Hesperadin

中文名称:橙皮甙,橙皮苷

Hesperadin可有效抑制Aurora B,无细胞试验中IC50为250 nM。它显著降低AMPK, Lck, MKK1, MAPKAP-K1, CHK1和PHK的活性,但是在体内不会抑制MKK1活性。

Hesperadin Chemical Structure

Hesperadin Chemical Structure

CAS: 422513-13-1

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10mM (1mL in DMSO) 2877.55 现货
5mg 1138.41 现货
50mg 5806.71 现货
200mg 14496.3 现货
1g 24488.1 现货
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细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
HepG2 cells Cytotoxicity assay 48 h Cytotoxicity against human HepG2 cells after 48 hrs by MTT assay, TC50=0.2 μM 24910766
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生物活性

产品描述 Hesperadin可有效抑制Aurora B,无细胞试验中IC50为250 nM。它显著降低AMPK, Lck, MKK1, MAPKAP-K1, CHK1和PHK的活性,但是在体内不会抑制MKK1活性。
靶点
TbAUK1 [2]
(Cell-free assay)
Aurora B (human) [1]
(Cell-free assay)
40 nM 250 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Hesperadin抑制磷酸化组蛋白 H3的免疫沉淀物 Aurora B,IC50为250 nM,且浓度为1 μM时明显降低其他激酶(AMPK,Lck,MKK1,MAPKAP-K1,CHK1,和PHK)活性。20-100 nM Hesperadin 作用于HeLa细胞,诱导有丝分裂的组蛋白H3在Ser10 位点的磷酸化作用丧失。Hesperadin 处理,引起有丝分裂和细胞质分裂缺陷, 导致HeLa 细胞增殖和多倍体化停止, 这是因为在染色体连接过程中Aurora B功能受抑制。100 nM Hesperadin可 恢复紫杉醇或Monastrol而不是Nocodazole 诱导的有丝分裂停滞。Hesperadin和Nocodazole处理HeLa细胞,废除BubR1着丝粒区域化,且降低 Bub1在着丝粒处的强度, 说明 Aurora B 功能对BubR1 和Bub1着丝点高效募集是必需的, 可说明对延长检测点信号是必需的。[1] 在体外激酶实验中,Hesperadin通过来自致病的锥虫属brucei 的T. brucei Aurora 激酶-1 (TbAUK1)而阻断重组锥虫组蛋白H3磷酸化,IC50为40 nM 。Hesperadin 明显抑制培养的传染性血液形式(BF)细胞生长,IC50为48 nM,且微弱抑制昆虫循环阶段形式(PF)细胞生长 IC50为550 nM。[2]
激酶实验 Aurora B激酶实验
Aurora B激酶实验中, HeLa细胞溶解在含50 mM NaCl的buffer中。使用台式离心机对全部细胞抽提物进行离心,13,000 rpm 4oC下离心20分钟。200 mg 全部细胞抽提物在含250 mM NaCl的15 mL溶解buffer中再次提取,为了从有丝分裂染色质中获得活性Aurora B激酶。第二次提取的低速悬浮液用于免疫沉淀反应。鼠单抗AIM-1或HA与GammaBind Plus凝胶耦合,在抽提物中4oC下旋转90分钟。冲洗,等分,然后在激酶buffer(20 mM Tris,pH 7.5,150 mM NaCl,10 mM MgCl2,1 mM DTT,10 mM NaF)中冲洗。在20 μL含5 μg 组蛋白H3,10 μM ATP, 2.5 μCi[γ-32P]ATP, 和不同浓度Hesperadin的激酶 buffer中进行激酶实验,37oC下持续20分钟。加入SDS样本,煮饭,进行SDS-PAGE。烘干凝胶。通过PhosphorImager分析系统测定放射信号。使用ImageQuant软件分析数据。
细胞实验 细胞系 HeLa细胞和PtK1细胞
浓度 终浓度为500 nM 左右
孵育时间 24和48小时
方法 不同浓度Hesperadin分别处理细胞24和48小时。在指定时间点, 用PBS冲洗甲醇混合的细胞样本,随后在PI buffer(50 μg/mL 碘化丙碇,10 mM Tris,pH 7.5,5 mM MgCl2,200 μg/mL RNase A)中37oC下反应20到40分钟。通过流式细胞仪测定DNA量。
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot trypanosome histone H3 19320832

化学信息&溶解度

分子量 516.65 分子式

C29H32N4O3S

CAS号 422513-13-1 SDF Download Hesperadin SDF
Smiles CCS(=O)(=O)NC1=CC2=C(C=C1)NC(=C2C(=NC3=CC=C(C=C3)CN4CCCCC4)C5=CC=CC=C5)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (193.55 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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