A-1210477
A-1210477是一种有效的选择性MCL-1抑制剂，Ki和IC50分别为0.454 nM 和 26.2 nM，选择性比作用于其他Bcl-2家族成员高100多倍。
A-1210477 Chemical Structure
CAS: 1668553-26-1
产品质控
批次：
纯度：
99.95%
99.95
A-1210477相关产品
相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human H23 cells | Cytotoxicity assay | 24 hrs | Cytotoxicity against human H23 cells incubated for 24 hrs by CCK8 assay | 31389699 | |
| 点击查看更多细胞系数据 | |||||
生物活性
| 产品描述 | A-1210477是一种有效的选择性MCL-1抑制剂，Ki和IC50分别为0.454 nM 和 26.2 nM，选择性比作用于其他Bcl-2家族成员高100多倍。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在H929细胞中，A-1210477以高亲和力结合到MCL-1，并诱导MCL-1蛋白质增多。在H929，H2110，和H23细胞中，A-1210477诱导细胞凋亡标志物，并抑制MCL-1-依赖性细胞活性。A-1210477也会与navitoclax协同作用杀死各种癌细胞系。[1]在SKBR3细胞中，A-1210477抑制MCL-1–BIM相互作用，并诱导细胞凋亡的典型特征。[2]此外，A-1210477使非-霍奇金氏淋巴瘤细胞系对venetoclax (ABT-199)敏感。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 结合亲和力分析 | |||
| BCL-2，BCL-XL，和MCL-1的TR-FRET结合亲和力试验在4.52 mM磷酸二氢钾，15.48 mM磷酸氢二钾，1 mM EDTA钠，0.05% Pluronic F-68 洗涤剂，50 mM 氯化钠，和1 mM DTT (pH 7.5)中进行。对于MCL-1试验，GST-标记的MCL-1 (1 nM)与100 nM f-Bak，1 nM Tb-标记的抗-GST抗体，和化合物在室温下混合60分钟。荧光性在Envision酶标仪上使用340/35 nm激发滤光片和520/525 (f-Bak)和495/510 nm (Tb-标记的抗-GST 抗体)发射滤光片测量。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | H929，H2110，和 H23 细胞 | ||
| 浓度 | ~30 μM | |||
| 孵育时间 | 48小时或72小时 | |||
| 方法 | 粘附细胞系以50 000细胞/孔接种到96孔板，并用化合物处理48小时，化合物从30 μM浓度开始以半对数稀释直到0.001 μM。多发性骨髓瘤细胞系以15 000–20 000细胞/孔接种，并类似处理。对增殖和活性的作用使用CellTiter-Glo试剂根据制造商说明测定。IC50值通过浓度响应数据的非线性回归分析确定。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | pERK / ERK / p-MCL1 / Caspase-3 PARP / MEK / Cyt c/ Tom20 Mcl-1 |
|
27765849 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 850.04 | 分子式 | C46H55N7O7S |
| CAS号 | 1668553-26-1 | SDF | Download A-1210477 SDF |
| Smiles | CC1=NN(C(=C1C2=CC=CC3=C2N(C(=C3CCCOC4=CC=CC5=CC=CC=C54)C(=O)O)CCN6CCOCC6)COC7=CC=C(C=C7)N8CCN(CC8)S(=O)(=O)N(C)C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 3 mg/mL ( (3.52 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。
如果有其他问题，请给我们留言。
* 必填项
Tags: buy A-1210477|A-1210477 ic50|A-1210477 price|A-1210477 cost|A-1210477 solubility dmso|A-1210477 purchase|A-1210477 manufacturer|A-1210477 research buy|A-1210477 order|A-1210477 mouse|A-1210477 chemical structure|A-1210477 mw|A-1210477 molecular weight|A-1210477 datasheet|A-1210477 supplier|A-1210477 in vitro|A-1210477 cell line|A-1210477 concentration|A-1210477 nmr|A-1210477 in vivo|A-1210477 clinical trial|A-1210477 inhibitor|A-1210477 Apoptosis inhibitor
