DBZ (Dibenzazepine)
别名: YO-01027 中文名称：二苯并氮杂卓
DBZ (Dibenzazepine)是一种二肽γ-secretase抑制剂，作用于APPL和Notch分裂， 无细胞试验中IC50分别为2.6 nM和2.9 nM。
DBZ (Dibenzazepine) Chemical Structure
CAS: 209984-56-5
产品质控
批次：
纯度：
99.68%
99.68
DBZ (Dibenzazepine)相关产品
| 相关靶点 | gamma-secretase | 点击展开 |
|---|---|---|
| 相关产品 | DAPT RO4929097 LY411575 Avagacestat (BMS-708163) MK-0752 Semagacestat (LY450139) Nirogacestat (PF-03084014) MDL-28170 L-685,458 | 点击展开 |
| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 已知活性药物库-I 蛋白酶抑制剂库 泛素化化合物库 | 点击展开 |
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| SupT1 | Function assay | 16 hrs | Inhibition of gamma secretase in human SupT1 cells assessed as reduction in amyloid beta 40 after 16 hrs by chemiluminescence assay, IC50=0.0026μM | 27045975 | |
| SupT1 | Function assay | 16 hrs | Inhibition of gamma secretase mediated Notch signaling in human SupT1 cells after 16 hrs by chemiluminescence assay, IC50=0.0029μM | 27045975 | |
| DAOY | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells | 29435139 | ||
| A673 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells | 29435139 | ||
| SK-N-MC | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells | 29435139 | ||
| SK-N-SH | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells | 29435139 | ||
| NB1643 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells | 29435139 | ||
| RD | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells | 29435139 | ||
| MG 63 (6-TG R) | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells | 29435139 | ||
| Rh41 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells | 29435139 | ||
| 点击查看更多细胞系数据 | |||||
生物活性
| 产品描述 | DBZ (Dibenzazepine)是一种二肽γ-secretase抑制剂，作用于APPL和Notch分裂， 无细胞试验中IC50分别为2.6 nM和2.9 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | YO-01027直接与γ-分泌酶复合物相互作用，并靶向作用于N-端早老素片段。逐渐增加浓度的YO-01027对表达APPL或Notch的细胞给药，导致APPL CTF片段逐渐积累，并完全地剂量依赖性减少NICD产生。[1]10 μM YO-01027减少乳腺癌干细胞(BCSC)数量和活性。[2]一项最近的研究表明，YO-01027通过Notch抑制，浓度依赖性削弱融合前和融合阶段未分化细胞中黏蛋白MUC16的生物合成，但是在有丝分裂后不同阶段的细胞中无此作用。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | γ-分泌酶活性的药理学抑制 | |||
| 对于YO-01027，先导实验通过范围为0.1 nM到250 nM的不同药物浓度进行，以测定YO-01027的有效线性范围和最大抑制剂量。采集蛋白质6小时之前，根据Notch 或 APPL表达的诱导， YO-01027以所需浓度加入S2细胞培养基。对于每个样品，YO-01027 也以相应浓度在裂解缓冲液中，用于蛋白质萃取和免疫印迹分析。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | BCSC | ||
| 浓度 | 10 μM | |||
| 孵育时间 | 3天 | |||
| 方法 | 细胞以≤1 × 106重悬浮在100μL分类缓冲液中(包含0.5%牛血清的PBS，2 mM EDTA)，并与结合前初级抗体BEREP4-FITC (1:10)，CD44-APC (1:20)，和CD24-PE (1:10)在4 °C下培育10分钟。将细胞在PBS中洗涤，在800×g下离心2分钟。对于分析，细胞重悬浮在500μL分类缓冲液中，荧光性使用FACSCalibur测量，并使用WinMIDI 2.8分析。对于分类，细胞与初级抗体培育后，重悬浮在1×HBSS中。HBSS作为鞘液，在16 p.s.i.下使用FACSAria对细胞进行分类。FACS分选出的CD24low细胞群是CD24阳性细胞加上所有CD24阴性细胞的五分之一。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | YO-01027，在细胞注射的当天和随后的3天以1 mg/mL的剂量腹腔注射，显著减少MCF7肿瘤，而对MDA-MB-231肿瘤没有作用，与对照组小鼠(18-28天)相比，也会增加潜伏期。YO-01027处理MCF7肿瘤，会显著减少肿瘤体积。[2] YO-01027对C57BL/6小鼠进行处理，抑制上皮细胞增殖，并剂量依赖性诱导肠腺瘤中杯状细胞分化。[4] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | C57BL/6 小鼠 |
| Dosages | 0，3，10，30 μmol/kg | |
| Administration | 每天腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 463.48 | 分子式 | C26H23F2N3O3 |
| CAS号 | 209984-56-5 | SDF | Download DBZ (Dibenzazepine) SDF |
| Smiles | CC(C(=O)NC1C2=CC=CC=C2C3=CC=CC=C3N(C1=O)C)NC(=O)CC4=CC(=CC(=C4)F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 92 mg/mL ( (198.49 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。
如果有其他问题，请给我们留言。
* 必填项
常见问题及建议解决方法
问题 1:
How to dissolve the compund for in vivo applications?
回答：
For S2711, we suggest to use 0.5% hydroxyethyl cellulose in vivo study.
Tags: buy DBZ (Dibenzazepine) | DBZ (Dibenzazepine) supplier | purchase DBZ (Dibenzazepine) | DBZ (Dibenzazepine) cost | DBZ (Dibenzazepine) manufacturer | order DBZ (Dibenzazepine) | DBZ (Dibenzazepine) distributor
