JNJ-38877605
JNJ-38877605是一种ATP竞争性的c-Met抑制剂，IC50为4 nM，作用于c-Met比作用于200种其他酪氨酸和丝-苏氨酸激酶选择性高600倍。Phase 1。
JNJ-38877605 Chemical Structure
CAS: 943540-75-8
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相关信号通路图
c-Met抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | c-Met | 其他靶点 |
|---|---|---|---|
| Crizotinib | 446 | ROS1,ALK | |
| Cabozantinib (XL184) | 160 | VEGFR2/KDR | |
| Foretinib | 93 | KDR,Tie-2,VEGFR3/FLT4 | |
| PHA-665752 | 93 | RON,Flk1 | |
| SU11274 | 64 | ||
| SGX-523 | 135 | ||
| BMS-777607 | 58 | Axl,RON,Tyro3 | |
| Tivantinib | 49 |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human EBC1 cells | Proliferation assay | 72 h | Antiproliferative activity against human EBC1 cells after 72 hrs, IC50=9.5 nM | 26005523 | |
| human MKN45 cells | Proliferation assay | 72 h | Antiproliferative activity against human MKN45 cells after 72 hrs, IC50=10.9 nM | 26005523 | |
| human SNU5 cells | Proliferation assay | 72 h | Antiproliferative activity against human SNU5 cells after 72 hrs, IC50=15.8 nM | 26005523 | |
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生物活性
| 产品描述 | JNJ-38877605是一种ATP竞争性的c-Met抑制剂，IC50为4 nM，作用于c-Met比作用于200种其他酪氨酸和丝-苏氨酸激酶选择性高600倍。Phase 1。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | JNJ-38877605是小分子ATP竞争性c-Met催化活性抑制剂。 | ||
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | JNJ-38877605是小分子ATP竞争性c-Met抑制剂，IC50为4 nM。而且, JNJ-38877605作用于c-Met选择性比作用于其他200多种不同酪氨酸和丝苏氨酸激酶高600多倍，也有效抑制HGF刺激的和组成型激活的c-Met磷酸化。[1] JNJ-38877605按 500 nM 剂量作用于EBC1,GTL16,NCI-H1993,和MKN45细胞，明显降低Met和 RON磷酸化,是侵袭性生长中另外一种关键因素。[2]最新研究显示JNJ-38877605作用于GTL16细胞，涉及IL-8,GROa,uPAR和IL-6的调节分泌。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-MET / HSP27 / p-HSP27 / HSP70 / HSP90 p-EGFR / EGFR / p-FAK / FAK / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK |
|
24903273 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | JNJ-38877605每天按40 mg/kg剂量口服给药携带GTL16移植瘤的小鼠72小时，明显降低血浆中人类IL-8(从0.150 ng/mL 降到 0.050 ng/mL)和GROα(从0.080 ng/mL 降到0.030 ng/mL)的水平。按相同剂量处理，血液中uPAR浓度也降低50%以上。[3] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 6周大的，在右后侧皮下注射GTL16细胞的免疫缺陷雌性nu/nu小鼠 |
| Dosages | ≤40 mg/kg/day | |
| Administration | 口服处理 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00651365 | Terminated | Neoplasms |
Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development L.L.C.|Ortho Biotech Inc. |
February 2008 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 377.35 | 分子式 | C19H13F2N7 |
| CAS号 | 943540-75-8 | SDF | Download JNJ-38877605 SDF |
| Smiles | CN1C=C(C=N1)C2=NN3C(=NN=C3C(C4=CC5=C(C=C4)N=CC=C5)(F)F)C=C2 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 50 mg/mL ( (132.5 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
| 澄清溶液 |
30%propylene glycol
5%
65%D5W
|
30.0mg/ml (79.50mM) | 以 1 mL 工作液为例，取300μL100mg/ml的澄清propylene glycol储备液加到50μL Tween 80中，混合均匀使其澄清；然后继续加入650μL D5W定容至 1 mL。工作液请现配现用！ | ||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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