Capecitabine
别名: RO 09-1978 中文名称：卡培他滨
Capecitabine是一种治疗肿瘤选择性的氟嘧啶氨基甲酸酯，具有较高的瘤内5-FU水平，且毒性比5-FU低。用 Capecitabine 处理HCT-15细胞可造成DNA凝结并诱导凋亡。
Capecitabine Chemical Structure
CAS: 154361-50-9
产品质控
批次：
纯度：
99.93%
99.93
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human RKOp27 cells | Cytotoxic assay | 3 days | Cytotoxicity against human RKOp27 cells after 3 days by MTT assay, IC50=4.33 μM | 20356655 | |
| RKOp27 | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human RKOp27 cells by MTT assay, IC50 = 0.00433 μM. | 19345581 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Capecitabine是一种治疗肿瘤选择性的氟嘧啶氨基甲酸酯，具有较高的瘤内5-FU水平，且毒性比5-FU低。用 Capecitabine 处理HCT-15细胞可造成DNA凝结并诱导凋亡。 | |
|---|---|---|
| 特性 | Capecitabine是选择性治疗肿瘤的氟嘧啶氨基甲酸酯 | |
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | LS174TWT和 LS174T-c2细胞培养在与HepG2肝细胞瘤相同的板中对Capecitabine敏感性更明显，作用于LS174TWT单独培养和与HepG一起培养的IC50值分别为890和630 μM。此外, LS174T-C2亚型培养在和肝细胞瘤细胞相同的板中时, IC50从330±4降到89±6 μm。而且, Capecitabine诱导凋亡，这种作用存在Fas依赖性，且作用于胸苷磷酸化酶(TP)-转染的LS174T-c2 细胞，毒性强7倍，且凋亡更明显。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | HepG2,LS174TWT和LS174T-c2细胞 | ||
| 浓度 | 0到1 mM | |||
| 孵育时间 | 72小时 | |||
| 方法 | HepG2和LS174TWT或LS174T-c2细胞分别接种在96孔板的八孔井穴条的上下端。用浓度不断增长的Capecitabine处理指数生长的细胞。培养基含750 ng/mL ZB4 MoAB或 100 ng/mL BR17 MoAB，用于后期实验。持续处理72小时，使用传统比色分析MTT实验测定LS174T活力。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Capecitabine作用于人类移植瘤，比5-FU,UFT及其中间代谢物5'-DFUR具有更广的抗癌活谱性,这与肿瘤dThdPase水平相关。[2] Capecitabine作用于高肝转移裸鼠，抑制肿瘤生长，和抑制人类肝细胞癌转移复发，这是由肿瘤中血小板驱动的内皮细胞生长因子高表达引起的。[3] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 皮下注射CXF280移植瘤组织片的BALB/c nu/nu鼠 |
| Dosages | 每天≤1.5 mM/kg | |
| Administration | 口服处理 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06247995 | Not yet recruiting | Breast Cancer |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
May 16 2024 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT06085742 | Recruiting | Breast Cancer |
University of Illinois at Chicago |
November 22 2023 | Phase 2 |
| NCT05929885 | Recruiting | Metastatic Pancreatic Cancer |
National Cancer Centre Singapore|National Medical Research Council (NMRC) Singapore |
August 30 2023 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 359.35 | 分子式 | C15H22FN3O6 |
| CAS号 | 154361-50-9 | SDF | Download Capecitabine SDF |
| Smiles | CCCCCOC(=O)NC1=NC(=O)N(C=C1F)C2C(C(C(O2)C)O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 72 mg/mL ( (200.36 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 72 mg/mL (200.36 mM) Water : 6 mg/mL (16.69 mM) |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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