瘤(Rb)和诱导G1细胞周期阻滞，对食管鳞状细胞癌发挥有效的抗肿瘤活性。此产品溶解度不佳，动物实验可用，细胞实验请谨慎选择！ | ||
| E2373 | CAN508 | CAN508 是一种有效的、ATP竞争性抑制CDK9/cyclin T1，IC50为0.35 μM，对CDK9/cyclin T1比对其他的 CDK/cyclin复合物高出38倍的选择性。 | ||
| S9859 | BSJ-4-116 | BSJ-4-116 是一种 cyclin-dependent kinase 12 (CDK12) 的特异性降解剂。BSJ-4-116 表现出有效的抗增殖作用。 | ||
| A5190 | Cyclin A1/A2 Rabbit Recombinant mAb | |||
| S9880 | MS140 | MS140 是一种特异且高效的 CDK4/6 kinase 的抑制剂，也是一种 CDK4/6 降解剂(PROTAC)。 | ||
| F0302New | Phospho-Rb (Ser807/811) Rabbit mAb | |||
| F0173New | Cyclin D3 Mouse mAb | |||
| A5197 | Cdc16/APC6 Rabbit Recombinant mAb | |||
| A5198 | CDC34 Rabbit Recombinant mAb | |||
| S1116 | Palbociclib (PD-0332991) HCl | Palbociclib (PD-0332991) HCl是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂，无细胞试验中IC50分别为11 nM/16 nM。它对CDK1/2/5，EGFR，FGFR，PDGFR，InsR等没有抑制活性。Phase 3。 |
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| S1579 | Palbociclib Isethionate | Palbociclib Isethionate是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂，无细胞试验中IC50为11 nM/16 nM，对CDK1/2/5，EGFR，FGFR，PDGFR， InsR等没有抑制活性。Phase 3。 |
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| S7747 | Ro-3306 | RO-3306是一种ATP竞争性的选择性 CDK1 抑制剂，Ki 为20 nM，选择性是其他各种人类激酶的15倍多。RO-3306可增强p53介导的 Bax 激活和线粒体的凋亡。 |
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| S2768 | Dinaciclib | Dinaciclib是一种新型有效的CDK抑制剂，作用于CDK2，CDK5，CDK1和CDK9，无细胞试验中IC50分别为1 nM，1 nM，3 nM和4 nM。它也会阻断胸甘(dThd) DNA整合。Dinaciclib 可通过激活caspases 8和caspases 9来诱导细胞凋亡。Phase 3。 |
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| S1153 | Roscovitine | Roscovitine是一种有效的，选择性CDK抑制剂，作用于Cdc2，CDK2和CDK5时，无细胞试验中IC50分别为0.65 μM，0.7 μM和0.16 μM，对CDK4/6几乎没有作用。Phase 2。 |
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| S1230 | Flavopiridol (Alvocidib) | Flavopiridol (Alvocidib)与ATP竞争性抑制CDKs，包括CDK1、CDK2、CDK4、CDK6和CDK9的IC50范围为20-100 nM。作用于CDK1、2、4、6、9比作用于CDK7更具有选择性。Flavopiridol最初被发现能抑制EGFR和PKA。Flavopiridol可诱导自噬和内质网应激反应。Flavopiridol可阻滞HIV-1的复制。Phase 1/2。 |
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| S2890 | PF-562271 | PF-562271 (PF-00562271)是一种有效的，ATP竞争性的，可逆的FAK抑制剂，无细胞试验中IC50为1.5 nM，作用于FAK比作用于Pyk2选择性高10倍左右，比作用于其他蛋白激酶（除了一些CDKs）选择性高100倍以上。 |
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| S4482 | Palbociclib | Palbociclib (PD 0332991) 是一种高度特异性的 cyclin-dependent kinase 4 (Cdk4) 和 Cdk6 的抑制剂，IC50值分别为11 nM和16 nM。此产品溶解度不佳，动物实验可用，细胞实验请谨慎选择！ | ||
| S5716 | Abemaciclib | Abemaciclib是一种对 CDK4/6 有选择性的细胞周期抑制剂，在无细胞试验中的IC50值分别为2 nM和10 nM。 | ||
| S7440 | Ribociclib | Ribociclib是一种可口服的，高度特异性CDK4/6抑制剂。 |
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| S7158 | Abemaciclib mesylate | Abemaciclib mesylate是一种有效的，选择性CDK4和CDK6抑制剂，无细胞试验中IC50分别为2 nM和10 nM。Phase 3。 |
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| S1145 | SNS-032 (BMS-387032) | SNS-032 (BMS-387032)最初被描述为选择性CDK2抑制剂，无细胞试验中IC50为48 nM，比作用于CDK1/CDK4选择性高10和20倍。它也对CDK7/9敏感，IC50为62 nM/4 nM，对CDK6几乎没有抑制效果。SNS-032 (BMS-387032)可诱导凋亡。 |
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| S2735 | MK-8776 (SCH 900776) | MK-8776 (SCH 900776)是一种选择性Chk1抑制剂，无细胞试验中IC50为3 nM，比作用于Chk2选择性高500倍。Phase 2。 |
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| S2679 | Flavopiridol (Alvocidib) HCl | Flavopiridol (Alvocidib) HCl与ATP竞争性抑制CDKs，作用于CDK1，CDK2，CDK4和CDK6，无细胞试验中IC50为~40 nM。作用于CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初被发现可抑制EGFR和PKA。Flavopiridol HCl 可诱导自噬和内质网应激反应。Flavopiridol HCl 可阻止HIV-1的复制。Phase 1/2。 |
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| S1524 | AT7519 | AT7519 是多种CDK抑制剂，作用于CDK1， 2， 4， 6和9时，IC50为10-210 nM，对CDK3作用效果稍弱，对CDK7几乎没有抑制活性。AT7519 也可抑制GSK3β的磷酸化。AT7519 可诱导凋亡。Phase 2。 |
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| S7461 | LDC000067 | LDC000067 (LDC067) 是高度选择性CDK9抑制剂，IC50为44 nM,比作用于CDK2/1/4/6/7的选择性分别高55/125/210/ >227/ >227倍。 |
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| S2742 | PHA-767491 HCl | PHA-767491 (CAY10572, NMS 1116354) HCl是一种有效的，ATP竞争性的，双重Cdc7/CDK9抑制剂，无细胞试验中IC50分别为10 nM和34 nM，比作用于CDK1/2和GSK3-β选择性高20倍左右，比作用于MK2和CDK5选择性高50倍，比作用于PLK1和CHK2选择性高100倍。 |
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| S7198 | BIO | BIO (GSK-3 Inhibitor IX, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052)是一种特异性的GSK-3抑制剂，无细胞试验中作用于GSK-3α/β的IC50为5 nM，比作用于CDK5选择性高16倍以上，也是一种泛JAK抑制剂，对 Tyk2 的IC50值为30 nM。BIO 可在人类黑色素瘤细胞中诱导凋亡。 |
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| S7357 | PF-562271 HCl | PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式，是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂，作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK，对Pyk2的效果少了大约十倍，除了CDKs类的蛋白酶，PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约100倍。 |
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| S7549 | THZ1 2HCl | THZ1是共价的CDK7抑制剂，对位于经典的激酶结构域外端的半胱氨酸残基具有结合能力，对CDK7选择性高。 |
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| S2670 | A-674563 HCl | A-674563 HCl 是一种Akt抑制剂，在无细胞试验中Ki为11 nM，对PKA适度有效，作用于Akt1比作用于PKC选择性高30多倍。 |
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| S7547 | XL413 | XL413是强效的选择性的cell division cycle 7 homolog (CDC7) kinase抑制剂，IC50为3.4 nM,其选择性分别超过 CK2, Pim-1 和pMCM2选择性的 63-, 12-和35-倍。 Phase 1/2。 |
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| S2672 | PF-562271 Besylate | PF-562271 Besylate是PF-562271的苯磺酸盐，是一种有效的，ATP竞争性，可逆的FAK抑制剂，IC50为1.5 nM，作用于Pyk2比作用于FAK效果低10倍左右，比作用于其他蛋白激酶（除了一些CDKs）选择性高100倍以上。Phase 1。 |
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| S1249 | JNJ-7706621 | JNJ-7706621是一种泛CDK抑制剂，对CDK1/2抑制作用最强，无细胞试验中IC50为9 nM/4 nM，作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6选择性高6倍以上。也能有效抑制Aurora A/B，对Plk1和Wee1没有抑制活性。 |
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| S2621 | AZD5438 | AZD5438是一种有效的CDK1/2/9抑制剂，无细胞试验中IC50为16 nM/6 nM/20 nM。对CDK5/6作用效果稍弱，对GSK3β也有抑制作用。 |
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| S7793 | Purvalanol A | Purvalanol A 是一种有效的，细胞渗透性 CDK 抑制剂，对cdc2-cyclin B，cdk2-cyclin A，cdk2-cyclin E，和 cdk4-cyclin D1的 IC50 分别为 4 nM，70 nM，35 nM，和 850 nM。Purvalanol A 可诱导内质网应激介导的凋亡与自噬。 |
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| S2751 | Milciclib | Milciclib是一种有效的，ATP竞争性CDK抑制剂，作用于CDK2，IC50为45 nM，作用于CDK2比作用于CDK1， 2， 4， 5和7选择性高3倍以上，同时也是TRKA的抑制剂IC50为 53nM。 Milciclib (PHA-848125)可通过自噬来诱导细胞死亡。Phase 2。 |
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| S1572 | BS-181 HCl | BS-181 HCl是一种高度选择性的CDK7抑制剂，IC50为21 nM，作用于CDK7比作用于CDK1， 2， 4， 5， 6，和9选择性高40倍以上。 |
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| S8100 | K03861 (AUZ454) | K03861 (AUZ454)是II型 CDK2 抑制剂，作用于CDK2(WT)，CDK2(C118L)，CDK2(A144C)，和 CDK2(C118L/A144C)的 Kd 分别为 50 nM，18.6 nM，15.4 nM，和 9.7 nM。 | ||
| S1487 | PHA-793887 | PHA-793887是一种新型有效的CDK2，CDK5和CDK7抑制剂，IC50分别为8 nM， 5 nM 和10 nM，作用于CDK2， 5，和7比作用于CDK1，4，和9选择性高6倍以上。PHA-793887 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。Phase 1。 |
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| S2014 | BMS-265246 | BMS-265246是一种有效的选择性CDK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为6 nM/9 nM。作用于CDK1/2 比作用于CDK4选择性高25倍。 | ||
| S7808 | AT7519 HCl | AT7519 HCl是一种多重CDK抑制剂，作用于CDK1，2，4，6 和 9，无细胞试验中IC50为10-210 nM。它对CDK3作用较弱，而对CDK7几乎没有活性。Phase 2。 |
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| S5187 | Ribociclib hydrochloride | Ribociclib (LEE011) hydrochloride 是一种高度特异性的针对 CDK4 和 CDK6 的双重抑制剂，对应的IC50值分别为10 nM和39 nM。 | ||
| S5188 | Ribociclib succinate | Ribociclib (LEE011) succinate是一种高度特异性的针对 CDK4 和 CDK6 的双重抑制剂，对应的IC50值分别为10 nM和39 nM。 | ||
| S1949 | Menadione (Vitamin K3) | Menadione (Vitamin K3)，一种脂溶性化合物，是Cdc25 phosphatase的抑制剂，也是mitochondrial DNA polymerase γ (pol γ)的抑制剂，常被用作营养添加剂。 | ||
| S8719 | AZD4573 | AZD4573是有效的CDK9抑制剂（IC50<0.004 μM），具有高选择性。 | ||
| S8387 | MSC2530818 | MSC2530818是一种CDK8抑制剂，IC50为2.6 nM。具有良好的激酶选择性、生化和细胞效力、微粒体稳定性，并具有生物口服活性。 | ||
| S2688 | R547 | R547 (Ro 4584820) 是一种有效的，ATP竞争性CDK1/2/4抑制剂，Ki为2 nM/3 nM/1 nM，对CDK7和GSK3α/β作用效果稍弱，而抑制其他激酶活性。Phase 1。 | ||
| S8058 | Riviciclib hydrochloride (P276-00) | Riviciclib hydrochloride (P276-00) 是一种新型的 CDK1、CDK4和CDK9抑制剂，IC50分别为79 nM， 63 nM和20 nM。Riviciclib hydrochloride (P276-00) 可诱导凋亡。Phase 2/3。 |
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| S6537 | CVT-313 | CVT-313是有效的CDK2抑制剂，在体外的IC50值为0.5 μM。它对其他非相关的、依赖于ATP的丝氨酸/苏氨酸激酶没有作用。 | ||
| S7320 | TG003 | TG003是一种强效的ATP竞争性的Cdc2-like激酶(Clk)抑制剂，作用于Clk1, Clk2,和Clk4时IC50分别为20 nM, 200 nM,和15 nM。对Clk3, SRPK1, SRPK2, 或者PKC无抑制效果。 | ||
| S7917 | Kenpaullone | Kenpaullone (9-Bromopaullone, NSC-664704)是CDKs的ATP竞争性抑制剂， 它同样也抑制GSK3β，IC50为0.23 μM。 |
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| S8727 | Atuveciclib (BAY-1143572) | Atuveciclib (BAY-1143572)是一种有效的、高选择性PTEFb/CDK9抑制剂，对CDK9/CycT的IC50值为13 nM。它对CDK2的IC50是其对CDK9的约100倍。除了CDK家族成员，它还抑制GSK3激酶，对GSK3α和GSK3β的IC50值分别为45 nM和87 nM。 | ||
| S6871 | Sodium oxamate | Sodium oxamate (SO, Aminooxoacetic acid, Oxamic acid)是一种 lactate dehydrogenase (LDH) 的抑制剂，可特异性地抑制LDH‑A。Sodium oxamate (SO) 通过下调 CDK1/cyclin B1 途径诱导G2/M细胞周期停滞，并通过增加线粒体内 ROS 的生成来促进凋亡。 | ||
| S7648 | OTS964 | OTS964 是一种有效的TOPK抑制剂，对TOPK具有高的亲和力和选择性，IC50为28 nM。OTS964 也是 cyclin-dependent kinase CDK11 的有效抑制剂，Kd为40 nM。OTS964 处理可激活胶质瘤细胞中的自噬，并诱导小鼠异种移植物中人肺癌细胞的凋亡。 | ||
| S8863 | YKL-5-124 | YKL-5-124 是一种有效的、选择性的 CDK7 的共价抑制剂，可抑制CDK7/Mat1/CycH、CDK2和CDK9，对应的IC50值分别为9.7 nM，1300 nM和3020 nM。 | ||
| S7992 | LDC4297 | LDC4297是一种新型的CDK7抑制剂，抑制CDK7的IC50为0.13±0.06 nM，对其他CDKs的IC50范围为10-10,000 nM。 | ||
| S8730 | Enitociclib (BAY 1251152) | Enitociclib (BAY 1251152)是一种有效的 PTEFb/CDK9 的抑制剂，在酶法测定中对CDK9的IC50值为3 nM，相对于其他CDK的选择性至少为50倍。BAY1251152 结合并阻断CDK9的磷酸化和激酶活性，从而防止PTEFb介导的RNA Pol II活化，并导致各种抗凋亡蛋白的基因转录受到抑制。 | ||
| S8816 | PF-06873600 | PF-06873600是一种周期蛋白依赖性激酶2(CDK2)，CDK4，CDK6的抑制剂，其Ki值分别为0.1、1.2和0.1 nM，阻止OVCAR-3卵巢癌细胞中的视网膜母细胞瘤蛋白(retinoblastoma protein，RB1)，并抑制该细胞的增殖，EC50分别为19和45 nM。 | ||
| S4743 | Wogonin | Wogonin (Vogonin)，在植物中发现的天然活性黄酮类化合物，是CDK9的抑制剂。在抑制CDK9的浓度下，对CDK2、CDK4和CDK6没有抑制作用。也可抑制N-acetyltransferase。 |
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| S7636 | SU9516 | SU9516是一种3位取代的吲哚酮类CDK抑制剂，对CDK2，CDK1，和CDK4的IC50分别为22 nM，40 nM，和200 nM。 |
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| S9605 | Apcin | Apcin (APC inhibitor) 是一种有丝分裂的 anaphase-promoting complex/cyclosome (APC/C) 的E3连接酶活性的抑制剂，其可与Cdc20结合并竞争性地抑制含D-box底物的泛素化。 | ||
| S8840 | SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride | SEL120 (SEL120-34,SEL120-34A)是一种新型的CDK8抑制剂，对CDK8和CDK19的IC50值分别为4.4 nM和10.4 nM。 | ||
| S6595 | THZ531 | THZ531是CDK12和CDK13的选择性抑制剂，IC50值分别为158 nM和69 nM。 | ||
| S8520 | Senexin A | Senexin A是有效的、选择性的CDK8抑制剂，还抑制CDK19，Kd值分别为0.83 μM和0.31 μM。 | ||
| S8722 | Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride | Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride是一种新型口服的 CDK7 抑制剂，IC50为40 nM。它对其他CDK蛋白，如CDK1、CDK2、CDK5和CDK9的IC50值别为是对CDK7的IC50的45、15、230和30倍。ICEC0942 (CT7001) 可促进细胞周期阻滞和凋亡。 | ||
| S7511 | LY2857785 | LY2857785是一种I型可逆的、ATP竞争性的CDK9抑制剂(IC50=0.011 μM)，还可抑制其他转录激酶如CDK8(IC50=0.016 μM)和CDK7 (IC50=0.246 μM)。 | ||
| S8161 | ON123300 | ON123300是有效的多靶点激酶抑制剂，对CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), Fyn的IC50分别为3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。 | ||
| S7114 | NU6027 | NU6027是一种有效的ATR/CDK抑制剂，抑制CDK1/2， ATR和DNA-PK时，Ki分别为2.5 μM/1.3 μM， 0.4 μM和 2.2 μM ，进入细胞时比6-氨基嘌呤类抑制剂更容易。 | ||
| S3238 | Resibufogenin | Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分，通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3 和 caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达，并抑制 cyclin D1、cyclin E、PI3K、p-AKT、p-GSK3β 和 β-catenin 的蛋白表达。 | ||
| S0273 | CDK2-IN-73 (CDK2-IN-4) | CDK2-IN-73 (CDK2-IN-4, CDK2 inhibitor 73)是一种有效的、选择性的 CDK2 的抑制剂，对CDK2/cyclin A的IC50值为44 nM。 | ||
| S5316 | NU2058 | NU2058 (O(6)-Cyclohexylmethylguanine) is an inhibitor of CDK2 with IC50 value of 17 μM in an isolated enzyme assay. It also potentiates melphalan (DMF 2.3), and monohydroxymelphalan (1.7), but not temozolomide or ionising radiation. | ||
| S0771 | BRD6989 | BRD6989 是一种 CDK8 和 CDK19 的选择性抑制剂。BRD6989 可上调 IL-10。BRD6989 是天然产物cortistatin A (dCA) 的类似物。 | ||
| S8963 | HLM006474 | HLM006474 是一种小分子的泛 E2F 抑制剂，在A375细胞中可抑制 DNA 与 E2F4 的结合，其IC50值为29.8 µM。HLM006474 可诱导细胞增殖的减少及细胞凋亡的增加。CDK/Rb/E2F通路在肺癌中通常被破坏，因而 HLM006474 可在肺癌治疗中发挥作用。 | ||
| S8903 | AS2863619 | AS2863619 是一种小分子 cyclin-dependent kinase CDK8/19 抑制剂，其IC50分别为0.6099 nM和4.277 nM。AS2863619 在Tconv 细胞中可作为一种有效的 Foxp3 的诱导剂。 | ||
| S5953 | Menadione bisulfite sodium | Menadione(Vitamin K3) bisulfite sodium 是一种脂溶性化合物，是 Cdc25 phosphatase 和线粒体 DNA polymerase γ (pol γ) 的抑制剂，可被用作营养补充剂。 | ||
| S9742 | Indisulam | Indisulam (E7070) 是一种有效的 carbonic anhydrase (CA) 抑制剂，可抑制 cytosolic isozymes I 和 II 以及与肿瘤相关的跨膜 isozyme IX。Indisulam 可抑制 cyclin E 的表达和 CDK2 的磷酸化，这两者对于G1期到S期的转变都是必不可少的。 | ||
| S7773 | CDKI-73 | CDKI-73 (LS-007) 是一种有效的 CDK 抑制剂，对CDK1、CDK2、CDK4和CDK9的IC50值分别为8.17 nM，3.27 nM，8.18 nM和5.78 nM。CDKI-73 可诱导癌细胞的凋亡。CDKI-73 是一种口服生物利用型且高效的 CDK9 抑制剂，可用于治疗急性髓细胞性白血病。 | ||
| S8809 | MC180295 | MC180295 ((rel)-MC180295)是一种新型有效的选择性CDK9抑制剂，IC50为5 nM，对CDK9的选择性比对其他CDKs高至少22倍。 | ||
| S7509 | ML167 | ML167 (CID 44968231) 是一种高度选择性Cdc2-like kinase 4 (Clk4)抑制剂，IC50为136 nM, 其选择性高于相近的激酶Clk1-3和Dyrk1A/1B 10倍。 | ||
| S8925 | Simurosertib | Simurosertib (TAK-931)是一种口服细胞分裂周期7(cell division cycle 7, CDC7)选择性抑制剂，IC50<0.3 nM，诱导S期延迟和复制应激，通过中心体失调和染色体错误分离导致有丝分裂畸变，从而在癌细胞中产生不可逆的抗增殖作用。 | ||
| S6777 | NSC95397 | NSC 95397 是一种有效的、选择性 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂，对于 Cdc25A、Cdc25B 和 Cdc25C 的Ki值分别为32 nM、96 nM 和 40 nM。NSC 95397 对 hCdc25A、hCdc25C 和 hCdc25B 的IC50值分别为22.3 nM、56.9 nM和125 nM。NSC 95397 抑制 mitogen-activated protein kinase phosphatase-1 (MKP-1) 和增殖，并通过 MKP-1 和 ERK1/2 途径诱导结肠癌细胞凋亡。 | ||
| S7047New | BAY 1000394 | BAY 1000394 (Roniciclib)是一种有效的pan-CDK抑制剂，可抑制CDKs的激酶活性，对CDK1、CDK2、CDK4、CDK7和CDK9的IC50分别为7，9，11，25和5nmol/L，可诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡，并表现出强大的抗肿瘤活性。 | ||
| E3037 | Solanum lyratum Extract | Solanum lyratum Extract (300 μg/ml)可以增加Bax水平，降低Bcl-2的水平，导致线粒体膜电位(Δæm)丢失，细胞色素C释放，caspase-9和-3激活，最终导致细胞凋亡。Solanum lyratum Extract (300 μg/ml)还促进p53和p27分泌，但降低cyclin B1水平，从而导致S期阻滞。 | ||
| E4578New | Trilaciclib dihydrochloride | Trilaciclib dihydrochronide(G1T28 dihydrochloride)是 CDK4/cyclin D1 和 CDK6/cyclin D3 的有效抑制剂，对 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。 Trilaciclib 盐酸盐可调节小鼠和犬骨髓细胞的细胞增殖并防止化疗毒性。 | ||
| E1520New | NSC 663284 | NSC 663284(DA-3003-10) 是一种有效的、细胞渗透性的、不可逆的 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂，对 Cdc25B2 的 IC50 为 0.21 μM， 对 Cdc25B2 具有高度选择性。 NSC 663284 还通过与催化 SET 结构域的直接相互作用抑制 NSD2，IC50 为 170 nM。 | ||
| S0500 | Purvalanol B | Purvalanol B (NG-95) 是一种有效的、选择性的 cyclin-dependent kinase (CDK) 的抑制剂，其对cdc2-cyclin B、CDK2-cyclin A、CDK2-cyclin E和CDK5-p35的IC50值分别为6 nM、6 nM、9 nM和6 nM。 | ||
| S3224 | Cinobufagin | Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分，可抑制肿瘤发展。Cinobufagin 可提高 ATM 和 Chk2 并降低 CDC25C、CDK1 和 cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3K、AKT 和 Bcl-2，同时增加裂解的 caspase-9 和 caspase-3 水平。由此诱导细胞周期停滞在G2/M期及凋亡。 | ||
| E2668New | Cirtuvivint | Cirtuvivint (SM08502) 是一种有效的口服活性抑制剂，针对 mRNA 剪接并进行了优化，是 CDC 样激酶 (CLK) 和 DYRK（双特异性酪氨酸激酶）的抑制剂 用于Wnt通路抑制。 Cirtuvivint 抑制富含丝氨酸和精氨酸的剪接因子 (SRSF) 磷酸化并破坏剪接体活性。 Cirtuvivint 可用于实体瘤研究。 | ||
| E4703New | Culmerciclib | Culmerciclib (TQB3616) 是一种有效的细胞周期依赖性激酶 (CDK)4/6抑制剂，具有高效的抗肿瘤活性。TQB3616 与内分泌疗法或人类表皮生长因子受体 2 (HER2) 靶向疗法联合使用时，在雌激素受体 (ER) 阳性/HER2 阴性或 HER2 阳性乳腺癌中表现出显著的协同抗肿瘤活性。 | ||
| S0734 | Aminopurvalanol A | Aminopurvalanol A是一种选择性的,细胞渗透性的和竞争性的细胞周期蛋白/Cdk 复合物(cyclins/Cdk complexes)抑制剂，通过对获能依赖性肌动蛋白聚合产生负面影响，导致公猪精子的体外受精能力降低。 | ||
| S9901 | KB-0742 Dihydrochloride | KB-0742 Dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的转录延长辅因子 CDK9 的小分子抑制剂，在 10 μM ATP 下抑制 CDK9/cyclin T1 的 IC50 为 6 nM。 | ||
| S8568 | G1T38 | G1T38 (Lerociclib)是一种新型有效的、具有口服活性的CDK4/6抑制剂，对CDK4、CDK6和CDK9的IC50值分别为0.001 μM、0.002 μM和0.028 μM。 | ||
| E2504New | Toyocamycin | Toyocamycin(Vengicide) 是一种腺苷类似物，可作为 XBP1 的抑制剂。 Toyocamycin 也是CDK9 的特异性抑制剂，IC50 值为 79 nM。 | ||
| S7371 | Fadraciclib (CYC065) | Fadraciclib (CYC065) 是一种新型的、可口服的 ATP 竞争性CDK2/CDK9 激酶抑制剂，IC50 分别为 5 nM 和 26 nM。 | ||
| S8170New | Voruciclib | Voruciclib(P1446A-05) 是一种小分子黄酮衍生物，是 CDK 的泛抑制剂，Ki 为 0.626 nM-9.1nM，可有效靶向 CDK9，抑制 MCL-1 的表达并导致多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中的肿瘤细胞凋亡和肿瘤生长抑制。 | ||
| E0474 | 7BIO | 7-bromoindirubin-3-oxime (7BIO)的衍生物，对周期蛋白依赖性激酶5 (cyclin-dependent kinase-5, CDK5)和糖原合酶激酶-3β (glycogen synthase kinase-3β, GSK3β)具有抑制作用，也能有效抑制Aβ低聚物诱导的神经炎症、突触损伤、tau超磷酸化以及星形胶质细胞和小胶质细胞的激活。 | ||
| E2642 | CGP60474 | CGP60474是一种高效的抗内毒素药物，是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶(cyclin-dependent kinase, CDK)抑制剂(CDK1/B、CDK2/E、CDK2/ a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H和CDK9/T的IC50值分别为26、3、4、216、10、200和13 nM)。 | ||
| E2404 | NVP-LCQ195 | NVP-LCQ195 (AT9311, LCQ195)是一种CDK1、CDK2、CDK3和CDK5的小分子杂环抑制剂，IC50为1-42 nM。 | ||
| E2370 | CDK-IN-2 | CDK-IN-2是一种有效且特异性的CDK9抑制剂，IC50 <8 nM。 | ||
| S6531 | Bohemine | Bohemine是CDK抑制剂，对Cdk2/cyclin E, Cdk2/cyclin A和Cdk9/cyclin T1的IC50值分别为4.6, 83和2.7 μM。 | ||
| S6540 | NG 52 | NG-52是三取代嘌呤，可结合酵母CDK的ATP结合区域，抑制Cdc28p和Pho85p，IC50分别为7 μM和2 μM。 | ||
| E1495 | PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) | PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) 是一种有效的 CDK4/CDK6 抑制剂，对于 CDK4/Cyclin D1 和 CDK4/Cyclin D1 的 Ki 值为 0.6 nM 和 13.9 nM 分别为 >CDK6/Cyclin D3。 | ||
| E1849New | TL12-186 | TL12-186 是一种 cereblon 依赖性多激酶 PROTAC 降解剂。 TL12-186 还抑制 CDK2/cyclin A 和 CDK9/cyclin T1，IC50 值分别为 73 nM 和 55 nM。 | ||
| E1041New | SY-5609 | SY-5609 (CDK7-IN-3)是一种具有口服活性和高选择性的CDK7抑制剂，KD值为0.065 nM。SY-5609对CDK2、CDK9、CDK12表现出较差的抑制作用。SY-5609具有抗肿瘤活性，可诱导肿瘤细胞凋亡。 | ||
| S7969 | THZ2 | THZ2 是一种THZ1的类似物，是 CDK7 的选择性抑制剂，其IC50值为13.9 nM。THZ2 可有效抑制TNBC细胞的克隆形成生长，其IC50值约为10 nM。 | ||
| E1854New | INX-315 | INX-315是一款具有口服活性的CDK2选择性抑制剂，可在G1阶段诱导细胞周期阻滞。细胞内NanoBRET实验中的IC50为2.3 nM。相比于CDK1，对CDK2的选择性高出50倍。INX-315减少CDK2底物的磷酸化，并呈剂量依赖性地抑制移植小鼠模型的肿瘤生长。 | ||
| E2821 | RGB-286638 free base | RGB-286638 free base是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin-dependent kinase, CDK)抑制剂，可抑制细胞周期蛋白T1-CDK9、细胞周期蛋白B1-CDK1、细胞周期蛋白E-CDK2、细胞周期蛋白D1-CDK4、细胞周期蛋白E-CDK3和p35-CDK5的激酶活性，其IC50分别为1、2、3、4、5和5 nM；还抑制GSK-3β、TAK1、Jak2和MEK1，IC50分别为3、5、50和54 nM。 | ||
| S1058 | BI-1347 | BI-1347是Cyclin-dependent kinase 8(CDK8)的小分子抑制剂，IC50为1.1 nM。 | ||
| S2009 | Indirubin-3'-monoxime | Indirubin-3'-monoxime (Indirubin-3'-oxime)是一种选择性的CDK抑制剂，对CDK1-cyclinB, CDK2-cyclinA, CDK2-cyclinE, CDK4-cyclinD1, CDK5-p35的IC50分别为 0.18 μM, 0.44 μM, 0.25 μM, 3.33 μM, 0.065 μM。Indirubin-3'-monoxime是一种直接、选择性的5-lipoxygenase抑制剂，IC50为7.8-10 µM。 | ||
| S9650 | LY3143921 hydrate | LY3143921 hydrate 是一种口服的、ATP竞争性的 CDC7 的抑制剂。 | ||
| S8894 | SR-4835 | SR-4835 是一种具有高度选择性的 CDK12 和 CDK13 的双重抑制剂，对CDK12的IC50值为99 nM，Kd值为98 nM，对CDK13的IC50值为4.9 nM。SR-4835 可抑制三阴性乳腺癌（TNBC）细胞的增殖。SR-4835 可促进与DNA损伤化学疗法和PARP抑制剂的协同作用。 | ||
| E0647 | (R)-CR8 trihydrochloride | (R)-CR8 trihydrochloride是CR8的异构体之一，是一种有效的CDK1/2/5/7/9抑制剂，对CML细胞系具有抗增殖作用和促凋亡作用。 | ||
| S0354 | Alsterpaullone | Alsterpaullone (Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701) 是一种 CDK 的有效抑制剂，对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35的IC50值分别为35 nM、15 nM、200 nM和40 nM。Alsterpaullone 还可作为 glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) 的有效抑制剂，对GSK-3α和GSK-3β的IC50值均为4 nM。Alsterpaullone 可通过激活 caspase-9 诱导凋亡。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性，具有治疗神经退行性和增生性疾病的潜力。 | ||
| S8389 | Trilaciclib | Trilaciclib 是一种高效的、选择性的 cyclin-dependent kinase 4 and 6 (CDK4/6) 的可逆抑制剂。 Trilaciclib 可抑制 CDK4/cyclin D1 和 CDK6/cyclin D3，对应的IC50值分别为1 nM和4 nM。 | ||
| E0072 | Indirubin-3′-oxime | Indirubin-3'-oxime (IDR3O, I3O) 是一种靛玉红类似物，对 GSK-3β 和 CDK 具有良好的抑制活性。Indirubin-3'-oxime 还抑制 JNKs，对 JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 0.8 μM、1.4 μM 和 1.0 μM。Indirubin-3′-oxime 激活 Wnt/β-catenin 信号并抑制脂肪细胞分化和肥胖。 | ||
| S8783 | JSH-150 | JSH-150 是一种有效的、高选择性的 CDK9 的抑制剂，其IC50值为1 nM。 | ||
| S6885 | Ailanthone | Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone) 是一种来自臭椿Ailanthus altissima的天然通过抗肝癌(HCC)成分，可通过降低 cyclins 和 CDKs 的表达、提高 p21 和 p27 的表达来诱导G0/G1期细胞周期阻滞。Ailanthone 可触发DNA损伤，其特征为 ATM/ATR 通路的激活。Ailanthone 可在Huh7细胞中诱导线粒体介导、涉及 PI3K/AKT 信号通路的细胞凋亡。Ailanthone 也是全长 Androgen Receptor (AR-FL)和组成型活性截断AR剪接变体(AR-Vs, AR1-651)的抑制剂，对应的IC50值分别为69 nM和309 nM。 | ||
| E2914 | 5,6-Dichlorobenzimidazole 1-beta-D-ribofuranoside | 5,6-Dichlorobenzimidazole riboside(DRB)是一种核苷类似物，可抑制多种羧基末端结构域 (CTD) 激酶，包括酪蛋白激酶 II 和 CDK。 它触发人结肠腺癌细胞的 p53 依赖性细胞凋亡，而不会对健康细胞产生遗传毒性应激。 | ||
| S6884 | LY3405105 | LY3405105 是一种具有口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50为92.8 nM。LY3405105显示出潜在的抗肿瘤活性。 | ||
| S9665 | Motixafortide (BL-8040) | Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) 是一种 CXCR4 的拮抗剂，IC50值约为1 nM。BL-8040 通过改变的miR-15a/16-1的表达，下调 ERK、BCL-2、MCL-1 和 cyclin-D1，诱导AML胚的凋亡。 | ||
| S8979 | THAL-SNS-032 | THAL-SNS-032 是一种选择性的 Cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) 的降解剂PROTAC，包含一个与CDK结合的SNS-032配体、一个thalidomide衍生物和 E3 ubiquitin ligase Cereblon (CRBN)相结合。 | ||
| S8981 | NVP-2 | NVP-2 是一种有效的、选择性的、非神经毒性和ATP竞争性的 cyclin dependent kinase 9 (CDK9) 的抑制剂，对CDK9/CycT活性的IC50值为0.514 nM，并可诱导细胞凋亡。 | ||
| E2202 | 1-Naphthyl PP1 hydrochloride | 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride)是Src家族激酶的选择性抑制剂，抑制v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMKII, IC50分别为1.0、0.6、0.6、18和22 μM。 | ||
| E1952New | BLU-222 | BLU-222是一种口服、强效、选择性的细胞周期依赖性激酶(CDK)2抑制剂，在 OVCAR-3 CDX模型中表现出显著的抗肿瘤活性。 | ||
| E2658 | FN-1501 | FN-1501是Fms样受体酪氨酸激酶3 (Fms-like receptor tyrosine kinase 3, FLT3) 和细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclin-dependent kinase, CDK)的有效抑制剂，对CDK2/cyclin A、CDK4/cyclin D1、CDK6/cyclin D1和FLT3的IC50分别为2.47、0.85、1.96和0.28 nM。 | ||
| E2640 | M2N12 | M2N12是一种强效的、高选择性的细胞分裂周期25C蛋白磷酸酶(cell division cycle 25C protein phosphatase, Cdc25C)抑制剂，IC50为0.09 μM，M2N12对Cdc25A和Cdc25B也有很好的活性，IC50分别为0.53 μM和1.39 μM。 | ||
| E1972New | AZD8421 | AZD8421 是一种强效且高度选择性的细胞周期依赖性激酶 2 (CDK2)抑制剂，对 CDK2 的 IC50 为 9nM，选择性高于 CDK1、CDK4 和 CDK6。它还具有抗增殖作用，可有效抑制 Rb 磷酸化，在乳腺癌和卵巢癌模型中，无论是作为单一疗法还是与 CDK4/6 抑制剂联合使用，均表现出很强的活性。 | ||
| E1605New | Avotaciclib trihydrochloride | Avotaciclib trihydrochloride(BEY1107 trihydrochloride)是一种有效的口服活性细胞周期蛋白依赖性激酶 1 (cyclin dependent kinase 1, CDK1) 抑制剂。 可用于局部晚期或转移性胰腺癌的研究。 | ||
| S2642 | 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) | 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1)是一种高度选择性的、有效的 pan-PKD 抑制剂，对于PKD1、PKD2和PKD3的IC50值分别为154.6 nM、133.4 nM和109.4 nM。1-Naphthyl PP1是 Src family kinases (v-Src, c-Fyn) 和 the tyrosine kinase c-Abl 的选择性抑制剂， 对于v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMK II的IC50值分别为1.0 μM、 0.6 μM、0.6 μM、18 μM 和 22 μM。 | ||
| S8815 | BSJ-03-123 | BSJ-03-123 是一种基于邻苯二甲酰亚胺的 cyclin-dependent kinase 6 (CDK6) 降解剂。(PROTAC) | ||
| S6383 | 1-NM-PP1 | 1-NM-PP1 (PP1 Analog II, 1NM-PP1, analogue 9) 是一种有效的 Src 家族激酶的抑制剂，对 v-Src-as1 和 c-Fyn-as1 的IC50值分别为 4.3 nM 和 3.2 nM。1-NM-PP1 还可抑制 CDK2-as1、CAMKII-as1 和 c-Abl-as2，其IC50值分别为 5.0 nM、8.0 nM和 120 nM。 | ||
| S9878 | Tagtociclib (PF-07104091) | Tagtociclib (PF-07104091)抑制CDK2，这可能导致细胞周期阻滞，诱导细胞凋亡，抑制肿瘤细胞增殖。 | ||
| S6768 | CC-671 | CC-671是一种 TTK 和 CDC like kinase 2 (CLK2) 的选择性双重抑制剂，IC50分别为5 nM 和 3 nM。 | ||
| E0951 | Dalpiciclib | Dalpiciclib (SHR-6390)是一种高选择性的、口服生物可利用的CDK4/6抑制剂，对CDK4和CDK6具有类似的疗效，通过抑制磷酸化的肿瘤抑制蛋白视网膜成细胞瘤(Rb)和诱导G1细胞周期阻滞，对食管鳞状细胞癌发挥有效的抗肿瘤活性。此产品溶解度不佳，动物实验可用，细胞实验请谨慎选择！ | ||
| E2373 | CAN508 | CAN508 是一种有效的、ATP竞争性抑制CDK9/cyclin T1，IC50为0.35 μM，对CDK9/cyclin T1比对其他的 CDK/cyclin复合物高出38倍的选择性。 | ||
| S9859 | BSJ-4-116 | BSJ-4-116 是一种 cyclin-dependent kinase 12 (CDK12) 的特异性降解剂。BSJ-4-116 表现出有效的抗增殖作用。 | ||
| S9880 | MS140 | MS140 是一种特异且高效的 CDK4/6 kinase 的抑制剂，也是一种 CDK4/6 降解剂(PROTAC)。 | ||
| A5016 | Cyclin B1 Rabbit Recombinant mAb | |||
| A5268 | p57 Kip2 Rabbit Recombinant mAb | |||
| A5073 | Retinoblastoma Rabbit Recombinant mAb | |||
| A5163 | p21 Rabbit Recombinant mAb | |||
| A5081 | Cdk8 Rabbit Recombinant mAb | |||
| A5190 | Cyclin A1/A2 Rabbit Recombinant mAb | |||
| A5197 | Cdc16/APC6 Rabbit Recombinant mAb | |||
| A5198 | CDC34 Rabbit Recombinant mAb | |||
| S7981 | CCT251545 | CCT251545 是一种有效的口服生物利用型的 WNT 信号抑制剂，在7dF3细胞中的IC50值为5 nM。CCT251545 还可作为选择性化学探针，探讨 CDK8 和 CDK19 在人类疾病中的作用。 | ||
| S7047New | BAY 1000394 | BAY 1000394 (Roniciclib)是一种有效的pan-CDK抑制剂，可抑制CDKs的激酶活性，对CDK1、CDK2、CDK4、CDK7和CDK9的IC50分别为7，9，11，25和5nmol/L，可诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡，并表现出强大的抗肿瘤活性。 | ||
| E4578New | Trilaciclib dihydrochloride | Trilaciclib dihydrochronide(G1T28 dihydrochloride)是 CDK4/cyclin D1 和 CDK6/cyclin D3 的有效抑制剂，对 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。 Trilaciclib 盐酸盐可调节小鼠和犬骨髓细胞的细胞增殖并防止化疗毒性。 | ||
| E1520New | NSC 663284 | NSC 663284(DA-3003-10) 是一种有效的、细胞渗透性的、不可逆的 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂，对 Cdc25B2 的 IC50 为 0.21 μM， 对 Cdc25B2 具有高度选择性。 NSC 663284 还通过与催化 SET 结构域的直接相互作用抑制 NSD2，IC50 为 170 nM。 | ||
| F1058New | p18 INK4c/CDKN2C Rabbit mAb | |||
| F2651New | PITSLRE/CDK11 Rabbit mAb | |||
| E2668New | Cirtuvivint | Cirtuvivint (SM08502) 是一种有效的口服活性抑制剂，针对 mRNA 剪接并进行了优化，是 CDC 样激酶 (CLK) 和 DYRK（双特异性酪氨酸激酶）的抑制剂 用于Wnt通路抑制。 Cirtuvivint 抑制富含丝氨酸和精氨酸的剪接因子 (SRSF) 磷酸化并破坏剪接体活性。 Cirtuvivint 可用于实体瘤研究。 | ||
| F0137New | Cyclin D1 Rabbit mAb | |||
| F0530New | CDK7 Mouse mAb | |||
| E4703New | Culmerciclib | Culmerciclib (TQB3616) 是一种有效的细胞周期依赖性激酶 (CDK)4/6抑制剂，具有高效的抗肿瘤活性。TQB3616 与内分泌疗法或人类表皮生长因子受体 2 (HER2) 靶向疗法联合使用时，在雌激素受体 (ER) 阳性/HER2 阴性或 HER2 阳性乳腺癌中表现出显著的协同抗肿瘤活性。 | ||
| E2504New | Toyocamycin | Toyocamycin(Vengicide) 是一种腺苷类似物，可作为 XBP1 的抑制剂。 Toyocamycin 也是CDK9 的特异性抑制剂，IC50 值为 79 nM。 | ||
| F0306New | Phospho-cdc2 (Tyr15) Rabbit mAb | |||
| S8170New | Voruciclib | Voruciclib(P1446A-05) 是一种小分子黄酮衍生物，是 CDK 的泛抑制剂，Ki 为 0.626 nM-9.1nM，可有效靶向 CDK9，抑制 MCL-1 的表达并导致多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中的肿瘤细胞凋亡和肿瘤生长抑制。 | ||
| E1849New | TL12-186 | TL12-186 是一种 cereblon 依赖性多激酶 PROTAC 降解剂。 TL12-186 还抑制 CDK2/cyclin A 和 CDK9/cyclin T1，IC50 值分别为 73 nM 和 55 nM。 | ||
| F2496New | CDK2 (phospho Thr 14) Rabbit mAb | |||
| E1041New | SY-5609 | SY-5609 (CDK7-IN-3)是一种具有口服活性和高选择性的CDK7抑制剂，KD值为0.065 nM。SY-5609对CDK2、CDK9、CDK12表现出较差的抑制作用。SY-5609具有抗肿瘤活性，可诱导肿瘤细胞凋亡。 | ||
| F0022New | Cdk2 Rabbit mAb | Cdk2 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Cdk2 protein. | ||
| E1854New | INX-315 | INX-315是一款具有口服活性的CDK2选择性抑制剂，可在G1阶段诱导细胞周期阻滞。细胞内NanoBRET实验中的IC50为2.3 nM。相比于CDK1，对CDK2的选择性高出50倍。INX-315减少CDK2底物的磷酸化，并呈剂量依赖性地抑制移植小鼠模型的肿瘤生长。 | ||
| F2522New | Cyclin B1 Rabbit mAb | |||
| F2120New | CDK1 + Cdk2 + Cdk3 (phospho T14) Rabbit mAb | |||
| F1180New | CDKN2A/p16INK4a Rabbit mAb | |||
| F0943New | Cyclin T1 Rabbit mAb | |||
| F0322New | CDK4 Rabbit mAb | CDK4 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total CDK4 protein. | ||
| F0593New | Phospho-Cyclin D1 (Thr286) Rabbit mAb | |||
| F2220New | Rb (phospho S807) Rabbit mAb | |||
| F0359New | Rb Mouse mAb | Rb Mouse mAb recognizes endogenous levels of total Rb protein. | ||
| E1952New | BLU-222 | BLU-222是一种口服、强效、选择性的细胞周期依赖性激酶(CDK)2抑制剂，在 OVCAR-3 CDX模型中表现出显著的抗肿瘤活性。 | ||
| F0427New | CDK9 Rabbit mAb | CDK9 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total CDK9 protein. | ||
| F0376New | Cyclin D2 Rabbit mAb | |||
| F0372New | CDK6 Mouse mAb | CDK6 Mouse mAb recognizes endogenous levels of total CDK6 protein. | ||
| F2047New | Cyclin B2/CCNB2 Rabbit mAb | |||
| E1972New | AZD8421 | AZD8421 是一种强效且高度选择性的细胞周期依赖性激酶 2 (CDK2)抑制剂，对 CDK2 的 IC50 为 9nM，选择性高于 CDK1、CDK4 和 CDK6。它还具有抗增殖作用，可有效抑制 Rb 磷酸化，在乳腺癌和卵巢癌模型中，无论是作为单一疗法还是与 CDK4/6 抑制剂联合使用，均表现出很强的活性。 | ||
| F0054New | FOXP3 Rat mAb | |||
| E1605New | Avotaciclib trihydrochloride | Avotaciclib trihydrochloride(BEY1107 trihydrochloride)是一种有效的口服活性细胞周期蛋白依赖性激酶 1 (cyclin dependent kinase 1, CDK1) 抑制剂。 可用于局部晚期或转移性胰腺癌的研究。 | ||
| F1179New | CDK5 Rabbit mAb | CDK5 Rabbit mAb detects endogenous levels of total CDK5 protein. | ||
| F0302New | Phospho-Rb (Ser807/811) Rabbit mAb | |||
| F0173New | Cyclin D3 Mouse mAb |
CDK抑制剂选择性比较
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