IC-87114
IC-87114是一种选择性的PI3Kδ抑制剂，无细胞试验中IC50为0.5 μM，作用于PI3Kδ比作用于PI3Kγ和PI3Kα/β选择性分别高58和100倍。
IC-87114 Chemical Structure
CAS: 371242-69-2
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产品质控
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PI3K抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | IC-87114是一种选择性的PI3Kδ抑制剂，无细胞试验中IC50为0.5 μM，作用于PI3Kδ比作用于PI3Kγ和PI3Kα/β选择性分别高58和100倍。 | ||||
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| 特性 | IC-87114是第一个PI3K亚型选择性抑制剂。 | ||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | IC87114是PI3Kδ的有效选择性抑制剂。IC87114作用于PI3Kδ，IC50为0.5 μM，且与作用于其他PI3K亚型相比，选择性高50倍,甚至更高。[1]根据IC87114处理的细胞类型，PI3Kδ作用于TNFα诱导的信号中，降低Akt磷酸化和PDK1酶活。[2] IC87114抑制中性白细胞的极化, fMLP-刺激的PIP3产生和趋药性。[3] IC87114明显减少卵清蛋白(OVA)诱导的全部粒细胞, 嗜酸粒细胞,中性白细胞,和淋巴细胞进入肺中,以及IL-4, IL-5, IL-13的水平,和RANTES，这种作用存在剂量依赖性。IC87114也降低全部IgE,OVA-特定的 IgE和LTC4血清水平。IC87114明显降低OVA诱导的 IL-4, IL-5, IL-13, ICAM-1, VCAM-1, RANTES,和嗜酸细胞活化趋化因子的增张, 也明显降低OVA诱导Akt丝氨酸磷酸化, Akt为PI3K信号通路的下游效应器。[4]IC87114抑制急性骨髓性白血病增殖，且增强拓扑异构酶II抑制剂作用于特定PI3Kδ亚型的效果。[5] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 激酶实验 | |||
| HUVEC单分子膜中，使部分胎牛血清降低(下降0.2%)，及全部生长因子失效，持续18小时。用IC87114 (2或10 µM) 在37oC下处理细胞30分钟，然后加入TNFα(5 ng/mL)。在37oC下再温育10分钟,在冰冻的PBS中洗细胞，溶解在50 mM Tris, pH 为7.5, 0.1% Triton X-100, 1 mM EDTA, 1 mM EGTA , 50 mM NaF, 10 mM甘油磷酸钠, 5 mM Na4P2O7, 1 mM Na3VO4, 0.1% 2-巯基乙醇 2 µM微囊藻素LR,及丝氨酸和半胱氨酸蛋白酶抑制剂的混合物。细胞溶解物在5×103转速下离心20分钟，使用PDK1进行免疫沉淀。测定PDK1活性。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 休眠的人脐静脉内皮细胞 | ||
| 浓度 | 2或5 µM | |||
| 孵育时间 | 2小时 | |||
| 方法 | 用IC87114预处理休眠的人脐静脉内皮细胞2小时，然后用TNFα (5 ng/mL)处理45分钟。细胞溶解物用于Western blot 分析，除了包含磷酸化抑制剂，2 µM微囊藻素LR, 10 mM NaF, 1 mM Na3VO4, 及 1 mM β-甘油磷酸的的溶解buffer。分析电印迹，使用特定抗体通过Western blot分析全部和磷酸化的Akt而测定Akt活性 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | PI3Kδ抑制剂IC87114作用于有炎症反应的鼠模型，阻断TNF1α刺激的弹性蛋白酶从中性白细胞中胞外分泌。在体内，IC87114作用于疾病模型具有合适的药物动力学属性。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 缺乏鼠特有病原体的雌性BALB/c鼠，8-10周大 |
| Dosages | 每天，按鼠体重，每千克处理0.005, 0.01, 0.1, 或 1 mg | |
| Administration | 每只鼠气管滴注50 uL，处理2次，第一次在实验第 21天，第二次在第23天 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 397.43 | 分子式 | C22H19N7O |
| CAS号 | 371242-69-2 | SDF | Download IC-87114 SDF |
| Smiles | CC1=C2C(=CC=C1)N=C(N(C2=O)C3=CC=CC=C3C)CN4C=NC5=C(N=CN=C54)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
4-Methylpyridine : 10 mg/mL (25.16 mM) Warmed with 50℃ water bath; DMSO : 0.66 mg/mL ( (1.66 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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