Imatinib Mesylate

别名: CGP-57148B,STI571 中文名称:甲磺酸伊马替尼

Imatinib Mesylate是一种口服生物有效的Imatinib甲磺酸盐,是一种多靶点抑制剂,作用于v-Ablc-KitPDGFR,在无细胞和细胞试验中,IC50分别为0.6 μM,0.1 μM 和0.1 μM。Imatinib Mesylate (STI571) 可诱导自噬。

Imatinib Mesylate Chemical Structure

Imatinib Mesylate Chemical Structure

CAS: 220127-57-1

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1567.38 现货
100mg 780.01 现货
250mg 1603.82 现货
1g 3849.3 现货
5g 9067.25 现货
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相关信号通路图

Bcr-Abl抑制剂选择性比较

抑制剂名称 引文数量 Abl Bcr-Abl 其他靶点
Dasatinib 584 Src,c-Kit (D816V),c-Kit (wt)
Imatinib Mesylate 245 c-Kit,PDGFR
Ponatinib 215 PDGFRα,VEGFR2,FGFR1
Nilotinib 147
Danusertib (PHA-739358) 46 Aurora A,TrkA,RET
AT9283 33 JAK3,JAK2,Aurora B
Degrasyn (WP1130) 43 DUB
Bafetinib 27 Lyn
KW-2449 11 FLT3 (D835Y),FLT3,FGFR1
NVP-BHG712 15 EphB4,C-Raf,c-Src
PP121 5 PDGFR,Hck,VEGFR
Rebastinib (DCC-2036) 14 FLT3,KDR,Tie-2
Olverembatinib (GZD824) dimesylate 6
GNF-2 8
GNF-7 3
Radotinib 1
Dasatinib Monohydrate 236 Src,c-Kit (D816V),c-Kit (wt)
GNF-5 14
PD173955 5 Src
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
MCF-7 Growth Inhibition Assay 10 μM 48 h blocks cell proliferation increase induced by BJ3Z 25274034
PC3  Apoptosis Assay 20 μM 48/72 h increases cell survival 25786656
PC3  Cell Viability Assay 20 μM 6-72 h increases cell viability 25786656
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生物活性

产品描述 Imatinib Mesylate是一种口服生物有效的Imatinib甲磺酸盐,是一种多靶点抑制剂,作用于v-Ablc-KitPDGFR,在无细胞和细胞试验中,IC50分别为0.6 μM,0.1 μM 和0.1 μM。Imatinib Mesylate (STI571) 可诱导自噬。
靶点
PDGFR [1]
(Cell-free assay)
c-Kit [2]
(M-07e cells)
v-Abl [1]
(Cell-free assay)
100 nM 100 nM 600 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

抑制酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶的体外测定法显示Imatinib有效抑制V-Abl酪氨酸激酶和PDGFR,IC50分别为0.6 μM和0.1 μM。[1] Imatinib抑制SLF-依赖性激活的野生型的c-kit激酶活性,IC 50约为0.1 μM,这类似抑制PDGFR所需的浓度。[2] Imatinib表现出对人支气管类癌细胞系NCI-H727和人胰腺类癌细胞系BON-1的抑制作用,IC50分别为32.4 μM和32.8 μM。 [3] 最近的一项研究显示,Imatinib通过下调hERG1 K(+)通道发挥在慢性粒细胞白血病的抗白血病作用,hERG1 K(+)通道在白血病细胞中高表达并表现有利于白血病出现。[4]

激酶实验 PDGF受体激酶活性
PDGF受体是由BALB / c3T3细胞提取物免疫共沉淀所得,通过兔抗PDGF受体冰上处理2小时所得。蛋白A-琼脂糖珠被用于收集抗原-抗体复合物。免疫沉淀物用TNET(50 mM Tris,pH 7.5,140 mM氯化钠,5mM的EDTA,1%的Triton X-100)洗涤两次,用TNE(50 mM Tris,pH 7.5,140 mM EDTA)洗涤一次,并用激酶缓冲液(20 mM的Tris,pH 7.5, 10 mM氯化镁)洗涤一次。用PDGF(50 ng/mL)在4℃下刺激10分钟后,不同浓度的药物加入到反应混合物中。PDGF受体激酶活性是通过温浴10 μCi [33P]-ATP和l μM ATP 10分钟来确定。免疫复合物经SDS-PAGE上的7.5%凝胶上分离。
细胞实验 细胞系 BON-1 和 NCI-H727细胞
浓度 约100 μM
孵育时间 48小时
方法

BON-1细胞和NCI-H727细胞接种到平底96孔板中三个复孔,并在含10%胎牛血清的DMEM或RPMI1640完全培养基中贴壁过夜,然后更换为血清培养基(阴性对照)或含不同浓度梯度Imatinib的无血清培养基。48小时(对照培养物没有达到汇合)后,代谢活性细胞的数量是由3-(4,5-二甲基吡啶-2-基)-2,5-二苯基溴化测定,由帕卡德光谱酶标仪测定540nm处吸光度。生长抑制通过以下公式计算:抑制率=(1 − a / b) × 100%,其中a和b分别是治疗组和对照组的吸光度值。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-ZAP70 / ZAP70 / p-LAT / LAT p-STAT3 / STAT3 / p-STAT5 / STAT5 18981115
Immunofluorescence Cortactin / F-actin RelB 20937825
Growth inhibition assay Cell viability 28435223
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Imatinib抑制从新鲜的人小细胞肺癌外科样品来源的SCLC6,SCLC61和SCLC108异种移植肿瘤,抑制率分别是80%,40%和78%,且对SCLC74生长长无显著抑制。[5] 在高脂肪喂养的ApoE(-/-)小鼠中,通过管饲法给药10 mg/kg,20 mg/kg和40 mg/kg Imatinib,和对照组相比高脂诱导的脂质染色区域减少了30%,27%和35%,并且颈动脉脂质积聚得到抑制。[6]

动物实验 Animal Models SCLC6, SCLC61, SCLC 74 and SCLC108 小细胞肺癌注入瑞士小鼠 (nu/nu, 雌性)。
Dosages 70或100 mg/kg
Administration 腹腔注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05623774 Recruiting
CML
Inhibikase Therapeutics Inc.
December 16 2022 Phase 1
NCT02687425 Unknown status
Leukemia Myelogenous Chronic BCR-ABL Positive
Meng Li|Tongji Hospital
February 2016 Phase 2
NCT02303899 Completed
Mesothelioma Malignant
Istituto Clinico Humanitas
November 2014 Phase 2
NCT01898377 Terminated
Chronic Graft-versus-host Disease
Seoul National University Hospital
August 2013 Phase 2
NCT02891395 Completed
Graft Versus Host Disease
University Hospital Lille|Novartis
December 24 2012 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 589.71 分子式

C29H31N7O.CH4SO3

CAS号 220127-57-1 SDF Download Imatinib Mesylate SDF
Smiles CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)CN3CCN(CC3)C)NC4=NC=CC(=N4)C5=CN=CC=C5.CS(=O)(=O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 118 mg/mL ( (200.09 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 118 mg/mL (200.09 mM)

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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