S1047 |
Vorinostat (SAHA)
|
Vorinostat (SAHA)是一种HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为~10 nM。Vorinostat 会抑制高效的HPV-18 DNA扩增。 |
-
Cell Rep, 2024, 43(1):113575
-
NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):52
-
Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-00939-5
|
|
S1053 |
Entinostat (MS-275)
|
Entinostat (MS-275, SNDX-275)强烈抑制HDAC1和HDAC3,无细胞试验中IC50分别为0.51 μM和1.7 μM,抑制作用强于HDACs 4, 6, 8,和10。Entinostat可诱导自噬和凋亡。Phase 3。 |
-
Nat Commun, 2024, 15(1):4739
-
Nat Commun, 2024, 15(1):8044
-
J Clin Invest, 2024, 134(6)e171063
|
|
S1030 |
Panobinostat (LBH589)
|
Panobinostat (LBH589, NVP-LBH589)是一种新型的,广谱HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM。Panobinostat (LBH589) 可诱导自噬和凋亡。Panobinostat 可以有效地破坏体内 HIV 的潜伏期。Phase 3。 |
-
Nat Commun, 2024, 15(1):4450
-
Nat Commun, 2024, 15(1):5209
-
Emerg Microbes Infect, 2024, 13(1):2327371
|
|
S1045 |
TSA (Trichostatin A)
|
TSA (Trichostatin A) 是一种HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为1.8 nM左右。 |
-
Nat Commun, 2024, 15(1):1190
-
Nat Commun, 2024, 15(1):5209
-
Nucleic Acids Res, 2024, gkae721
|
|
S3020 |
Romidepsin
|
Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176)是一种有效的HDAC1和HDAC2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为36 nM和47 nM。Romidepsin (FK228/depsipeptide) 在神经母细胞瘤肿瘤细胞中可控制生长并诱导凋亡。 |
-
Nat Commun, 2024, 15(1):2989
-
Nucleic Acids Res, 2024, 52(1):141-153
-
Cell Rep, 2024, 43(2):113778
|
|
S1122 |
Mocetinostat (MGCD0103)
|
Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) 是一种有效的HDAC抑制剂,对HDAC1抑制作用最强,无细胞试验中IC50为0.15 μM,比作用于HDAC2, 3,和11选择性高2到10倍,对HDAC4, 5, 6, 7,和8没有抑制活性。Mocetinostat (MGCD0103) 可诱导凋亡和自噬。Phase 2。 |
-
Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5
-
J Invest Dermatol, 2024, S0022-202X(23)03210-4
-
Clin Epigenetics, 2024, 16(1):13
|
|
S7229 |
RGFP966
|
RGFP966是一种HDAC3抑制剂,无细胞试验中IC50为0.08μM ,比作用于其他HDAC选择性高200倍以上。 |
-
Nat Commun, 2024, 15(1):8044
-
Acta Pharm Sin B, 2024, 14(2):712-728
-
Int Immunopharmacol, 2024, 128:111525
|
|
S1085 |
Belinostat
|
Belinostat是一种新型HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为27 nM,对耐Cisplatin的肿瘤具有活性。Belinostat (PXD101) 可诱导自噬。 |
-
Nat Commun, 2024, 15(1):4739
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(10)e009590
-
Cell Rep, 2024, 43(1):113575
|
|
S8049 |
Tubastatin A
|
Tubastatin A 是一种有效的,选择性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为15 nM,选择性远高于所有其他同工酶(1000倍)除了HDAC8(57倍)。Tubastatin A 可促进自噬并增加凋亡。 |
-
Theranostics, 2024, 14(6):2345-2366
-
Biomedicines, 2024, 12(6)1203
-
Life Sci Alliance, 2024, 7(7)e202302384
|
|
S8001 |
Ricolinostat (ACY-1215)
|
Ricolinostat (ACY-1215, Rocilinostat) 是一种选择性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,作用于HDAC6比作用于HDAC1/2/3(I型HDACs)选择性高10倍以上,对HDAC8具有微弱的作用活性,对HDAC4/5/7/9/11, Sirtuin1和Sirtuin2具有最小的作用活性。Ricolinostat (ACY-1215) 可抑制细胞增殖并促进凋亡。Phase 2。 |
-
Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(1):7
-
Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(1):7
-
Cancer Res Commun, 2024, 4(2):349-364
|
|
S1096 |
Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl
|
Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl是一种新型的,第二代HDAC抑制剂,对HDAC1最有效,无细胞试验中IC50为0.11 nM,作用于HDACs 2,4,10,和11适度有效;比作用于HDACs 3,5,8,和9选择性强30倍,对HDACs 6和7作用效果最弱。Phase 2。 |
-
iScience, 2024, 27(4):109366
-
iScience, 2024, 27(9):110775
-
Int J Mol Sci, 2024, 25(3):1411.
|
|
S1484 |
MC1568
|
MC1568是一种选择性的HDAC抑制剂,作用于玉米HD1-A,无细胞试验中IC50为100 nM,作用于HD1-A比作用于HD1-B选择性高34倍。 |
-
iScience, 2024, 27(9):110775
-
Front Med (Lausanne), 2022, 9:848938
-
Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245
|
|
S2627 |
Tubastatin A HCl
|
Tubastatin A HCl是一种有效的,选择性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为15 nM。选择性作用于所有其他同工酶(1000倍以上),除了HDAC8(57倍以上)。 |
-
Nat Metab, 2022, 4(1):44-59
-
Cancer Lett, 2022, 549:215911
-
Elife, 2022, 11e67368
|
|
S2012 |
PCI-34051
|
PCI-34051是一种有效的,特异性的HDAC8抑制剂,无细胞试验中IC50为10 nM。比作用于HDAC1和6选择性高200多倍,比作用于HDAC2, 3,和10选择性高1000倍。PCI-34051可诱导半胱天冬酶依赖的凋亡。 |
-
Reprod Med Biol, 2023, 22(1):e12531
-
Reprod Med Biol, 2023, 22(1):e12527
-
The University of Auckland, 2023,
|
|
S1848 |
Curcumin
|
Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素,属于姜科(Zingiberaceae)。它是p300 histone acetylatransferase(IC50~25 μM)和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂,能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞,并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体(如流感病毒,丙型肝炎病毒,HIV等)具有抗感染特性。 |
-
Cancer Cell Int, 2024, 24(1):303
-
Front Pharmacol, 2024, 15:1418902
-
PLoS Negl Trop Dis, 2024, 18(8):e0012428
|
|
S2818 |
Tacedinaline (CI994)
|
Tacedinaline (CI994, PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline) 是一种选择性的I型HDAC抑制剂,其对HDAC 1, 2, 3,和8的IC50分别为0.9, 0.9, 1.2, 和 >20 μM。Phase 3。 |
-
Biomedicines, 2024, 12(6)1203
-
J Transl Med, 2023, 21(1):604
-
Virol J, 2023, 20(1):155
|
|
S7569 |
LMK-235
|
LMK-235是HDAC4和HDAC5的选择性抑制剂, IC50分别为11.9 nM 和 4.2 nM。
|
-
Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5
-
Environ Pollut, 2024, 355:124194
-
Shock, 2023, 60(1):75-83
|
|
S2759 |
Fimepinostat (CUDC-907)
|
CUDC-907是一种PI3K和HDAC双重抑制剂,作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10,IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。CUDC-907 在乳腺癌细胞中可诱导细胞周期阻滞与凋亡。Phase 1。 |
-
Viruses, 2024, 16(5)775
-
JCI Insight, 2023, 8(7)e162907
-
Cell Biosci, 2022, 12(1):135
|
|
S2239 |
Tubacin
|
Tubacin 是一种高度有效的选择性的,可逆的,细胞渗透性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,比作用于HDAC1的选择性高350倍。Tubacin 可通过减少病毒RNA合成来抑制乙型脑炎病毒的复制。 |
-
Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5
-
Br J Cancer, 2023, 10.1038/s41416-023-02195-0
-
Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4720
|
|
S2170 |
Givinostat (ITF2357)
|
Givinostat (ITF2357)是一种有效的HDAC抑制剂,作用于玉米HD2, HD1B和HD1A,无细胞试验中IC50分别为10 nM, 7.5 nM和16 nM。Phase 2。 |
-
J Leukoc Biol, 2024, qiae006
-
Sci Transl Med, 2022, 14(657):eabg3277
-
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):325
|
|
S1168 |
Valproic Acid sodium
|
Valproic Acid sodium是一种HDAC选择性抑制剂,也会抑制HDAC2的蛋白酶体降解,用于治疗癫痫和躁郁症,并预防偏头痛。Valproic acid 可在小细胞肺癌细胞系中诱导 Notch1 信号转导。Valproic acid (VPA) 正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬,并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。 |
-
J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):152
-
Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 2):155825
-
Acta Pharmacol Sin, 2022, 10.1038/s41401-022-00932-4
|
|
S3944 |
VPA (Valproic acid)
|
VPA (Valproic acid)是一种具有抗惊厥性质的脂肪酸,可用于治疗癫痫。它也是一种 histone deacetylase (HDAC) 抑制剂,正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬,并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。Valproic acid (VPA) 可激活 Notch-1 信号传递。 |
-
Nat Commun, 2024, 15(1):668
-
Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5
-
Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5
|
|
S2244 |
AR-42
|
AR-42 (HDAC-42) 是一种HDAC抑制剂,IC50为30 nM。Phase 1。 |
-
Nat Commun, 2024, 15(1):4739
-
EBioMedicine, 2024, 105:105211
-
Int J Mol Sci, 2024, 25(14)7866
|
|
S7324 |
TMP269
|
TMP269 是强效的选择性的IIa类HDAC抑制剂,其作用于HDAC4, HDAC5, HDAC7 和 HDAC9的IC50分别为157nM,97nM,43nM和23nM。
|
-
Biomedicines, 2024, 12(6)1203
-
Elife, 2022, 11e73718
-
J Invest Dermatol, 2022, S0022-202X(22)01937-6
|
|
S1999 |
Sodium butyrate
|
Sodium butyrate (NaB, Butanoic acid sodium salt), 是butyrate的钠盐形式。是histone deacetylase(HDAC)抑制剂,与I类和II类HDACs的锌区竞争性结合。Sodium butyrate (NaB) 在多种类型的癌细胞中可抑制细胞周期进程,促进分化并诱导凋亡和自噬。 |
-
Nat Commun, 2024, 15(1):4764
-
Nat Commun, 2024, 15(1):5209
-
Cell Rep, 2024, 43(2):113778
|
|
S1515 |
Pracinostat (SB939)
|
Pracinostat (SB939) 是一种有效的pan-HDAC抑制剂,IC50为40-140 nM,除了HDAC6例外,对III型同工酶SIRT I没有抑制活性。Pracinostat (SB939) induces apoptosis in tumor cells。Phase 2。 |
-
EBioMedicine, 2024, 105:105211
-
Nat Commun, 2023, 14(1):5051
-
Nat Commun, 2023, 14(1):5051
|
|
S1194 |
CUDC-101
|
CUDC-101是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于HDAC,EGFR和HER2,IC50分别为4.4 nM, 2.4 nM,和15.7 nM,且抑制I/II型HDACs,但是对III型, Sir-type HDACs没有抑制作用。Phase 1。 |
-
Nat Commun, 2023, 14(1):2095
-
Nat Commun, 2023, 14(1):2095
-
J Transl Med, 2023, 21(1):604
|
|
S1090 |
Abexinostat (PCI-24781)
|
Abexinostat (PCI-24781, CRA-024781) 是一种新型的pan-HDAC抑制剂,靶向作用于HDAC1,Ki为7 nM,对HDACs 2, 3, 6,和10有适中的抑制性,但比作用于HDAC8选择性强40倍。Phase 1/2。 |
-
Nat Commun, 2022, 13(1):2666
-
Clin Transl Med, 2022, 12(5):e798
-
Nucleic Acids Res, 2021, 49(4):2390-2399
|
|
S7595 |
Santacruzamate A (CAY10683)
|
Santacruzamate A (CAY10683)是一种强效的选择性HDAC抑制剂,其对HDAC2的IC50为119 pM ,比对其他HDACs高出 >3600倍的选择性。
|
-
J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):152
-
Nat Commun, 2023, 14(1):5051
-
Nat Commun, 2023, 14(1):5051
|
|
S2341 |
(-)-Parthenolide
|
(-)-Parthenolide, Nuclear Factor-κB抑制剂,可特异性地耗尽HDAC1蛋白,而不影响其他I/II类 HDACs。促进MDM2的泛素化并激活p53的细胞功能。 |
-
Genes Environ, 2024, 46(1):10
-
Transl Oncol, 2023, 35:101712
-
PLoS Genet, 2021, 17(11):e1009890
|
|
S1095 |
Dacinostat (LAQ824)
|
Dacinostat (LAQ824, NVP-LAQ824)是新型HDAC抑制剂,IC50为32 nM,且激活p21启动子。 |
-
Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13660
-
Clin Transl Med, 2022, 12(5):e798
-
Cancers (Basel), 2022, 14(19)4708
|
|
S7596 |
CAY10603
|
CAY10603 (BML-281)是一种强效的选择性HDAC6抑制剂,IC50为2 pM,选择性比其它HDACs高200多倍。
|
-
EBioMedicine, 2024, 105:105211
-
iScience, 2024, 27(9):110775
-
Respir Res, 2024, 25(1):66
|
|
S7292 |
RG2833 (RGFP109)
|
RG2833 (RGFP109)是一种大脑渗透性HDAC抑制剂,作用于HDAC1和HDAC3,无细胞试验中IC50分别为60 nM和50 nM。 |
-
Cell Stress Chaperones, 2024, 29(3):359-380
-
Cancer Res Commun, 2024, 4(2):349-364
-
Cell Death Dis, 2023, 14(2):142
|
|
S7617 |
Tasquinimod
|
Tasquinimod (ABR-215050) 是一种口服有效的antiangiogenic药剂,通过变构抑制HDAC4信号发挥作用。Phase 3。
|
-
Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):11
-
Nat Commun, 2022, 13(1):1481
-
Int J Biol Sci, 2022, 18(15):5724-5739
|
|
S4125 |
4-PBA (Sodium Phenylbutyrate)
|
4-PBA (Sodium Phenylbutyrate)是4-phenylbutyrate (4-PBA)或4-phenylbutyric acid的盐形式。Sodium Phenylbutyrate是一种转录调节因子,通过调控HDAC活性来改变染色质结构从而发挥作用。 |
-
J Clin Invest, 2024, e175310
-
Aging Cell, 2023, 22(6):e13840
-
Inflammopharmacology, 2023, 31(3):1319-1327
|
|
S8567 |
Tucidinostat (Chidamide)
|
Tucidinostat (Chidamide, HBI-8000, CS-055) 是HDAC1, 2, 3, 10的低摩尔浓度抑制剂,IC50分别为95、160、67、78 nM。 |
-
Cell Death Dis, 2024, 15(1):95
-
Clin Immunol, 2024, 260:109915
-
Mol Cancer Ther, 2024, 23(4):520-531
|
|
S8502 |
TMP195
|
TMP195 (TFMO 2) 是一种选择性的class IIa HDAC抑制剂,作用于HDAC4, HDAC5, HDAC7 和 HDAC9的Ki值分别为59,60,26和15nM。 |
-
Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5
-
Nat Commun, 2023, 14(1):2095
-
Nat Commun, 2023, 14(1):2095
|
|
S7473 |
Nexturastat A
|
Nexturastat A 是一种强效的选择性的HDAC抑制剂,IC50为5 nM,其选择性高于其他的HDACs190倍。 |
-
Biomedicines, 2024, 12(6)1203
-
Cancer Res Commun, 2024, 4(2):349-364
-
Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4720
|
|
S1422 |
Droxinostat
|
Droxinostat (NS 41080)是一种选择性的HDAC抑制剂,最有效作用于HDACs 6和8,IC50为2.47μM和1.46 μM,比作用于HDAC3选择性高8倍,对HDAC1, 2, 4, 5, 7, 9,和10没有抑制作用。 |
-
PLoS One, 2024, 19(6):e0304914
-
Exp Ther Med, 2021, 21(5):515
-
Cancer Sci, 2020, 111(7):2374-2384
|
|
S7555 |
Domatinostat (4SC-202)
|
Domatinostat (4SC-202)是一种选择性的I类HDAC抑制剂,对HDAC1,HDAC2,和HDAC3的IC50分别为1.20 μM,1.12 μM,和0.57 μM。也对Lysine specific demethylase 1 (LSD1)表现出抑制活性。Phase 1。
|
-
Nat Commun, 2023, 14(1):5051
-
Nat Commun, 2023, 14(1):5051
-
Cell Rep Med, 2023, 4(7):101101
|
|
S8043 |
Scriptaid
|
Scriptaid (GCK 1026)是一种HDAC抑制剂,作用于乙酰化H4比作用于H3效果高很多。 |
-
Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00668-0
-
J Appl Physiol (1985), 2020, 128(2):276-285
-
Nat Biotechnol, 2019, 10.1038/s41587-019-0372-z
|
|
S3592 |
4-PBA (4-Phenylbutyric acid)
|
4-PBA (4-Phenylbutyric acid)是 histone deacetylase (HDAC) 抑制剂,是抗 HCV 的肝铁调素的主要表观遗传诱导剂。4-Phenylbutyric acid 通过调节急性肺损伤模型中的内质网压力 endoplasmic-reticulum (ER) stress 和自噬来抑制LPS诱导的炎症。 |
-
Int J Biol Sci, 2024, 20(4):1279-1296
-
J Transl Med, 2024, 22(1):248
-
Cell Mol Biol Lett, 2023, 28(1):15
|
|
S2779 |
M344
|
M344是一种有效的HDAC抑制剂,IC50为100 nM,可以诱导细胞分化。 |
-
Nat Commun, 2020, 29;11(1):2086
-
Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
-
Front Cell Neurosci, 2019, 13:468
|
|
S2693 |
Resminostat
|
Resminostat (RAS2410)剂量依赖性的选择性的抑制HDAC1/3/6, IC50为42.5 nM/50.1 nM/71.8 nM,作用于HDAC8效果弱,IC50为877 nM。 |
-
J Cancer, 2020, 6;11(14):4059-4072
-
Oncol Lett, 2020, 20(1):533-540
-
Biochemistry, 2019, 58(49):4912-4924
|
|
S8464 |
Citarinostat (ACY-241)
|
Citarinostat (ACY-241, HDAC-IN-2)是一种具有口服活性的、选择性HDAC6抑制剂,对HDAC6和HDAC3的IC50分别为2.6 nM和46 nM。对HDAC6的选择性是对HDAC1-3的选择性的13-18倍。 |
-
Int J Mol Sci, 2021, 22(5)2592
-
Endocrinology, 2021, 162(5)bqab036
-
Oncogene, 2020, 39(13):2786-2796
|
|
S7689 |
BG45
|
BG45 是I类 HDAC 抑制剂,无细胞试验中对 HDAC3,HDAC1,HDAC2,和 HDAC6的 IC50 分别为 289 nM,2.0 µM,2.2 µM 和 >20 µM。
|
-
iScience, 2024, 27(9):110775
-
Cancer Res Commun, 2024, 4(2):349-364
-
Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4805
|
|
S8495 |
WT161
|
WT161 是有效的、选择性的HDAC6抑制剂,对HDAC6、HDAC1和HDAC2的IC50值分别为0.4 nM、8.35 nM和15.4 nM,比对其他HDACs的选择性高100倍以上。WT161可诱导凋亡。 |
-
Biomedicines, 2024, 12(6)1203
-
Nat Commun, 2023, 14(1):5051
-
Nat Commun, 2023, 14(1):5051
|
|
S8648 |
ACY-738
|
ACY-738以低纳摩尔浓度抑制HDAC6,IC50为1.7 nM。其对HDAC6的选择性比对其他I类HDACs高60-1500倍。 |
-
Nat Cell Biol, 2022, 24(4):483-496
-
Sci Rep, 2022, 12(1):22550
-
bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.20.423672
|
|
S7278 |
HPOB
|
HPOB是一种有效的,选择性 HDAC6抑制剂,IC50为56 nM,选择性比对其它HDACs高30多倍。
|
-
Tuberculosis (Edinb), 2021, 127:102062
-
Molecules, 2018, 23(5)
-
Neurochem Int, 2016, 99:239-51
|
|
S8323 |
ITSA-1 (ITSA1)
|
ITSA-1 (ITSA1)通过抑制TSA(曲古菌素A),激活HDAC。但对其他HDAC抑制剂没有活性。 |
-
Front Pharmacol, 2024, 15:1333235
-
Clin Transl Med, 2022, 12(2):e747
-
Alzheimers Res Ther, 2021, 13(1):7
|
|
S0709 |
Tubastatin A TFA
|
Tubastatin A TFA (Tubastatin A trifluoroacetate salt) 是一种有效的、选择性的 HDAC6 的抑制剂,无细胞试验中IC50值为15 nM,选择性远高于所有其他同工酶(1000倍)除了HDAC8(57倍)。Tubastatin A 可促进自噬并增加凋亡。 |
-
Cell Mol Life Sci, 2023, 80(11):333
-
Cell Mol Life Sci, 2023, 80(11):333
-
Drug Dev Res, 2022, 10.1002/ddr.21927
|
|
S6738 |
TC-H 106
|
TC-H 106 (Pimelic Diphenylamide 106)是一种慢速、紧密结合的I类histone deacetylases(HDAC)抑制剂,对HDAC1, HDAC2, HDAC3的Ki值分别为148 nM, 约102 nM, 14 nM。 |
-
Cell Rep, 2023, 42(11):113322
-
Cell Mol Life Sci, 2023, 80(11):333
-
Cell Mol Life Sci, 2023, 80(11):333
|
|
S6687 |
SIS17
|
SIS17是一种哺乳动物histone deacetylase 11 (HDAC 11)的特异性抑制剂,IC50值为0.83 μM。 SIS17抑制HDAC11底物丝氨酸羟甲基转移酶2的去甲酰化,而不抑制其他HDAC。 |
-
Cell Signal, 2023, 104:110555
-
BioRxiv, 2023, 10.1101/2023.06.01.543360
-
Clin Epigenetics, 2022, 14(1):147
|
|
S1703 |
Divalproex Sodium
|
Divalproex Sodium是由肠溶包衣中丙戊酸钠和丙戊酸按1:1摩尔组成的化合物,是一种HDAC抑制剂,用于治疗癫痫。 |
-
CNS Neurosci Ther, 2018, 24(5):404-411
|
|
S0864 |
ACY-775
|
ACY-775 是一种有效的选择性 histone deacetylase 6 (HDAC6) 抑制剂,IC50值为7.5 nM。 |
-
J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):152
-
Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4720
|
|
S1073 |
BML-210 (CAY10433)
|
BML-210 (CAY10433)是HDAC的小分子抑制剂。BML-210以剂量依赖的方式抑制HDAC4-VP16驱动的报告基因信号,IC50为∼5 µM。 |
-
Cell Biochem Funct, 2022, 40(6):589-599
|
|
S8773 |
TH34
|
TH34是HDAC抑制剂,对HDAC6、HDAC8和HDAC10的选择性比HDAC1、HDAC2和HDAC3高。在 NanoBRET实验中,TH34与HDAC6/8/10紧密结合,IC50分别为4.6 μM、1.9 μM和7.7 μM。 |
-
Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5
-
J Virol, 2022, e0044222
|
|
S9262 |
Raddeanin A
|
Raddeanin A (Raddeanin R3, NSC382873), a triterpenoid saponin from Anemone raddeana Regel, displays moderate inhibitory activity against histone deacetylases (HDACs) and has high antiangiogenic potency, antitumor activity. |
-
Cell Mol Biol (Noisy-le-grand), 2020, 66(7):174-179
|
|
S3981 |
Sinapinic Acid
|
Sinapinic acid (Sinapic acid) 是一种天然的小羟基肉桂酸,属于苯基丙烷类,通常在MALDI质谱中用作基质。Sinapinic acid (Sinapic acid) 作为 HDAC 的抑制剂,IC50为2.27 mM,并且还抑制 ACE-1 活性。 |
-
ROYAL SOCIETY OF CHEMISTRY, 2023, 7, 2953-2973
|
|
E1086 |
KT-531
|
KT-531 (KT531)是一种有效的选择性HDAC6抑制剂,IC50为8.5 nM,选择性是其他HDAC同工型的 39 倍。 |
|
|
E1912New |
B102(PARP/HDAC-IN-1)
|
B102(PARP/HDAC-IN-1) 是 PARP 和 HDAC 的双重抑制剂,在酶促分析中,PARP1、PARP2、HDAC1、HDAC6 的 IC50 分别为 19.01 nM、2.13 nM、1.69 μM、> 10 μM。它具有抗增殖和抗肿瘤作用。它还在体外诱导 DNA 损伤和细胞凋亡。 |
|
|
E1686New |
SW-100
|
SW-100是histone deacetylase 6 (HDAC6)的选择性抑制剂,IC50为2.3 nM,相较于所有其他HDAC同工酶,对HDAC6具有1000倍的选择性。 |
|
|
E1580New |
TNG260
|
TNG260 是一种 CoREST 选择性脱乙酰酶 (CoreDAC) 抑制剂,其抑制 HDAC1 的选择性是抑制 HDAC3 的 10 倍。它可减少肿瘤内中性粒细胞浸润并表现出免疫介导的细胞杀伤作用。 |
|
|
E1469 |
ITF3756
|
ITF3756 是一种带有五杂环支架的选择性组蛋白脱乙酰酶 6 (histone deacetylase 6, HDAC6) 抑制剂。 它可用于自身免疫性疾病、神经退行性疾病和癌症的研究。 |
|
|
E1554New |
Tefinostat(CHR-2845)
|
Tefinostat(CHR-2845) 是一种单核细胞/巨噬细胞靶向泛组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。 替非诺他经历细胞内酯酶人羧酸酯酶-1 (hCE-1) 介导的裂解,产生活性酸 CHR-2847。 体外研究表明单核细胞白血病对替非司他具有特异性升高的敏感性。 |
|
|
S2190New |
Pyroxamide (NSC 696085)
|
Pyroxamide(NSC 696085) 是亲和纯化的 HDAC1 的有效抑制剂,ID50 为 100 nM。 它还在体外诱导人横纹肌肉瘤的生长抑制和细胞死亡。 |
|
|
S5810 |
UF010
|
UF010是I类HDAC选择性抑制剂,对HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8、HDAC6和HDAC10的IC50值分别为0.5 nM、0.1 nM、0.06 nM、1.5 nM、9.1 nM和15.3 nM。 |
-
Biomedicines, 2024, 12(6)1203
|
|
S8743 |
SKLB-23bb
|
SKLB-23bb是一种具有口服生物利用度的选择性HDAC6抑制剂,在所检测的多数细胞系中IC50小于100 nM。它还具有破坏微管的活性。 |
|
|
S9275 |
Isoguanosine
|
Isoguanosine (Crotonoside)抑制 FLT3 和 HDAC3/6 治疗AML。Isoguanosine 是巴豆(Croton tiglium)种子中天然存在的鸟苷的活性异构体。 |
|
|
S6548 |
NKL 22
|
NKL 22是一种选择性的HDAC抑制剂,IC50为78 µM。 |
|
|
E0391New |
BRD-6929
|
BRD-6929是histone deacetylase 1 (HDAC1)和HDAC2的抑制剂,IC50值分别为0.04 µM和0.1 µM,对人癌细胞系(HCT116)和人乳腺上皮细胞(HMEC)具有抗增殖活性。
|
|
|
S5771 |
Sulforaphane
|
Sulforaphane 是一种天然存在的异硫氰酸盐,存在于十字花科蔬菜如西兰花、卷心菜、羽衣甘蓝。它是 Nrf2 的诱导物。Sulforaphane 也是 histone deacetylase (HDAC) 和 NF-κB 的抑制剂。Sulforaphane 可增加 heme oxygenase-1 (HO-1),并降低 reactive oxygen species (ROS) 的水平。Sulforaphane 诱导细胞周期停滞和凋亡。 |
-
Nucleic Acids Res, 2024, gkae761
-
Redox Biol, 2024, 72:103137
-
J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00422-3
|
|
S7726 |
BRD73954
|
BRD73954是一种有效的选择性 HDAC 抑制剂,对HDAC6 和 HDAC8的 IC50 分别为 36 nM 和 120 nM。
|
|
|
E0812 |
CXD101
|
CXD101 (HDAC-IN-4)是一种有效的、选择性的、口服活性的 I 类组蛋白脱乙酰酶(histone deacetylase, HDAC)抑制剂,对HDAC1、HDAC2和HDAC3的IC50分别为63 nM、570 nM和550 nM。 |
|
|
F2424New |
HDAC9 Rabbit mAb
|
|
|
|
A5000 |
HDAC2 Rabbit Recombinant mAb
|
|
|
|
S5905 |
Suberohydroxamic acid
|
Suberohydroxamic acid (suberic bishydroxamic acid)是竞争性HDAC抑制剂,对HDAC1和HDAC3的IC50分别为0.25 μM和0.3 μM。 |
|
|
S8962 |
BRD3308
|
BRD3308 是一种强效的、高选择性的 HDAC3 抑制剂,对于HDAC3、HDAC1和HDAC2的IC50值分别为 54 nM、1.26 μM和1.34 μM。BRD3308 可激活HIV-1转录。BRD3308 可抑制由炎性细胞因子(糖脂毒性应激)诱导的胰腺β细胞凋亡,并增加功能性胰岛素的释放。 |
|
|
S7593 |
Splitomicin
|
Splitomicin是一种选择性的NAD(+)-dependent histone deacetylase Sir2p抑制剂,IC50为60 μM。在细胞中有着更高的活性。
|
|
|
F1413New |
SIN3A Rabbit mAb
|
|
|
|
F0735New |
HDAC1 Rabbit mAb
|
|
|
|
S5438 |
Biphenyl-4-sulfonyl chloride
|
Biphenyl-4-sulfonyl chloride (p-Phenylbenzenesulfonyl, 4-Phenylbenzenesulfonyl, p-Biphenylsulfonyl) is a HDAC inhibitor with synthetic applications in palladium-catalyzed desulfitative C-arylation. |
|
|
F0838New |
HDAC3 Rabbit mAb
|
|
|
|
S9934 |
KA2507
|
KA2507是一种强效的、口服活性和选择性的脱乙酰化酶6(histone deacetylase 6, HDAC6)抑制剂,IC50为2.5 nM,在临床前模型中显示出抗肿瘤活性和免疫调节作用。 |
|
|
S2132 |
SR-4370
|
SR-4370是一种有效、选择性的I类HDACs抑制剂,对HDAC 1, HDAC 2, HDAC 3, HDAC 8, HDAC 6 的IC50分别为0.13 µM, 0.58 µM, 0.006 µM, 2.3 µM, 3.7 µM。SR-4370抑制AR信号传导和体内前列腺肿瘤的生长。 |
|
|
F0480New |
HDAC4 Rabbit mAb
|
|
|
|
S1313 |
GSK3117391
|
GSK3117391 (GSK3117391A, HDAC-IN-3) 是一种有效的 histone deacetylase (HDAC) 的抑制剂。 |
|
|
A5169 |
HDAC11 Rabbit Recombinant mAb
|
|
|
|
S8769 |
Tinostamustine(EDO-S101)
|
Tinostamustine (EDO-S101)是首批烷基化脱乙酰酶抑制剂,对I类HDACs如HDAC1, HDAC2, HDAC3和HDAC8的IC50值分别为9 nM, 9 nM, 25 nM和107 nM;而对II类HDACs如HDAC6和HDAC10的IC50值分别为6 nM和72 nM。 |
|
|
F1252New |
HDAC7 Rabbit mAb
|
HDAC7 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total HDAC7 protein. This antibody does not cross-react with other HDAC proteins, including HDAC4 and HDAC5. |
|
|
A5195 |
HDAC8 Rabbit Recombinant mAb
|
|
|
|
F0948New |
HDAC5 Rabbit mAb
|
|
|
|
S1047 |
Vorinostat (SAHA)
|
Vorinostat (SAHA)是一种HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为~10 nM。Vorinostat 会抑制高效的HPV-18 DNA扩增。 |
- Cell Rep, 2024, 43(1):113575
- NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):52
- Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-00939-5
|
|
S1053 |
Entinostat (MS-275)
|
Entinostat (MS-275, SNDX-275)强烈抑制HDAC1和HDAC3,无细胞试验中IC50分别为0.51 μM和1.7 μM,抑制作用强于HDACs 4, 6, 8,和10。Entinostat可诱导自噬和凋亡。Phase 3。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):4739
- Nat Commun, 2024, 15(1):8044
- J Clin Invest, 2024, 134(6)e171063
|
|
S1030 |
Panobinostat (LBH589)
|
Panobinostat (LBH589, NVP-LBH589)是一种新型的,广谱HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM。Panobinostat (LBH589) 可诱导自噬和凋亡。Panobinostat 可以有效地破坏体内 HIV 的潜伏期。Phase 3。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):4450
- Nat Commun, 2024, 15(1):5209
- Emerg Microbes Infect, 2024, 13(1):2327371
|
|
S1045 |
TSA (Trichostatin A)
|
TSA (Trichostatin A) 是一种HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为1.8 nM左右。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):1190
- Nat Commun, 2024, 15(1):5209
- Nucleic Acids Res, 2024, gkae721
|
|
S3020 |
Romidepsin
|
Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176)是一种有效的HDAC1和HDAC2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为36 nM和47 nM。Romidepsin (FK228/depsipeptide) 在神经母细胞瘤肿瘤细胞中可控制生长并诱导凋亡。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):2989
- Nucleic Acids Res, 2024, 52(1):141-153
- Cell Rep, 2024, 43(2):113778
|
|
S1122 |
Mocetinostat (MGCD0103)
|
Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) 是一种有效的HDAC抑制剂,对HDAC1抑制作用最强,无细胞试验中IC50为0.15 μM,比作用于HDAC2, 3,和11选择性高2到10倍,对HDAC4, 5, 6, 7,和8没有抑制活性。Mocetinostat (MGCD0103) 可诱导凋亡和自噬。Phase 2。 |
- Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5
- J Invest Dermatol, 2024, S0022-202X(23)03210-4
- Clin Epigenetics, 2024, 16(1):13
|
|
S7229 |
RGFP966
|
RGFP966是一种HDAC3抑制剂,无细胞试验中IC50为0.08μM ,比作用于其他HDAC选择性高200倍以上。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):8044
- Acta Pharm Sin B, 2024, 14(2):712-728
- Int Immunopharmacol, 2024, 128:111525
|
|
S1085 |
Belinostat
|
Belinostat是一种新型HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为27 nM,对耐Cisplatin的肿瘤具有活性。Belinostat (PXD101) 可诱导自噬。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):4739
- J Immunother Cancer, 2024, 12(10)e009590
- Cell Rep, 2024, 43(1):113575
|
|
S8049 |
Tubastatin A
|
Tubastatin A 是一种有效的,选择性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为15 nM,选择性远高于所有其他同工酶(1000倍)除了HDAC8(57倍)。Tubastatin A 可促进自噬并增加凋亡。 |
- Theranostics, 2024, 14(6):2345-2366
- Biomedicines, 2024, 12(6)1203
- Life Sci Alliance, 2024, 7(7)e202302384
|
|
S8001 |
Ricolinostat (ACY-1215)
|
Ricolinostat (ACY-1215, Rocilinostat) 是一种选择性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,作用于HDAC6比作用于HDAC1/2/3(I型HDACs)选择性高10倍以上,对HDAC8具有微弱的作用活性,对HDAC4/5/7/9/11, Sirtuin1和Sirtuin2具有最小的作用活性。Ricolinostat (ACY-1215) 可抑制细胞增殖并促进凋亡。Phase 2。 |
- Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(1):7
- Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(1):7
- Cancer Res Commun, 2024, 4(2):349-364
|
|
S1096 |
Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl
|
Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl是一种新型的,第二代HDAC抑制剂,对HDAC1最有效,无细胞试验中IC50为0.11 nM,作用于HDACs 2,4,10,和11适度有效;比作用于HDACs 3,5,8,和9选择性强30倍,对HDACs 6和7作用效果最弱。Phase 2。 |
- iScience, 2024, 27(4):109366
- iScience, 2024, 27(9):110775
- Int J Mol Sci, 2024, 25(3):1411.
|
|
S1484 |
MC1568
|
MC1568是一种选择性的HDAC抑制剂,作用于玉米HD1-A,无细胞试验中IC50为100 nM,作用于HD1-A比作用于HD1-B选择性高34倍。 |
- iScience, 2024, 27(9):110775
- Front Med (Lausanne), 2022, 9:848938
- Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245
|
|
S2627 |
Tubastatin A HCl
|
Tubastatin A HCl是一种有效的,选择性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为15 nM。选择性作用于所有其他同工酶(1000倍以上),除了HDAC8(57倍以上)。 |
- Nat Metab, 2022, 4(1):44-59
- Cancer Lett, 2022, 549:215911
- Elife, 2022, 11e67368
|
|
S2012 |
PCI-34051
|
PCI-34051是一种有效的,特异性的HDAC8抑制剂,无细胞试验中IC50为10 nM。比作用于HDAC1和6选择性高200多倍,比作用于HDAC2, 3,和10选择性高1000倍。PCI-34051可诱导半胱天冬酶依赖的凋亡。 |
- Reprod Med Biol, 2023, 22(1):e12531
- Reprod Med Biol, 2023, 22(1):e12527
- The University of Auckland, 2023,
|
|
S1848 |
Curcumin
|
Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素,属于姜科(Zingiberaceae)。它是p300 histone acetylatransferase(IC50~25 μM)和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂,能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞,并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体(如流感病毒,丙型肝炎病毒,HIV等)具有抗感染特性。 |
- Cancer Cell Int, 2024, 24(1):303
- Front Pharmacol, 2024, 15:1418902
- PLoS Negl Trop Dis, 2024, 18(8):e0012428
|
|
S2818 |
Tacedinaline (CI994)
|
Tacedinaline (CI994, PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline) 是一种选择性的I型HDAC抑制剂,其对HDAC 1, 2, 3,和8的IC50分别为0.9, 0.9, 1.2, 和 >20 μM。Phase 3。 |
- Biomedicines, 2024, 12(6)1203
- J Transl Med, 2023, 21(1):604
- Virol J, 2023, 20(1):155
|
|
S7569 |
LMK-235
|
LMK-235是HDAC4和HDAC5的选择性抑制剂, IC50分别为11.9 nM 和 4.2 nM。
|
- Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5
- Environ Pollut, 2024, 355:124194
- Shock, 2023, 60(1):75-83
|
|
S2759 |
Fimepinostat (CUDC-907)
|
CUDC-907是一种PI3K和HDAC双重抑制剂,作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10,IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。CUDC-907 在乳腺癌细胞中可诱导细胞周期阻滞与凋亡。Phase 1。 |
- Viruses, 2024, 16(5)775
- JCI Insight, 2023, 8(7)e162907
- Cell Biosci, 2022, 12(1):135
|
|
S2239 |
Tubacin
|
Tubacin 是一种高度有效的选择性的,可逆的,细胞渗透性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,比作用于HDAC1的选择性高350倍。Tubacin 可通过减少病毒RNA合成来抑制乙型脑炎病毒的复制。 |
- Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5
- Br J Cancer, 2023, 10.1038/s41416-023-02195-0
- Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4720
|
|
S2170 |
Givinostat (ITF2357)
|
Givinostat (ITF2357)是一种有效的HDAC抑制剂,作用于玉米HD2, HD1B和HD1A,无细胞试验中IC50分别为10 nM, 7.5 nM和16 nM。Phase 2。 |
- J Leukoc Biol, 2024, qiae006
- Sci Transl Med, 2022, 14(657):eabg3277
- J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):325
|
|
S1168 |
Valproic Acid sodium
|
Valproic Acid sodium是一种HDAC选择性抑制剂,也会抑制HDAC2的蛋白酶体降解,用于治疗癫痫和躁郁症,并预防偏头痛。Valproic acid 可在小细胞肺癌细胞系中诱导 Notch1 信号转导。Valproic acid (VPA) 正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬,并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。 |
- J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):152
- Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 2):155825
- Acta Pharmacol Sin, 2022, 10.1038/s41401-022-00932-4
|
|
S3944 |
VPA (Valproic acid)
|
VPA (Valproic acid)是一种具有抗惊厥性质的脂肪酸,可用于治疗癫痫。它也是一种 histone deacetylase (HDAC) 抑制剂,正用于研究治疗HIV和各种癌症的方法。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬,并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。Valproic acid (VPA) 可激活 Notch-1 信号传递。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):668
- Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5
- Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5
|
|
S2244 |
AR-42
|
AR-42 (HDAC-42) 是一种HDAC抑制剂,IC50为30 nM。Phase 1。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):4739
- EBioMedicine, 2024, 105:105211
- Int J Mol Sci, 2024, 25(14)7866
|
|
S7324 |
TMP269
|
TMP269 是强效的选择性的IIa类HDAC抑制剂,其作用于HDAC4, HDAC5, HDAC7 和 HDAC9的IC50分别为157nM,97nM,43nM和23nM。
|
- Biomedicines, 2024, 12(6)1203
- Elife, 2022, 11e73718
- J Invest Dermatol, 2022, S0022-202X(22)01937-6
|
|
S1999 |
Sodium butyrate
|
Sodium butyrate (NaB, Butanoic acid sodium salt), 是butyrate的钠盐形式。是histone deacetylase(HDAC)抑制剂,与I类和II类HDACs的锌区竞争性结合。Sodium butyrate (NaB) 在多种类型的癌细胞中可抑制细胞周期进程,促进分化并诱导凋亡和自噬。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):4764
- Nat Commun, 2024, 15(1):5209
- Cell Rep, 2024, 43(2):113778
|
|
S1515 |
Pracinostat (SB939)
|
Pracinostat (SB939) 是一种有效的pan-HDAC抑制剂,IC50为40-140 nM,除了HDAC6例外,对III型同工酶SIRT I没有抑制活性。Pracinostat (SB939) induces apoptosis in tumor cells。Phase 2。 |
- EBioMedicine, 2024, 105:105211
- Nat Commun, 2023, 14(1):5051
- Nat Commun, 2023, 14(1):5051
|
|
S1194 |
CUDC-101
|
CUDC-101是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于HDAC,EGFR和HER2,IC50分别为4.4 nM, 2.4 nM,和15.7 nM,且抑制I/II型HDACs,但是对III型, Sir-type HDACs没有抑制作用。Phase 1。 |
- Nat Commun, 2023, 14(1):2095
- Nat Commun, 2023, 14(1):2095
- J Transl Med, 2023, 21(1):604
|
|
S1090 |
Abexinostat (PCI-24781)
|
Abexinostat (PCI-24781, CRA-024781) 是一种新型的pan-HDAC抑制剂,靶向作用于HDAC1,Ki为7 nM,对HDACs 2, 3, 6,和10有适中的抑制性,但比作用于HDAC8选择性强40倍。Phase 1/2。 |
- Nat Commun, 2022, 13(1):2666
- Clin Transl Med, 2022, 12(5):e798
- Nucleic Acids Res, 2021, 49(4):2390-2399
|
|
S7595 |
Santacruzamate A (CAY10683)
|
Santacruzamate A (CAY10683)是一种强效的选择性HDAC抑制剂,其对HDAC2的IC50为119 pM ,比对其他HDACs高出 >3600倍的选择性。
|
- J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):152
- Nat Commun, 2023, 14(1):5051
- Nat Commun, 2023, 14(1):5051
|
|
S2341 |
(-)-Parthenolide
|
(-)-Parthenolide, Nuclear Factor-κB抑制剂,可特异性地耗尽HDAC1蛋白,而不影响其他I/II类 HDACs。促进MDM2的泛素化并激活p53的细胞功能。 |
- Genes Environ, 2024, 46(1):10
- Transl Oncol, 2023, 35:101712
- PLoS Genet, 2021, 17(11):e1009890
|
|
S1095 |
Dacinostat (LAQ824)
|
Dacinostat (LAQ824, NVP-LAQ824)是新型HDAC抑制剂,IC50为32 nM,且激活p21启动子。 |
- Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13660
- Clin Transl Med, 2022, 12(5):e798
- Cancers (Basel), 2022, 14(19)4708
|
|
S7596 |
CAY10603
|
CAY10603 (BML-281)是一种强效的选择性HDAC6抑制剂,IC50为2 pM,选择性比其它HDACs高200多倍。
|
- EBioMedicine, 2024, 105:105211
- iScience, 2024, 27(9):110775
- Respir Res, 2024, 25(1):66
|
|
S7292 |
RG2833 (RGFP109)
|
RG2833 (RGFP109)是一种大脑渗透性HDAC抑制剂,作用于HDAC1和HDAC3,无细胞试验中IC50分别为60 nM和50 nM。 |
- Cell Stress Chaperones, 2024, 29(3):359-380
- Cancer Res Commun, 2024, 4(2):349-364
- Cell Death Dis, 2023, 14(2):142
|
|
S7617 |
Tasquinimod
|
Tasquinimod (ABR-215050) 是一种口服有效的antiangiogenic药剂,通过变构抑制HDAC4信号发挥作用。Phase 3。
|
- Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):11
- Nat Commun, 2022, 13(1):1481
- Int J Biol Sci, 2022, 18(15):5724-5739
|
|
S4125 |
4-PBA (Sodium Phenylbutyrate)
|
4-PBA (Sodium Phenylbutyrate)是4-phenylbutyrate (4-PBA)或4-phenylbutyric acid的盐形式。Sodium Phenylbutyrate是一种转录调节因子,通过调控HDAC活性来改变染色质结构从而发挥作用。 |
- J Clin Invest, 2024, e175310
- Aging Cell, 2023, 22(6):e13840
- Inflammopharmacology, 2023, 31(3):1319-1327
|
|
S8567 |
Tucidinostat (Chidamide)
|
Tucidinostat (Chidamide, HBI-8000, CS-055) 是HDAC1, 2, 3, 10的低摩尔浓度抑制剂,IC50分别为95、160、67、78 nM。 |
- Cell Death Dis, 2024, 15(1):95
- Clin Immunol, 2024, 260:109915
- Mol Cancer Ther, 2024, 23(4):520-531
|
|
S8502 |
TMP195
|
TMP195 (TFMO 2) 是一种选择性的class IIa HDAC抑制剂,作用于HDAC4, HDAC5, HDAC7 和 HDAC9的Ki值分别为59,60,26和15nM。 |
- Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5
- Nat Commun, 2023, 14(1):2095
- Nat Commun, 2023, 14(1):2095
|
|
S7473 |
Nexturastat A
|
Nexturastat A 是一种强效的选择性的HDAC抑制剂,IC50为5 nM,其选择性高于其他的HDACs190倍。 |
- Biomedicines, 2024, 12(6)1203
- Cancer Res Commun, 2024, 4(2):349-364
- Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4720
|
|
S1422 |
Droxinostat
|
Droxinostat (NS 41080)是一种选择性的HDAC抑制剂,最有效作用于HDACs 6和8,IC50为2.47μM和1.46 μM,比作用于HDAC3选择性高8倍,对HDAC1, 2, 4, 5, 7, 9,和10没有抑制作用。 |
- PLoS One, 2024, 19(6):e0304914
- Exp Ther Med, 2021, 21(5):515
- Cancer Sci, 2020, 111(7):2374-2384
|
|
S7555 |
Domatinostat (4SC-202)
|
Domatinostat (4SC-202)是一种选择性的I类HDAC抑制剂,对HDAC1,HDAC2,和HDAC3的IC50分别为1.20 μM,1.12 μM,和0.57 μM。也对Lysine specific demethylase 1 (LSD1)表现出抑制活性。Phase 1。
|
- Nat Commun, 2023, 14(1):5051
- Nat Commun, 2023, 14(1):5051
- Cell Rep Med, 2023, 4(7):101101
|
|
S8043 |
Scriptaid
|
Scriptaid (GCK 1026)是一种HDAC抑制剂,作用于乙酰化H4比作用于H3效果高很多。 |
- Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00668-0
- J Appl Physiol (1985), 2020, 128(2):276-285
- Nat Biotechnol, 2019, 10.1038/s41587-019-0372-z
|
|
S3592 |
4-PBA (4-Phenylbutyric acid)
|
4-PBA (4-Phenylbutyric acid)是 histone deacetylase (HDAC) 抑制剂,是抗 HCV 的肝铁调素的主要表观遗传诱导剂。4-Phenylbutyric acid 通过调节急性肺损伤模型中的内质网压力 endoplasmic-reticulum (ER) stress 和自噬来抑制LPS诱导的炎症。 |
- Int J Biol Sci, 2024, 20(4):1279-1296
- J Transl Med, 2024, 22(1):248
- Cell Mol Biol Lett, 2023, 28(1):15
|
|
S2779 |
M344
|
M344是一种有效的HDAC抑制剂,IC50为100 nM,可以诱导细胞分化。 |
- Nat Commun, 2020, 29;11(1):2086
- Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
- Front Cell Neurosci, 2019, 13:468
|
|
S2693 |
Resminostat
|
Resminostat (RAS2410)剂量依赖性的选择性的抑制HDAC1/3/6, IC50为42.5 nM/50.1 nM/71.8 nM,作用于HDAC8效果弱,IC50为877 nM。 |
- J Cancer, 2020, 6;11(14):4059-4072
- Oncol Lett, 2020, 20(1):533-540
- Biochemistry, 2019, 58(49):4912-4924
|
|
S8464 |
Citarinostat (ACY-241)
|
Citarinostat (ACY-241, HDAC-IN-2)是一种具有口服活性的、选择性HDAC6抑制剂,对HDAC6和HDAC3的IC50分别为2.6 nM和46 nM。对HDAC6的选择性是对HDAC1-3的选择性的13-18倍。 |
- Int J Mol Sci, 2021, 22(5)2592
- Endocrinology, 2021, 162(5)bqab036
- Oncogene, 2020, 39(13):2786-2796
|
|
S7689 |
BG45
|
BG45 是I类 HDAC 抑制剂,无细胞试验中对 HDAC3,HDAC1,HDAC2,和 HDAC6的 IC50 分别为 289 nM,2.0 µM,2.2 µM 和 >20 µM。
|
- iScience, 2024, 27(9):110775
- Cancer Res Commun, 2024, 4(2):349-364
- Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4805
|
|
S8495 |
WT161
|
WT161 是有效的、选择性的HDAC6抑制剂,对HDAC6、HDAC1和HDAC2的IC50值分别为0.4 nM、8.35 nM和15.4 nM,比对其他HDACs的选择性高100倍以上。WT161可诱导凋亡。 |
- Biomedicines, 2024, 12(6)1203
- Nat Commun, 2023, 14(1):5051
- Nat Commun, 2023, 14(1):5051
|
|
S8648 |
ACY-738
|
ACY-738以低纳摩尔浓度抑制HDAC6,IC50为1.7 nM。其对HDAC6的选择性比对其他I类HDACs高60-1500倍。 |
- Nat Cell Biol, 2022, 24(4):483-496
- Sci Rep, 2022, 12(1):22550
- bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.20.423672
|
|
S7278 |
HPOB
|
HPOB是一种有效的,选择性 HDAC6抑制剂,IC50为56 nM,选择性比对其它HDACs高30多倍。
|
- Tuberculosis (Edinb), 2021, 127:102062
- Molecules, 2018, 23(5)
- Neurochem Int, 2016, 99:239-51
|
|
S0709 |
Tubastatin A TFA
|
Tubastatin A TFA (Tubastatin A trifluoroacetate salt) 是一种有效的、选择性的 HDAC6 的抑制剂,无细胞试验中IC50值为15 nM,选择性远高于所有其他同工酶(1000倍)除了HDAC8(57倍)。Tubastatin A 可促进自噬并增加凋亡。 |
- Cell Mol Life Sci, 2023, 80(11):333
- Cell Mol Life Sci, 2023, 80(11):333
- Drug Dev Res, 2022, 10.1002/ddr.21927
|
|
S6738 |
TC-H 106
|
TC-H 106 (Pimelic Diphenylamide 106)是一种慢速、紧密结合的I类histone deacetylases(HDAC)抑制剂,对HDAC1, HDAC2, HDAC3的Ki值分别为148 nM, 约102 nM, 14 nM。 |
- Cell Rep, 2023, 42(11):113322
- Cell Mol Life Sci, 2023, 80(11):333
- Cell Mol Life Sci, 2023, 80(11):333
|
|
S6687 |
SIS17
|
SIS17是一种哺乳动物histone deacetylase 11 (HDAC 11)的特异性抑制剂,IC50值为0.83 μM。 SIS17抑制HDAC11底物丝氨酸羟甲基转移酶2的去甲酰化,而不抑制其他HDAC。 |
- Cell Signal, 2023, 104:110555
- BioRxiv, 2023, 10.1101/2023.06.01.543360
- Clin Epigenetics, 2022, 14(1):147
|
|
S1703 |
Divalproex Sodium
|
Divalproex Sodium是由肠溶包衣中丙戊酸钠和丙戊酸按1:1摩尔组成的化合物,是一种HDAC抑制剂,用于治疗癫痫。 |
- CNS Neurosci Ther, 2018, 24(5):404-411
|
|
S0864 |
ACY-775
|
ACY-775 是一种有效的选择性 histone deacetylase 6 (HDAC6) 抑制剂,IC50值为7.5 nM。 |
- J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):152
- Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4720
|
|
S1073 |
BML-210 (CAY10433)
|
BML-210 (CAY10433)是HDAC的小分子抑制剂。BML-210以剂量依赖的方式抑制HDAC4-VP16驱动的报告基因信号,IC50为∼5 µM。 |
- Cell Biochem Funct, 2022, 40(6):589-599
|
|
S8773 |
TH34
|
TH34是HDAC抑制剂,对HDAC6、HDAC8和HDAC10的选择性比HDAC1、HDAC2和HDAC3高。在 NanoBRET实验中,TH34与HDAC6/8/10紧密结合,IC50分别为4.6 μM、1.9 μM和7.7 μM。 |
- Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5
- J Virol, 2022, e0044222
|
|
S9262 |
Raddeanin A
|
Raddeanin A (Raddeanin R3, NSC382873), a triterpenoid saponin from Anemone raddeana Regel, displays moderate inhibitory activity against histone deacetylases (HDACs) and has high antiangiogenic potency, antitumor activity. |
- Cell Mol Biol (Noisy-le-grand), 2020, 66(7):174-179
|
|
S3981 |
Sinapinic Acid
|
Sinapinic acid (Sinapic acid) 是一种天然的小羟基肉桂酸,属于苯基丙烷类,通常在MALDI质谱中用作基质。Sinapinic acid (Sinapic acid) 作为 HDAC 的抑制剂,IC50为2.27 mM,并且还抑制 ACE-1 活性。 |
- ROYAL SOCIETY OF CHEMISTRY, 2023, 7, 2953-2973
|
|
E1086 |
KT-531
|
KT-531 (KT531)是一种有效的选择性HDAC6抑制剂,IC50为8.5 nM,选择性是其他HDAC同工型的 39 倍。 |
|
|
E1912New |
B102(PARP/HDAC-IN-1)
|
B102(PARP/HDAC-IN-1) 是 PARP 和 HDAC 的双重抑制剂,在酶促分析中,PARP1、PARP2、HDAC1、HDAC6 的 IC50 分别为 19.01 nM、2.13 nM、1.69 μM、> 10 μM。它具有抗增殖和抗肿瘤作用。它还在体外诱导 DNA 损伤和细胞凋亡。 |
|
|
E1686New |
SW-100
|
SW-100是histone deacetylase 6 (HDAC6)的选择性抑制剂,IC50为2.3 nM,相较于所有其他HDAC同工酶,对HDAC6具有1000倍的选择性。 |
|
|
E1580New |
TNG260
|
TNG260 是一种 CoREST 选择性脱乙酰酶 (CoreDAC) 抑制剂,其抑制 HDAC1 的选择性是抑制 HDAC3 的 10 倍。它可减少肿瘤内中性粒细胞浸润并表现出免疫介导的细胞杀伤作用。 |
|
|
E1469 |
ITF3756
|
ITF3756 是一种带有五杂环支架的选择性组蛋白脱乙酰酶 6 (histone deacetylase 6, HDAC6) 抑制剂。 它可用于自身免疫性疾病、神经退行性疾病和癌症的研究。 |
|
|
E1554New |
Tefinostat(CHR-2845)
|
Tefinostat(CHR-2845) 是一种单核细胞/巨噬细胞靶向泛组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。 替非诺他经历细胞内酯酶人羧酸酯酶-1 (hCE-1) 介导的裂解,产生活性酸 CHR-2847。 体外研究表明单核细胞白血病对替非司他具有特异性升高的敏感性。 |
|
|
S2190New |
Pyroxamide (NSC 696085)
|
Pyroxamide(NSC 696085) 是亲和纯化的 HDAC1 的有效抑制剂,ID50 为 100 nM。 它还在体外诱导人横纹肌肉瘤的生长抑制和细胞死亡。 |
|
|
S5810 |
UF010
|
UF010是I类HDAC选择性抑制剂,对HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8、HDAC6和HDAC10的IC50值分别为0.5 nM、0.1 nM、0.06 nM、1.5 nM、9.1 nM和15.3 nM。 |
- Biomedicines, 2024, 12(6)1203
|
|
S8743 |
SKLB-23bb
|
SKLB-23bb是一种具有口服生物利用度的选择性HDAC6抑制剂,在所检测的多数细胞系中IC50小于100 nM。它还具有破坏微管的活性。 |
|
|
S9275 |
Isoguanosine
|
Isoguanosine (Crotonoside)抑制 FLT3 和 HDAC3/6 治疗AML。Isoguanosine 是巴豆(Croton tiglium)种子中天然存在的鸟苷的活性异构体。 |
|
|
S6548 |
NKL 22
|
NKL 22是一种选择性的HDAC抑制剂,IC50为78 µM。 |
|
|
E0391New |
BRD-6929
|
BRD-6929是histone deacetylase 1 (HDAC1)和HDAC2的抑制剂,IC50值分别为0.04 µM和0.1 µM,对人癌细胞系(HCT116)和人乳腺上皮细胞(HMEC)具有抗增殖活性。
|
|
|
S5771 |
Sulforaphane
|
Sulforaphane 是一种天然存在的异硫氰酸盐,存在于十字花科蔬菜如西兰花、卷心菜、羽衣甘蓝。它是 Nrf2 的诱导物。Sulforaphane 也是 histone deacetylase (HDAC) 和 NF-κB 的抑制剂。Sulforaphane 可增加 heme oxygenase-1 (HO-1),并降低 reactive oxygen species (ROS) 的水平。Sulforaphane 诱导细胞周期停滞和凋亡。 |
- Nucleic Acids Res, 2024, gkae761
- Redox Biol, 2024, 72:103137
- J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00422-3
|
|
S7726 |
BRD73954
|
BRD73954是一种有效的选择性 HDAC 抑制剂,对HDAC6 和 HDAC8的 IC50 分别为 36 nM 和 120 nM。
|
|
|
E0812 |
CXD101
|
CXD101 (HDAC-IN-4)是一种有效的、选择性的、口服活性的 I 类组蛋白脱乙酰酶(histone deacetylase, HDAC)抑制剂,对HDAC1、HDAC2和HDAC3的IC50分别为63 nM、570 nM和550 nM。 |
|
|
S5905 |
Suberohydroxamic acid
|
Suberohydroxamic acid (suberic bishydroxamic acid)是竞争性HDAC抑制剂,对HDAC1和HDAC3的IC50分别为0.25 μM和0.3 μM。 |
|
|
S8962 |
BRD3308
|
BRD3308 是一种强效的、高选择性的 HDAC3 抑制剂,对于HDAC3、HDAC1和HDAC2的IC50值分别为 54 nM、1.26 μM和1.34 μM。BRD3308 可激活HIV-1转录。BRD3308 可抑制由炎性细胞因子(糖脂毒性应激)诱导的胰腺β细胞凋亡,并增加功能性胰岛素的释放。 |
|
|
S7593 |
Splitomicin
|
Splitomicin是一种选择性的NAD(+)-dependent histone deacetylase Sir2p抑制剂,IC50为60 μM。在细胞中有着更高的活性。
|
|
|
S5438 |
Biphenyl-4-sulfonyl chloride
|
Biphenyl-4-sulfonyl chloride (p-Phenylbenzenesulfonyl, 4-Phenylbenzenesulfonyl, p-Biphenylsulfonyl) is a HDAC inhibitor with synthetic applications in palladium-catalyzed desulfitative C-arylation. |
|
|
S9934 |
KA2507
|
KA2507是一种强效的、口服活性和选择性的脱乙酰化酶6(histone deacetylase 6, HDAC6)抑制剂,IC50为2.5 nM,在临床前模型中显示出抗肿瘤活性和免疫调节作用。 |
|
|
S2132 |
SR-4370
|
SR-4370是一种有效、选择性的I类HDACs抑制剂,对HDAC 1, HDAC 2, HDAC 3, HDAC 8, HDAC 6 的IC50分别为0.13 µM, 0.58 µM, 0.006 µM, 2.3 µM, 3.7 µM。SR-4370抑制AR信号传导和体内前列腺肿瘤的生长。 |
|
|
S1313 |
GSK3117391
|
GSK3117391 (GSK3117391A, HDAC-IN-3) 是一种有效的 histone deacetylase (HDAC) 的抑制剂。 |
|
|
S8769 |
Tinostamustine(EDO-S101)
|
Tinostamustine (EDO-S101)是首批烷基化脱乙酰酶抑制剂,对I类HDACs如HDAC1, HDAC2, HDAC3和HDAC8的IC50值分别为9 nM, 9 nM, 25 nM和107 nM;而对II类HDACs如HDAC6和HDAC10的IC50值分别为6 nM和72 nM。 |
|
|