Fludarabine Phosphate
别名: F-ara-A Phosphate, NSC 118218 Phosphate 中文名称：磷酸氟达拉滨
Fludarabine Phosphate 是腺苷和脱氧腺苷的类似物，能够与dATP竞争性地结合到DNA中，并抑制DNA合成。
Fludarabine Phosphate Chemical Structure
CAS: 75607-67-9
产品质控
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HL60 cells | Proliferation assay | 48 h | Antiproliferative activity against human HL60 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.09 μM | 25960323 | |
| MCF7 cells | Proliferation assay | 48 h | Antiproliferative activity against human MCF7 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.13 μM | 25960323 | |
| KG1 cells | Proliferation assay | 48 h | Antiproliferative activity against human KG1 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.15 μM | 25960323 | |
| Raji cells | Proliferation assay | 48 h | Antiproliferative activity against human Raji cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.4 μM | 25960323 | |
| K562 cells | Proliferation assay | 48 h | Antiproliferative activity against human K562 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.4 μM | 25960323 | |
| ZR-75-1 cells | Proliferation assay | 48 h | Antiproliferative activity against human ZR-75-1 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.6 μM | 25960323 | |
| MOLT3 cells | Proliferation assay | 48 h | Antiproliferative activity against human MOLT3 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.95 μM | 25960323 | |
| M-HeLa cells | Proliferation assay | 48 h | Antiproliferative activity against human M-HeLa cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=2 μM | 25960323 | |
| SK-UT-1B cells | Proliferation assay | 48 h | Antiproliferative activity against human SK-UT-1B cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=6 μM | 25960323 | |
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生物活性
| 产品描述 | Fludarabine Phosphate 是腺苷和脱氧腺苷的类似物，能够与dATP竞争性地结合到DNA中，并抑制DNA合成。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Fludarabine Phosphate在细胞内被转换为F-ara-ATP，然后按自身限定的方式结合到DNA。Fludarabine Phosphate与dATP竞争性地结合到延伸DNA链的A位点，导致DNA链延伸的终止人类DNA 聚合酶α比聚合酶δ更能将Fludarabine Phosphate结合到DNA中。Fludarabine Phosphate完全抑制DNA聚合酶α和DNA 聚合酶δ， Ki分别为1.1 μM 和 1.3 μM。在体外，DNA聚合酶δ也可将结合的Fludarabine Phosphate从DNA上切除。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 人类T淋巴母细胞 | ||
| 浓度 | 30 μM | |||
| 孵育时间 | 5 小时 | |||
| 方法 | 细胞与 Fludarabine Phosphate 温育5小时，然后使用不含药物的温的培养基冲洗2次。800个细胞与1.3 mL 0.25% 软琼脂 在Dulbecco’s培养基混合，培养基补充有20％胎牛血清（预热至37°C），然后在组织培养皿中培养10天（含5%CO2环境中 , 37°C下）。温育末期，在显微镜下计数超过40个细胞的菌落。 药物的毒性作用表示为实验组与对照组的相对存活百分数。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Fludarabine Phosphate 对于不含肿瘤的小鼠来说是有毒的。Fludarabine Phosphate单独处理的最大耐受剂量（LD10）是234 mg/kg。50％致死剂量为375 mg/kg。Fludarabine Phosphate 单独处理给药携带P388白血病的小鼠，诱导细胞存活治疗的数量减少，寿命更大比例地增加（110％），平均存活时间增加。[3] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 携带白血病P3881的鼠 |
| Dosages | 234 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05039892 | Not yet recruiting | CholangiocarcinomaAdult |
3D Medicines (Beijing) Co. Ltd.|3D Medicines |
December 2024 | Phase 2 |
| NCT06377293 | Not yet recruiting | End-Stage Kidney Disease |
Far Eastern Memorial Hospital |
November 2024 | Not Applicable |
| NCT06398002 | Not yet recruiting | Secondary Hyperparathyroidism|End-stage Kidney Disease |
Iain Bressendorff|Herlev Hospital |
August 1 2024 | Phase 2 |
| NCT06383403 | Not yet recruiting | Primary Biliary Cholangitis |
Ipsen |
July 1 2024 | Phase 3 |
| NCT06302439 | Not yet recruiting | Ectonucleotide Pyrophosphatase/Phosphodiesterase 1 Deficiency|ATP-Binding Cassette Subfamily C Member 6 Deficiency |
Inozyme Pharma|GACI Global |
May 2024 | -- |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 365.21 | 分子式 | C10H13FN5O7P |
| CAS号 | 75607-67-9 | SDF | Download Fludarabine Phosphate SDF |
| Smiles | C1=NC2=C(N=C(N=C2N1C3C(C(C(O3)COP(=O)(O)O)O)O)F)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 73 mg/mL ( (199.88 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 8 mg/mL (21.9 mM) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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