PARP
亚型特异性产品
信号通路图
PARP产品
- 所有产品(52)
- PARP抑制剂 (47)
- PARP调节剂 (3)
| 目录号 | 产品名 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
|---|---|---|---|---|
| S1060 | Olaparib (AZD2281) | Olaparib (AZD2281, KU0059436)是选择性的PARP1/2抑制剂，IC50为5 nM/1 nM，其对PARP1/2的作用比对Tankyrase-1效果高300倍。在BRCA突变的细胞中，Olaparib可以显著地诱导线粒体自噬相关的细胞自噬。 |
|
|
| S1180 | XAV-939 | XAV-939 (NVP-XAV939) 通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录，无细胞试验中IC50为11 nM/4 nM，调节轴蛋白水平，而对 CRE， NF-κB和TGF-β无作用。 |
|
|
| S1004 | Veliparib (ABT-888) | Veliparib (ABT-888, NSC 737664)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂，无细胞试验中Ki分别为5.2 nM和2.9 nM，对SIRT2没有活性。Veliparib 可增加自噬和凋亡。Phase 3。 |
|
|
| S7048 | Talazoparib (BMN 673) | Talazoparib (BMN 673, LT-673)是一种新型的PARP抑制剂，无细胞试验中对PARP1的IC50为0.57 nM。它也是有效的PARP-2抑制剂，但不抑制PARG，对PTEN突变型高度敏感。Phase 3。 |
|
|
| S1098 | Rucaparib phosphate | Rucaparib phosphate是一种PARP抑制剂，无细胞试验中作用于PARP1的Ki为1.4 nM，对其余8个PARP位点也有结合亲和力。Phase 3。 |
|
|
| S2741 | Niraparib (MK-4827) | Niraparib (MK4827)是一种口服有效的选择性PARP-1和PARP-2抑制剂，可在有BRCA和PTEN功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。Niraparib 可形成PARP–DNA复合物并导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡。Phase 3。 |
|
|
| S7300 | PJ34 HCl | PJ34 HCl 是PJ34的盐酸盐形式，是一种PARP抑制剂，EC50为20 nM，同等有效作用于PARP1/2。 |
|
|
| S4948 | Rucaparib | Rucaparib是一种 PARP 的抑制剂，在无细胞试验中对PARP1的Ki值为1.4 nM，对其他八个PARP域也具有结合亲和力。 | ||
| S7625 | Niraparib tosylate | Niraparib tosylate是PARP1/PARP2的选择性抑制剂，IC50分别为3.8 nM和2.1 nM。Niraparib可增加PARP-DNA复合体的形成，并导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡。 |
|
|
| S2178 | AG-14361 | AG14361是一种有效的PARP1抑制剂，无细胞试验中Ki为<5 nM。它比benzamides至少有效1000倍。 |
|
|
| S1087 | Iniparib (BSI-201) | Iniparib (BSI-201, NSC-746045, IND-71677)是一种PARP1抑制剂，在三阴性乳腺癌(TNBC)中具有作用效果。Phase 3。 |
|
|
| S5195 | Rucaparib Camsylate | Rucaparib (Rubraca, AG014699, PF01367338) Camsylate 是一种 PARP 的抑制剂，在无细胞试验中对PARP1的Ki值为1.4 nM，也显示了对其他八个PARP域的结合亲和力。 | ||
| S2197 | A-966492 | A-966492是一种新型有效的PARP1和PARP2抑制剂，Ki分别为1 nM和1.5 nM。 |
|
|
| S7239 | G007-LK | G007-LK是一种有效的选择性tankyrase抑制剂，对TNKS1/2的IC50分别为46 nM 和 25 nM。 |
|
|
| S8038 | UPF 1069 | UPF 1069是一种选择性PARP2抑制剂，IC50为0.3 μM，比作用于PARP1选择性高27倍左右。 | ||
| S7029 | AZD2461 | AZD2461是一种新型PARP抑制剂，作用于Pgp亲和力低。Phase 1。 |
|
|
| S8592 | Pamiparib | Pamiparib是有效的PARP1和PARP2选择性抑制剂，IC50分别为0.83和0.11 nM。相较于其他PARP酶，它对PARP1和PARP2具有高选择性。 | ||
| S1132 | 3-Aminobenzamide | 3-Aminobenzamide (3-ABA , 3-Amino Benzamide, 3-AB) 是一种有效的Poly(ADP-ribose)polymerase (PARP)抑制剂，还可通过caspase非依赖性的方式来抑制SCI脊髓损伤后的细胞凋亡。 |
|
|
| S7438 | ME0328 | ME0328 是一种强效的选择性的PARP抑制剂，IC50为0.89 μM，其作用于PARP3的选择性比作用于PARP1的选择性高约七倍。 |
|
|
| S8363 | NMS-P118 | NMS-P118是一种有效的、具有口服活性、高度选择性的PARP-1抑制剂，具有良好的药物吸收和药物动力学特性，对PARP1的选择性比对PARP2高150倍（Kd 0.009 μM vs 1.39 μM） | ||
| S8419 | Stenoparib (E7449) | Stenoparib (E7449, 2X-121, MGI25036)是一种具有生物口服活性的、能够通过血脑屏障的PARP1/2双效小分子化合物抑制剂，同样还能抑制PARP5a/5b（即TNKS1/2）。对PARP1和PARP2的IC50分别为1 nM和1.2 nM。 | ||
| S7238 | NVP-TNKS656 | NVP-TNKS656是一种高度有效的，选择性的，口服具有活性的tankyrase抑制剂，对 TNKS2 的IC50为6 nM，选择性比作用于PARP1和PARP2高300多倍。 | ||
| S7490 | WIKI4 | WIKI4 是新型的Tankyrase抑制剂，作用于TNKS2的IC50为15 nM ,且对Wnt/ß-catenin信号通路也有抑制作用。 | ||
| S4715 | Benzamide | Benzamide, PARP的抑制剂，IC50为3.3 μM。它是苯甲酸的一种衍生物。 | ||
| S8370 | BGP-15 2HCl | BGP-15是具有PARP抑制活性的烟酸胺肟衍生物。BGP-15被发现能够在缺血再灌注损伤后起到保护作用。 | ||
| S7730 | NU1025 | NU1025 (NSC 696807)是一种有效的 PARP 抑制剂，IC50 为 400 nM。 | ||
| S5967 | Berberine chloride hydrate | Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate 是属于异喹啉生物碱的季铵盐。Berberine 可激活 caspase 3 和 caspase 8，poly ADP-ribose polymerase (PARP) 的切割和 cytochrome c 的释放。Berberine chloride 可降低 c-IAP1、Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及 ROS的生成来诱导凋亡。Berberine chloride 是一种 topoisomerase I 和 II 的双重抑制剂。Berberine chloride 也是一种潜在的自噬调节剂。 | ||
| S6745 | JW55 | JW55是一种有效的、选择性经典Wnt信号通路抑制剂，通过抑制TNKS1/2的PARP区域发挥作用。 | ||
| S0519 | BYK204165 | BYK204165 是一种有效的 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 的选择性抑制剂。BYK204165 可抑制无细胞重组的人类PARP-1 (hPARP-1)对应的pIC50值和pKi值分别为7.35和7.05，对小鼠PARP-2 (mPARP-2)的pIC50值为5.38。 | ||
| S9712 | Fluzoparib (SHR-3162) | Fluzoparib（SHR3162，HS10160）是一种有效的 Poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的抑制剂，具有抗肿瘤的活性，对PARP1的IC50为1.46±0.72 nM。 | ||
| S4710 | Picolinamide | Picolinamide (2-Pyridinecarboxamide, Picolinoylamide, 2-Carbamoylpyridine)在大鼠胰岛细胞核中，是一种强效的PARP抑制剂。 | ||
| E1425 | Nesuparib | Nesuparib (JPI-547, NOV140201) 是 PARP 和 tankyrases 的潜在抑制剂，IC50 为 0.005 μM、0.001 μM、0.002 μM，对 ND 为 ND 分别为 TNKS1、TNKS2、PARP1 和 PARP2。 Nesuparib 在 BRCA 缺陷的异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。 | ||
| S6899 | Licochalcone D | Licochalcone D (Lico D, LCD, LD) 是一种从中草药甘草 Glycyrrhiza inflata 中分离出的类黄酮，具有抗氧化、抗炎和抗癌的特性。Licochalcone D 可抑制LPS信号通路中NF-κB p65的磷酸化。Licochalcone D 可抑制 JAK2、EGFR 和 Met (c-Met) 活性，并诱导ROS依赖性的凋亡。Licochalcone D 还可诱导 caspases 的活化和 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的裂解。 | ||
| S6977 | DR2313 | DR2313是一种有效的、选择性的、竞争性的聚(ADP-核糖)聚合酶(poly(ADP-ribose) polymerase, PARP)抑制剂，PARP-1和PARP-2的IC50分别为0.20 μM和0.24 μM。 | ||
| S6739 | MN 64 | MN-64是有效的TNKS1和TNKS2抑制剂，IC50分别为6 nM和72 nM。 | ||
| S0913 | 4',5,7-Trimethoxyflavone | 4',5,7-Trimethoxyflavone (5,7,4'-Trimethoxyflavone, TMF) 是一种从 Kaempferia parviflora (KP) 分离的类黄酮，可诱导凋亡。4',5,7-Trimethoxyflavone 可增加亚G1期、DNA片段化、膜联蛋白-V/PI染色和Bax/Bcl-xL比，激活 caspase-3 并降解 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 蛋白。 | ||
| E1069 | M2912 | M2912 (MSC2504877)是一种非常有效的TNKS1/TNKS2抑制剂(TNKS1的IC50为0.6 nM)，对其他PARP家族酶具有优异的选择性和良好的化合物性能。该抑制剂通过提高DLD1细胞中axin2 (EC50=17 nM)和tankyrase的水平，以剂量依赖性的方式有效调节Wnt/β-catenin通路，从而降低细胞Wnt报告活性。 | ||
| S0732 | GeA-69 | GeA-69 是一种可透过细胞的选择性变构抑制剂，靶向 macrodomain 2 (MD2) of poly-adenosine-diphosphate-ribose polymerase 14 (PARP14) ，其Kd值为860 nM。 | ||
| E1912New | B102(PARP/HDAC-IN-1) | B102(PARP/HDAC-IN-1) 是 PARP 和 HDAC 的双重抑制剂，在酶促分析中，PARP1、PARP2、HDAC1、HDAC6 的 IC50 分别为 19.01 nM、2.13 nM、1.69 μM、> 10 μM。它具有抗增殖和抗肿瘤作用。它还在体外诱导 DNA 损伤和细胞凋亡。 | ||
| S8993 | Atamparib (RBN-2397) | Atamparib (RBN-2397) 是一种有效的、选择性的、口服活性的 NAD+ 竞争性抑制剂 PARP7，其IC50值 <3 nM，Kd值 <0.001 μM。RBN-2397 具有研究肿瘤治疗的潜力。 | ||
| E1614New | OUL232 | OUL232 (Compound 27) 是单-ADP-核糖基化 (mono-ART) PARP10 的有效抑制剂，IC50 为 7.8 nM。 它还以 nM 抑制 PARP7、 PARP11、PARP12、PARP14 和 PARP15 效力。 | ||
| S9893 | Venadaparib(IDX-1197) | Venadaparib (IDX-1197)是一种有效的PARP1/2抑制剂，IC50分别为1.4 nM和1.0 nM，可阻止DNA单链断裂(SSB)的修复，促进SSB向双链断裂(DSB)的转化，最终导致癌细胞的合成致死。 | ||
| S2271 | Berberine chloride | Berberine chloride是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3 和 caspase 8，分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1，Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase I 和 II 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。 | ||
| F0136New | Cleaved PARP (Asp 214) Rabbit mAb | Cleaved PARP (Asp214) Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Cleaved PARP (Asp214) protein. | ||
| F0148New | PARP Rabbit mAb | PARP Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total PARP protein. | ||
| S6882 | HI-TOPK-032 | HI-TOPK-032 是一种有效的、特异性的 TOPK 的抑制剂。HI-TOPK-032 还可以降低 ERK-RSK 磷酸化，调节 p53、裂化的 caspase-7 和裂化的 PARP 的丰度，并在癌细胞中诱导凋亡。 | ||
| E4869New | Niraparib hydrochloride | Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride)是一种有效的聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑制剂，对PARP-1和PARP-2酶的IC50分别为3.8和2.1 nM。它抑制辐射诱导的DNA双链断裂的修复，激活细胞凋亡，并表现出抗肿瘤活性。 | ||
| S9360 | 4-Hydroxyquinazoline | 4-Hydroxyquinazoline (Quinazolin-4-ol, 4-Quinazolinol) 是 PARP 的抑制剂，对 PARP-1 的IC50值为9.5 μM。 | ||
| S8992 | RBN012759 | RBN012759 是一种有效的、选择性的 PARP14 抑制剂，对人类催化结构域和小鼠催化结构域的IC50值分别为<3 nM和5 nM。RBN012759 有助于抗肿瘤免疫反应。 | ||
| S9875 | Saruparib (AZD5305) | Saruparib (AZD5305) 是一种高度选择性和有效的 PARP1 抑制剂，在野生型 A549 肺癌细胞中的 IC50 为 3 nM。AZD5305 在其他细胞中没有或显示出很小的生长抑制作用（IC50>10μM）。 | ||
| E2147 | AZD9574 | AZD9574是一种新型PARP抑制剂，同时具有PARP1选择性、捕获能力和高CNS渗透性等优势。 | ||
| S8876 | RK-287107 | RK-287107 是一种新型有效且具有选择性及抗肿瘤活性的 tankyrase 的抑制剂。RK-287107 可抑制 tankyrase-1 和 tankyrase-2，在体外实验中其IC50值为14.3 nM和10.6 nM。 | ||
| S1060 | Olaparib (AZD2281) | Olaparib (AZD2281, KU0059436)是选择性的PARP1/2抑制剂，IC50为5 nM/1 nM，其对PARP1/2的作用比对Tankyrase-1效果高300倍。在BRCA突变的细胞中，Olaparib可以显著地诱导线粒体自噬相关的细胞自噬。 |
|
|
| S1180 | XAV-939 | XAV-939 (NVP-XAV939) 通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录，无细胞试验中IC50为11 nM/4 nM，调节轴蛋白水平，而对 CRE， NF-κB和TGF-β无作用。 |
|
|
| S1004 | Veliparib (ABT-888) | Veliparib (ABT-888, NSC 737664)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂，无细胞试验中Ki分别为5.2 nM和2.9 nM，对SIRT2没有活性。Veliparib 可增加自噬和凋亡。Phase 3。 |
|
|
| S7048 | Talazoparib (BMN 673) | Talazoparib (BMN 673, LT-673)是一种新型的PARP抑制剂，无细胞试验中对PARP1的IC50为0.57 nM。它也是有效的PARP-2抑制剂，但不抑制PARG，对PTEN突变型高度敏感。Phase 3。 |
|
|
| S1098 | Rucaparib phosphate | Rucaparib phosphate是一种PARP抑制剂，无细胞试验中作用于PARP1的Ki为1.4 nM，对其余8个PARP位点也有结合亲和力。Phase 3。 |
|
|
| S2741 | Niraparib (MK-4827) | Niraparib (MK4827)是一种口服有效的选择性PARP-1和PARP-2抑制剂，可在有BRCA和PTEN功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。Niraparib 可形成PARP–DNA复合物并导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡。Phase 3。 |
|
|
| S7300 | PJ34 HCl | PJ34 HCl 是PJ34的盐酸盐形式，是一种PARP抑制剂，EC50为20 nM，同等有效作用于PARP1/2。 |
|
|
| S4948 | Rucaparib | Rucaparib是一种 PARP 的抑制剂，在无细胞试验中对PARP1的Ki值为1.4 nM，对其他八个PARP域也具有结合亲和力。 | ||
| S7625 | Niraparib tosylate | Niraparib tosylate是PARP1/PARP2的选择性抑制剂，IC50分别为3.8 nM和2.1 nM。Niraparib可增加PARP-DNA复合体的形成，并导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡。 |
|
|
| S2178 | AG-14361 | AG14361是一种有效的PARP1抑制剂，无细胞试验中Ki为<5 nM。它比benzamides至少有效1000倍。 |
|
|
| S1087 | Iniparib (BSI-201) | Iniparib (BSI-201, NSC-746045, IND-71677)是一种PARP1抑制剂，在三阴性乳腺癌(TNBC)中具有作用效果。Phase 3。 |
|
|
| S5195 | Rucaparib Camsylate | Rucaparib (Rubraca, AG014699, PF01367338) Camsylate 是一种 PARP 的抑制剂，在无细胞试验中对PARP1的Ki值为1.4 nM，也显示了对其他八个PARP域的结合亲和力。 | ||
| S2197 | A-966492 | A-966492是一种新型有效的PARP1和PARP2抑制剂，Ki分别为1 nM和1.5 nM。 |
|
|
| S7239 | G007-LK | G007-LK是一种有效的选择性tankyrase抑制剂，对TNKS1/2的IC50分别为46 nM 和 25 nM。 |
|
|
| S8038 | UPF 1069 | UPF 1069是一种选择性PARP2抑制剂，IC50为0.3 μM，比作用于PARP1选择性高27倍左右。 | ||
| S7029 | AZD2461 | AZD2461是一种新型PARP抑制剂，作用于Pgp亲和力低。Phase 1。 |
|
|
| S8592 | Pamiparib | Pamiparib是有效的PARP1和PARP2选择性抑制剂，IC50分别为0.83和0.11 nM。相较于其他PARP酶，它对PARP1和PARP2具有高选择性。 | ||
| S1132 | 3-Aminobenzamide | 3-Aminobenzamide (3-ABA , 3-Amino Benzamide, 3-AB) 是一种有效的Poly(ADP-ribose)polymerase (PARP)抑制剂，还可通过caspase非依赖性的方式来抑制SCI脊髓损伤后的细胞凋亡。 |
|
|
| S7438 | ME0328 | ME0328 是一种强效的选择性的PARP抑制剂，IC50为0.89 μM，其作用于PARP3的选择性比作用于PARP1的选择性高约七倍。 |
|
|
| S8363 | NMS-P118 | NMS-P118是一种有效的、具有口服活性、高度选择性的PARP-1抑制剂，具有良好的药物吸收和药物动力学特性，对PARP1的选择性比对PARP2高150倍（Kd 0.009 μM vs 1.39 μM） | ||
| S8419 | Stenoparib (E7449) | Stenoparib (E7449, 2X-121, MGI25036)是一种具有生物口服活性的、能够通过血脑屏障的PARP1/2双效小分子化合物抑制剂，同样还能抑制PARP5a/5b（即TNKS1/2）。对PARP1和PARP2的IC50分别为1 nM和1.2 nM。 | ||
| S7238 | NVP-TNKS656 | NVP-TNKS656是一种高度有效的，选择性的，口服具有活性的tankyrase抑制剂，对 TNKS2 的IC50为6 nM，选择性比作用于PARP1和PARP2高300多倍。 | ||
| S7490 | WIKI4 | WIKI4 是新型的Tankyrase抑制剂，作用于TNKS2的IC50为15 nM ,且对Wnt/ß-catenin信号通路也有抑制作用。 | ||
| S4715 | Benzamide | Benzamide, PARP的抑制剂，IC50为3.3 μM。它是苯甲酸的一种衍生物。 | ||
| S8370 | BGP-15 2HCl | BGP-15是具有PARP抑制活性的烟酸胺肟衍生物。BGP-15被发现能够在缺血再灌注损伤后起到保护作用。 | ||
| S7730 | NU1025 | NU1025 (NSC 696807)是一种有效的 PARP 抑制剂，IC50 为 400 nM。 | ||
| S6745 | JW55 | JW55是一种有效的、选择性经典Wnt信号通路抑制剂，通过抑制TNKS1/2的PARP区域发挥作用。 | ||
| S0519 | BYK204165 | BYK204165 是一种有效的 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 的选择性抑制剂。BYK204165 可抑制无细胞重组的人类PARP-1 (hPARP-1)对应的pIC50值和pKi值分别为7.35和7.05，对小鼠PARP-2 (mPARP-2)的pIC50值为5.38。 | ||
| S9712 | Fluzoparib (SHR-3162) | Fluzoparib（SHR3162，HS10160）是一种有效的 Poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的抑制剂，具有抗肿瘤的活性，对PARP1的IC50为1.46±0.72 nM。 | ||
| S4710 | Picolinamide | Picolinamide (2-Pyridinecarboxamide, Picolinoylamide, 2-Carbamoylpyridine)在大鼠胰岛细胞核中，是一种强效的PARP抑制剂。 | ||
| E1425 | Nesuparib | Nesuparib (JPI-547, NOV140201) 是 PARP 和 tankyrases 的潜在抑制剂，IC50 为 0.005 μM、0.001 μM、0.002 μM，对 ND 为 ND 分别为 TNKS1、TNKS2、PARP1 和 PARP2。 Nesuparib 在 BRCA 缺陷的异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。 | ||
| S6899 | Licochalcone D | Licochalcone D (Lico D, LCD, LD) 是一种从中草药甘草 Glycyrrhiza inflata 中分离出的类黄酮，具有抗氧化、抗炎和抗癌的特性。Licochalcone D 可抑制LPS信号通路中NF-κB p65的磷酸化。Licochalcone D 可抑制 JAK2、EGFR 和 Met (c-Met) 活性，并诱导ROS依赖性的凋亡。Licochalcone D 还可诱导 caspases 的活化和 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的裂解。 | ||
| S6977 | DR2313 | DR2313是一种有效的、选择性的、竞争性的聚(ADP-核糖)聚合酶(poly(ADP-ribose) polymerase, PARP)抑制剂，PARP-1和PARP-2的IC50分别为0.20 μM和0.24 μM。 | ||
| S6739 | MN 64 | MN-64是有效的TNKS1和TNKS2抑制剂，IC50分别为6 nM和72 nM。 | ||
| S0913 | 4',5,7-Trimethoxyflavone | 4',5,7-Trimethoxyflavone (5,7,4'-Trimethoxyflavone, TMF) 是一种从 Kaempferia parviflora (KP) 分离的类黄酮，可诱导凋亡。4',5,7-Trimethoxyflavone 可增加亚G1期、DNA片段化、膜联蛋白-V/PI染色和Bax/Bcl-xL比，激活 caspase-3 并降解 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 蛋白。 | ||
| E1069 | M2912 | M2912 (MSC2504877)是一种非常有效的TNKS1/TNKS2抑制剂(TNKS1的IC50为0.6 nM)，对其他PARP家族酶具有优异的选择性和良好的化合物性能。该抑制剂通过提高DLD1细胞中axin2 (EC50=17 nM)和tankyrase的水平，以剂量依赖性的方式有效调节Wnt/β-catenin通路，从而降低细胞Wnt报告活性。 | ||
| S0732 | GeA-69 | GeA-69 是一种可透过细胞的选择性变构抑制剂，靶向 macrodomain 2 (MD2) of poly-adenosine-diphosphate-ribose polymerase 14 (PARP14) ，其Kd值为860 nM。 | ||
| E1912New | B102(PARP/HDAC-IN-1) | B102(PARP/HDAC-IN-1) 是 PARP 和 HDAC 的双重抑制剂，在酶促分析中，PARP1、PARP2、HDAC1、HDAC6 的 IC50 分别为 19.01 nM、2.13 nM、1.69 μM、> 10 μM。它具有抗增殖和抗肿瘤作用。它还在体外诱导 DNA 损伤和细胞凋亡。 | ||
| S8993 | Atamparib (RBN-2397) | Atamparib (RBN-2397) 是一种有效的、选择性的、口服活性的 NAD+ 竞争性抑制剂 PARP7，其IC50值 <3 nM，Kd值 <0.001 μM。RBN-2397 具有研究肿瘤治疗的潜力。 | ||
| E1614New | OUL232 | OUL232 (Compound 27) 是单-ADP-核糖基化 (mono-ART) PARP10 的有效抑制剂，IC50 为 7.8 nM。 它还以 nM 抑制 PARP7、 PARP11、PARP12、PARP14 和 PARP15 效力。 | ||
| S9893 | Venadaparib(IDX-1197) | Venadaparib (IDX-1197)是一种有效的PARP1/2抑制剂，IC50分别为1.4 nM和1.0 nM，可阻止DNA单链断裂(SSB)的修复，促进SSB向双链断裂(DSB)的转化，最终导致癌细胞的合成致死。 | ||
| E4869New | Niraparib hydrochloride | Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride)是一种有效的聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑制剂，对PARP-1和PARP-2酶的IC50分别为3.8和2.1 nM。它抑制辐射诱导的DNA双链断裂的修复，激活细胞凋亡，并表现出抗肿瘤活性。 | ||
| S9360 | 4-Hydroxyquinazoline | 4-Hydroxyquinazoline (Quinazolin-4-ol, 4-Quinazolinol) 是 PARP 的抑制剂，对 PARP-1 的IC50值为9.5 μM。 | ||
| S8992 | RBN012759 | RBN012759 是一种有效的、选择性的 PARP14 抑制剂，对人类催化结构域和小鼠催化结构域的IC50值分别为<3 nM和5 nM。RBN012759 有助于抗肿瘤免疫反应。 | ||
| S9875 | Saruparib (AZD5305) | Saruparib (AZD5305) 是一种高度选择性和有效的 PARP1 抑制剂，在野生型 A549 肺癌细胞中的 IC50 为 3 nM。AZD5305 在其他细胞中没有或显示出很小的生长抑制作用（IC50>10μM）。 | ||
| E2147 | AZD9574 | AZD9574是一种新型PARP抑制剂，同时具有PARP1选择性、捕获能力和高CNS渗透性等优势。 | ||
| S8876 | RK-287107 | RK-287107 是一种新型有效且具有选择性及抗肿瘤活性的 tankyrase 的抑制剂。RK-287107 可抑制 tankyrase-1 和 tankyrase-2，在体外实验中其IC50值为14.3 nM和10.6 nM。 | ||
| S5967 | Berberine chloride hydrate | Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate 是属于异喹啉生物碱的季铵盐。Berberine 可激活 caspase 3 和 caspase 8，poly ADP-ribose polymerase (PARP) 的切割和 cytochrome c 的释放。Berberine chloride 可降低 c-IAP1、Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及 ROS的生成来诱导凋亡。Berberine chloride 是一种 topoisomerase I 和 II 的双重抑制剂。Berberine chloride 也是一种潜在的自噬调节剂。 | ||
| S2271 | Berberine chloride | Berberine chloride是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3 和 caspase 8，分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1，Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase I 和 II 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。 | ||
| S6882 | HI-TOPK-032 | HI-TOPK-032 是一种有效的、特异性的 TOPK 的抑制剂。HI-TOPK-032 还可以降低 ERK-RSK 磷酸化，调节 p53、裂化的 caspase-7 和裂化的 PARP 的丰度，并在癌细胞中诱导凋亡。 | ||
| E1912New | B102(PARP/HDAC-IN-1) | B102(PARP/HDAC-IN-1) 是 PARP 和 HDAC 的双重抑制剂，在酶促分析中，PARP1、PARP2、HDAC1、HDAC6 的 IC50 分别为 19.01 nM、2.13 nM、1.69 μM、> 10 μM。它具有抗增殖和抗肿瘤作用。它还在体外诱导 DNA 损伤和细胞凋亡。 | ||
| E1614New | OUL232 | OUL232 (Compound 27) 是单-ADP-核糖基化 (mono-ART) PARP10 的有效抑制剂，IC50 为 7.8 nM。 它还以 nM 抑制 PARP7、 PARP11、PARP12、PARP14 和 PARP15 效力。 | ||
| F0136New | Cleaved PARP (Asp 214) Rabbit mAb | Cleaved PARP (Asp214) Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Cleaved PARP (Asp214) protein. | ||
| F0148New | PARP Rabbit mAb | PARP Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total PARP protein. | ||
| E4869New | Niraparib hydrochloride | Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride)是一种有效的聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑制剂，对PARP-1和PARP-2酶的IC50分别为3.8和2.1 nM。它抑制辐射诱导的DNA双链断裂的修复，激活细胞凋亡，并表现出抗肿瘤活性。 |
PARP抑制剂选择性比较
Tags: PARP inhibition | PARP cancer | PARP inhibitor cancer | PARP signaling | PARP activity | PARP assay | PARP activity | PARP inhibitor trial | PARP activation | PARP inhibitors clinical trials | FDA approval PARP inhibitor | PARP inhibitor drugs | PARP phosphorylation | PARP inhibitor review
