S1105 |
LY294002
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LY294002 (SF 1101, NSC 697286) 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子,在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM;在溶液中比在Wortmannin中稳定,也能够阻断自噬体的形成。它不仅能够结合class I PI3Ks和其他PI3K相关的激酶,还能够结合一些与PI3K家族无关的新型靶点。LY294002 可以抑制CK2,对应的IC50值为98 nM。LY294002 是一种非特异的 DNA-PKcs 抑制剂,并可激活自噬和凋亡。 |
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Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):109
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Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):109
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Nat Genet, 2024, 10.1038/s41588-024-01891-8
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S2767 |
3-MA (3-Methyladenine)
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3-MA (3-Methyladenine)是一种选择性PI3K抑制剂,作用于Vps34和PI3Kγ,在 HeLa细胞中IC50分别为25 μM和60 μM;永久性抑制I型PI3K,但对III型PI3K的抑制是短暂的,也会阻断自噬体的形成。在溶液中不稳定,请现配现用! |
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Bioact Mater, 2024, 32:277-291
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Nat Commun, 2024, 15(1):1669
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Adv Sci (Weinh), 2024, 11(32):e2400952
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S1009 |
Dactolisib (BEZ235)
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Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种双重ATP竞争性 PI3K 和 mTOR 抑制剂,在无细胞试验中,抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR,IC50 为 21 nM,而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Dactolisib可诱导自噬并抑制HIV-1的复制。Phase 2。 |
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Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01473-0
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J Clin Invest, 2024, 134(18)e179860
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Haematologica, 2024, 109(6):1713-1725
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S1065 |
Pictilisib (GDC-0941)
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Pictilisib (GDC-0941, RG7321) 是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂,在无细胞试验中IC50为 3 nM,对p110β (11倍)和p110γ (25倍)具有适度的选择性。Pictilisib (GDC-0941) 可诱导自噬和凋亡。Phase 2。 |
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Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08031-6
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Nat Genet, 2024, 10.1038/s41588-024-01948-8
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Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01473-0
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S2758 |
Wortmannin
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Wortmannin是一种首次命名的PI3K抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成,并有效抑制DNA-PK/ATM,在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。Wortmannin 也能抑制 PLK1 的活性。 |
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Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07990-0
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Nat Commun, 2024, 15(1):451
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Nat Commun, 2024, 15(1):4926
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S2226 |
Idelalisib (CAL-101)
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Idelalisib (CAL-101)是选择性p110δ抑制剂,在无细胞试验中IC50为 2.5 nM;对 p110δ 表现出的选择性是对 p110α/β/γ 的 40 到 300 倍,对p110δ的选择性是对 C2β,hVPS34,DNA-PK 和 mTOR的400到4000倍。Idelalisib 还可诱导自噬。 |
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Cancer Immunol Res, 2024, 10.1158/2326-6066.CIR-23-1092
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Transl Oncol, 2024, 43:101857
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J Cell Commun Signal, 2024, 18(1):e12017
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S2247 |
Buparlisib (BKM120)
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Buparlisib (BKM120, NVP-BKM120) 是一种选择性 PI3K 抑制剂,在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γ的IC50分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。对 VPS34,mTOR,DNAPK 的作用效果下降,而对 PI4Kβ几乎没有活性。Buparlisib 可诱导凋亡。Phase 2。 |
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Nat Neurosci, 2024, 27(8):1555-1564.
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Biomark Res, 2024, 12(1):43
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Br J Cancer, 2024, 131(9):1543-1554
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S2638 |
NU7441 (KU-57788)
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NU7441 (KU-57788)是一种高度有效的,选择性DNA-PK抑制剂,在无细胞试验中IC50为14 nM,也会抑制 mTOR 和 PI3K,对应的IC50值分别为1.7 μM和5 μM。它可降低NHEJ的频率,而增强Cas9介导DNA剪接后发生的同源重组修复率。 |
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Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01394-y
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Nat Commun, 2024, 15(1):6517
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Nat Commun, 2024, 15(1):7076
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S2814 |
Alpelisib (BYL719)
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Alpelisib (BYL719) 是一种有效的选择性PI3Kα抑制剂,在无细胞试验中IC50为 5 nM,对PI3Kβ/γ/δ具有极弱的作用。Phase 2。 |
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Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08031-6
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Nat Commun, 2024, 15(1):7181
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Nat Commun, 2024, 15(1):6076
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S1038 |
PI-103
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PI-103 是一种多靶点 PI3K 抑制剂,在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γ的IC50为 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM,对 mTOR/DNA-PK的作用较小,IC50为30 nM/23 nM。PI-103 可诱导小鼠T细胞淋巴瘤的凋亡。 |
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Cancers (Basel), 2024, 16(13)2447
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bioRxiv, 2024, 2024.02.19.581073
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J Transl Med, 2023, 21(1):89
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S1169 |
TGX-221
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TGX-221 是一种p110β-特定的抑制剂,在无细胞试验中IC50为 5 nM,作用于p110β的选择性是作用于p110α的1000倍。 |
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Cell Discov, 2024, 10(1):39
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Comput Struct Biotechnol J, 2023, 21:3827-3840
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Comput Struct Biotechnol J, 2023, 21:3827-3840
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S1072 |
ZSTK474
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ZSTK474抑制I型PI3K亚型,在无细胞试验中IC50为37 nM,对PI3Kδ作用最显著。Phase 1/2。 |
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Nat Immunol, 2024, 25(7):1207-1217
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Nat Immunol, 2024, 10.1038/s41590-024-01855-4
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Biochem J, 2024, 481(6):405-422
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S2893 |
NU7026
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NU7026 (LY293646)是一种有效的DNA-PK抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.23 μM,作用于DNA-PK比作用于PI3K选择性高60倍,对ATM和ATR没有抑制活性。NU7026 可加强G2/M周期阻滞和凋亡。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):5151
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Nucleic Acids Res, 2024, gkae156
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Stem Cell Res, 2024, 77:103424
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S2658 |
Omipalisib (GSK2126458)
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Omipalisib (GSK2126458, GSK458)是一种高选择性的,有效的p110α/β/γ/δ和 mTORC1/2抑制剂,无细胞试验中Ki分别为0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM和0.18 nM/0.3 nM。Omipalisib 可诱导自噬。Phase 1。 |
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Mol Cancer, 2024, 23(1):78
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Mol Cancer, 2024, 23(1):78
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JCI Insight, 2024, 9(10)e164191
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S2636 |
A66
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A66是一种有效的特异性p110α抑制剂,无细胞试验中IC50为32 nM,作用于p110α比作用于其他I类PI3K亚型选择性高100多倍。 |
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EMBO J, 2023, 42(18):e113987
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EMBO J, 2023, 42(18):e113987
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Cell Rep, 2022, 41(6):111614
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S2743 |
PF-04691502
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PF-04691502 (PF4691502) 是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂,在无细胞试验中Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM,对Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38 和 JNK 几乎没有作用活性。PF-04691502 可诱导凋亡。Phase 2。 |
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Exp Gerontol, 2024, 186:112359
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iScience, 2023, 26(9):107734
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Exp Gerontol, 2023, 173:112091
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S7028 |
Duvelisib (IPI-145)
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Duvelisib (IPI-145, INK1197) 是一种新型选择性PI3K δ/γ抑制剂,在无细胞试验中Ki和IC50分别为 23 pM/243 pM 和 1 nM/50 nM,对 PI3K δ/γ 的选择性比对其它蛋白激酶高。Phase 3。 |
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Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416
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Blood Adv, 2024, 8(8):1920-1933
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Front Immunol, 2023, 14:1115244
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S2802 |
Copanlisib
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Copanlisib是一个高效的泛I型 PI3K抑制剂,其对PI3Kα/β/γ/δ抑制的IC50分别为0.5, 3.7, 6.4, and 0.7 nM。Phase 3。此产品溶解度不佳,动物实验可用,细胞实验请谨慎选择! |
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Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13703
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Br J Haematol, 2024, 10.1111/bjh.19658
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Cancers (Basel), 2024, 16(20)3520
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S1205 |
PIK-75 HCl
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PIK-75 HCl是一种p110α抑制剂,IC50为5.8 nM (比作用于p110β效果强200倍),在Ser773处功能特异性突变,也有效抑制DNA-PK,无细胞试验中IC50为2 nM。 |
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Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13716
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Cancers (Basel), 2024, 16(2)370
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Cancer Res, 2023, 83(3):456-470
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S1268 |
IC-87114
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IC-87114是一种选择性的PI3Kδ抑制剂,无细胞试验中IC50为0.5 μM,作用于PI3Kδ比作用于PI3Kγ和PI3Kα/β选择性分别高58和100倍。 |
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Front Immunol, 2022, 13:982383
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Cell Death Discov, 2022, 8(1):197
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Int J Mol Sci, 2022, 23-1810600
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S2391 |
Quercetin
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Quercetin是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物,是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂,IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。 |
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Cell Metab, 2024, S1550-4131(24)00371-1
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Nucleic Acids Res, 2024, gkae322
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Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1660
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S7865 |
740 Y-P (PDGFR 740Y-P)
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740 Y-P (PDGFR 740Y-P, 740YPDGFR)是具有细胞可透过性的PI3K磷酸肽激活剂。 |
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J Extracell Vesicles, 2024, 13(5):e12448
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Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00179-4
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Cancer Lett, 2024, 589:216819
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S2759 |
Fimepinostat (CUDC-907)
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CUDC-907是一种PI3K和HDAC双重抑制剂,作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10,IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。CUDC-907 在乳腺癌细胞中可诱导细胞周期阻滞与凋亡。Phase 1。 |
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Viruses, 2024, 16(5)775
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JCI Insight, 2023, 8(7)e162907
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Cell Biosci, 2022, 12(1):135
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S1410 |
AS-605240
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AS-605240选择性抑制PI3Kγ,IC50为8 nM,作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β和PI3Kα选择性分别高30和7.5倍以上。 |
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Heliyon, 2024, 10(1):e23165
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Sci Adv, 2024, 10(27):eadk1174
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Nat Commun, 2023, 14(1):1171
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S1362 |
Rigosertib (ON-01910)
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Rigosertib (ON-01910) 是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂,无细胞试验中IC50为9 nM,比作用于Plk2选择性高30倍,对Plk3没有抑制活性。Rigosertib 可抑制 PI3K/Akt 信号通路并激活氧化应激信号。Rigosertib 可诱导多种癌细胞的凋亡。Phase 3。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):2089
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Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604
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Cancer Cell, 2022, 40(7):754-767.e6
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S7103 |
Taselisib (GDC 0032)
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Taselisib (GDC 0032, RG7604) 是一种有效,下一代的β亚型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/δ/γ, IC50分别为0.29 nM/0.12 nM/0.97nM,比作用于PI3Kβ选择性高10倍以上。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):686
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Cell Rep, 2024, 43(10):114829
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Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13703
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S2696 |
Apitolisib (GDC-0980)
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Apitolisib (GDC-0980, RG7422, GNE 390)是一种有效的,I型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/β/δ/γ,无细胞试验中IC50分别为5 nM/27 nM/7 nM/14 nM,也是mTOR抑制剂,无细胞试验中Ki为17 nM,比作用于其他PIKK家族激酶选择性高。Apitolisib 在胰腺癌细胞中可同时激活自噬与凋亡。Phase 2。 |
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Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-00939-5
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Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13577
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Cell Metab, 2022, S1550-4131-2200411-9
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S7682 |
SAR405
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SAR405 是一种低分子量的PIK3C3/Vps34抑制剂(Kd=1.5 nM),具有高选择性,在浓度高达10 μM时,对I类和Ⅱ类PI3Ks及mTOR没有活性。SAR405 可防止自噬并与肿瘤细胞MTOR (mechanistic target of rapamycin) 的抑制作用发挥协同作用。 |
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Cell, 2024, 187(15):4043-4060.e30
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Nat Commun, 2024, 15(1):1277
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Cancer Commun (Lond), 2024, 44(3):408-432
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S7980 |
VPS34-IN1
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Vps34-IN1 是Vps34的抑制剂,在体外实验中所测得的IC50为25 nM, 对1型和2型 PI3K没有显著抑制作用。Vps34-IN1可调节自噬。 |
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EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00096-3
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bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.22.575998
-
Nat Cell Biol, 2023, 25(7):975-988
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S1187 |
PIK-90
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PIK-90是一种PI3Kα/γ/δ抑制剂,IC50分别为11 nM/18 nM/58 nM,对PI3Kβ作用效果稍弱。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):7698
-
PLoS One, 2024, 19(6):e0299365
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PLoS One, 2023, 18(1):e0280024
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S1462 |
AZD6482
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AZD6482 (KIN-193) 是一种PI3Kβ抑制剂,无细胞试验中IC50为10 nM,作用于PI3Kβ比作用于PI3Kδ, PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高8,87和109倍。Phase 1。 |
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J Turk Ger Gynecol Assoc, 2024, 25(3):159-166
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Cancers (Basel), 2022, 14(6)1573
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Cancer Diagn Progn, 2022, 2(3):391-404
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S2628 |
Gedatolisib (PKI-587)
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Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)是一种高度有效的,双重PI3Kα,PI3Kγ和mTOR抑制剂,无细胞试验中IC50分别为0.4 nM, 5.4 nM和1.6 nM。Phase 2。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):686
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Nat Chem Biol, 2024,
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Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13703
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S2671 |
AS-252424
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AS-252424是一种新型,有效的PI3Kγ抑制剂,无细胞试验中IC50为30 nM,作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα选择性高30倍,对PI3Kδ/β具有低的抑制活性。 |
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Int J Mol Sci, 2022, 23-1810600
-
Toxicology, 2021, 454:152747
-
Front Physiol, 2021, 12:717119
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S7356 |
HS-173
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HS-173 是强效的PI3Kα抑制剂,其IC50为0.8 nM。 |
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Comput Biol Med, 2023, 158:106862
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Cells, 2023, 12(7)1056
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Biomolecules, 2022, 12-91181
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S8330 |
Eganelisib (IPI-549)
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Eganelisib (IPI-549) 是PI3K-γ的有效抑制剂,选择性是对其他脂质和蛋白激酶的100倍以上。生化IC50为16 nM。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):7181
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Cell Rep, 2024, 43(5):114132
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Cancers (Basel), 2023, 15(8)2373
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S7683 |
PIK-III
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PIK-III (VPS34-IN2), 一种选择性VPS34酶活性的抑制剂,抑制细胞自噬以及LC3的重新脂化,稳定自噬底物。其对VPS34和 PI(3)Kδ的IC50值分别为0.018 μM和1.2 μM。 |
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Cell Rep, 2024, 43(1):113575
-
Sci Rep, 2024, 14(1):4000
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Nucleic Acids Res, 2023, gkad342
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S7016 |
VS-5584 (SB2343)
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VS-5584 (SB2343)是一种有效的,选择性,PI3K/mTOR双重抑制剂,抑制mTOR和PI3Kα/β/δ/γ,IC50分别为3.4 nM和2.6-21 nM。Phase 1。 |
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Proc Natl Acad Sci U S A, 2023, 120(18):e2216342120
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Int J Mol Sci, 2022, 23(19)11760
-
Int J Mol Sci, 2022, 23(19)11760
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S8002 |
GSK2636771
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GSK2636771是一种口服生物有效的PI3Kβ选择性抑制剂,其对PI3Kβ的选择性比对PI3Kα/PI3Kγ高900倍以上,比对PI3Kδ的选择性大10倍以上。对PTEN缺失细胞系敏感。 |
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Cancer Lett, 2024, 604:217219
-
Cell Rep, 2024, 43(5):114132
-
Leukemia, 2022, 10.1038/s41375-022-01595-0
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S1219 |
YM201636
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YM201636是一种选择性的PIKfyve抑制剂,IC50为33 nM,对p110α作用效果稍弱,对Fabl(酵母同源基因)不敏感。YM-201636 可通过诱导自噬来抑制肝癌的生长。 |
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Mol Biol Cell, 2024, 35(5):ar70
-
Nat Commun, 2022, 13(1):2136
-
Blood Cancer J, 2022, 12(3):39
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S7694 |
AZD8186
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AZD8186是一种有效的选择性PI3Kβ和PI3Kδ抑制剂,IC50分别为 4 nM 和 12 nM。Phase 1。
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Cancer Lett, 2024, 604:217219
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Cancers (Basel), 2023, 15(8)2373
-
Res Sq, 2023, rs.3.rs-3154719
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S1360 |
GSK1059615
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GSK1059615是一种PI3Kα/β/δ/γ (可逆的)和mTOR的双重抑制剂,IC50分别为0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM。Phase 1。 |
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Am J Cancer Res, 2022, 12(3):1102-1115
-
BMC Cancer, 2020, 20(1):4
-
Cell Rep, 2019, 27(3):820-834
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S7645 |
Pilaralisib (XL147)
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Pilaralisib (XL147)是一种选择性的可逆I型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/δ/γ,在无细胞试验中IC50为 39 nM/36 nM/23 nM,对PI3Kβ作用较低。Phase 1/2。
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Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00367-1
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Cell Rep Med, 2023, 4(10):101200
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Clin Cancer Res, 2022, 28-20:4444-4455
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S1352 |
TG100-115
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TG100-115是一种PI3Kγ/δ抑制剂,IC50为83 nM/235 nM,对PI3Kα/β几乎没有抑制效果。Phase 1/2。 |
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J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):157
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Function (Oxf), 2023, 4(6):zqad053
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Function (Oxf), 2023, 4(6):zqad053
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S7018 |
CZC24832
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CZC24832是第一个PI3Kγ选择性抑制剂,IC50为27 nM,比作用于PI3Kβ选择性高10倍,比作用于PI3Kα和PI3Kδ选择性高100倍以上。 |
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Sci Rep, 2023, 13(1):3793
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Molecules, 2022, 27(9)2742
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Front Physiol, 2022, 13:903164
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S7646 |
Voxtalisib (XL765)
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Voxtalisib (SAR245409, XL765)是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂,对p110γ作用最强,IC50为9 nM;也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2。
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Toxicol Appl Pharmacol, 2022, 437:115886
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Front Immunol, 2021, 12:761326
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Biomed Res Int, 2021, 2021:6619730
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S1118 |
XL147 analogue
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XL147 analogue (SAR245408)是一种选择性的,可逆的I型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/δ/γ,无细胞试验中IC50分别为39 nM/36 nM/23 nM,对PI3Kβ作用效果稍弱。XL147 analogue 可诱导凋亡。Phase 1/2。 |
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J Pers Med, 2022, 12(2)258
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Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
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Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z
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S2681 |
AS-604850
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AS-604850是一种选择性的,ATP竞争性的PI3Kγ抑制剂,IC50为250 nM,作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β选择性高80倍以上,作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα选择性高18倍。 |
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Cell Rep, 2023, 10.1016/j.celrep.2023.113326
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Front Immunol, 2022, 13:982383
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Cancer Lett, 2021, S0304-3835(21)00532-2
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S8045 |
KU-0060648
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KU-0060648是DNA-PK和PI3Kα/β/δ双重抑制剂,IC50分别为8.6 nM和4 nM/0.5 nM/0.1 nM,对PI3Kγ抑制作用稍弱,IC50为0.59 μM。 |
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Breast Cancer Res, 2022, 24(1):41
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Biomedicines, 2021, 9(5)579
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Chembiochem, 2021, 22(12):2177-2181
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S2749 |
BGT226 (NVP-BGT226) maleate
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BGT226 (NVP-BGT226)是一种新型I型PI3K/mTOR抑制剂,作用于PI3Kα/β/γ,IC50为4 nM/63 nM/38 nM。Phase 1/2。 |
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Cancers (Basel), 2024, 16(2)370
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J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):99
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Mol Cancer Ther, 2022, molcanther.MCT-21-0947-A.2021
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S2347 |
Quercetin Dihydrate
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Quercetin (Sophoretin) 是一种多酚类黄酮,存在于多种植物性食品中,例如苹果,洋葱,浆果和红酒,由于其神经系统和抗癌作用而被用于许多不同的文化中。Quercetin (Sophoretin) 作为天然类黄酮,是重组SIRT1和PI3K抑制剂的刺激物,对PI3Kγ,PI3Kδ和PI3Kβ的IC50分别为2.4μM,3.0μM和5.4μM。 |
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ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 10.1021/acsami.1c22138
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Nucleic Acids Res, 2021, gkab538
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Front Immunol, 2021, 12:649285
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S8456 |
VPS34 inhibitor 1 (Compound 19)
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VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue)是有效的、选择性的VPS34抑制剂,IC50为15 nM。 |
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Cell Rep, 2023, S2211-1247(23)00530-2
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Int J Oncol, 2023, 62(2)20
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EMBO J, 2022, 10.15252/embj.2021109352
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S8322 |
Samotolisib (LY3023414)
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LY3023414 (Samotolisib, GTPL8918)是一种口服的ATP竞争性抑制剂,抑制I类PI3K亚型、mTOR和DNA-PK。 |
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Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13703
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Cancers (Basel), 2024, 16(20)3520
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Exp Ther Med, 2023, 25(1):19
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S1523 |
Voxtalisib (XL765) Analogue
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Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂,对p110γ作用最强,IC50为9 nM;也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2。 |
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Cell Oncol (Dordr), 2020, 8
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Cell Rep, 2015, 11(3):446-59
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Mol Cancer Res, 2014, 12(5):703-13
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S8596 |
Autophinib
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Autophinib是有效的自噬 (autophagy)抑制剂,在饥饿诱导的自噬试验和rapamycin诱导的自噬试验中,其IC50分别为90 nM和40 nM。它还是Vps34的抑制剂,IC50为19 nM。 |
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Cancer Commun (Lond), 2024, 44(3):408-432
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Cancer Commun (Lond), 2024, 44(3):408-432
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Burns Trauma, 2024, 12:tkad057
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S7813 |
AMG319
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AMG319是一种有效的选择性PI3Kδ抑制剂,IC50为18 nM,选择性比作用于其他PI3Ks高47倍多。Phase 2。
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Int Immunopharmacol, 2021, 95:107570
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Toxicology, 2021, 454:152747
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Front Med (Lausanne), 2021, 8:713312
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S8194 |
umbralisib (TGR-1202)
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Umbralisib (TGR-1202, Rp-5264)是一种新型的PI3Kδ抑制剂,在酶学研究中和在细胞研究中,其抑制PI3Kδ活性的IC50和EC50分别为22.2 nM和24.3 nM。 |
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J Clin Med, 2023, 12(2)399
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Clin Cancer Res, 2022, 28-20:4444-4455
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Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2021.279957
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S7937 |
Nemiralisib
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Nemiralisib,又名GSK-2269557,是有效的、选择性的PI3Kδ抑制剂(pKi=9.9)。 |
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Function (Oxf), 2023, 4(6):zqad053
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Function (Oxf), 2023, 4(6):zqad053
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Clin Cancer Res, 2022, 28-20:4444-4455
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S2699 |
CH5132799
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CH5132799(MEN1611, PA799)抑制I型PI3Ks,尤其是PI3Kα,IC50为14 nM;对PI3Kβδγ作用效果稍弱,对PIK3CA突变型细胞系敏感。Phase 1。 |
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STAR Protoc, 2023, 10.1016/j.xpro.2023.102569
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STAR Protoc, 2023, 4(4):102569
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Biochimie, 2014, 105:182-91
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S2739 |
PKI-402
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PKI-402是一种有效的,pan-PI3K/mTOR双重抑制剂,靶向作用于PI3Kα/β/γ/δ和mTOR,IC50分别为2 nM/7 nM/16 nM/14 nM和3 nM,也有效作用于PI3Kα突变型E545K和H1047R。 |
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Cancer Cell Int, 2024, 24(1):38
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Antioxidants (Basel), 2022, 11(3)461
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Indian Journal of Pharmaceutical Sciences, 2022, 10.36468/pharmaceutical-sciences.spl.584
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S8738 |
Bimiralisib (PQR309)
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Bimiralisib (PQR309)是一种新型的、可渗透入大脑的PI3K/mTOR双重抑制剂,在体内外具有抗淋巴瘤活性。相对于其他PI3K相关性脂质激酶、蛋白激酶和非相关性靶点,它对PI3K/mTOR具有较高选择性。 |
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Cell Death Dis, 2024, 15(3):237
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Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2021.279957
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Cold Spring Harb Mol Case Stud, 2022, 8(1)a006140
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S2870 |
TG100713
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TG100713是一种pan-PI3K抑制剂,作用于PI3Kγ, PI3Kδ, PI3Kα和PI3Kβ,IC50分别为50 nM, 24 nM, 165 nM和215 nM。 |
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PLoS One, 2022, 17(11):e0277893
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Nat Commun, 2020, 11(1):3816
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MedChemComm, 2013, 10.1039/c3md00301a
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S9190 |
Oroxin B
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Oroxin B (Hypocretin-2), one of flavonoids isolated from traditional Chinese herbal medicine Oroxylum indicum (L.) Vent, selectively induces tumor-suppressive ER stress in malignant lymphoma cells and has antioxidant activity. Oroxin B significantly inhibits proliferation and induce apoptosis, which may be strongly associated with the inhibiting COX-2/VEGF and PTEN/PI3K/AKT signaling pathway in SMMC-7721 cells, Oroxin B potentially be used as a novel therapeutic agent for liver cancer.COX-2, VEGF, PI3K, and p-AKT expression levels are downregulated, while PTEN is upregulated after Oroxin B treatment. |
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Environ Pollut, 2023, 323:121306
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Theranostics, 2022, 12(2):910-928
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J Cancer, 2021, 12(7):2140-2150
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S8163 |
Paxalisib (GDC-0084)
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Paxalisib (GDC-0084, RG7666) 是一种能透过血脑屏障的PI3K和mTOR的抑制剂,对PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和mTOR的Kiapp分别为2 nM, 46 nM, 3 nM, 10 nM和70 nM。 |
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Cell Death Discov, 2023, 9(1):172
-
Cell Death Discov, 2023, 9(1):172
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Mol Cancer Res, 2022, 20(6):996-1008
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S8589 |
SF2523
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SF2523是一种有效的、具有高度选择性的PI3K抑制剂,对PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 和 mTOR的IC50分别为34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 和 280 nM。 |
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Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:309-323
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Cell Biol Int, 2022, 10.1002/cbin.11833
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Oncotarget, 2017, 8(58):98471-98481
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S8581 |
Serabelisib (TAK-117)
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Serabelisib (TAK-117, INK-1117, MLN-1117)是一种有效的、选择性的,可用于口服的PI3Kα抑制剂,IC50为21 nM。对PI3Kα的选择性比对其他I类PI3K家族成员高100倍以上。 |
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Clin Rheumatol, 2021, 10.1007/s10067-021-05765-w
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Cell, 2020, S0092-8674(20)31394-5
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Nat Commun, 2020, 11(1):3521
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S8132 |
Deguelin
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Deguelin,一种从植物中分离出来的天然产物,是PI3K/Akt的抑制剂。 |
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Cell, 2023, 186(13):2929-2949.e20
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Cell Death Dis, 2020, 11(2):143
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Oncotarget, 2020, 11(46):4224-4242
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S2227 |
PIK-294
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PIK-294是一种高度选择性p110δ抑制剂,IC50为10 nM,作用于PI3Kα/β/γ效果分别低1000,49和16倍。 |
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Cell Metab, 2019, 29(6):1400-1409
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Mol Cell Biol, 2012, 32(12):2268-78
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S8157 |
GDC-0326
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GDC-0326是一种有效的、选择性的PI3Kα抑制剂,Ki值为0.2 nM。在酶活性实验中,对PI3Kα的选择性显著高于其它I类亚型。 |
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Cancer Immunol Res, 2020, 8(12):1532-1541
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Microb Cell, 2018, ;5(12):545-554
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S7798 |
GNE-317
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GNE-317 是一种有效的,大脑渗透性 PI3K 抑制剂。
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Nature, 2024, 628(8006):154-161.
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Nature, 2024, 628(8006):154-161
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bioRxiv, 2023, 2023.07.21.549930
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S8668 |
Inavolisib (GDC-0077)
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Inavolisib (GDC-0077, RG6114, RO-7113755) 是一种有效的 PI3K alpha (PI3Kα) 选择性抑制剂,IC50 为 0.038 nM。GDC-0077 对 PI3K α 的选择性比其他 I 类 PI3K 异构体(β、δ 和 γ)高 300 倍以上,对 PIK 家族成员的选择性高 2000 倍以上。GDC-0077 可与 PI3K 的 ATP 结合位点结合并抑制 PIP2 磷酸化为 PIP3。 |
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Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08031-6
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Cancers (Basel), 2024, 16(20)3520
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Cancer Res, 2022, 82(12):2269-2280
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S7623 |
PI-3065
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PI-3065是一种选择性p110δ抑制剂,IC50为15 nM,选择性比其他PI3K家族成员高出70多倍。
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Nucleic Acids Res, 2020, 26;gkaa431
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Leukemia, 2019, 33(6):1427-1438
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S7966 |
AZD8835
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AZD8835是一种新型的PI3Kα和PI3Kδ混合型抑制剂,IC50分别为6.2 nM和5.7 nM。对PI3Kβ和PI3Kγ同样具有选择性,IC50分别为431 nM和90 nM。 |
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Cancers (Basel), 2023, 15(8)2373
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Molecules, 2022, 27(9)2742
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Molecules, 2019, 24(7)
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S2682 |
CAY10505
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CAY10505是AS-252424的羟基化合物,是一种PI3Kγ抑制剂,IC50为30 nM. |
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Br J Haematol, 2014, 166(4):529-39
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S3238 |
Resibufogenin
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Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分,通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3 和 caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达,并抑制 cyclin D1、cyclin E、PI3K、p-AKT、p-GSK3β 和 β-catenin 的蛋白表达。 |
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Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3790060/v1
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Phytomedicine, 2022, 102:154182
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S3296 |
Hispidulin
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Hispidulin (Dinatin) 是一种在许多传统中草药中存在的天然活性成分,对癌蛋白激酶 Pim-1 具有抑制活性,其IC50值为2.71 μM。Hispidulin 通过 mitochondrial dysfunction 来诱导凋亡,并可抑制HepG2癌细胞中的 P13k/Akt 的信号通路。Hispidulin 通过激活 AMPK 信号通路发挥抗骨质疏松和骨吸收减弱的作用。 |
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Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:9428241
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S0817 |
SKI-V
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SKI V是一种非竞争性且有效的非脂质sphingosine kinase抑制剂,对GST-hSK的IC50为 2 μM。SKI-V 还抑制 PI3K,对hPI3k的 IC50 为 6 μM。SKI-V 减少促有丝分裂第二信使sphingosine-1-phosphate(S1P)的形成,并通过抗肿瘤活性诱导细胞凋亡。 |
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Cell Death Discov, 2022, 8(1):48
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Cell Death Discov, 2022, 8(1):48
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S6541 |
MTX-211
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MTX-211是PI3K和EGFR的双重抑制剂。 |
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Int J Mol Sci, 2024, 25(10)5160
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Int J Mol Sci, 2023, 24(8)7608
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S8560 |
Seletalisib (UCB-5857)
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Seletalisib (UCB-5857)是新型的PI3Kδ小分子抑制剂,IC50为12 nM。它对PI3K具有显著的选择性,相对其他I型PI3K亚型,Seletalisib对PI3Kδ的选择性高24-303倍。 |
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J Leukoc Biol, 2022, 10.1002/JLB.1A0821-413RR
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S8752 |
leniolisib (CDZ 173)
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Leniolisib (CDZ 173)是有效的选择性PI3Kδ抑制剂,对PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ和PI3Kδ的IC50分别为0.244, 0.424, 2.23和0.011 μM。 |
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Front Pharmacol, 2022, 13:1021714
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E2384 |
(E)-Akt inhibitor-IV
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(E)-Akt inhibitor-IV是一种PI3K-Akt抑制剂,具有很强的细胞毒性。 |
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Eur J Pharmacol, 2022, 931:175186
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S3785 |
Notoginsenoside R1
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Notoginsenoside R1 (Sanchinoside R1) is the main ingredient with cardiovascular activity in Panax notoginseng. It inhibits TNF-α-induced PAI-1 overexpression via extracellular signal-related kinases (ERK1/2) and phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K)/protein kinase B (PKB) signaling pathways. |
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Food Sci Nutr, 2023, 11(12):7791-7802
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J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
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S5978 |
Gallein
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Gallein (Pyrogallol phthalein) 是一种可抑制 G protein βγ (G beta-gamma complex, Gβγ) 亚基与 PI3 kinase 相互作用的抑制剂。Gallein 抑制β-ionone的作用并表现出抗肿瘤活性。Gallein 可以用作生物染色剂。 |
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Elife, 2021, 10e71689
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S3220 |
Trigonelline
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Trigonelline (Trigenolline) 是一种植物生物碱,是咖啡和葫芦巴的主要成分,具有抗脱粒、抗糖尿病、抗氧化、抗炎和神经保护的作用。 Trigonelline 可抑制FcεRI介导的细胞内信号通路,例如 PLCγ1、PI3K 和 Akt 的磷酸化。Trigonelline (Trigenolline) 还可抑制RBL-2H3细胞中 microtubule 的形成。 |
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Biomed Pharmacother, 2021, 143:112204
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S8693 |
Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n)
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Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n)是PI3Kδ抑制剂,对PI3Kδ的IC50为0.9 nM,其选择性比对其他I类PI3K亚型高1000倍以上。Selective PI3Kδ Inhibitor 1对PI3Kα/γ/β的IC50值分别为3670、1460、21300 nM。 |
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J Cell Commun Signal, 2024, 18(1):e12017
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Clin Cancer Res, 2022, 28-20:4444-4455
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S7675 |
PF-4989216
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PF-4989216 是一种有效的选择性PI3K抑制剂,对p110α,p110β,p110γ,p110δ,和 VPS34的 IC50 分别为 2 nM,142 nM,65 nM,1 nM,和 110 nM。
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Mol Pharm, 2017, 14(7):2368-2377
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S6516 |
GNE-477
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GNE-477是有效的PI3K/mTOR抑制剂,对PI3Kα的IC50值为4 nM,对mTOR的Kiapp值为21 nM。 |
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Front Pharmacol, 2021, 12:659511
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S6517 |
GNE-493
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GNE-493 (compound 5) 是一种泛 PI3-kinase 和 mTOR 的口服双效抑制剂,对PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ和mTOR的IC50值分别为3.4 nM、12 nM、16 nM、16 nM和32 nM。 |
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Cell Death Discov, 2022, 8(1):120
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S2207 |
PIK-293
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PIK-293是 一种PI3K抑制剂,最有效作用于PI3Kδ,IC50为0.24 μM,作用于PI3Kα/β/γ效果分别低500,100和50倍。 |
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S3294 |
Demethyl-Coclaurine
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Demethyl-Coclaurine (Higenamine, Norcoclaurine) 是中草药乌头根的关键成分,是一种 beta-2 adrenergic receptor (β2-AR) 的激动剂。Demethyl-Coclaurine 可刺激 AKT 的磷酸化,需要 PI3K 的激活才能使心肌细胞产生抗凋亡的作用。 |
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Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):243
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E2947 |
Recilisib
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Recilisib (ON01210, EX-RAD) 是一种辐射防护剂,可激活细胞中 AKT 和 PI3K 的活性。 它已被研究作为预防性药物(在辐射暴露之前使用)和治疗药物(在辐射暴露之后使用)。 |
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S4572 |
Homosalate
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Homosalate (HMS, Homomenthyl salicylate) 是大多数防晒霜中使用的有机紫外线过滤剂,但据报道对海洋生物有毒。Homosalate 可加剧人类滋养细胞的侵袭,并调节细胞内信号通路,包括PI3K/AKT和MAPK通路。 |
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S3224 |
Cinobufagin
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Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分,可抑制肿瘤发展。Cinobufagin 可提高 ATM 和 Chk2 并降低 CDC25C、CDK1 和 cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3K、AKT 和 Bcl-2,同时增加裂解的 caspase-9 和 caspase-3 水平。由此诱导细胞周期停滞在G2/M期及凋亡。 |
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A5218 |
PI 3 Kinase p110 delta Rabbit Recombinant mAb
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PI 3 Kinase p110 delta Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total PI3 Kinase p110 delt. |
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S7938 |
GSK2292767
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GSK2292767是一种有效的、选择性的PI3Kδ抑制剂。 |
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S5554 |
Lanatoside C
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Lanatoside C 是具有抗病毒和抗肿瘤活性的强心苷。Lanatoside C 通过减弱 MAPK,Wnt,JAK-STAT和PI3K/AKT/mTOR信号通路,诱导G2/M细胞周期停滞并诱导自噬和细胞凋亡。 |
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E2375 |
PI3K/mTOR Inhibitor-2
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PI3K/mTOR Inhibitor-2是一种有效的双重泛PI3K/mTOR抑制剂,具有抗肿瘤活性。 |
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S3243 |
Zeaxanthin
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Zeaxanthin是一种类胡萝卜素醇,参与叶黄素循环,激活外在凋亡途径,诱导葡萄膜黑色素瘤细胞凋亡,IC50 值为40.8 µM。 |
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S0947 |
Cafestol
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Cafestol是从咖啡豆中提取的天然二萜。Cafestol 诱导细胞凋亡并调节多种炎症介质以减轻炎症。Cafestol 抑制 PI3K/Akt 通路。Cafestol 还可以减少白血病细胞系 HL60 中 ROS 的产生。 |
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F2645New |
PI3 Kinase p110 δ Rabbit mAb
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PI 3 Kinase p110 delta,PI 3-kinase p110δ,PI3 Kinase p110 δ |
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E3656 |
Dichroa febrifuga Extract
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Dichroa Febrifuga Extract是从蜀漆Dichroa Febrifuga中提取的,它可以抑制 PI3K/AKT 和 MAPK 信号通路 |
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F0643New |
PI3 Kinase p110γ Rabbit mAb
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PI 3 Kinase catalytic subunit gamma/PI3K-gamma,PI3 Kinase p110γ |
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E3234 |
Trichosanthis Pericarpium Extract
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Trichosanthis Pericarpium Extract从瓜蒌皮Trichosanthis Pericarpium中提取,能够通过调节PI3K/Akt/NO通路保护心肌细胞免受缺氧/复氧损伤。 |
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E3106 |
Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract
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Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract提取自穿山龙Dioscorea nipponica的根茎,其主要成分降低IGF-1R中的磷酸化,进而抑制PI3K-AKT和Rap1-MEK信号通路的磷酸化和激活,促进细胞凋亡和格雷夫斯病(Graves’ disease)缓解。 |
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E2823 |
PIK-108
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PIK-108是一种非ATP竞争性的、变构的p110β/p110δ选择性抑制剂。 |
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F0850New |
PI3 Kinase p55 Rabbit mAb
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E0020 |
Lupenone
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Lupenone (Lup-20(29)-en-3-one, lupeone) 是一种分离的化合物,具有抗氧化、抗炎和抗糖尿病活性。 Lupenone 可以通过 PI3K/Akt 通路保护 SH-SY5y 细胞免受 METH 诱导的神经元凋亡。 |
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E1815New |
STX-478
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STX-478 是一种高效、突变选择性、变构抑制剂 PI3Kα,可选择性靶向 PI3Kα 的常见突变形式。它对常见的 PI3Kα 螺旋和激酶结构域突变(包括 H1047R 变体)具有很强的疗效,IC50 值为 9.4 nmol/L。与野生型相比,STX-478 对突变型 PI3Kα 的选择性高 14 倍。它可以避免代谢功能障碍并改善 PI3Kα 突变异种移植的治疗反应。 |
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E2366 |
IHMT-PI3Kδ-372
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IHMT-PI3Kδ-372是一种有效的、选择性的磷脂酰肌醇3-激酶δ (phosphatidylinositol 3-kinase δ, PI3Kδ)抑制剂,在生化试验中的IC50为14 nM。 |
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S8672 |
Tenalisib
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Tenalisib是一种有效的、选择性的PI3Kδ/γ抑制剂,对PI3Kδ和PI3Kγ的IC50值分别为24.5 nM和33.2 nM。它对δ/γ的选择性比对α和β亚型高300倍和100倍以上。 |
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F1720New |
PI3 Kinase p85α mAb
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PI 3 Kinase p85 alpha,PI 3-kinase p85α,PI3 Kinase p85α |
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S3309 |
Solasodine
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Solasodine (Purapuridine, Solancarpidine, Solasodin, Salasodine, Salasdine) 是一种存在于茄科植物中的有毒的生物碱化合物。Solasodine 可降低 matrix metalloproteinase-2 (MMP-2)、MMP-9 和 matrix metalloproteinase (EMMPRIN) 的细胞外诱导剂的mRNA水平,但会增加 reversion-inducing cysteine-rich protein with kazal motifs (RECK)。Solasodine 下调致癌的 microRNA-21 (miR-21),已知其靶向RECK。Solasodine 还可以减少 PI3K/Akt 信号传导途径并下调miR-21的表达。 |
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S9054 |
Pectolinarin
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Pectolinarin 是Cirsium setidens的一种主要化合物,具有抗炎活性。Pectolinarin 可抑制 IL-6 和 IL-8 的分泌以及 PGE2 和 NO 的产生。Pectolinarin 通过 PI3K/Akt 信号通路的失活来诱导凋亡。 |
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S8948 |
SRX3207
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SRX3207 是一种口服活性的 Syk-PI3K 的双重抑制剂,对 Syk、Zap70、BRD41、BRD42、PI3K alpha、PI3K delta、PI3K gamma 的IC50值分别为39.9 nM、31200 nM、3070 nM、3070 nM、244 nM、388 nM、9790 nM。SRX3207 会阻断肿瘤免疫抑制并增加抗肿瘤免疫力。 |
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E2391 |
α-Linolenic acid
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α-Linolenic acid是一种从籽油中分离出来的必需脂肪酸,通过调节PI3K/Akt信号通路影响血栓形成过程,并具有抗心律失常的特性。 |
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S5818 |
acalisib (GS-9820)
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Acalisib (GS-9820, CAL-120)是一种具有高度选择性的、有效的p110δ抑制剂,IC50为14 nM。它对p110δ的选择性是对其他I类PI3K酶的选择性的114-400倍,对II类和III类PI3K酶和其他PI3K相关蛋白(包括mTOR和DNA-PK)没有活性。 |
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J Cell Commun Signal, 2024, 18(1):e12017
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S8917 |
P110δ-IN-1
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P110δ-IN-1是一种口服的、有效的 Phosphatidylinositol 3-Kinase (PI3K) P110δ 的选择性抑制剂,在细胞分析中的IC50值为0.6 nM。 |
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S3575 |
Zandelisib
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Zandelisib(ME-401; PWT-143)是一种口服生物可利用的磷脂酰肌醇 3-激酶 (phosphatidylinositide 3-kinase, PI3K) 抑制剂。 它选择性抑制 PI3K (p110δ) 的 delta 亚型并阻止 PI3K/AKT 信号通路的激活,IC50 为 3.5 nM。 它起到抗肿瘤剂的作用。 |
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S6885 |
Ailanthone
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Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone) 是一种来自臭椿Ailanthus altissima的天然通过抗肝癌(HCC)成分,可通过降低 cyclins 和 CDKs 的表达、提高 p21 和 p27 的表达来诱导G0/G1期细胞周期阻滞。Ailanthone 可触发DNA损伤,其特征为 ATM/ATR 通路的激活。Ailanthone 可在Huh7细胞中诱导线粒体介导、涉及 PI3K/AKT 信号通路的细胞凋亡。Ailanthone 也是全长 Androgen Receptor (AR-FL)和组成型活性截断AR剪接变体(AR-Vs, AR1-651)的抑制剂,对应的IC50值分别为69 nM和309 nM。 |
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Theranostics, 2024, 14(4):1371-1389
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E3410 |
Tripterygium wilfordii Extract
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Tripterygium wilfordii Extract提取自雷公藤(Tripterygium wilfordii),其有效成分可通过抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路诱导自噬。 |
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S7335 |
IPI-3063
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IPI-3063是有效的、选择性的p110δ抑制剂,在无细胞实验中,IC50为2.5 ± 1.2 nM。其对其他I型PI3K亚型如p110α, p110β, p110γ的IC50s至少高400倍。 |
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A5048 |
PI3 Kinase p55 gamma Rabbit Recombinant mAb
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PI3 Kinase p55 gamma Antibody detects endogenous levels of total PI3 Kinase p55 gamma.
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F0294New |
PI3 Kinase p85 Rabbit mAb
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PI3 Kinase p85 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total PI3 Kinase p85 protein. |
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Life (Basel), 2022, 12(10)1461
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F1398New |
PI3 Kinase p101 Rabbit mAb
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E0121 |
Parsaclisib (INCB050465)
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Parsaclisib (INCB050465, INCB-50465, IBI376) 是一种高度选择性的 PI3Kδ(PI3K delta) 抑制剂,生化试验中在 1 mM ATP 下的 IC50 为 1 nM,选择性约是PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ和其他57种激酶的20,000 倍。 |
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E1579 |
UCL-TRO-1938
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UCL-TRO-1938 是一种有效的 PI3Kα 变构激活剂。 UCL-TRO-1938 可诱导细胞增殖,并具有心脏保护和神经再生作用。 |
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F1515New |
PI3 Kinase Class II α Rabbit mAb
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PI 3-kinase C2α,PI3 Kinase Class II α |
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E1834New |
iMDK
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iMDK 是 PI3K 的强效抑制剂。它还能抑制生长因子 MDK(也称为中期因子或 MK)。iMDK 与 MEK 抑制剂一起使用可抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 的肿瘤生长,包括 KRAS 突变型 NSCLC 和鳞状 NSCLC。 |
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E2401 |
SPP-86
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SPP-86是一种有效的、选择性的转染重排(rearranged during transfection,RET)酪氨酸激酶的细胞通透性抑制剂,IC50为8 nM,在MCF7细胞中可抑制RET诱导的磷脂酰肌苷3-激酶(phosphatidylinositide 3-kinases, PI3K)/Akt和MAPK信号通路,同时抑制RET诱导的雌激素受体α(estrogen receptor α, ERα)磷酸化。 |
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E4680New |
MTX-531
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MTX-531(NSC827271) 是同类首创的强效选择性 EGFR 和 PI3Kα 抑制剂,IC50 分别为 14.7 nM 和 6.4 nM。它可能在治疗头颈部鳞状细胞癌 (HSNCC)、鳞状肺癌和某些 EGFR/PI3K 驱动的三阴性乳腺癌方面发挥作用。 |
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F0011 |
p70 S6 Kinase Rabbit mAb
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p70 S6 Kinase Recombinant Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total p70 S6 kinase protein. This antibody does not cross-react with p70 S6 kinase-2. |
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S5383 |
Erucic acid
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Erucic acid (cis-13-docosenoic acid) is a monounsaturated omega-9 fatty acid used as mineral oil and a precursor to biodiesel fuel. |
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S1273 |
Amarogentin
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Amarogentin (AG) 是一种主要从 Swertia 和 Gentiana 根中提取的裂环烯醚苷,具有抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病的作用。Amarogentin 是苦味受体 TAS2R1 的激动剂,可抑制LAD-2细胞中substance P诱导的新合成的 TNF-α 的产生。Amarogentin 通过 G2/M 细胞周期的阻滞和 PI3K/Akt 信号通路诱导人胃癌细胞(SNU-16)的凋亡。Amarogentin (AG) 可与 AMP-activated protein kinase (AMPK) 的α2亚基相互作用,并激活三聚体激酶,其EC50值为277 pM。 |
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E4702New |
SRX3177
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SRX3177 是一种强效的三重抑制剂,靶向 CDK4/6、PI3K 和 BRD4,其IC50 值分别为 BRD4 BD1 (33 nM)、BRD4 BD2 (89 nM)、PI3Kα (79 nM)、PI3Kδ (83 nM)、PI3Kγ (3.18 μM)、CDK4 (<2.5 nM) 和 CDK6 (3.3 nM)。SRX3177 通过同时抑制这些关键通路,破坏癌细胞信号传导,并在肿瘤中表现出显著的细胞毒性作用。 |
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E3017 |
Poria Cocos Extract
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Poria Cocos Extract提取自茯苓提取物Poria cocos,可通过PI3K/Akt/mTOR信号通路刺激水通道蛋白-3的表达。 |
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F1205New |
PI3 Kinase p110β Rabbit mAb
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PI3 Kinase p110 beta Rabbit mAb detects endogenous levels of total PI3 Kinase p110 beta protein. |
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S3241 |
Loureirin A
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Loureirin A 是一种黄酮类化合物,从被称为龙血的来源于Dracaena cochinchinensis的红色树脂中提取出来。Loureirin A 可通过破坏 PI3K/Akt 信号传导来抑制血小板platelet活化。Loureirin A 可抑制 Akt 磷酸化。 |
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F2032New |
PI 3 Kinase p85 β Rabbit mAb
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E0785 |
YS-49
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YS-49是一种PI3K/Akt (RhoA的下游靶点)激活剂,可减少3-甲基胆蒽处理的细胞中RhoA/PTEN的活化,YS-49通过诱导血红素加氧酶(HO)-1抑制血管紧张素II (angiotensin II,AngII)刺激的血管平滑肌细胞(vascular smooth muscle cells,VSMCs)增殖,YS-49也是一种异喹啉类化合物生物碱,通过激活心脏β-肾上腺素受体(cardiac β-adrenoceptors),具有很强的正性肌力作用。 |
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Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):243
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S1105 |
LY294002
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LY294002 (SF 1101, NSC 697286) 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子,在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM;在溶液中比在Wortmannin中稳定,也能够阻断自噬体的形成。它不仅能够结合class I PI3Ks和其他PI3K相关的激酶,还能够结合一些与PI3K家族无关的新型靶点。LY294002 可以抑制CK2,对应的IC50值为98 nM。LY294002 是一种非特异的 DNA-PKcs 抑制剂,并可激活自噬和凋亡。 |
- Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):109
- Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):109
- Nat Genet, 2024, 10.1038/s41588-024-01891-8
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S2767 |
3-MA (3-Methyladenine)
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3-MA (3-Methyladenine)是一种选择性PI3K抑制剂,作用于Vps34和PI3Kγ,在 HeLa细胞中IC50分别为25 μM和60 μM;永久性抑制I型PI3K,但对III型PI3K的抑制是短暂的,也会阻断自噬体的形成。在溶液中不稳定,请现配现用! |
- Bioact Mater, 2024, 32:277-291
- Nat Commun, 2024, 15(1):1669
- Adv Sci (Weinh), 2024, 11(32):e2400952
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S1009 |
Dactolisib (BEZ235)
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Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种双重ATP竞争性 PI3K 和 mTOR 抑制剂,在无细胞试验中,抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR,IC50 为 21 nM,而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Dactolisib可诱导自噬并抑制HIV-1的复制。Phase 2。 |
- Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01473-0
- J Clin Invest, 2024, 134(18)e179860
- Haematologica, 2024, 109(6):1713-1725
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S1065 |
Pictilisib (GDC-0941)
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Pictilisib (GDC-0941, RG7321) 是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂,在无细胞试验中IC50为 3 nM,对p110β (11倍)和p110γ (25倍)具有适度的选择性。Pictilisib (GDC-0941) 可诱导自噬和凋亡。Phase 2。 |
- Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08031-6
- Nat Genet, 2024, 10.1038/s41588-024-01948-8
- Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01473-0
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S2758 |
Wortmannin
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Wortmannin是一种首次命名的PI3K抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成,并有效抑制DNA-PK/ATM,在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。Wortmannin 也能抑制 PLK1 的活性。 |
- Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07990-0
- Nat Commun, 2024, 15(1):451
- Nat Commun, 2024, 15(1):4926
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S2226 |
Idelalisib (CAL-101)
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Idelalisib (CAL-101)是选择性p110δ抑制剂,在无细胞试验中IC50为 2.5 nM;对 p110δ 表现出的选择性是对 p110α/β/γ 的 40 到 300 倍,对p110δ的选择性是对 C2β,hVPS34,DNA-PK 和 mTOR的400到4000倍。Idelalisib 还可诱导自噬。 |
- Cancer Immunol Res, 2024, 10.1158/2326-6066.CIR-23-1092
- Transl Oncol, 2024, 43:101857
- J Cell Commun Signal, 2024, 18(1):e12017
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S2247 |
Buparlisib (BKM120)
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Buparlisib (BKM120, NVP-BKM120) 是一种选择性 PI3K 抑制剂,在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γ的IC50分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。对 VPS34,mTOR,DNAPK 的作用效果下降,而对 PI4Kβ几乎没有活性。Buparlisib 可诱导凋亡。Phase 2。 |
- Nat Neurosci, 2024, 27(8):1555-1564.
- Biomark Res, 2024, 12(1):43
- Br J Cancer, 2024, 131(9):1543-1554
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S2638 |
NU7441 (KU-57788)
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NU7441 (KU-57788)是一种高度有效的,选择性DNA-PK抑制剂,在无细胞试验中IC50为14 nM,也会抑制 mTOR 和 PI3K,对应的IC50值分别为1.7 μM和5 μM。它可降低NHEJ的频率,而增强Cas9介导DNA剪接后发生的同源重组修复率。 |
- Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01394-y
- Nat Commun, 2024, 15(1):6517
- Nat Commun, 2024, 15(1):7076
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S2814 |
Alpelisib (BYL719)
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Alpelisib (BYL719) 是一种有效的选择性PI3Kα抑制剂,在无细胞试验中IC50为 5 nM,对PI3Kβ/γ/δ具有极弱的作用。Phase 2。 |
- Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08031-6
- Nat Commun, 2024, 15(1):7181
- Nat Commun, 2024, 15(1):6076
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S1038 |
PI-103
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PI-103 是一种多靶点 PI3K 抑制剂,在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γ的IC50为 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM,对 mTOR/DNA-PK的作用较小,IC50为30 nM/23 nM。PI-103 可诱导小鼠T细胞淋巴瘤的凋亡。 |
- Cancers (Basel), 2024, 16(13)2447
- bioRxiv, 2024, 2024.02.19.581073
- J Transl Med, 2023, 21(1):89
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S1169 |
TGX-221
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TGX-221 是一种p110β-特定的抑制剂,在无细胞试验中IC50为 5 nM,作用于p110β的选择性是作用于p110α的1000倍。 |
- Cell Discov, 2024, 10(1):39
- Comput Struct Biotechnol J, 2023, 21:3827-3840
- Comput Struct Biotechnol J, 2023, 21:3827-3840
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S1072 |
ZSTK474
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ZSTK474抑制I型PI3K亚型,在无细胞试验中IC50为37 nM,对PI3Kδ作用最显著。Phase 1/2。 |
- Nat Immunol, 2024, 25(7):1207-1217
- Nat Immunol, 2024, 10.1038/s41590-024-01855-4
- Biochem J, 2024, 481(6):405-422
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S2893 |
NU7026
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NU7026 (LY293646)是一种有效的DNA-PK抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.23 μM,作用于DNA-PK比作用于PI3K选择性高60倍,对ATM和ATR没有抑制活性。NU7026 可加强G2/M周期阻滞和凋亡。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):5151
- Nucleic Acids Res, 2024, gkae156
- Stem Cell Res, 2024, 77:103424
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S2658 |
Omipalisib (GSK2126458)
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Omipalisib (GSK2126458, GSK458)是一种高选择性的,有效的p110α/β/γ/δ和 mTORC1/2抑制剂,无细胞试验中Ki分别为0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM和0.18 nM/0.3 nM。Omipalisib 可诱导自噬。Phase 1。 |
- Mol Cancer, 2024, 23(1):78
- Mol Cancer, 2024, 23(1):78
- JCI Insight, 2024, 9(10)e164191
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S2636 |
A66
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A66是一种有效的特异性p110α抑制剂,无细胞试验中IC50为32 nM,作用于p110α比作用于其他I类PI3K亚型选择性高100多倍。 |
- EMBO J, 2023, 42(18):e113987
- EMBO J, 2023, 42(18):e113987
- Cell Rep, 2022, 41(6):111614
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S2743 |
PF-04691502
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PF-04691502 (PF4691502) 是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂,在无细胞试验中Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM,对Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38 和 JNK 几乎没有作用活性。PF-04691502 可诱导凋亡。Phase 2。 |
- Exp Gerontol, 2024, 186:112359
- iScience, 2023, 26(9):107734
- Exp Gerontol, 2023, 173:112091
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S7028 |
Duvelisib (IPI-145)
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Duvelisib (IPI-145, INK1197) 是一种新型选择性PI3K δ/γ抑制剂,在无细胞试验中Ki和IC50分别为 23 pM/243 pM 和 1 nM/50 nM,对 PI3K δ/γ 的选择性比对其它蛋白激酶高。Phase 3。 |
- Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416
- Blood Adv, 2024, 8(8):1920-1933
- Front Immunol, 2023, 14:1115244
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S2802 |
Copanlisib
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Copanlisib是一个高效的泛I型 PI3K抑制剂,其对PI3Kα/β/γ/δ抑制的IC50分别为0.5, 3.7, 6.4, and 0.7 nM。Phase 3。此产品溶解度不佳,动物实验可用,细胞实验请谨慎选择! |
- Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13703
- Br J Haematol, 2024, 10.1111/bjh.19658
- Cancers (Basel), 2024, 16(20)3520
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S1205 |
PIK-75 HCl
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PIK-75 HCl是一种p110α抑制剂,IC50为5.8 nM (比作用于p110β效果强200倍),在Ser773处功能特异性突变,也有效抑制DNA-PK,无细胞试验中IC50为2 nM。 |
- Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13716
- Cancers (Basel), 2024, 16(2)370
- Cancer Res, 2023, 83(3):456-470
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S1268 |
IC-87114
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IC-87114是一种选择性的PI3Kδ抑制剂,无细胞试验中IC50为0.5 μM,作用于PI3Kδ比作用于PI3Kγ和PI3Kα/β选择性分别高58和100倍。 |
- Front Immunol, 2022, 13:982383
- Cell Death Discov, 2022, 8(1):197
- Int J Mol Sci, 2022, 23-1810600
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S2391 |
Quercetin
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Quercetin是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物,是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂,IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。 |
- Cell Metab, 2024, S1550-4131(24)00371-1
- Nucleic Acids Res, 2024, gkae322
- Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1660
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S2759 |
Fimepinostat (CUDC-907)
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CUDC-907是一种PI3K和HDAC双重抑制剂,作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10,IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。CUDC-907 在乳腺癌细胞中可诱导细胞周期阻滞与凋亡。Phase 1。 |
- Viruses, 2024, 16(5)775
- JCI Insight, 2023, 8(7)e162907
- Cell Biosci, 2022, 12(1):135
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S1410 |
AS-605240
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AS-605240选择性抑制PI3Kγ,IC50为8 nM,作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β和PI3Kα选择性分别高30和7.5倍以上。 |
- Heliyon, 2024, 10(1):e23165
- Sci Adv, 2024, 10(27):eadk1174
- Nat Commun, 2023, 14(1):1171
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S1362 |
Rigosertib (ON-01910)
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Rigosertib (ON-01910) 是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂,无细胞试验中IC50为9 nM,比作用于Plk2选择性高30倍,对Plk3没有抑制活性。Rigosertib 可抑制 PI3K/Akt 信号通路并激活氧化应激信号。Rigosertib 可诱导多种癌细胞的凋亡。Phase 3。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):2089
- Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604
- Cancer Cell, 2022, 40(7):754-767.e6
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S7103 |
Taselisib (GDC 0032)
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Taselisib (GDC 0032, RG7604) 是一种有效,下一代的β亚型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/δ/γ, IC50分别为0.29 nM/0.12 nM/0.97nM,比作用于PI3Kβ选择性高10倍以上。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):686
- Cell Rep, 2024, 43(10):114829
- Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13703
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S2696 |
Apitolisib (GDC-0980)
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Apitolisib (GDC-0980, RG7422, GNE 390)是一种有效的,I型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/β/δ/γ,无细胞试验中IC50分别为5 nM/27 nM/7 nM/14 nM,也是mTOR抑制剂,无细胞试验中Ki为17 nM,比作用于其他PIKK家族激酶选择性高。Apitolisib 在胰腺癌细胞中可同时激活自噬与凋亡。Phase 2。 |
- Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-00939-5
- Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13577
- Cell Metab, 2022, S1550-4131-2200411-9
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S7682 |
SAR405
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SAR405 是一种低分子量的PIK3C3/Vps34抑制剂(Kd=1.5 nM),具有高选择性,在浓度高达10 μM时,对I类和Ⅱ类PI3Ks及mTOR没有活性。SAR405 可防止自噬并与肿瘤细胞MTOR (mechanistic target of rapamycin) 的抑制作用发挥协同作用。 |
- Cell, 2024, 187(15):4043-4060.e30
- Nat Commun, 2024, 15(1):1277
- Cancer Commun (Lond), 2024, 44(3):408-432
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S7980 |
VPS34-IN1
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Vps34-IN1 是Vps34的抑制剂,在体外实验中所测得的IC50为25 nM, 对1型和2型 PI3K没有显著抑制作用。Vps34-IN1可调节自噬。 |
- EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00096-3
- bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.22.575998
- Nat Cell Biol, 2023, 25(7):975-988
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S1187 |
PIK-90
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PIK-90是一种PI3Kα/γ/δ抑制剂,IC50分别为11 nM/18 nM/58 nM,对PI3Kβ作用效果稍弱。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):7698
- PLoS One, 2024, 19(6):e0299365
- PLoS One, 2023, 18(1):e0280024
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S1462 |
AZD6482
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AZD6482 (KIN-193) 是一种PI3Kβ抑制剂,无细胞试验中IC50为10 nM,作用于PI3Kβ比作用于PI3Kδ, PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高8,87和109倍。Phase 1。 |
- J Turk Ger Gynecol Assoc, 2024, 25(3):159-166
- Cancers (Basel), 2022, 14(6)1573
- Cancer Diagn Progn, 2022, 2(3):391-404
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S2628 |
Gedatolisib (PKI-587)
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Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)是一种高度有效的,双重PI3Kα,PI3Kγ和mTOR抑制剂,无细胞试验中IC50分别为0.4 nM, 5.4 nM和1.6 nM。Phase 2。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):686
- Nat Chem Biol, 2024,
- Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13703
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S2671 |
AS-252424
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AS-252424是一种新型,有效的PI3Kγ抑制剂,无细胞试验中IC50为30 nM,作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα选择性高30倍,对PI3Kδ/β具有低的抑制活性。 |
- Int J Mol Sci, 2022, 23-1810600
- Toxicology, 2021, 454:152747
- Front Physiol, 2021, 12:717119
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S7356 |
HS-173
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HS-173 是强效的PI3Kα抑制剂,其IC50为0.8 nM。 |
- Comput Biol Med, 2023, 158:106862
- Cells, 2023, 12(7)1056
- Biomolecules, 2022, 12-91181
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S8330 |
Eganelisib (IPI-549)
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Eganelisib (IPI-549) 是PI3K-γ的有效抑制剂,选择性是对其他脂质和蛋白激酶的100倍以上。生化IC50为16 nM。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):7181
- Cell Rep, 2024, 43(5):114132
- Cancers (Basel), 2023, 15(8)2373
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S7683 |
PIK-III
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PIK-III (VPS34-IN2), 一种选择性VPS34酶活性的抑制剂,抑制细胞自噬以及LC3的重新脂化,稳定自噬底物。其对VPS34和 PI(3)Kδ的IC50值分别为0.018 μM和1.2 μM。 |
- Cell Rep, 2024, 43(1):113575
- Sci Rep, 2024, 14(1):4000
- Nucleic Acids Res, 2023, gkad342
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S7016 |
VS-5584 (SB2343)
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VS-5584 (SB2343)是一种有效的,选择性,PI3K/mTOR双重抑制剂,抑制mTOR和PI3Kα/β/δ/γ,IC50分别为3.4 nM和2.6-21 nM。Phase 1。 |
- Proc Natl Acad Sci U S A, 2023, 120(18):e2216342120
- Int J Mol Sci, 2022, 23(19)11760
- Int J Mol Sci, 2022, 23(19)11760
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S8002 |
GSK2636771
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GSK2636771是一种口服生物有效的PI3Kβ选择性抑制剂,其对PI3Kβ的选择性比对PI3Kα/PI3Kγ高900倍以上,比对PI3Kδ的选择性大10倍以上。对PTEN缺失细胞系敏感。 |
- Cancer Lett, 2024, 604:217219
- Cell Rep, 2024, 43(5):114132
- Leukemia, 2022, 10.1038/s41375-022-01595-0
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S1219 |
YM201636
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YM201636是一种选择性的PIKfyve抑制剂,IC50为33 nM,对p110α作用效果稍弱,对Fabl(酵母同源基因)不敏感。YM-201636 可通过诱导自噬来抑制肝癌的生长。 |
- Mol Biol Cell, 2024, 35(5):ar70
- Nat Commun, 2022, 13(1):2136
- Blood Cancer J, 2022, 12(3):39
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S7694 |
AZD8186
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AZD8186是一种有效的选择性PI3Kβ和PI3Kδ抑制剂,IC50分别为 4 nM 和 12 nM。Phase 1。
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- Cancer Lett, 2024, 604:217219
- Cancers (Basel), 2023, 15(8)2373
- Res Sq, 2023, rs.3.rs-3154719
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S1360 |
GSK1059615
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GSK1059615是一种PI3Kα/β/δ/γ (可逆的)和mTOR的双重抑制剂,IC50分别为0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM。Phase 1。 |
- Am J Cancer Res, 2022, 12(3):1102-1115
- BMC Cancer, 2020, 20(1):4
- Cell Rep, 2019, 27(3):820-834
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S7645 |
Pilaralisib (XL147)
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Pilaralisib (XL147)是一种选择性的可逆I型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/δ/γ,在无细胞试验中IC50为 39 nM/36 nM/23 nM,对PI3Kβ作用较低。Phase 1/2。
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- Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00367-1
- Cell Rep Med, 2023, 4(10):101200
- Clin Cancer Res, 2022, 28-20:4444-4455
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S1352 |
TG100-115
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TG100-115是一种PI3Kγ/δ抑制剂,IC50为83 nM/235 nM,对PI3Kα/β几乎没有抑制效果。Phase 1/2。 |
- J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):157
- Function (Oxf), 2023, 4(6):zqad053
- Function (Oxf), 2023, 4(6):zqad053
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S7018 |
CZC24832
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CZC24832是第一个PI3Kγ选择性抑制剂,IC50为27 nM,比作用于PI3Kβ选择性高10倍,比作用于PI3Kα和PI3Kδ选择性高100倍以上。 |
- Sci Rep, 2023, 13(1):3793
- Molecules, 2022, 27(9)2742
- Front Physiol, 2022, 13:903164
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S7646 |
Voxtalisib (XL765)
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Voxtalisib (SAR245409, XL765)是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂,对p110γ作用最强,IC50为9 nM;也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2。
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- Toxicol Appl Pharmacol, 2022, 437:115886
- Front Immunol, 2021, 12:761326
- Biomed Res Int, 2021, 2021:6619730
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S1118 |
XL147 analogue
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XL147 analogue (SAR245408)是一种选择性的,可逆的I型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/δ/γ,无细胞试验中IC50分别为39 nM/36 nM/23 nM,对PI3Kβ作用效果稍弱。XL147 analogue 可诱导凋亡。Phase 1/2。 |
- J Pers Med, 2022, 12(2)258
- Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
- Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z
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S2681 |
AS-604850
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AS-604850是一种选择性的,ATP竞争性的PI3Kγ抑制剂,IC50为250 nM,作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β选择性高80倍以上,作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα选择性高18倍。 |
- Cell Rep, 2023, 10.1016/j.celrep.2023.113326
- Front Immunol, 2022, 13:982383
- Cancer Lett, 2021, S0304-3835(21)00532-2
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S8045 |
KU-0060648
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KU-0060648是DNA-PK和PI3Kα/β/δ双重抑制剂,IC50分别为8.6 nM和4 nM/0.5 nM/0.1 nM,对PI3Kγ抑制作用稍弱,IC50为0.59 μM。 |
- Breast Cancer Res, 2022, 24(1):41
- Biomedicines, 2021, 9(5)579
- Chembiochem, 2021, 22(12):2177-2181
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S2749 |
BGT226 (NVP-BGT226) maleate
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BGT226 (NVP-BGT226)是一种新型I型PI3K/mTOR抑制剂,作用于PI3Kα/β/γ,IC50为4 nM/63 nM/38 nM。Phase 1/2。 |
- Cancers (Basel), 2024, 16(2)370
- J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):99
- Mol Cancer Ther, 2022, molcanther.MCT-21-0947-A.2021
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S2347 |
Quercetin Dihydrate
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Quercetin (Sophoretin) 是一种多酚类黄酮,存在于多种植物性食品中,例如苹果,洋葱,浆果和红酒,由于其神经系统和抗癌作用而被用于许多不同的文化中。Quercetin (Sophoretin) 作为天然类黄酮,是重组SIRT1和PI3K抑制剂的刺激物,对PI3Kγ,PI3Kδ和PI3Kβ的IC50分别为2.4μM,3.0μM和5.4μM。 |
- ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 10.1021/acsami.1c22138
- Nucleic Acids Res, 2021, gkab538
- Front Immunol, 2021, 12:649285
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S8456 |
VPS34 inhibitor 1 (Compound 19)
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VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue)是有效的、选择性的VPS34抑制剂,IC50为15 nM。 |
- Cell Rep, 2023, S2211-1247(23)00530-2
- Int J Oncol, 2023, 62(2)20
- EMBO J, 2022, 10.15252/embj.2021109352
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S8322 |
Samotolisib (LY3023414)
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LY3023414 (Samotolisib, GTPL8918)是一种口服的ATP竞争性抑制剂,抑制I类PI3K亚型、mTOR和DNA-PK。 |
- Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13703
- Cancers (Basel), 2024, 16(20)3520
- Exp Ther Med, 2023, 25(1):19
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S1523 |
Voxtalisib (XL765) Analogue
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Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂,对p110γ作用最强,IC50为9 nM;也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2。 |
- Cell Oncol (Dordr), 2020, 8
- Cell Rep, 2015, 11(3):446-59
- Mol Cancer Res, 2014, 12(5):703-13
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S8596 |
Autophinib
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Autophinib是有效的自噬 (autophagy)抑制剂,在饥饿诱导的自噬试验和rapamycin诱导的自噬试验中,其IC50分别为90 nM和40 nM。它还是Vps34的抑制剂,IC50为19 nM。 |
- Cancer Commun (Lond), 2024, 44(3):408-432
- Cancer Commun (Lond), 2024, 44(3):408-432
- Burns Trauma, 2024, 12:tkad057
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S7813 |
AMG319
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AMG319是一种有效的选择性PI3Kδ抑制剂,IC50为18 nM,选择性比作用于其他PI3Ks高47倍多。Phase 2。
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- Int Immunopharmacol, 2021, 95:107570
- Toxicology, 2021, 454:152747
- Front Med (Lausanne), 2021, 8:713312
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S8194 |
umbralisib (TGR-1202)
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Umbralisib (TGR-1202, Rp-5264)是一种新型的PI3Kδ抑制剂,在酶学研究中和在细胞研究中,其抑制PI3Kδ活性的IC50和EC50分别为22.2 nM和24.3 nM。 |
- J Clin Med, 2023, 12(2)399
- Clin Cancer Res, 2022, 28-20:4444-4455
- Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2021.279957
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S7937 |
Nemiralisib
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Nemiralisib,又名GSK-2269557,是有效的、选择性的PI3Kδ抑制剂(pKi=9.9)。 |
- Function (Oxf), 2023, 4(6):zqad053
- Function (Oxf), 2023, 4(6):zqad053
- Clin Cancer Res, 2022, 28-20:4444-4455
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S2699 |
CH5132799
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CH5132799(MEN1611, PA799)抑制I型PI3Ks,尤其是PI3Kα,IC50为14 nM;对PI3Kβδγ作用效果稍弱,对PIK3CA突变型细胞系敏感。Phase 1。 |
- STAR Protoc, 2023, 10.1016/j.xpro.2023.102569
- STAR Protoc, 2023, 4(4):102569
- Biochimie, 2014, 105:182-91
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S2739 |
PKI-402
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PKI-402是一种有效的,pan-PI3K/mTOR双重抑制剂,靶向作用于PI3Kα/β/γ/δ和mTOR,IC50分别为2 nM/7 nM/16 nM/14 nM和3 nM,也有效作用于PI3Kα突变型E545K和H1047R。 |
- Cancer Cell Int, 2024, 24(1):38
- Antioxidants (Basel), 2022, 11(3)461
- Indian Journal of Pharmaceutical Sciences, 2022, 10.36468/pharmaceutical-sciences.spl.584
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S8738 |
Bimiralisib (PQR309)
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Bimiralisib (PQR309)是一种新型的、可渗透入大脑的PI3K/mTOR双重抑制剂,在体内外具有抗淋巴瘤活性。相对于其他PI3K相关性脂质激酶、蛋白激酶和非相关性靶点,它对PI3K/mTOR具有较高选择性。 |
- Cell Death Dis, 2024, 15(3):237
- Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2021.279957
- Cold Spring Harb Mol Case Stud, 2022, 8(1)a006140
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S2870 |
TG100713
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TG100713是一种pan-PI3K抑制剂,作用于PI3Kγ, PI3Kδ, PI3Kα和PI3Kβ,IC50分别为50 nM, 24 nM, 165 nM和215 nM。 |
- PLoS One, 2022, 17(11):e0277893
- Nat Commun, 2020, 11(1):3816
- MedChemComm, 2013, 10.1039/c3md00301a
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S9190 |
Oroxin B
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Oroxin B (Hypocretin-2), one of flavonoids isolated from traditional Chinese herbal medicine Oroxylum indicum (L.) Vent, selectively induces tumor-suppressive ER stress in malignant lymphoma cells and has antioxidant activity. Oroxin B significantly inhibits proliferation and induce apoptosis, which may be strongly associated with the inhibiting COX-2/VEGF and PTEN/PI3K/AKT signaling pathway in SMMC-7721 cells, Oroxin B potentially be used as a novel therapeutic agent for liver cancer.COX-2, VEGF, PI3K, and p-AKT expression levels are downregulated, while PTEN is upregulated after Oroxin B treatment. |
- Environ Pollut, 2023, 323:121306
- Theranostics, 2022, 12(2):910-928
- J Cancer, 2021, 12(7):2140-2150
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S8163 |
Paxalisib (GDC-0084)
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Paxalisib (GDC-0084, RG7666) 是一种能透过血脑屏障的PI3K和mTOR的抑制剂,对PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和mTOR的Kiapp分别为2 nM, 46 nM, 3 nM, 10 nM和70 nM。 |
- Cell Death Discov, 2023, 9(1):172
- Cell Death Discov, 2023, 9(1):172
- Mol Cancer Res, 2022, 20(6):996-1008
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S8589 |
SF2523
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SF2523是一种有效的、具有高度选择性的PI3K抑制剂,对PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 和 mTOR的IC50分别为34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 和 280 nM。 |
- Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:309-323
- Cell Biol Int, 2022, 10.1002/cbin.11833
- Oncotarget, 2017, 8(58):98471-98481
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S8581 |
Serabelisib (TAK-117)
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Serabelisib (TAK-117, INK-1117, MLN-1117)是一种有效的、选择性的,可用于口服的PI3Kα抑制剂,IC50为21 nM。对PI3Kα的选择性比对其他I类PI3K家族成员高100倍以上。 |
- Clin Rheumatol, 2021, 10.1007/s10067-021-05765-w
- Cell, 2020, S0092-8674(20)31394-5
- Nat Commun, 2020, 11(1):3521
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S8132 |
Deguelin
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Deguelin,一种从植物中分离出来的天然产物,是PI3K/Akt的抑制剂。 |
- Cell, 2023, 186(13):2929-2949.e20
- Cell Death Dis, 2020, 11(2):143
- Oncotarget, 2020, 11(46):4224-4242
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S2227 |
PIK-294
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PIK-294是一种高度选择性p110δ抑制剂,IC50为10 nM,作用于PI3Kα/β/γ效果分别低1000,49和16倍。 |
- Cell Metab, 2019, 29(6):1400-1409
- Mol Cell Biol, 2012, 32(12):2268-78
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S8157 |
GDC-0326
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GDC-0326是一种有效的、选择性的PI3Kα抑制剂,Ki值为0.2 nM。在酶活性实验中,对PI3Kα的选择性显著高于其它I类亚型。 |
- Cancer Immunol Res, 2020, 8(12):1532-1541
- Microb Cell, 2018, ;5(12):545-554
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S7798 |
GNE-317
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GNE-317 是一种有效的,大脑渗透性 PI3K 抑制剂。
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- Nature, 2024, 628(8006):154-161.
- Nature, 2024, 628(8006):154-161
- bioRxiv, 2023, 2023.07.21.549930
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S8668 |
Inavolisib (GDC-0077)
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Inavolisib (GDC-0077, RG6114, RO-7113755) 是一种有效的 PI3K alpha (PI3Kα) 选择性抑制剂,IC50 为 0.038 nM。GDC-0077 对 PI3K α 的选择性比其他 I 类 PI3K 异构体(β、δ 和 γ)高 300 倍以上,对 PIK 家族成员的选择性高 2000 倍以上。GDC-0077 可与 PI3K 的 ATP 结合位点结合并抑制 PIP2 磷酸化为 PIP3。 |
- Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08031-6
- Cancers (Basel), 2024, 16(20)3520
- Cancer Res, 2022, 82(12):2269-2280
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S7623 |
PI-3065
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PI-3065是一种选择性p110δ抑制剂,IC50为15 nM,选择性比其他PI3K家族成员高出70多倍。
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- Nucleic Acids Res, 2020, 26;gkaa431
- Leukemia, 2019, 33(6):1427-1438
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S7966 |
AZD8835
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AZD8835是一种新型的PI3Kα和PI3Kδ混合型抑制剂,IC50分别为6.2 nM和5.7 nM。对PI3Kβ和PI3Kγ同样具有选择性,IC50分别为431 nM和90 nM。 |
- Cancers (Basel), 2023, 15(8)2373
- Molecules, 2022, 27(9)2742
- Molecules, 2019, 24(7)
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S2682 |
CAY10505
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CAY10505是AS-252424的羟基化合物,是一种PI3Kγ抑制剂,IC50为30 nM. |
- Br J Haematol, 2014, 166(4):529-39
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S3238 |
Resibufogenin
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Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分,通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3 和 caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达,并抑制 cyclin D1、cyclin E、PI3K、p-AKT、p-GSK3β 和 β-catenin 的蛋白表达。 |
- Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3790060/v1
- Phytomedicine, 2022, 102:154182
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S3296 |
Hispidulin
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Hispidulin (Dinatin) 是一种在许多传统中草药中存在的天然活性成分,对癌蛋白激酶 Pim-1 具有抑制活性,其IC50值为2.71 μM。Hispidulin 通过 mitochondrial dysfunction 来诱导凋亡,并可抑制HepG2癌细胞中的 P13k/Akt 的信号通路。Hispidulin 通过激活 AMPK 信号通路发挥抗骨质疏松和骨吸收减弱的作用。 |
- Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:9428241
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S0817 |
SKI-V
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SKI V是一种非竞争性且有效的非脂质sphingosine kinase抑制剂,对GST-hSK的IC50为 2 μM。SKI-V 还抑制 PI3K,对hPI3k的 IC50 为 6 μM。SKI-V 减少促有丝分裂第二信使sphingosine-1-phosphate(S1P)的形成,并通过抗肿瘤活性诱导细胞凋亡。 |
- Cell Death Discov, 2022, 8(1):48
- Cell Death Discov, 2022, 8(1):48
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S6541 |
MTX-211
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MTX-211是PI3K和EGFR的双重抑制剂。 |
- Int J Mol Sci, 2024, 25(10)5160
- Int J Mol Sci, 2023, 24(8)7608
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S8560 |
Seletalisib (UCB-5857)
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Seletalisib (UCB-5857)是新型的PI3Kδ小分子抑制剂,IC50为12 nM。它对PI3K具有显著的选择性,相对其他I型PI3K亚型,Seletalisib对PI3Kδ的选择性高24-303倍。 |
- J Leukoc Biol, 2022, 10.1002/JLB.1A0821-413RR
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S8752 |
leniolisib (CDZ 173)
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Leniolisib (CDZ 173)是有效的选择性PI3Kδ抑制剂,对PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ和PI3Kδ的IC50分别为0.244, 0.424, 2.23和0.011 μM。 |
- Front Pharmacol, 2022, 13:1021714
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E2384 |
(E)-Akt inhibitor-IV
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(E)-Akt inhibitor-IV是一种PI3K-Akt抑制剂,具有很强的细胞毒性。 |
- Eur J Pharmacol, 2022, 931:175186
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S3785 |
Notoginsenoside R1
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Notoginsenoside R1 (Sanchinoside R1) is the main ingredient with cardiovascular activity in Panax notoginseng. It inhibits TNF-α-induced PAI-1 overexpression via extracellular signal-related kinases (ERK1/2) and phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K)/protein kinase B (PKB) signaling pathways. |
- Food Sci Nutr, 2023, 11(12):7791-7802
- J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
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S5978 |
Gallein
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Gallein (Pyrogallol phthalein) 是一种可抑制 G protein βγ (G beta-gamma complex, Gβγ) 亚基与 PI3 kinase 相互作用的抑制剂。Gallein 抑制β-ionone的作用并表现出抗肿瘤活性。Gallein 可以用作生物染色剂。 |
- Elife, 2021, 10e71689
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S3220 |
Trigonelline
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Trigonelline (Trigenolline) 是一种植物生物碱,是咖啡和葫芦巴的主要成分,具有抗脱粒、抗糖尿病、抗氧化、抗炎和神经保护的作用。 Trigonelline 可抑制FcεRI介导的细胞内信号通路,例如 PLCγ1、PI3K 和 Akt 的磷酸化。Trigonelline (Trigenolline) 还可抑制RBL-2H3细胞中 microtubule 的形成。 |
- Biomed Pharmacother, 2021, 143:112204
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S8693 |
Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n)
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Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n)是PI3Kδ抑制剂,对PI3Kδ的IC50为0.9 nM,其选择性比对其他I类PI3K亚型高1000倍以上。Selective PI3Kδ Inhibitor 1对PI3Kα/γ/β的IC50值分别为3670、1460、21300 nM。 |
- J Cell Commun Signal, 2024, 18(1):e12017
- Clin Cancer Res, 2022, 28-20:4444-4455
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S7675 |
PF-4989216
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PF-4989216 是一种有效的选择性PI3K抑制剂,对p110α,p110β,p110γ,p110δ,和 VPS34的 IC50 分别为 2 nM,142 nM,65 nM,1 nM,和 110 nM。
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- Mol Pharm, 2017, 14(7):2368-2377
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S6516 |
GNE-477
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GNE-477是有效的PI3K/mTOR抑制剂,对PI3Kα的IC50值为4 nM,对mTOR的Kiapp值为21 nM。 |
- Front Pharmacol, 2021, 12:659511
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S6517 |
GNE-493
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GNE-493 (compound 5) 是一种泛 PI3-kinase 和 mTOR 的口服双效抑制剂,对PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ和mTOR的IC50值分别为3.4 nM、12 nM、16 nM、16 nM和32 nM。 |
- Cell Death Discov, 2022, 8(1):120
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S2207 |
PIK-293
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PIK-293是 一种PI3K抑制剂,最有效作用于PI3Kδ,IC50为0.24 μM,作用于PI3Kα/β/γ效果分别低500,100和50倍。 |
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S3224 |
Cinobufagin
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Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分,可抑制肿瘤发展。Cinobufagin 可提高 ATM 和 Chk2 并降低 CDC25C、CDK1 和 cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3K、AKT 和 Bcl-2,同时增加裂解的 caspase-9 和 caspase-3 水平。由此诱导细胞周期停滞在G2/M期及凋亡。 |
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S7938 |
GSK2292767
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GSK2292767是一种有效的、选择性的PI3Kδ抑制剂。 |
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S5554 |
Lanatoside C
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Lanatoside C 是具有抗病毒和抗肿瘤活性的强心苷。Lanatoside C 通过减弱 MAPK,Wnt,JAK-STAT和PI3K/AKT/mTOR信号通路,诱导G2/M细胞周期停滞并诱导自噬和细胞凋亡。 |
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E2375 |
PI3K/mTOR Inhibitor-2
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PI3K/mTOR Inhibitor-2是一种有效的双重泛PI3K/mTOR抑制剂,具有抗肿瘤活性。 |
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S3243 |
Zeaxanthin
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Zeaxanthin是一种类胡萝卜素醇,参与叶黄素循环,激活外在凋亡途径,诱导葡萄膜黑色素瘤细胞凋亡,IC50 值为40.8 µM。 |
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S0947 |
Cafestol
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Cafestol是从咖啡豆中提取的天然二萜。Cafestol 诱导细胞凋亡并调节多种炎症介质以减轻炎症。Cafestol 抑制 PI3K/Akt 通路。Cafestol 还可以减少白血病细胞系 HL60 中 ROS 的产生。 |
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E3656 |
Dichroa febrifuga Extract
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Dichroa Febrifuga Extract是从蜀漆Dichroa Febrifuga中提取的,它可以抑制 PI3K/AKT 和 MAPK 信号通路 |
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E3234 |
Trichosanthis Pericarpium Extract
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Trichosanthis Pericarpium Extract从瓜蒌皮Trichosanthis Pericarpium中提取,能够通过调节PI3K/Akt/NO通路保护心肌细胞免受缺氧/复氧损伤。 |
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E3106 |
Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract
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Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract提取自穿山龙Dioscorea nipponica的根茎,其主要成分降低IGF-1R中的磷酸化,进而抑制PI3K-AKT和Rap1-MEK信号通路的磷酸化和激活,促进细胞凋亡和格雷夫斯病(Graves’ disease)缓解。 |
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E2823 |
PIK-108
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PIK-108是一种非ATP竞争性的、变构的p110β/p110δ选择性抑制剂。 |
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E0020 |
Lupenone
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Lupenone (Lup-20(29)-en-3-one, lupeone) 是一种分离的化合物,具有抗氧化、抗炎和抗糖尿病活性。 Lupenone 可以通过 PI3K/Akt 通路保护 SH-SY5y 细胞免受 METH 诱导的神经元凋亡。 |
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E1815New |
STX-478
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STX-478 是一种高效、突变选择性、变构抑制剂 PI3Kα,可选择性靶向 PI3Kα 的常见突变形式。它对常见的 PI3Kα 螺旋和激酶结构域突变(包括 H1047R 变体)具有很强的疗效,IC50 值为 9.4 nmol/L。与野生型相比,STX-478 对突变型 PI3Kα 的选择性高 14 倍。它可以避免代谢功能障碍并改善 PI3Kα 突变异种移植的治疗反应。 |
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E2366 |
IHMT-PI3Kδ-372
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IHMT-PI3Kδ-372是一种有效的、选择性的磷脂酰肌醇3-激酶δ (phosphatidylinositol 3-kinase δ, PI3Kδ)抑制剂,在生化试验中的IC50为14 nM。 |
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S8672 |
Tenalisib
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Tenalisib是一种有效的、选择性的PI3Kδ/γ抑制剂,对PI3Kδ和PI3Kγ的IC50值分别为24.5 nM和33.2 nM。它对δ/γ的选择性比对α和β亚型高300倍和100倍以上。 |
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S3309 |
Solasodine
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Solasodine (Purapuridine, Solancarpidine, Solasodin, Salasodine, Salasdine) 是一种存在于茄科植物中的有毒的生物碱化合物。Solasodine 可降低 matrix metalloproteinase-2 (MMP-2)、MMP-9 和 matrix metalloproteinase (EMMPRIN) 的细胞外诱导剂的mRNA水平,但会增加 reversion-inducing cysteine-rich protein with kazal motifs (RECK)。Solasodine 下调致癌的 microRNA-21 (miR-21),已知其靶向RECK。Solasodine 还可以减少 PI3K/Akt 信号传导途径并下调miR-21的表达。 |
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S9054 |
Pectolinarin
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Pectolinarin 是Cirsium setidens的一种主要化合物,具有抗炎活性。Pectolinarin 可抑制 IL-6 和 IL-8 的分泌以及 PGE2 和 NO 的产生。Pectolinarin 通过 PI3K/Akt 信号通路的失活来诱导凋亡。 |
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S8948 |
SRX3207
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SRX3207 是一种口服活性的 Syk-PI3K 的双重抑制剂,对 Syk、Zap70、BRD41、BRD42、PI3K alpha、PI3K delta、PI3K gamma 的IC50值分别为39.9 nM、31200 nM、3070 nM、3070 nM、244 nM、388 nM、9790 nM。SRX3207 会阻断肿瘤免疫抑制并增加抗肿瘤免疫力。 |
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S5818 |
acalisib (GS-9820)
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Acalisib (GS-9820, CAL-120)是一种具有高度选择性的、有效的p110δ抑制剂,IC50为14 nM。它对p110δ的选择性是对其他I类PI3K酶的选择性的114-400倍,对II类和III类PI3K酶和其他PI3K相关蛋白(包括mTOR和DNA-PK)没有活性。 |
- J Cell Commun Signal, 2024, 18(1):e12017
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S8917 |
P110δ-IN-1
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P110δ-IN-1是一种口服的、有效的 Phosphatidylinositol 3-Kinase (PI3K) P110δ 的选择性抑制剂,在细胞分析中的IC50值为0.6 nM。 |
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S3575 |
Zandelisib
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Zandelisib(ME-401; PWT-143)是一种口服生物可利用的磷脂酰肌醇 3-激酶 (phosphatidylinositide 3-kinase, PI3K) 抑制剂。 它选择性抑制 PI3K (p110δ) 的 delta 亚型并阻止 PI3K/AKT 信号通路的激活,IC50 为 3.5 nM。 它起到抗肿瘤剂的作用。 |
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E3410 |
Tripterygium wilfordii Extract
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Tripterygium wilfordii Extract提取自雷公藤(Tripterygium wilfordii),其有效成分可通过抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路诱导自噬。 |
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S7335 |
IPI-3063
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IPI-3063是有效的、选择性的p110δ抑制剂,在无细胞实验中,IC50为2.5 ± 1.2 nM。其对其他I型PI3K亚型如p110α, p110β, p110γ的IC50s至少高400倍。 |
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E0121 |
Parsaclisib (INCB050465)
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Parsaclisib (INCB050465, INCB-50465, IBI376) 是一种高度选择性的 PI3Kδ(PI3K delta) 抑制剂,生化试验中在 1 mM ATP 下的 IC50 为 1 nM,选择性约是PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ和其他57种激酶的20,000 倍。 |
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E1834New |
iMDK
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iMDK 是 PI3K 的强效抑制剂。它还能抑制生长因子 MDK(也称为中期因子或 MK)。iMDK 与 MEK 抑制剂一起使用可抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 的肿瘤生长,包括 KRAS 突变型 NSCLC 和鳞状 NSCLC。 |
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E2401 |
SPP-86
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SPP-86是一种有效的、选择性的转染重排(rearranged during transfection,RET)酪氨酸激酶的细胞通透性抑制剂,IC50为8 nM,在MCF7细胞中可抑制RET诱导的磷脂酰肌苷3-激酶(phosphatidylinositide 3-kinases, PI3K)/Akt和MAPK信号通路,同时抑制RET诱导的雌激素受体α(estrogen receptor α, ERα)磷酸化。 |
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E4680New |
MTX-531
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MTX-531(NSC827271) 是同类首创的强效选择性 EGFR 和 PI3Kα 抑制剂,IC50 分别为 14.7 nM 和 6.4 nM。它可能在治疗头颈部鳞状细胞癌 (HSNCC)、鳞状肺癌和某些 EGFR/PI3K 驱动的三阴性乳腺癌方面发挥作用。 |
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S1273 |
Amarogentin
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Amarogentin (AG) 是一种主要从 Swertia 和 Gentiana 根中提取的裂环烯醚苷,具有抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病的作用。Amarogentin 是苦味受体 TAS2R1 的激动剂,可抑制LAD-2细胞中substance P诱导的新合成的 TNF-α 的产生。Amarogentin 通过 G2/M 细胞周期的阻滞和 PI3K/Akt 信号通路诱导人胃癌细胞(SNU-16)的凋亡。Amarogentin (AG) 可与 AMP-activated protein kinase (AMPK) 的α2亚基相互作用,并激活三聚体激酶,其EC50值为277 pM。 |
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E4702New |
SRX3177
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SRX3177 是一种强效的三重抑制剂,靶向 CDK4/6、PI3K 和 BRD4,其IC50 值分别为 BRD4 BD1 (33 nM)、BRD4 BD2 (89 nM)、PI3Kα (79 nM)、PI3Kδ (83 nM)、PI3Kγ (3.18 μM)、CDK4 (<2.5 nM) 和 CDK6 (3.3 nM)。SRX3177 通过同时抑制这些关键通路,破坏癌细胞信号传导,并在肿瘤中表现出显著的细胞毒性作用。 |
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S3241 |
Loureirin A
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Loureirin A 是一种黄酮类化合物,从被称为龙血的来源于Dracaena cochinchinensis的红色树脂中提取出来。Loureirin A 可通过破坏 PI3K/Akt 信号传导来抑制血小板platelet活化。Loureirin A 可抑制 Akt 磷酸化。 |
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