S1263 |
Laduviglusib (CHIR-99021)
|
Laduviglusib (CHIR-99021, CT99021)是一种GSK-3α和GSK-3β抑制剂, IC50分别为10 nM and 6.7 nM。CHIR99201对CDKs没有交叉反应性,对GSK-3β的选择性是对CDKs选择性的350倍。CHIR-99021 可作为Wnt/β-catenin的激活剂并诱导自噬。 |
-
Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-023-00716-7
-
Circ Res, 2024, 134(5):482-501
-
Bioact Mater, 2024, 31:463-474
|
|
S2924 |
Laduviglusib (CHIR-99021) HCl
|
Laduviglusib (CHIR-99021) HCl是CHIR-99021的盐酸盐, 是GSK-3α/β抑制剂,IC50为10 nM/6.7 nM。其对GSK-3的选择性比对Cdc2和ERK2高500倍以上。CHIR-99021 是一种有效的药理性的 Wnt/beta-catenin 信号通路的激活剂。CHIR-99021 可显著地拯救光诱导的 autophagy,并可增强 GR,RORα和自噬相关蛋白等表达。 |
-
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07706-4
-
Cell, 2024, 187(3):692-711.e26
-
Cell, 2024, 187(3):692-711.e26
|
|
S1075 |
SB216763
|
SB216763 是一种有效的,选择性GSK-3α抑制剂,IC50为34.3 nM;对GSK-3β具有同样的抑制作用。SB216763 可激活自噬。 |
-
Sci Rep, 2024, 14(1):11174
-
Leukemia, 2023, 37(8):1611-1625
-
Leukemia, 2023, 37(8):1611-1625
|
|
S1524 |
AT7519
|
AT7519 是多种CDK抑制剂,作用于CDK1, 2, 4, 6和9时,IC50为10-210 nM,对CDK3作用效果稍弱,对CDK7几乎没有抑制活性。AT7519 也可抑制GSK3β的磷酸化。AT7519 可诱导凋亡。Phase 2。 |
-
Res Sq, 2023, rs.3.rs-3182731
-
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
-
J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100
|
|
S1590 |
TWS119
|
TWS119是一种GSK-3β抑制剂,在无细胞试验中IC50为30 nM;能够诱导神经细胞的分化,并且有助于干细胞生物学的研究。GSK-3β的抑制可触发自噬。 |
-
Nat Commun, 2024, 15(1):2089
-
Sci Rep, 2024, 14(1):5038
-
Stem Cells Transl Med, 2023, szad085
|
|
S2745 |
CHIR-98014
|
CHIR-98014 (CT98014)是一种有效的GSK-3α/β抑制剂,无细胞试验中IC50为0.65 nM/0.58 nM,作用于GSK-3比作用于其最密切的同源物Cdc2 和 ERK2选择性高。 |
-
Nat Immunol, 2024, 25(7):1296-1305
-
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):92
-
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):315
|
|
S7198 |
BIO
|
BIO (GSK-3 Inhibitor IX, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052)是一种特异性的GSK-3抑制剂,无细胞试验中作用于GSK-3α/β的IC50为5 nM,比作用于CDK5选择性高16倍以上,也是一种泛JAK抑制剂,对 Tyk2 的IC50值为30 nM。BIO 可在人类黑色素瘤细胞中诱导凋亡。 |
-
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(12):e2206542
-
Bone Res, 2023, 11(1):18
-
J Transl Med, 2023, 21(1):530
|
|
S7063 |
LY2090314
|
LY2090314是一种有效的GSK-3抑制剂,作用于GSK-3α/β,IC50为1.5 nM/0.9 nM;可提高以铂类为基础的化疗方案的疗效。LY2090314对GSK3具有高选择性,对其他大多数激酶的抑制活性低。 |
-
Elife, 2024, 12RP90532
-
Commun Biol, 2023, 6(1):680
-
Commun Biol, 2023, 6(1):680
|
|
S2823 |
Tideglusib
|
Tideglusib是一种不可逆的,非ATP竞争性的GSK-3β抑制剂,无细胞试验中IC50为60 nM,不能抑制位于活性位点的同源于 Cys-199的 Cys激酶。Phase 2。 |
-
SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00007-8
-
Cell, 2022, 185(22):4135-4152.e22
-
Int J Mol Med, 2022, 49(6)84
|
|
S2729 |
SB415286
|
SB415286 是一种有效的 GSK3α 抑制剂,IC50/Ki为78 nM/31 nM,也等效抑制GSK-3β。SB415286 可造成MM细胞的生长阻滞和凋亡。 |
-
Front Immunol, 2022, 13:880988
-
Sci Rep, 2022, 12(1):7
-
Int J Biol Macromol, 2021, 180:97-111
|
|
S7435 |
AR-A014418
|
AR-A014418 (GSK-3β Inhibitor VIII)是一种ATP竞争性和选择性的GSK3β抑制剂,无细胞试验中IC50和Ki为104 nM和38 nM,而对被测试的其他26种激酶没有显著抑制作用。 |
-
Sci Rep, 2022, 12(1):7
-
J Med Chem, 2021, 64(11):7483-7506
-
FEBS J, 2021, 10.1111/febs.15898
|
|
S7193 |
1-Azakenpaullone
|
1-Azakenpaullone (1-Akp)是一种高度选择性GSK-3β抑制剂,IC50为18 nM, 其选择性高于CDK1/cyclin B 和 CDK5/p25 100倍。 |
-
EMBO Rep, 2024, 25(5):2188-2201
-
Exp Neurol, 2023, 359:114233
-
Nature, 2022, 10.1038/s41586-022-04967-9
|
|
S7566 |
IM-12
|
IM-12是一种选择性的GSK-3β抑制剂,其IC50为53 nM,增强了Wnt信号通路。
|
-
Nat Commun, 2024, 15(1):668
-
Cell Stem Cell, 2023, 30(9):1235-1245.e6
-
Cell Rep, 2022, 38(9):110457
|
|
S7954 |
CP21R7
|
CP21R7是一种有效的、选择性的GSK-3β抑制剂,能有效激活经典Wnt信号通路。 |
-
J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):373
-
Cell, 2022, 185(14):2523-2541.e30
-
Sci Rep, 2022, 12(1):7
|
|
S2926 |
TDZD-8
|
TDZD-8 (NP 01139) 是一种非ATP竞争性GSK-3β抑制剂,IC50为2 μM;对CDK1, casein kinase II, PKA和PKC具有最低限度的抑制效果。 |
-
Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13593
-
Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13593
-
PLoS One, 2023, 18(4):e0284332
|
|
S7253 |
AZD2858
|
AZD2858一种选择性的GSK-3抑制剂,IC50为68 nM,激活Wnt信号通路,增强大鼠的骨质。 |
-
Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604
-
Sci Rep, 2022, 12(1):7
-
J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00485-3
|
|
S2386 |
Indirubin (NSC 105327)
|
Indirubin (NSC 105327) 是一种有效的细胞周期依赖性激酶和GSK-3β抑制剂,IC50约为 5 μM和0.6 μM。 |
-
BMC Complement Med Ther, 2024, 24(1):28
-
EMBO Mol Med, 2022, 14(12):e15677
-
Sci Rep, 2022, 12(1):7
|
|
S7145 |
AZD1080
|
AZD1080是一种口服生物有效的,选择性的,可透过大脑的GSK3抑制剂,抑制人类GSK3α和GSK3β,Ki分别为6.9 nM和31 nM,比作用于CDK2, CDK5, CDK1和Erk2选择性高14倍以上。 |
-
Oncogene, 2020, 39(20):4132-4154
-
Int J Mol Sci, 2020, 21(18)E6826
-
Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
|
|
S7915 |
BIO-acetoxime
|
BIO-acetoxime (GSK-3 Inhibitor X) 是一种有效的双重GSK3α/β抑制剂,IC50为10 nM,选择性比 CDK5/p25,CDK2/cyclin A 和 CDK1/cyclin B高240倍以上。
|
-
Antioxidants (Basel), 2024, 13(4)424
-
Cancer Cell, 2017, 32(6):748-760
-
J Funct Foods, 2017, 10.1016/j.jff.2017.01.040
|
|
S7722 |
Bikinin
|
Bikinin是一种ATP竞争性Arabidopsis GSK-3抑制剂,作为油菜素类固醇(BR)信号的一种强效活化剂发挥作用。
|
-
Cell Rep, 2023, 42(3):112187
-
Plant Physiol, 2022, kiac015
-
Plant Cell, 2021, koab137
|
|
S3238 |
Resibufogenin
|
Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分,通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3 和 caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达,并抑制 cyclin D1、cyclin E、PI3K、p-AKT、p-GSK3β 和 β-catenin 的蛋白表达。 |
-
Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3790060/v1
-
Phytomedicine, 2022, 102:154182
|
|
E0474 |
7BIO
|
7-bromoindirubin-3-oxime (7BIO)的衍生物,对周期蛋白依赖性激酶5 (cyclin-dependent kinase-5, CDK5)和糖原合酶激酶-3β (glycogen synthase kinase-3β, GSK3β)具有抑制作用,也能有效抑制Aβ低聚物诱导的神经炎症、突触损伤、tau超磷酸化以及星形胶质细胞和小胶质细胞的激活。 |
|
|
E3092 |
Paeoniae Radix Rubra Extract
|
Paeoniae Radix Rubra Extract提取自赤芍Paeoniae Radix Rubra,通过抑制GSK3β活性改善炎症,预防深静脉血栓形成。 |
|
|
S0765 |
MAZ51
|
MAZ51 是一种选择性的 vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)-3 (Flt-4) tyrosine kinase 的有效抑制剂。MAZ51 通过 Akt/GSK3β 的磷酸化和 RhoA 的激活来诱导神经胶质瘤细胞的细胞圆缩和G2/M细胞周期停滞。 MAZ51 可抑制多种非VEGFR-3表达肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。 |
|
|
E0381 |
(E/Z)-GSK-3β inhibitor 1
|
(E/Z)-GSK-3β inhibitor 1是(E)-GSK-3β inhibitor 1和(Z)-GSK-3β inhibitor 1同分异构体的外消旋化合物,其中GSK-3β inhibitor 1 (compound 3a)是一种糖原合成酶激酶3β (glycogen synthase kinase 3β, GSK-3β)抑制剂,IC50为4.19 nM。 |
|
|
E2819 |
PF-04802367
|
PF-04802367 (PF-367)是一种高选择性的糖原合成酶激酶3 (Glycogen synthase kinase-3, GSK-3)抑制剂,根据重组人GSK-3β酶测定的IC50为2.1 nM,根据ADP-Glo测定的IC50为1.1 nM。 |
|
|
E2821 |
RGB-286638 free base
|
RGB-286638 free base是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin-dependent kinase, CDK)抑制剂,可抑制细胞周期蛋白T1-CDK9、细胞周期蛋白B1-CDK1、细胞周期蛋白E-CDK2、细胞周期蛋白D1-CDK4、细胞周期蛋白E-CDK3和p35-CDK5的激酶活性,其IC50分别为1、2、3、4、5和5 nM;还抑制GSK-3β、TAK1、Jak2和MEK1,IC50分别为3、5、50和54 nM。 |
|
|
S0354 |
Alsterpaullone
|
Alsterpaullone (Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701) 是一种 CDK 的有效抑制剂,对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35的IC50值分别为35 nM、15 nM、200 nM和40 nM。Alsterpaullone 还可作为 glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) 的有效抑制剂,对GSK-3α和GSK-3β的IC50值均为4 nM。Alsterpaullone 可通过激活 caspase-9 诱导凋亡。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性,具有治疗神经退行性和增生性疾病的潜力。 |
|
|
E0072 |
Indirubin-3′-oxime
|
Indirubin-3'-oxime (IDR3O, I3O) 是一种靛玉红类似物,对 GSK-3β 和 CDK 具有良好的抑制活性。Indirubin-3'-oxime 还抑制 JNKs,对 JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 0.8 μM、1.4 μM 和 1.0 μM。Indirubin-3′-oxime 激活 Wnt/β-catenin 信号并抑制脂肪细胞分化和肥胖。 |
|
|
S5439 |
5-Bromoindole
|
5-bromoindole is an important pharmaceutical chemical intermediate and a potential inhibitor of glycogen synthase kinase 3 (GSK-3). |
|
|
S6085 |
KY19382 (A3051)
|
KY19382 (A3051) 是一种 Wnt/β-catenin 信号激活剂,可抑制 CXXC5–DVL 相互作用和 GSK3β 活性,IC50 分别为 19 nM 和 10 nM。 |
|
|
E4674New |
Cu(II)GTSM
|
Cu(II)GTSM 是一种有效的细胞渗透性GSK3β抑制剂,它还能抑制Aβ 寡聚体并降低tau磷酸化。它具有作为抗癌和抗菌剂的潜力,并且可能通过抑制神经毒性Aβ三聚体和磷酸化tau来恢复认知功能。 |
|
|
S9602 |
Elraglusib
|
Elraglusib(9-ING-41)是一种有效的 glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) 的抑制剂,并具有抗肿瘤活性。9-ING-41 可在细胞分裂前期通过靶向中心体和结合微管的GSK3β诱导凋亡和细胞周期停滞。 |
|
|
E0798 |
WAY-119064
|
WAY-119064是一种有效的糖原合酶激酶3β (GSK-3β)抑制剂,IC50值为80.5 nM。 |
|
|
S9156 |
Chonglou Saponin VII
|
Chonglou Saponin VII (Dioscinin, Polyphyllin-VII, Paris saponin-VII), a kind of steroidal saponins from Chonglou (Rhizoma Paridis Chonglou), inhibits EMT and reduces the invasion of ovarian cancer cells via the GSK-3β/β-catenin signaling pathway. |
|
|
S9638 |
BRD0705
|
BRD0705 是一种有效的、对异位选择性的 GSK3α (Glycogen synthase kinase 3α) 的口服活性抑制剂,其IC50值为66 nM、Kd值为4.8 μM。BRD0705 还可抑制GSK3β,IC50为515 nM。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病(AML)。 |
|
|
S1263 |
Laduviglusib (CHIR-99021)
|
Laduviglusib (CHIR-99021, CT99021)是一种GSK-3α和GSK-3β抑制剂, IC50分别为10 nM and 6.7 nM。CHIR99201对CDKs没有交叉反应性,对GSK-3β的选择性是对CDKs选择性的350倍。CHIR-99021 可作为Wnt/β-catenin的激活剂并诱导自噬。 |
- Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-023-00716-7
- Circ Res, 2024, 134(5):482-501
- Bioact Mater, 2024, 31:463-474
|
|
S2924 |
Laduviglusib (CHIR-99021) HCl
|
Laduviglusib (CHIR-99021) HCl是CHIR-99021的盐酸盐, 是GSK-3α/β抑制剂,IC50为10 nM/6.7 nM。其对GSK-3的选择性比对Cdc2和ERK2高500倍以上。CHIR-99021 是一种有效的药理性的 Wnt/beta-catenin 信号通路的激活剂。CHIR-99021 可显著地拯救光诱导的 autophagy,并可增强 GR,RORα和自噬相关蛋白等表达。 |
- Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07706-4
- Cell, 2024, 187(3):692-711.e26
- Cell, 2024, 187(3):692-711.e26
|
|
S1075 |
SB216763
|
SB216763 是一种有效的,选择性GSK-3α抑制剂,IC50为34.3 nM;对GSK-3β具有同样的抑制作用。SB216763 可激活自噬。 |
- Sci Rep, 2024, 14(1):11174
- Leukemia, 2023, 37(8):1611-1625
- Leukemia, 2023, 37(8):1611-1625
|
|
S1524 |
AT7519
|
AT7519 是多种CDK抑制剂,作用于CDK1, 2, 4, 6和9时,IC50为10-210 nM,对CDK3作用效果稍弱,对CDK7几乎没有抑制活性。AT7519 也可抑制GSK3β的磷酸化。AT7519 可诱导凋亡。Phase 2。 |
- Res Sq, 2023, rs.3.rs-3182731
- Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
- J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100
|
|
S1590 |
TWS119
|
TWS119是一种GSK-3β抑制剂,在无细胞试验中IC50为30 nM;能够诱导神经细胞的分化,并且有助于干细胞生物学的研究。GSK-3β的抑制可触发自噬。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):2089
- Sci Rep, 2024, 14(1):5038
- Stem Cells Transl Med, 2023, szad085
|
|
S2745 |
CHIR-98014
|
CHIR-98014 (CT98014)是一种有效的GSK-3α/β抑制剂,无细胞试验中IC50为0.65 nM/0.58 nM,作用于GSK-3比作用于其最密切的同源物Cdc2 和 ERK2选择性高。 |
- Nat Immunol, 2024, 25(7):1296-1305
- Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):92
- Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):315
|
|
S7198 |
BIO
|
BIO (GSK-3 Inhibitor IX, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052)是一种特异性的GSK-3抑制剂,无细胞试验中作用于GSK-3α/β的IC50为5 nM,比作用于CDK5选择性高16倍以上,也是一种泛JAK抑制剂,对 Tyk2 的IC50值为30 nM。BIO 可在人类黑色素瘤细胞中诱导凋亡。 |
- Adv Sci (Weinh), 2023, 10(12):e2206542
- Bone Res, 2023, 11(1):18
- J Transl Med, 2023, 21(1):530
|
|
S7063 |
LY2090314
|
LY2090314是一种有效的GSK-3抑制剂,作用于GSK-3α/β,IC50为1.5 nM/0.9 nM;可提高以铂类为基础的化疗方案的疗效。LY2090314对GSK3具有高选择性,对其他大多数激酶的抑制活性低。 |
- Elife, 2024, 12RP90532
- Commun Biol, 2023, 6(1):680
- Commun Biol, 2023, 6(1):680
|
|
S2823 |
Tideglusib
|
Tideglusib是一种不可逆的,非ATP竞争性的GSK-3β抑制剂,无细胞试验中IC50为60 nM,不能抑制位于活性位点的同源于 Cys-199的 Cys激酶。Phase 2。 |
- SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00007-8
- Cell, 2022, 185(22):4135-4152.e22
- Int J Mol Med, 2022, 49(6)84
|
|
S2729 |
SB415286
|
SB415286 是一种有效的 GSK3α 抑制剂,IC50/Ki为78 nM/31 nM,也等效抑制GSK-3β。SB415286 可造成MM细胞的生长阻滞和凋亡。 |
- Front Immunol, 2022, 13:880988
- Sci Rep, 2022, 12(1):7
- Int J Biol Macromol, 2021, 180:97-111
|
|
S7435 |
AR-A014418
|
AR-A014418 (GSK-3β Inhibitor VIII)是一种ATP竞争性和选择性的GSK3β抑制剂,无细胞试验中IC50和Ki为104 nM和38 nM,而对被测试的其他26种激酶没有显著抑制作用。 |
- Sci Rep, 2022, 12(1):7
- J Med Chem, 2021, 64(11):7483-7506
- FEBS J, 2021, 10.1111/febs.15898
|
|
S7193 |
1-Azakenpaullone
|
1-Azakenpaullone (1-Akp)是一种高度选择性GSK-3β抑制剂,IC50为18 nM, 其选择性高于CDK1/cyclin B 和 CDK5/p25 100倍。 |
- EMBO Rep, 2024, 25(5):2188-2201
- Exp Neurol, 2023, 359:114233
- Nature, 2022, 10.1038/s41586-022-04967-9
|
|
S7566 |
IM-12
|
IM-12是一种选择性的GSK-3β抑制剂,其IC50为53 nM,增强了Wnt信号通路。
|
- Nat Commun, 2024, 15(1):668
- Cell Stem Cell, 2023, 30(9):1235-1245.e6
- Cell Rep, 2022, 38(9):110457
|
|
S7954 |
CP21R7
|
CP21R7是一种有效的、选择性的GSK-3β抑制剂,能有效激活经典Wnt信号通路。 |
- J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):373
- Cell, 2022, 185(14):2523-2541.e30
- Sci Rep, 2022, 12(1):7
|
|
S2926 |
TDZD-8
|
TDZD-8 (NP 01139) 是一种非ATP竞争性GSK-3β抑制剂,IC50为2 μM;对CDK1, casein kinase II, PKA和PKC具有最低限度的抑制效果。 |
- Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13593
- Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13593
- PLoS One, 2023, 18(4):e0284332
|
|
S7253 |
AZD2858
|
AZD2858一种选择性的GSK-3抑制剂,IC50为68 nM,激活Wnt信号通路,增强大鼠的骨质。 |
- Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604
- Sci Rep, 2022, 12(1):7
- J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00485-3
|
|
S2386 |
Indirubin (NSC 105327)
|
Indirubin (NSC 105327) 是一种有效的细胞周期依赖性激酶和GSK-3β抑制剂,IC50约为 5 μM和0.6 μM。 |
- BMC Complement Med Ther, 2024, 24(1):28
- EMBO Mol Med, 2022, 14(12):e15677
- Sci Rep, 2022, 12(1):7
|
|
S7145 |
AZD1080
|
AZD1080是一种口服生物有效的,选择性的,可透过大脑的GSK3抑制剂,抑制人类GSK3α和GSK3β,Ki分别为6.9 nM和31 nM,比作用于CDK2, CDK5, CDK1和Erk2选择性高14倍以上。 |
- Oncogene, 2020, 39(20):4132-4154
- Int J Mol Sci, 2020, 21(18)E6826
- Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
|
|
S7915 |
BIO-acetoxime
|
BIO-acetoxime (GSK-3 Inhibitor X) 是一种有效的双重GSK3α/β抑制剂,IC50为10 nM,选择性比 CDK5/p25,CDK2/cyclin A 和 CDK1/cyclin B高240倍以上。
|
- Antioxidants (Basel), 2024, 13(4)424
- Cancer Cell, 2017, 32(6):748-760
- J Funct Foods, 2017, 10.1016/j.jff.2017.01.040
|
|
S7722 |
Bikinin
|
Bikinin是一种ATP竞争性Arabidopsis GSK-3抑制剂,作为油菜素类固醇(BR)信号的一种强效活化剂发挥作用。
|
- Cell Rep, 2023, 42(3):112187
- Plant Physiol, 2022, kiac015
- Plant Cell, 2021, koab137
|
|
S3238 |
Resibufogenin
|
Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分,通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3 和 caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达,并抑制 cyclin D1、cyclin E、PI3K、p-AKT、p-GSK3β 和 β-catenin 的蛋白表达。 |
- Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3790060/v1
- Phytomedicine, 2022, 102:154182
|
|
E0474 |
7BIO
|
7-bromoindirubin-3-oxime (7BIO)的衍生物,对周期蛋白依赖性激酶5 (cyclin-dependent kinase-5, CDK5)和糖原合酶激酶-3β (glycogen synthase kinase-3β, GSK3β)具有抑制作用,也能有效抑制Aβ低聚物诱导的神经炎症、突触损伤、tau超磷酸化以及星形胶质细胞和小胶质细胞的激活。 |
|
|
E3092 |
Paeoniae Radix Rubra Extract
|
Paeoniae Radix Rubra Extract提取自赤芍Paeoniae Radix Rubra,通过抑制GSK3β活性改善炎症,预防深静脉血栓形成。 |
|
|
E0381 |
(E/Z)-GSK-3β inhibitor 1
|
(E/Z)-GSK-3β inhibitor 1是(E)-GSK-3β inhibitor 1和(Z)-GSK-3β inhibitor 1同分异构体的外消旋化合物,其中GSK-3β inhibitor 1 (compound 3a)是一种糖原合成酶激酶3β (glycogen synthase kinase 3β, GSK-3β)抑制剂,IC50为4.19 nM。 |
|
|
E2819 |
PF-04802367
|
PF-04802367 (PF-367)是一种高选择性的糖原合成酶激酶3 (Glycogen synthase kinase-3, GSK-3)抑制剂,根据重组人GSK-3β酶测定的IC50为2.1 nM,根据ADP-Glo测定的IC50为1.1 nM。 |
|
|
E2821 |
RGB-286638 free base
|
RGB-286638 free base是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin-dependent kinase, CDK)抑制剂,可抑制细胞周期蛋白T1-CDK9、细胞周期蛋白B1-CDK1、细胞周期蛋白E-CDK2、细胞周期蛋白D1-CDK4、细胞周期蛋白E-CDK3和p35-CDK5的激酶活性,其IC50分别为1、2、3、4、5和5 nM;还抑制GSK-3β、TAK1、Jak2和MEK1,IC50分别为3、5、50和54 nM。 |
|
|
S0354 |
Alsterpaullone
|
Alsterpaullone (Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701) 是一种 CDK 的有效抑制剂,对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35的IC50值分别为35 nM、15 nM、200 nM和40 nM。Alsterpaullone 还可作为 glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) 的有效抑制剂,对GSK-3α和GSK-3β的IC50值均为4 nM。Alsterpaullone 可通过激活 caspase-9 诱导凋亡。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性,具有治疗神经退行性和增生性疾病的潜力。 |
|
|
E0072 |
Indirubin-3′-oxime
|
Indirubin-3'-oxime (IDR3O, I3O) 是一种靛玉红类似物,对 GSK-3β 和 CDK 具有良好的抑制活性。Indirubin-3'-oxime 还抑制 JNKs,对 JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 0.8 μM、1.4 μM 和 1.0 μM。Indirubin-3′-oxime 激活 Wnt/β-catenin 信号并抑制脂肪细胞分化和肥胖。 |
|
|
S5439 |
5-Bromoindole
|
5-bromoindole is an important pharmaceutical chemical intermediate and a potential inhibitor of glycogen synthase kinase 3 (GSK-3). |
|
|
S6085 |
KY19382 (A3051)
|
KY19382 (A3051) 是一种 Wnt/β-catenin 信号激活剂,可抑制 CXXC5–DVL 相互作用和 GSK3β 活性,IC50 分别为 19 nM 和 10 nM。 |
|
|
E4674New |
Cu(II)GTSM
|
Cu(II)GTSM 是一种有效的细胞渗透性GSK3β抑制剂,它还能抑制Aβ 寡聚体并降低tau磷酸化。它具有作为抗癌和抗菌剂的潜力,并且可能通过抑制神经毒性Aβ三聚体和磷酸化tau来恢复认知功能。 |
|
|
S9602 |
Elraglusib
|
Elraglusib(9-ING-41)是一种有效的 glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) 的抑制剂,并具有抗肿瘤活性。9-ING-41 可在细胞分裂前期通过靶向中心体和结合微管的GSK3β诱导凋亡和细胞周期停滞。 |
|
|
E0798 |
WAY-119064
|
WAY-119064是一种有效的糖原合酶激酶3β (GSK-3β)抑制剂,IC50值为80.5 nM。 |
|
|
S9638 |
BRD0705
|
BRD0705 是一种有效的、对异位选择性的 GSK3α (Glycogen synthase kinase 3α) 的口服活性抑制剂,其IC50值为66 nM、Kd值为4.8 μM。BRD0705 还可抑制GSK3β,IC50为515 nM。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病(AML)。 |
|
|