SU11274
别名: PKI-SU11274
SU11274 (PKI-SU11274) 是一种选择性Met (c-Met)抑制剂，在无细胞试验中IC50为10 nM，对PGDFRβ，EGFR和Tie2没有作用。SU11274 可诱导自噬、凋亡和细胞周期阻滞。
SU11274 Chemical Structure
CAS: 658084-23-2
客户使用Selleck的SU11274发表文献63篇
产品质控
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相关信号通路图
c-Met抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| DLD1 cells | Function assay | 2.5 μM | 16 h | Inhibition of human MET receptor in DLD1 cells at 2.5 uM after 16 hrs by Western blot | 17595299 |
| DLD1 cells | Function assay | 2.5 μM | Inhibition of human p38-alpha phosphorylation in DLD1 cells at 2.5 μM | 17595299 | |
| human MDCK cells | Function assay | 24 h | Inhibition of Met-mediated scattering in HGF-stimulated human MDCK cells pre-incubated overnight prior to HGF stimulation for 24 hrs measured after 24 to 48 hrs, IC50=0.152 μM | 22138308 | |
| mouse BAF3 cells | Proliferation assay | 72 h | Antiproliferative activity against mouse BAF3 cells expressing TPR-Met after 72 hrs in absence of IL-3, IC50=0.53 μM | 21405128 | |
| human SNU5 cells | Proliferation assay | 72 h | Antiproliferative activity against human SNU5 cells after 72 hrs, IC50=0.8 μM | 21405128 | |
| human MKN45 cells | Proliferation assay | 72 h | Antiproliferative activity against human MKN45 cells after 72 hrs, IC50=1.3 μM | 21405128 | |
| mouse NIH/3T3 cells | Proliferation assay | 72 h | Antiproliferative activity against mouse NIH/3T3 cells expressing TPR-Met after 72 hrs, IC50=2 μM | 21405128 | |
| human MCF7 cells | Proliferation assay | 72 h | Antiproliferative activity against human MCF7 cells after 72 hrs, IC50=6.2 μM | 21405128 | |
| human SNU1 cells | Proliferation assay | 72 h | Antiproliferative activity against human SNU1 cells after 72 hrs, IC50=7 μM | 21405128 | |
| human NCI-H1993 cells | Proliferation assay | 72 h | Antiproliferative activity against human NCI-H1993 cells after 72 hrs, IC50=7.3 μM | 21405128 | |
| human MDA-MB-231 cells | Proliferation assay | 72 h | Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells after 72 hrs | 21405128 | |
| human NCI-H441 cells | Proliferation assay | 72 h | Antiproliferative activity against human NCI-H441 cells after 72 hrs | 21405128 | |
| human BxPC3 cells | Proliferation assay | 72 h | Antiproliferative activity against human BxPC3 cells after 72 hrs | 21405128 | |
| A549 cells | Function assay | Inhibition of human recombinant c-MET kinase in A549 cells assessed as inhibition of HGF-induced cell growth, IC50=0.01 μM | 21812414 | ||
| human HepG2 cells | Function assay | Inhibition of Met-mediated tumorigenesis in HGF-stimulated human HepG2 cells assessed as impairment in anchorage-independent growth by soft agar growth assay, IC50=1.561 μM | 22138308 | ||
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生物活性
| 产品描述 | SU11274 (PKI-SU11274) 是一种选择性Met (c-Met)抑制剂，在无细胞试验中IC50为10 nM，对PGDFRβ，EGFR和Tie2没有作用。SU11274 可诱导自噬、凋亡和细胞周期阻滞。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | SU11274作用于Met时，选择性比作用于Flk时选择性高50倍，比作用于其他酪氨酸激酶，如FGFR-1, c-src, PDGFbR, 和EGFR时选择性高500-1000倍。SU11274抑制PI3K通路关键调节器的磷酸化, 包括AKT, FKHR,或GSK3β。在白细胞介素- 3存在时，SU11274处理，抑制TPR-MET转化的BaF3细胞生长，这种作用存在剂量依赖性，IC50<3 μM，不会抑制其他致癌酪氨酸激酶转化的BaF3细胞生长，包括BCR-ABL, TEL-JAK2, TEL-ABL,和TEL-PDGFβR。除了抑制细胞生长，SU11274处理，也显著抑制 BaF3.TPR-MET细胞迁移，按1 μM 和5 μM处理，抑制分别为44.8% 和 80%。SU11274 抑制HGF依赖的Met磷酸化，及 HGF依赖的细胞增殖和活动，IC50为1-1.5 μM。SU11274 作用于具有功能性Met受体的H69和H345细胞，抑制 HGF诱导的细胞生长，IC50分别为3.4 μM 和 6.5 μM。5 μM SU11274处理，使细胞周期停在G1期，使G1 期细胞从42.4% 提高到70.6%, 且诱导caspase依赖性凋亡，按1 μM处理，凋亡达24%。[2]SU1127 作用于表达c-Met的非小细胞肺癌(NSCLC)细胞，抑制细胞活力，IC50为0.8-4.4 μM, 且废除肝脏生长因子诱导的c-Met 及其下游信号磷酸化。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 体外Met激酶实验 | |||
| 构建含人c-Met胞浆域与谷胱甘肽S-转移酶(GST)融合的嵌合蛋白，然后在SF9细胞中表达。使用c-Met 激酶GST融合蛋白进行ELISA为基础的Met生化实验，使用随机共聚物聚(Glu:Tyr)(4:1)固定在微孔板上，作为底物。使用不同浓度SU11274 在含5 μM ATP，10 mM MnCl2, 50 mM HEPES (pH 7.5), 25 mM NaCl, 0.01% BSA,和0.1 mM 原钒酸钠 的buffer中测定IC50值。激酶反应在室温下进行5分钟。使用辣根过氧化物酶标记的抗-pTyr抗体测定底物磷酸化的程度。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | BaF3.TPR-MET, H69 和 H345 | ||
| 浓度 | 溶于DMSO, 终浓度为~10 μM | |||
| 孵育时间 | 24, 48,和72小时 | |||
| 方法 | 使用不同浓度SU11274 处理细胞24, 48,和 72 小时。通过MTT实验或台酚蓝染色测定存活细胞数。进行荧光激活细胞分选分析，通过通过碘化丙啶染色和膜联蛋白V阳性染色分别测定细胞周期和凋亡。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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23341789 | |
| Western blot | p-Met / Met / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK PUMA / Bcl-2 / Bax |
|
23341789 | |
| Immunofluorescence | p-SphK1 |
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27864331 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 568.09 | 分子式 | C28H30CIN5O4S |
| CAS号 | 658084-23-2 | SDF | Download SU11274 SDF |
| Smiles | CC1=C(NC(=C1C(=O)N2CCN(CC2)C)C)C=C3C4=C(C=CC(=C4)S(=O)(=O)N(C)C5=CC(=CC=C5)Cl)NC3=O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 92 mg/mL ( (161.94 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 2 mg/mL (3.52 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
What is the solubility of S1080 SU11274 in acetone?
回答：
The solubility of S1080 SU11274 in acetone is 7 mg/mL.
