Pifithrin-α (PFTα) HBr
别名: Pifithrin-α hydrobromide
Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂，抑制p53依赖性的p53应答基因转录。Pifithrin-α也是一种有效的 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的兴奋剂。
Pifithrin-α (PFTα) HBr Chemical Structure
CAS: 63208-82-2
产品质控
批次：
纯度：
99.87%
99.87
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| mouse E15.5 cortical neurones | Function assay | Inhibition of death of mouse E15.5 cortical neurones | 16759106 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂，抑制p53依赖性的p53应答基因转录。Pifithrin-α也是一种有效的 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的兴奋剂。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Pifithrin-α作用于ConA细胞，抑制p53依赖性的p53应答基因的转录。Pifithrin-α (10 μM)抑制 Dox, Taxol, 和Cytosine arabinoside诱导的C8细胞凋亡。Pifithrin-α抑制p53依赖性的由于DNA损伤而形成的人二倍体成纤维细胞的生长停滞，而对p53缺失的成纤维细胞没有任何作用效果。Pifithrin-α可调节p53的核输入或输出（或两者同时），也可降低核p53的稳定性。[1]Pifithrin-α (100–200 nM)作用于海马细胞，完全抑制Camptothecin诱导的p53 DNA结合水平和p53应答基因Bax的增加。Pifithrin-α也降低p53 DNA-结合活性水平。Pifithrin-α (200 nM) 保护培养的海马神经元免受DNA损伤剂诱导的死亡。Pifithrin-α(200 μM) 稳定线粒体功能，抑制caspase活化，保护培养的海马神经元免受谷氨酸和β-淀粉样肽诱导的死亡。[2] Pifithrin-α可以抑制热休克和糖皮质激素受体信号，但不影响NF-κB信号。Pifithrin-α (10 μM) 降低热休克转录因子 (HSF1) 的激活，且增强细胞对热的敏感性。Pifithrin-α (10 μM)作用于HeLa细胞，降低糖皮质激素受体的激活，且保护小鼠胸腺免受诱导的凋亡。[3] Pifithrin-α作用于人胚肾细胞，抑制p53介导的p21/Waf-1诱发。[4] |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | HCT116 和 Hela 细胞 | ||
| 浓度 | 10 μM | |||
| 孵育时间 | 48 小时 | |||
| 方法 | 在细胞处理结束时，使用溶于50％甲醇的0.25％结晶紫染色来估量贴壁细胞的数量，然后使用1％SDS洗脱染料。使用Bio-Tek EL311酶标仪测定光密度（530 nm），而反映染色的细胞数目。通过使用0.1％亚甲基蓝染色和使用显微镜计数蓝色（死）细胞，测定短期悬浮培养的原代胸腺细胞活力。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p53 / p-PKCα / PKCα AMPK / p-AMPK / p-ACC / p27 / p53 FAK |
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26733200 | |
| Immunofluorescence | LC3B LC3 / p-AMPK / p27 |
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26733200 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Pifithrin-α按2.2 mg/kg 剂量腹腔注射给药小鼠(C57BL 和 Balb/c)，使两个菌株的小鼠完全免遭60％γ射线照射的杀伤剂量（C57BL小鼠为8 Gy，Balb/c小鼠为6 Gy）。注射Pifithrin-α的小鼠失去的重量比不使用Pifithrin-α处理的照射小鼠少。Pifithrin-α (2.2 mg/kg)处理全身经γ射线照射的小鼠，废除p53依赖性的DNA复制调控。[1] Pifithrin-α（2 mg/kg，腹腔注射) 处理中脑动脉闭塞的小鼠30分钟后，降低缺血性脑损伤，并保护海马神经元免受毒性的损伤。[2] Pifithrin-α(3.6 μg/kg，腹腔注射)处理小鼠，抑制Dex诱导的胸腺退化。[3]Pifithrin-α(2 mg/kg)处理短暂中脑动脉闭塞的大鼠，与对照组相比显著降低运动障碍的程度 。卒中发病后，Pifithrin-α给药后一个小时，动物运动障碍降低，梗塞减少。与空白对照组相比，Pifithrin-α处理7天后，显著降低大鼠的运动障碍评分。通过Tunel和caspase 3染色，观察到 Pifithrin-α显著降低大鼠的细胞凋亡。[5] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | C57BL 和 Balb/c 小鼠 |
| Dosages | 2.2 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 367.3 | 分子式 | C16H18N2OS.HBr |
| CAS号 | 63208-82-2 | SDF | Download Pifithrin-α (PFTα) HBr SDF |
| Smiles | CC1=CC=C(C=C1)C(=O)CN2C3=C(CCCC3)SC2=N.Br | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 73 mg/mL ( (198.74 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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