Idasanutlin (RG7388)

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Idasanutlin (RG7388)是一种有效的选择性p53-MDM2抑制剂,其IC50为6 nM。其体外结合力和在细胞中的效力、选择性都有极大的改善。

Idasanutlin (RG7388) Chemical Structure

CAS: 1229705-06-9

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	RMB 1875.51	现货
5mg	RMB 1605.52	现货
25mg	RMB 4068.07	现货
100mg	RMB 10401.3	现货
1g	RMB 57248.1	现货
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相关化合物库	自噬化合物库凋亡分子化合物库铁死亡化合物库细胞焦亡化合物库线粒体靶向化合物库	点击展开

MDM2/MDMX抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	孵育时间	活性描述	文献信息
SJSA1 cells	Cytotoxic assay	16 h	Cytotoxicity against human SJSA1 cells assessed as growth inhibition after 16 hrs by EdU incorporation assay in presence of 10% human serum, IC50=0.045 μM	24601644
SJSA1 cells	Proliferation assay	1 h	Antiproliferative activity against human SJSA1 cells assessed as inhibition of EdU incorporation after 1 hr by Click-iT EdU HCS assay in presence of 10% human serum, IC50=0.045 μM	24456472
RKO cells	Cytotoxic assay		Cytotoxicity against human RKO cells expressing wild type p53 assessed as growth inhibition by MTT assay, IC50=0.07 μM	23808545
HCT116 cells	Cytotoxic assay		Cytotoxicity against human HCT116 cells expressing wild type p53 assessed as growth inhibition by MTT assay, IC50=0.01 μM	23808545
SJSA1 cells	Cytotoxic assay		Cytotoxicity against human SJSA1 cells expressing wild type p53 assessed as growth inhibition by MTT assay, IC50=0.01 μM	23808545
MDA-MB-435 cells	Cytotoxic assay		Cytotoxicity against human MDA-MB-435 cells expressing p53 mutant assessed as growth inhibition by MTT assay, IC50=9.1 μM	23808545
SW480 cells	Cytotoxic assay		Cytotoxicity against human SW480 cells expressing p53 mutant assessed as growth inhibition by MTT assay, IC50=13.3 μM	23808545
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生物活性

产品描述

Idasanutlin (RG7388)是一种有效的选择性p53-MDM2抑制剂,其IC50为6 nM。其体外结合力和在细胞中的效力、选择性都有极大的改善。

靶点

p53-MDM2 interaction ^[1]
(Cell-free assay)

6 nM

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	在表达野生型p53的癌细胞中，Idasanutlin抑制细胞增殖，IC50 为30 nM，并剂量依赖性诱导p53稳定化，细胞周期阻滞，以及细胞凋亡。^[1]
激酶实验	生化结合亲和力–HTRF 测定
激酶实验	p53-MDM2 HTRF测定在包含50 mM Tris-HCl，pH 7.4，100 mM NaCl，1 mM DTT，0.02 或0.2 mg/ml BSA的缓冲液中进行。小分子抑制剂在4℃下等分储存于DMSO中的10 mM储备溶液，置于96深孔板中。解冻并混合后，立即测定。化合物与GST-MDM2以及生物素化的p53肽在37℃下培养1小时。然后加入Phycolink山羊抗GST(1型)别藻蓝蛋白和Eu-8044-链霉亲和素，接着在室温下培养1小时。板使用Envision荧光阅读器读取数据。IC50值通过板间重复两次或重复三次的数据确定。数据通过XLfit4 (Microsoft)使用4参数Logistic模型(S形剂量反应模型)和方程Y= (A+ ((B-A)/ (1+ ((C/x)^D))))分析，A和B分别为抑制剂不存在或无限量抑制剂存在下的酶活性，C是IC50，D为Hill 系数。
细胞实验	细胞系	wt-p53 肿瘤细胞系(SJSA1，RKO，HCT116)
	浓度	~10 μM
	孵育时间	24小时
	方法	细胞增殖通过四唑染料测定评估。细胞分化的50%抑制 (IC50) 或90%抑制(IC90)下的浓度通过化合物浓度对抑制百分比的对数曲线的线性回归确定。
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
	Western blot	EZH1 / H3K27me3 p21 p53 / MDM2 / Puma / Bax / Bak / Noxa / c-PARP-1		30596070
	Immunofluorescence	E-cadherin		25671108
	Growth inhibition assay	Cell proliferation Cell viability		31238504

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	在小鼠SJSA人骨肉瘤异种移植模型中，Idasanutlin (25 mg/kg p.o.)抑制肿瘤生长，并使其消退。^[1]在SJSA异种移植模型中，Idasanutlin诱导细胞凋亡，并抗增殖。^[2]
动物实验	Animal Models	负荷 SJSA 人骨肉瘤异种移植物的小鼠
	Dosages	~50 mg/kg 每天
	Administration	p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT05952687	Not yet recruiting	Rhabdoid Tumor\|Atypical Teratoid/Rhabdoid Tumor\|Atypical Teratoid/Rhabdoid Tumor of CNS\|CNS Tumor	St. Jude Children''s Research Hospital	January 2024	Phase 1
NCT03287245	Terminated	Polycythemia Vera	Hoffmann-La Roche	February 21 2018	Phase 2
NCT03362723	Completed	Solid Tumors	Hoffmann-La Roche	November 27 2017	Phase 1

参考文献
[1] Ding Q, et al. J Med Chem. 2013, 56(14), 5979-5983. [2] Higgins B, et al. Clin Cancer Res. 2014, 20(14), 3742-3752.

参考文献

化学信息&溶解度

分子量	616.48	分子式	C₃₁H₂₉Cl₂F₂N₃O₄
CAS号	1229705-06-9	SDF	Download Idasanutlin (RG7388) SDF
Smiles	CC(C)(C)CC1C(C(C(N1)C(=O)NC2=C(C=C(C=C2)C(=O)O)OC)C3=C(C(=CC=C3)Cl)F)(C#N)C4=C(C=C(C=C4)Cl)F
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (162.21 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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