JAK
JAK产品
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- JAK抑制剂 (76)
| 目录号 | 产品名 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
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| S1378 | Ruxolitinib | Ruxolitinib是第一个应用于临床的，有效的，选择性JAK1/2抑制剂，在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1， JAK2与作用于JAK3相比，选择性高130多倍。Ruxolitinib 通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。Ruxolitinib 可诱导自噬并增强细胞凋亡。 |
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| S5001 | Tofacitinib (CP-690550) Citrate | Tofacitinib citrate (CP-690550, Tasocitinib)是一种新型JAK抑制剂，对JAK3，JAK2，JAK1的IC50分别为1 nM, 20 nM 和112 nM。Tofacitinib citrate 还具有抗感染的活性。 |
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| S5243 | Ruxolitinib Phosphate | Ruxolitinib Phosphate (INCB018424, INC424)是Ruxolitinib的磷酸盐形式。Ruxolitinib 是第一个应用于临床的，有效的，选择性JAK1/2抑制剂，在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1，JAK2与作用于JAK3相比，选择性高130多倍。Ruxolitinib 通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。Ruxolitinib 可诱导自噬并增强细胞凋亡。 | ||
| S2789 | Tofacitinib | Tofacitinib是一种新型JAK3抑制剂，在无细胞试验中IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍。Tofacitinib 可在人类浆细胞样树突状细胞PDC中抑制抗凋亡的BCL-A1和BCL-XL并诱导PDC凋亡。 |
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| S1143 | AG-490 | AG-490是一种EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.1 μM，作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍，对JAK2也有抑制作用，对Lck，Lyn，Btk，Syk和Src没有抑制活性。 |
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| S2162 | AZD1480 | AZD1480是一种新型，ATP竞争性的JAK2抑制剂，无细胞试验中IC50为0.26 nM，选择性作用于JAK3和Tyk2，对JAK1的作用较弱。Phase 1。 |
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| S2736 | Fedratinib (TG101348) | Fedratinib (SAR302503, TG101348)是一种选择性JAK2抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。Fedratinib也可抑制 FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) 和 Ret (c-RET)，对应的IC50值分别为15 nM和48 nM。Fedratinib有潜在的抗肿瘤活性。Fedratinib可抑制细胞增殖并促进凋亡。Phase 2。 |
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| S2796 | WP1066 | WP1066 是一种新型JAK2和STAT3抑制剂，在HEL细胞中IC50分别为2.30 μM和2.43 μM；对JAK2，STAT3，STAT5和ERK1/2具有抑制活性，而对JAK1和JAK3没有作用。WP1066 可诱导凋亡。Phase 1。 |
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| S2851 | Baricitinib | Baricitinib是一种选择性JAK1和JAK2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为5.9 nM和5.7 nM，比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右，对c-Met和Chk2没有抑制作用。Baricitinib被发现可以减少或干扰病毒进入目标细胞，并用于COVID-19的治疗研究中。Phase 3 |
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| S2219 | Momelotinib (CYT387) | Momelotinib (CYT387, LM-1149 , CYT11387) 是一种ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂，IC50为11 nM/18 nM，比作用于JAK3选择性约高10倍左右。Momelotinib (CYT387) 可诱导凋亡和自噬。Phase 3。 |
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| S7605 | Filgotinib (GLPG0634) | Filgotinib (GLPG0634)是一个选择性JAK1抑制剂，其对JAK1, JAK2, JAK3,和TYK2的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM,和116 nM。Phase 2。 |
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| S7119 | Go6976 | Go6976 (PD406976)是一种强效的PKC抑制剂，其对PKC (老鼠大脑), PKCα, and PKCβ1的IC50分别为7.9nM，2.3 nM, 和 6.2 nM 。此外，也是JAK2 和 Flt3的强抑制剂。 |
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| S7198 | BIO | BIO (GSK-3 Inhibitor IX, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052)是一种特异性的GSK-3抑制剂，无细胞试验中作用于GSK-3α/β的IC50为5 nM，比作用于CDK5选择性高16倍以上，也是一种泛JAK抑制剂，对 Tyk2 的IC50值为30 nM。BIO 可在人类黑色素瘤细胞中诱导凋亡。 |
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| S1134 | AT9283 | AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂，无细胞试验中IC50为1.2 nM/1.1 nM；对Aurora A/B，Abl1(T315I)也有效。 |
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| S2902 | S-Ruxolitinib (INCB018424) | S-Ruxolitinib (INCB018424)是第一个应用到临床的，有效的，选择性JAK1/2抑制剂，IC50为3.3 nM/2.8 nM，作用于JAK1/2比作用于JAK3选择性高130倍以上。 Phase 3。 | ||
| S2179 | Gandotinib (LY2784544) | Gandotinib (LY2784544)是一种有效的JAK2抑制剂，IC50为3 nM，作用于JAK2V617F有效，比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。Phase 2。 |
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| S2692 | TG101209 | TG101209是一种选择性的JAK2抑制剂，无细胞试验中IC50为6 nM，对Flt3和RET (c-RET)作用效果稍弱，IC50分别为25 nM和17 nM，作用于JAK2比作用于JAK3选择性高30倍左右，对JAK2V617F和MPLW515L/K突变型敏感。 |
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| S7634 | Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride | Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) hydrochloride 是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2和Syk的IC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。也能够抑制测试的其他19种激酶，IC50均低于200 nM。 | ||
| S5754 | Baricitinib phosphate | Baricitinib phosphate (INCB-028050, LY-3009104) is a selective JAK1 and JAK2 inhibitor with IC50 of 5.9 nM and 5.7 nM, ~70 and ~10-fold selective versus JAK3 and Tyk2, no inhibition to c-Met and Chk2. Baricitinib is found to reduce or interrupt the passage of the virus into target cells and is used in the treatment research for COVID-19. | ||
| S2686 | NVP-BSK805 2HCl | NVP-BSK805 2HCl是一种有效的，选择性的，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50为0.5 nM，比作用于JAK1， JAK3和TYK2选择性高20倍以上。 |
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| S8057 | Pacritinib | Pacritinib是有效的选择性Janus Kinase 2 (JAK2)和Fms-Like Tyrosine Kinase-3 (FLT3)抑制剂，无细胞试验中IC50分别为23和22 nM。Phase 3。 |
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| S2867 | WHI-P154 | WHI-P154是一种有效的JAK3抑制剂，IC50为1.8 μM，对JAK1和JAK2没有抑制活性，也抑制EGFR， Src， Abl， VEGFR和MAPK，抑制Stat3而非Stat5磷酸化。 |
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| S7259 | FLLL32 | FLLL32 是一种有效的 JAK2/STAT3 抑制剂，IC50 <5 μM。FLLL32 在乳腺癌细胞中通过 IFNα 和 IL-6 来抑制STAT3磷酸化的诱导。 |
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| S2806 | CEP-33779 | CEP-33779是一种选择性JAK2抑制剂，IC50为1.8 nM，比作用于JAK1和TYK2选择性高40多倍和800多倍。 |
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| S7541 | Decernotinib (VX-509) | Decernotinib (VX-509)是一种有效的且选择性的JAK3抑制剂，Ki 为 2.5 nM，分别比作用于JAK1，JAK2，和 TYK2的选择性高4倍以上。Phase 2/3。 | ||
| S8162 | Upadacitinib | Upadacitinib是选择性JAK1抑制剂，对JAK1和JAK2的IC50值分别为0.045 μM和0.109 μM，而对JAK3和TYK2的IC50值分别为2.1 μM和4.7 μM。 | ||
| S2214 | AZ 960 | AZ 960 是一种新型的，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50和Ki分别低于3 nM和0.45 nM，作用于JAK2比作用于JAK3选择性高3倍。AZ 960 可诱导凋亡和生长阻滞。 |
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| S8004 | ZM 39923 HCl | ZM 39923 HCl是一种JAK1/3抑制剂，pIC50为4.4/7.1，对JAK2没有作用活性，适度有效作用于EFGR；对转谷氨酰胺酶敏感。 | ||
| S3566 | Cerdulatinib (PRT062070) | Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) 是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2和Syk的IC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM，也能够抑制测试的其他19种激酶，IC50均低于200 nM。 | ||
| S7036 | XL019 | XL019是一种有效的，选择性的JAK2抑制剂，IC50为2.2 nM，比作用于JAK1， JAK3和TYK2.选择性高50倍。Phase 1。 | ||
| S7144 | BMS-911543 | BMS-911543是一种有效的、选择性JAK2小分子抑制剂，IC50为1.1 nM。 | ||
| S2407 | Curcumol | Curcumol是常见的传统中药，具有抗肿瘤活性。 | ||
| S5917 | Solcitinib | Solcitinib (GLPG0778, GSK2586184) 是JAK1抑制剂，IC50为8-9 nM，对JAK2、JAK3和TYK2的IC50分别是JAK1的IC50的11倍、55倍和23倍。 | ||
| S8195 | Oclacitinib maleate | Oclacitinib maleate (PF-03394197)是一种新型的JAK family members以及JAK1-dependent cytokines抑制剂，IC50分别为10-99 nM(JAK family members)和36-249 nM(JAK1-dependent cytokines)。 | ||
| S6789 | Pyridone 6 | Pyridone 6是一种泛 JAK 抑制剂，对JAK2, TYK2, JAK3 和 JAK1 的IC50分别为 1 nM, 1 nM, 5 nM 和 15 nM。 | ||
| S8765 | Abrocitinib (PF-04965842) | Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效的JAK1抑制剂，对JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50值分别为29 nM、803 nM、>10000 nM和1250 nM。 | ||
| S5588 | Creatine | Creatine (Methylguanidoacetic acid) 是一种天然存在于脊椎动物中的含氮有机酸。Creatine 可以通过抑制 IFN-γ receptors 与 JAK2 的相互作用来抑制 JAK-STAT1 信号传递，以ATP非依赖性的方式促进三磷酸腺苷（ATP）的循环，从而抑制下游促炎基因表达。 | ||
| S8538 | Ritlecitinib (PF-06651600) | Ritlecitinib (PF-06651600)是JAK3选择性的抑制剂，IC50为33.1 nM。对JAK1、JAK2和TYK2没有活性(IC50 > 10 000 nM)。 | ||
| S8879 | Deucravacitinib (BMS-986165) | Deucravacitinib (BMS-986165)是一种强效的、选择性的 Tyk2 的变构抑制剂，其与 Tyk2 假激酶结构域结合的Ki值为0.02 nM。它对一组265种激酶和假激酶的实验中具有高度的选择性。 | ||
| S7812 | Itacitinib (INCB39110) | Itacitinib (INCB39110)是Janus-associated kinase 1 (JAK1)的抑制剂，具有口服生物活性和潜在的抗肿瘤活性。 | ||
| S7650 | Peficitinib | Peficitinib是一种口服具有生物活性的 JAK 抑制剂。Phase 3。 | ||
| S0981 | BD750 | BD750 是一种免疫抑制剂，同时也是 JAK3 和 STAT5 的双重抑制剂，可抑制IL-2诱导的JAK3/STAT5依赖性的T细胞增殖，影响小鼠和人T细胞增殖对应的IC50值分别为1.5 μM和1.1 μM。 | ||
| S5904 | WHI-P97 | WHI-P97是一种有效的JAK-3抑制剂，Ki值为0.09 μM，在EGFR激酶抑制试验中IC50为2.5 μM。 | ||
| S5903 | JANEX-1 | JANEX-1 (WHI-P131)是JAK3小分子抑制剂，选择性抑制JAK3，IC50为78 μM。它不影响JAK1或JAK2，及其他蛋白酪氨酸激酶的活性（IC50 ≥ 350 µM）。 | ||
| S6919 | Brevilin A | Brevilin A (6-O-Angeloylplenolina) 是一种从Centipeda minima分离得到的倍半萜内酯，是 STAT3 的选择性抑制剂，可通过阻断JAKs酪氨酸激酶结构域 JH1 来减弱 JAKs 的活性。Brevilin A 可通过线粒体途径和 PI3K/AKT/mTOR 失活来诱导结肠腺癌细胞CT26的凋亡和自噬。 | ||
| S5902 | 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane | 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane (NSC7908)是一种有效的JAK2酪氨酸激酶自身磷酸化抑制剂，IC50在较低的微摩尔级范围。 | ||
| S8804 | Brepocitinib (PF-06700841) | Brepocitinib (PF-06700841, PF-841)是一种有效的Tyk2和Jak1抑制剂，对Tyk2, Jak1和Jak2的IC50分别为23 nM, 17 nM和77 nM。 | ||
| S8541 | FM-381 | FM-381是JAK3的特异性抑制剂，抑制作用具有可逆性，与JAK3共价结合，IC50为127 pM。对JAK3的选择性分别是对JAK1、JAK2、TYK2的400倍、2700倍、3600倍。 | ||
| S0437 | SAR-20347 | SAR-20347 是一种有效的 TYK2、JAK1、JAK2 和 JAK3 的抑制剂，对应的IC50值为0.6 nM、23 nM、26 nM和41 nM。SAR-20347可抑制TYK2和JAK1介导的 IL-12 和 IFN-α 信号传导。 | ||
| S8684 | Selective JAK3 inhibitor 1 | Selective JAK3 inhibitor 1是一种不可逆的JAK3抑制剂，对JAK3、JAK1和JAK2的Ki值分别为0.07 nM、320 nM和740 nM。它对JAK3的选择性比对BMX、EGFR、ITK和BTK高。 | ||
| S6899 | Licochalcone D | Licochalcone D (Lico D, LCD, LD) 是一种从中草药甘草 Glycyrrhiza inflata 中分离出的类黄酮，具有抗氧化、抗炎和抗癌的特性。Licochalcone D 可抑制LPS信号通路中NF-κB p65的磷酸化。Licochalcone D 可抑制 JAK2、EGFR 和 Met (c-Met) 活性，并诱导ROS依赖性的凋亡。Licochalcone D 还可诱导 caspases 的活化和 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的裂解。 | ||
| S6521 | WHI-P258 | WHI-P258是JAK3的抑制剂，Ki值为72 μM。 | ||
| S0918 | Ginkgolic acid C17:1 | Ginkgolic acid C17:1 (GAC 17:1) 通过废除上游的 JAK2 和 Src 来抑制 STAT3 的组成性激活。Ginkgolic acid C17:1 可以诱导 PTEN 和 SHP-1 的大量表达。Ginkgolic acid C17:1 诱导肿瘤细胞凋亡。 | ||
| S7002 | Zotiraciclib | Zotiraciclib (SB1317; TG02)是一种新型小分子CDK/JAK2/FLT3抑制剂，对CDK1、2和9的IC50分别为9、5和3 nM，抑制FLT3的IC50为19 nM，抑制JAK2的IC50为19 nM。 | ||
| E1526 | Zasocitinib | Zasocitinib( NDI-034858, TAK-279)是一种TYK2抑制剂，目前正在针对中重度斑块状银屑病的 IIb 期试验中进行研究。 | ||
| S3267 | Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside) | Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside)是从 Carthamus tinctorius 中提取的黄酮，可改变受伤神经元的形状和结构，减少凋亡细胞，下调 p-JAK2、p-STAT3、caspase-3 和 Bax 的表达，并降低Bax免疫反应性，并增加 Bcl-2 蛋白表达和免疫反应性。 | ||
| S5554 | Lanatoside C | Lanatoside C 是具有抗病毒和抗肿瘤活性的强心苷。Lanatoside C 通过减弱 MAPK，Wnt，JAK-STAT和PI3K/AKT/mTOR信号通路，诱导G2/M细胞周期停滞并诱导自噬和细胞凋亡。 | ||
| E4630New | Ilginatinib hydrochloride | Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride)是一种有效的JAK2小分子抑制剂，与ATP竞争，对JAK2的选择性比其他JAK家族激酶高30 - 50倍，抑制JAK2、JAK1、JAK3和TYK2, IC50分别为0.72 nM、33 nM、39 nM和22 nM，对SRC家族激酶SRC和FYN均有明显抑制作用。可用于骨髓增生性肿瘤的研究。 | ||
| S6524 | NSC 42834 | NSC42834 (JAK2 Inhibitor V, Z3)是野生型JAK2和JAK2(V617F)自身磷酸化的抑制剂，IC50的范围为10-30 μM。 | ||
| E0011 | Linderalactone | Linderalactone 通过调节 A-549 细胞中 凋亡相关蛋白（Bax 和 Bcl-2） 的表达来抑制人肺癌的生长，IC50 为 15 µM。Linderalactone 诱导 G2/M 细胞周期停滞，还可以抑制 JAK/STAT 信号通路。Linderalactone 可以从 Radix linderae 中分离出来。 | ||
| S0871 | Gusacitinib (ASN-002) | Gusacitinib (ASN-002) 是一种新型有效的脾酪氨酸激酶 (SYK) 和 Janus 激酶 (JAK) 双重抑制剂，在生化试验中 IC50 值为 5-46 nM。 | ||
| E4971New | Oclacitinib | Oclacitinib(PF-03394197) 是一种 JAK 抑制剂，可高效抑制 JAK1，IC50 值为 10 nM。Oclacitinib 对 JAK1 酶有高效抑制作用，对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 1.8 倍，对 JAK1 的选择性是 JAK3 的 9.9 倍。 | ||
| E2821 | RGB-286638 free base | RGB-286638 free base是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin-dependent kinase, CDK)抑制剂，可抑制细胞周期蛋白T1-CDK9、细胞周期蛋白B1-CDK1、细胞周期蛋白E-CDK2、细胞周期蛋白D1-CDK4、细胞周期蛋白E-CDK3和p35-CDK5的激酶活性，其IC50分别为1、2、3、4、5和5 nM；还抑制GSK-3β、TAK1、Jak2和MEK1，IC50分别为3、5、50和54 nM。 | ||
| E0793 | G5-7 | G5-7是一种具有口服活性的变构JAK2抑制剂，通过与JAK2结合，选择性地抑制JAK2介导的EGFR (Tyr1068)和STAT3的磷酸化和活化。 | ||
| E0769 | Ginsenoside Rh4 | Ginsenoside Rh4是中药人参的重要有效成分，已被证明能够抑制Wnt/β-Catenin、JAK2/STAT3、TGF-β/Smad2/3等信号通路。 | ||
| E0324New | Ivarmacitinib | Ivarmacitinib (SHR0302) 是一种口服有效的 JAK 家族抑制剂，特别是 JAK1。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性比 JAK2 高 10 倍以上，比 JAK3 高 77 倍，比 Tyk2 高 420 倍。Ivarmacitinib 还具有抗增殖和抗炎作用。 | ||
| S0374 | GDC046 | GDC046 (Compound 3) 是一种有效的、选择性的 TYK2 的口服生物利用抑制剂，对TYK2、JAK1、JAK2和JAK3的Ki值分别为4.8 nM、83.8 nM、27.6 nM和253 nM。 | ||
| S7137 | GLPG0634 analogue | GLPG0634 analogue 是选择性的JAK1抑制剂，其作用于JAK1, JAK2, JAK3, 和 TYK2 的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM, 和 116 nM 。Phase 2。 |
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| S0384 | RO495 | RO495 (CS-2667) 是一种 Non-receptor tyrosine-protein kinase 2 (TYK2) 的有效抑制剂。 | ||
| S1349 | SC99 | SC99是一种口服活性的选择性STAT3抑制剂，通过对接JAK2的ATP结合囊靶向JAK2-STAT3通路；SC99也抑制JAK2和STAT3的磷酸化，但对其他与STAT3信号通路相关的激酶无影响。 | ||
| S0391 | TG-89 | TG-89 是 JAK2 的抑制剂，其IC50值为11.2 μM. | ||
| S8802 | Delgocitinib (JTE-052) | Delgocitinib (JTE-052) 是一种特异性 JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 分别为 2.8、2.6、13 和 58 nM。 | ||
| E0700 | cucurbitacin E | Cucurbitacin E (α-Elaterin; α-Elaterine)是一种来源于Cucumic melo L.的四环三萜，是JAK2 和 STAT3的抑制剂。 | ||
| S9676 | Ropsacitinib (PF-06826647) | Ropsacitinib (PF-06826647, Tyk2-IN-8, compound 10) 是一种选择性的 tyrosine kinase 2 (TYK2) 的口服抑制剂，IC50值为17 nM，可与TYK2催化活性JH1结构域结合。PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) 也可抑制 JAK1 和 JAK2，对应的IC50值分别为383 nM和74 nM。PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) 可用于治疗牛皮癣(PSO)。 | ||
| F0387New | Jak1 Rabbit mAb | |||
| F0864New | Tyk2 Rabbit mAb | |||
| S8152 | Cucurbitacin I | Cucurbitacin-I (Elatericin B, JSI 124, NSC 521777)，一种从葫芦科植物中分离出来的天然细胞渗透性三萜，是一种新型的 JAK2/STAT3 选择性抑制剂。 | ||
| E1435New | Tinengotinib | Tinengotinib (TT-00420) 是一种新型多激酶抑制剂，可强力抑制 Aurora A/B，IC50 值分别为 1.2/3.3 nM。 它还对 FGFR1/2/3、VEGFR1、JAK1/2 和 CSF1R 表现出有效的抑制活性，可用于治疗三阴性乳腺癌 (TNBC) 。 | ||
| S1378 | Ruxolitinib | Ruxolitinib是第一个应用于临床的，有效的，选择性JAK1/2抑制剂，在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1， JAK2与作用于JAK3相比，选择性高130多倍。Ruxolitinib 通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。Ruxolitinib 可诱导自噬并增强细胞凋亡。 |
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| S5001 | Tofacitinib (CP-690550) Citrate | Tofacitinib citrate (CP-690550, Tasocitinib)是一种新型JAK抑制剂，对JAK3，JAK2，JAK1的IC50分别为1 nM, 20 nM 和112 nM。Tofacitinib citrate 还具有抗感染的活性。 |
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| S5243 | Ruxolitinib Phosphate | Ruxolitinib Phosphate (INCB018424, INC424)是Ruxolitinib的磷酸盐形式。Ruxolitinib 是第一个应用于临床的，有效的，选择性JAK1/2抑制剂，在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1，JAK2与作用于JAK3相比，选择性高130多倍。Ruxolitinib 通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。Ruxolitinib 可诱导自噬并增强细胞凋亡。 | ||
| S2789 | Tofacitinib | Tofacitinib是一种新型JAK3抑制剂，在无细胞试验中IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍。Tofacitinib 可在人类浆细胞样树突状细胞PDC中抑制抗凋亡的BCL-A1和BCL-XL并诱导PDC凋亡。 |
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| S1143 | AG-490 | AG-490是一种EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.1 μM，作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍，对JAK2也有抑制作用，对Lck，Lyn，Btk，Syk和Src没有抑制活性。 |
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| S2162 | AZD1480 | AZD1480是一种新型，ATP竞争性的JAK2抑制剂，无细胞试验中IC50为0.26 nM，选择性作用于JAK3和Tyk2，对JAK1的作用较弱。Phase 1。 |
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| S2736 | Fedratinib (TG101348) | Fedratinib (SAR302503, TG101348)是一种选择性JAK2抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。Fedratinib也可抑制 FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) 和 Ret (c-RET)，对应的IC50值分别为15 nM和48 nM。Fedratinib有潜在的抗肿瘤活性。Fedratinib可抑制细胞增殖并促进凋亡。Phase 2。 |
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| S2796 | WP1066 | WP1066 是一种新型JAK2和STAT3抑制剂，在HEL细胞中IC50分别为2.30 μM和2.43 μM；对JAK2，STAT3，STAT5和ERK1/2具有抑制活性，而对JAK1和JAK3没有作用。WP1066 可诱导凋亡。Phase 1。 |
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| S2851 | Baricitinib | Baricitinib是一种选择性JAK1和JAK2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为5.9 nM和5.7 nM，比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右，对c-Met和Chk2没有抑制作用。Baricitinib被发现可以减少或干扰病毒进入目标细胞，并用于COVID-19的治疗研究中。Phase 3 |
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| S2219 | Momelotinib (CYT387) | Momelotinib (CYT387, LM-1149 , CYT11387) 是一种ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂，IC50为11 nM/18 nM，比作用于JAK3选择性约高10倍左右。Momelotinib (CYT387) 可诱导凋亡和自噬。Phase 3。 |
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| S7605 | Filgotinib (GLPG0634) | Filgotinib (GLPG0634)是一个选择性JAK1抑制剂，其对JAK1, JAK2, JAK3,和TYK2的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM,和116 nM。Phase 2。 |
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| S7119 | Go6976 | Go6976 (PD406976)是一种强效的PKC抑制剂，其对PKC (老鼠大脑), PKCα, and PKCβ1的IC50分别为7.9nM，2.3 nM, 和 6.2 nM 。此外，也是JAK2 和 Flt3的强抑制剂。 |
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| S7198 | BIO | BIO (GSK-3 Inhibitor IX, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052)是一种特异性的GSK-3抑制剂，无细胞试验中作用于GSK-3α/β的IC50为5 nM，比作用于CDK5选择性高16倍以上，也是一种泛JAK抑制剂，对 Tyk2 的IC50值为30 nM。BIO 可在人类黑色素瘤细胞中诱导凋亡。 |
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| S1134 | AT9283 | AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂，无细胞试验中IC50为1.2 nM/1.1 nM；对Aurora A/B，Abl1(T315I)也有效。 |
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| S2902 | S-Ruxolitinib (INCB018424) | S-Ruxolitinib (INCB018424)是第一个应用到临床的，有效的，选择性JAK1/2抑制剂，IC50为3.3 nM/2.8 nM，作用于JAK1/2比作用于JAK3选择性高130倍以上。 Phase 3。 | ||
| S2179 | Gandotinib (LY2784544) | Gandotinib (LY2784544)是一种有效的JAK2抑制剂，IC50为3 nM，作用于JAK2V617F有效，比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。Phase 2。 |
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| S2692 | TG101209 | TG101209是一种选择性的JAK2抑制剂，无细胞试验中IC50为6 nM，对Flt3和RET (c-RET)作用效果稍弱，IC50分别为25 nM和17 nM，作用于JAK2比作用于JAK3选择性高30倍左右，对JAK2V617F和MPLW515L/K突变型敏感。 |
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| S7634 | Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride | Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) hydrochloride 是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2和Syk的IC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。也能够抑制测试的其他19种激酶，IC50均低于200 nM。 | ||
| S5754 | Baricitinib phosphate | Baricitinib phosphate (INCB-028050, LY-3009104) is a selective JAK1 and JAK2 inhibitor with IC50 of 5.9 nM and 5.7 nM, ~70 and ~10-fold selective versus JAK3 and Tyk2, no inhibition to c-Met and Chk2. Baricitinib is found to reduce or interrupt the passage of the virus into target cells and is used in the treatment research for COVID-19. | ||
| S2686 | NVP-BSK805 2HCl | NVP-BSK805 2HCl是一种有效的，选择性的，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50为0.5 nM，比作用于JAK1， JAK3和TYK2选择性高20倍以上。 |
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| S8057 | Pacritinib | Pacritinib是有效的选择性Janus Kinase 2 (JAK2)和Fms-Like Tyrosine Kinase-3 (FLT3)抑制剂，无细胞试验中IC50分别为23和22 nM。Phase 3。 |
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| S2867 | WHI-P154 | WHI-P154是一种有效的JAK3抑制剂，IC50为1.8 μM，对JAK1和JAK2没有抑制活性，也抑制EGFR， Src， Abl， VEGFR和MAPK，抑制Stat3而非Stat5磷酸化。 |
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| S7259 | FLLL32 | FLLL32 是一种有效的 JAK2/STAT3 抑制剂，IC50 <5 μM。FLLL32 在乳腺癌细胞中通过 IFNα 和 IL-6 来抑制STAT3磷酸化的诱导。 |
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| S2806 | CEP-33779 | CEP-33779是一种选择性JAK2抑制剂，IC50为1.8 nM，比作用于JAK1和TYK2选择性高40多倍和800多倍。 |
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| S7541 | Decernotinib (VX-509) | Decernotinib (VX-509)是一种有效的且选择性的JAK3抑制剂，Ki 为 2.5 nM，分别比作用于JAK1，JAK2，和 TYK2的选择性高4倍以上。Phase 2/3。 | ||
| S8162 | Upadacitinib | Upadacitinib是选择性JAK1抑制剂，对JAK1和JAK2的IC50值分别为0.045 μM和0.109 μM，而对JAK3和TYK2的IC50值分别为2.1 μM和4.7 μM。 | ||
| S2214 | AZ 960 | AZ 960 是一种新型的，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50和Ki分别低于3 nM和0.45 nM，作用于JAK2比作用于JAK3选择性高3倍。AZ 960 可诱导凋亡和生长阻滞。 |
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| S8004 | ZM 39923 HCl | ZM 39923 HCl是一种JAK1/3抑制剂，pIC50为4.4/7.1，对JAK2没有作用活性，适度有效作用于EFGR；对转谷氨酰胺酶敏感。 | ||
| S3566 | Cerdulatinib (PRT062070) | Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) 是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2和Syk的IC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM，也能够抑制测试的其他19种激酶，IC50均低于200 nM。 | ||
| S7036 | XL019 | XL019是一种有效的，选择性的JAK2抑制剂，IC50为2.2 nM，比作用于JAK1， JAK3和TYK2.选择性高50倍。Phase 1。 | ||
| S7144 | BMS-911543 | BMS-911543是一种有效的、选择性JAK2小分子抑制剂，IC50为1.1 nM。 | ||
| S2407 | Curcumol | Curcumol是常见的传统中药，具有抗肿瘤活性。 | ||
| S5917 | Solcitinib | Solcitinib (GLPG0778, GSK2586184) 是JAK1抑制剂，IC50为8-9 nM，对JAK2、JAK3和TYK2的IC50分别是JAK1的IC50的11倍、55倍和23倍。 | ||
| S8195 | Oclacitinib maleate | Oclacitinib maleate (PF-03394197)是一种新型的JAK family members以及JAK1-dependent cytokines抑制剂，IC50分别为10-99 nM(JAK family members)和36-249 nM(JAK1-dependent cytokines)。 | ||
| S6789 | Pyridone 6 | Pyridone 6是一种泛 JAK 抑制剂，对JAK2, TYK2, JAK3 和 JAK1 的IC50分别为 1 nM, 1 nM, 5 nM 和 15 nM。 | ||
| S8765 | Abrocitinib (PF-04965842) | Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效的JAK1抑制剂，对JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50值分别为29 nM、803 nM、>10000 nM和1250 nM。 | ||
| S5588 | Creatine | Creatine (Methylguanidoacetic acid) 是一种天然存在于脊椎动物中的含氮有机酸。Creatine 可以通过抑制 IFN-γ receptors 与 JAK2 的相互作用来抑制 JAK-STAT1 信号传递，以ATP非依赖性的方式促进三磷酸腺苷（ATP）的循环，从而抑制下游促炎基因表达。 | ||
| S8538 | Ritlecitinib (PF-06651600) | Ritlecitinib (PF-06651600)是JAK3选择性的抑制剂，IC50为33.1 nM。对JAK1、JAK2和TYK2没有活性(IC50 > 10 000 nM)。 | ||
| S8879 | Deucravacitinib (BMS-986165) | Deucravacitinib (BMS-986165)是一种强效的、选择性的 Tyk2 的变构抑制剂，其与 Tyk2 假激酶结构域结合的Ki值为0.02 nM。它对一组265种激酶和假激酶的实验中具有高度的选择性。 | ||
| S7812 | Itacitinib (INCB39110) | Itacitinib (INCB39110)是Janus-associated kinase 1 (JAK1)的抑制剂，具有口服生物活性和潜在的抗肿瘤活性。 | ||
| S7650 | Peficitinib | Peficitinib是一种口服具有生物活性的 JAK 抑制剂。Phase 3。 | ||
| S0981 | BD750 | BD750 是一种免疫抑制剂，同时也是 JAK3 和 STAT5 的双重抑制剂，可抑制IL-2诱导的JAK3/STAT5依赖性的T细胞增殖，影响小鼠和人T细胞增殖对应的IC50值分别为1.5 μM和1.1 μM。 | ||
| S5904 | WHI-P97 | WHI-P97是一种有效的JAK-3抑制剂，Ki值为0.09 μM，在EGFR激酶抑制试验中IC50为2.5 μM。 | ||
| S5903 | JANEX-1 | JANEX-1 (WHI-P131)是JAK3小分子抑制剂，选择性抑制JAK3，IC50为78 μM。它不影响JAK1或JAK2，及其他蛋白酪氨酸激酶的活性（IC50 ≥ 350 µM）。 | ||
| S6919 | Brevilin A | Brevilin A (6-O-Angeloylplenolina) 是一种从Centipeda minima分离得到的倍半萜内酯，是 STAT3 的选择性抑制剂，可通过阻断JAKs酪氨酸激酶结构域 JH1 来减弱 JAKs 的活性。Brevilin A 可通过线粒体途径和 PI3K/AKT/mTOR 失活来诱导结肠腺癌细胞CT26的凋亡和自噬。 | ||
| S5902 | 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane | 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane (NSC7908)是一种有效的JAK2酪氨酸激酶自身磷酸化抑制剂，IC50在较低的微摩尔级范围。 | ||
| S8804 | Brepocitinib (PF-06700841) | Brepocitinib (PF-06700841, PF-841)是一种有效的Tyk2和Jak1抑制剂，对Tyk2, Jak1和Jak2的IC50分别为23 nM, 17 nM和77 nM。 | ||
| S8541 | FM-381 | FM-381是JAK3的特异性抑制剂，抑制作用具有可逆性，与JAK3共价结合，IC50为127 pM。对JAK3的选择性分别是对JAK1、JAK2、TYK2的400倍、2700倍、3600倍。 | ||
| S0437 | SAR-20347 | SAR-20347 是一种有效的 TYK2、JAK1、JAK2 和 JAK3 的抑制剂，对应的IC50值为0.6 nM、23 nM、26 nM和41 nM。SAR-20347可抑制TYK2和JAK1介导的 IL-12 和 IFN-α 信号传导。 | ||
| S8684 | Selective JAK3 inhibitor 1 | Selective JAK3 inhibitor 1是一种不可逆的JAK3抑制剂，对JAK3、JAK1和JAK2的Ki值分别为0.07 nM、320 nM和740 nM。它对JAK3的选择性比对BMX、EGFR、ITK和BTK高。 | ||
| S6899 | Licochalcone D | Licochalcone D (Lico D, LCD, LD) 是一种从中草药甘草 Glycyrrhiza inflata 中分离出的类黄酮，具有抗氧化、抗炎和抗癌的特性。Licochalcone D 可抑制LPS信号通路中NF-κB p65的磷酸化。Licochalcone D 可抑制 JAK2、EGFR 和 Met (c-Met) 活性，并诱导ROS依赖性的凋亡。Licochalcone D 还可诱导 caspases 的活化和 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的裂解。 | ||
| S6521 | WHI-P258 | WHI-P258是JAK3的抑制剂，Ki值为72 μM。 | ||
| S0918 | Ginkgolic acid C17:1 | Ginkgolic acid C17:1 (GAC 17:1) 通过废除上游的 JAK2 和 Src 来抑制 STAT3 的组成性激活。Ginkgolic acid C17:1 可以诱导 PTEN 和 SHP-1 的大量表达。Ginkgolic acid C17:1 诱导肿瘤细胞凋亡。 | ||
| S7002 | Zotiraciclib | Zotiraciclib (SB1317; TG02)是一种新型小分子CDK/JAK2/FLT3抑制剂，对CDK1、2和9的IC50分别为9、5和3 nM，抑制FLT3的IC50为19 nM，抑制JAK2的IC50为19 nM。 | ||
| E1526 | Zasocitinib | Zasocitinib( NDI-034858, TAK-279)是一种TYK2抑制剂，目前正在针对中重度斑块状银屑病的 IIb 期试验中进行研究。 | ||
| S3267 | Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside) | Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside)是从 Carthamus tinctorius 中提取的黄酮，可改变受伤神经元的形状和结构，减少凋亡细胞，下调 p-JAK2、p-STAT3、caspase-3 和 Bax 的表达，并降低Bax免疫反应性，并增加 Bcl-2 蛋白表达和免疫反应性。 | ||
| S5554 | Lanatoside C | Lanatoside C 是具有抗病毒和抗肿瘤活性的强心苷。Lanatoside C 通过减弱 MAPK，Wnt，JAK-STAT和PI3K/AKT/mTOR信号通路，诱导G2/M细胞周期停滞并诱导自噬和细胞凋亡。 | ||
| E4630New | Ilginatinib hydrochloride | Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride)是一种有效的JAK2小分子抑制剂，与ATP竞争，对JAK2的选择性比其他JAK家族激酶高30 - 50倍，抑制JAK2、JAK1、JAK3和TYK2, IC50分别为0.72 nM、33 nM、39 nM和22 nM，对SRC家族激酶SRC和FYN均有明显抑制作用。可用于骨髓增生性肿瘤的研究。 | ||
| S6524 | NSC 42834 | NSC42834 (JAK2 Inhibitor V, Z3)是野生型JAK2和JAK2(V617F)自身磷酸化的抑制剂，IC50的范围为10-30 μM。 | ||
| E0011 | Linderalactone | Linderalactone 通过调节 A-549 细胞中 凋亡相关蛋白（Bax 和 Bcl-2） 的表达来抑制人肺癌的生长，IC50 为 15 µM。Linderalactone 诱导 G2/M 细胞周期停滞，还可以抑制 JAK/STAT 信号通路。Linderalactone 可以从 Radix linderae 中分离出来。 | ||
| S0871 | Gusacitinib (ASN-002) | Gusacitinib (ASN-002) 是一种新型有效的脾酪氨酸激酶 (SYK) 和 Janus 激酶 (JAK) 双重抑制剂，在生化试验中 IC50 值为 5-46 nM。 | ||
| E4971New | Oclacitinib | Oclacitinib(PF-03394197) 是一种 JAK 抑制剂，可高效抑制 JAK1，IC50 值为 10 nM。Oclacitinib 对 JAK1 酶有高效抑制作用，对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 1.8 倍，对 JAK1 的选择性是 JAK3 的 9.9 倍。 | ||
| E2821 | RGB-286638 free base | RGB-286638 free base是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin-dependent kinase, CDK)抑制剂，可抑制细胞周期蛋白T1-CDK9、细胞周期蛋白B1-CDK1、细胞周期蛋白E-CDK2、细胞周期蛋白D1-CDK4、细胞周期蛋白E-CDK3和p35-CDK5的激酶活性，其IC50分别为1、2、3、4、5和5 nM；还抑制GSK-3β、TAK1、Jak2和MEK1，IC50分别为3、5、50和54 nM。 | ||
| E0793 | G5-7 | G5-7是一种具有口服活性的变构JAK2抑制剂，通过与JAK2结合，选择性地抑制JAK2介导的EGFR (Tyr1068)和STAT3的磷酸化和活化。 | ||
| E0769 | Ginsenoside Rh4 | Ginsenoside Rh4是中药人参的重要有效成分，已被证明能够抑制Wnt/β-Catenin、JAK2/STAT3、TGF-β/Smad2/3等信号通路。 | ||
| E0324New | Ivarmacitinib | Ivarmacitinib (SHR0302) 是一种口服有效的 JAK 家族抑制剂，特别是 JAK1。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性比 JAK2 高 10 倍以上，比 JAK3 高 77 倍，比 Tyk2 高 420 倍。Ivarmacitinib 还具有抗增殖和抗炎作用。 | ||
| S0374 | GDC046 | GDC046 (Compound 3) 是一种有效的、选择性的 TYK2 的口服生物利用抑制剂，对TYK2、JAK1、JAK2和JAK3的Ki值分别为4.8 nM、83.8 nM、27.6 nM和253 nM。 | ||
| S7137 | GLPG0634 analogue | GLPG0634 analogue 是选择性的JAK1抑制剂，其作用于JAK1, JAK2, JAK3, 和 TYK2 的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM, 和 116 nM 。Phase 2。 |
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| S0384 | RO495 | RO495 (CS-2667) 是一种 Non-receptor tyrosine-protein kinase 2 (TYK2) 的有效抑制剂。 | ||
| S1349 | SC99 | SC99是一种口服活性的选择性STAT3抑制剂，通过对接JAK2的ATP结合囊靶向JAK2-STAT3通路；SC99也抑制JAK2和STAT3的磷酸化，但对其他与STAT3信号通路相关的激酶无影响。 | ||
| S0391 | TG-89 | TG-89 是 JAK2 的抑制剂，其IC50值为11.2 μM. | ||
| S8802 | Delgocitinib (JTE-052) | Delgocitinib (JTE-052) 是一种特异性 JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 分别为 2.8、2.6、13 和 58 nM。 | ||
| E0700 | cucurbitacin E | Cucurbitacin E (α-Elaterin; α-Elaterine)是一种来源于Cucumic melo L.的四环三萜，是JAK2 和 STAT3的抑制剂。 | ||
| S9676 | Ropsacitinib (PF-06826647) | Ropsacitinib (PF-06826647, Tyk2-IN-8, compound 10) 是一种选择性的 tyrosine kinase 2 (TYK2) 的口服抑制剂，IC50值为17 nM，可与TYK2催化活性JH1结构域结合。PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) 也可抑制 JAK1 和 JAK2，对应的IC50值分别为383 nM和74 nM。PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) 可用于治疗牛皮癣(PSO)。 | ||
| S8152 | Cucurbitacin I | Cucurbitacin-I (Elatericin B, JSI 124, NSC 521777)，一种从葫芦科植物中分离出来的天然细胞渗透性三萜，是一种新型的 JAK2/STAT3 选择性抑制剂。 | ||
| E1435New | Tinengotinib | Tinengotinib (TT-00420) 是一种新型多激酶抑制剂，可强力抑制 Aurora A/B，IC50 值分别为 1.2/3.3 nM。 它还对 FGFR1/2/3、VEGFR1、JAK1/2 和 CSF1R 表现出有效的抑制活性，可用于治疗三阴性乳腺癌 (TNBC) 。 | ||
| E4630New | Ilginatinib hydrochloride | Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride)是一种有效的JAK2小分子抑制剂，与ATP竞争，对JAK2的选择性比其他JAK家族激酶高30 - 50倍，抑制JAK2、JAK1、JAK3和TYK2, IC50分别为0.72 nM、33 nM、39 nM和22 nM，对SRC家族激酶SRC和FYN均有明显抑制作用。可用于骨髓增生性肿瘤的研究。 | ||
| E4971New | Oclacitinib | Oclacitinib(PF-03394197) 是一种 JAK 抑制剂，可高效抑制 JAK1，IC50 值为 10 nM。Oclacitinib 对 JAK1 酶有高效抑制作用，对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 1.8 倍，对 JAK1 的选择性是 JAK3 的 9.9 倍。 | ||
| E0324New | Ivarmacitinib | Ivarmacitinib (SHR0302) 是一种口服有效的 JAK 家族抑制剂，特别是 JAK1。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性比 JAK2 高 10 倍以上，比 JAK3 高 77 倍，比 Tyk2 高 420 倍。Ivarmacitinib 还具有抗增殖和抗炎作用。 | ||
| F0387New | Jak1 Rabbit mAb | |||
| F0864New | Tyk2 Rabbit mAb | |||
| E1435New | Tinengotinib | Tinengotinib (TT-00420) 是一种新型多激酶抑制剂，可强力抑制 Aurora A/B，IC50 值分别为 1.2/3.3 nM。 它还对 FGFR1/2/3、VEGFR1、JAK1/2 和 CSF1R 表现出有效的抑制活性，可用于治疗三阴性乳腺癌 (TNBC) 。 |
JAK抑制剂选择性比较
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