Rapamycin
别名: AY-22989, NSC-2260804 中文名称：雷帕霉素（西罗莫司）
Rapamycin是一种特异性mTOR 抑制剂，在 HEK293细胞中抑制mTOR时，IC50 为~0.1 nM。Rapamycin与 FKBP12 结合，并特异性地充当 mTORC1 的变构抑制剂。 Rapamycin是一种自噬激活剂和免疫抑制剂。
Rapamycin Chemical Structure
CAS: 53123-88-9
产品质控
批次：
纯度：
99.63%
99.63
常与Rapamycin一起在实验中被使用的化合物
Rapamycin和Imidazole ketone erastin可诱导ALL细胞系细胞死亡，使ALL移植小鼠存活时间延长。
Rapamycin和Olaparib联合抑制非小细胞肺癌(NSCLC)细胞和三阴性乳腺癌细胞A549/H157/HCC1937/H522增殖。
Osoegawa A, et al. Oncotarget. 2017 Jul 28;8(50):87044-87053
Rapamycin和Trametinib联合增强儿童患者源性异种移植(PDX)模型的抗肿瘤活性。
Rapamycin和MG132联合可协同Curcumol对鼻咽癌细胞的凋亡和自噬作用。
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| U937 | Antibacterial Assay | 50 μM | 48 h | Induces antibacterial activity against wild type Legionella pneumophila Philadelphia-1 JR32 in U937 cells | 21142106 |
| HEK293 cells | Kinase Assay | 50 nM | 45 min | Inhibits mTOR kinase activity with IC50 of 0.1 nM | 17350953 |
| MCF-7 | Autophagy Assay | 30 nM | 4 h | Induces autophagy | 20028134 |
| PC3 | Kinase Assay | 100 nM | 1 h | Potently inhibits mTOR-mediated S6 phosphorylation with IC50 of <10 nM. | 21978683 |
| HeLa | Function Assay | 100 nM | 36 h | Induces FRB K2095P, T2098L, W2101F mutant-ubiquitinC interaction | 17563385 |
| SYF | Function Assay | 100 nM | 24 h | Induces FRB-FKBP complex interaction | 17563385 |
| HEK293 | Function Assay | 100 nM | 8 h | Inhibits TPA-induced degradation of Pdcd4 with EC50 of 50 nM | 21539301 |
| Drosophila melanogaster S2 cells transfected with N-luc and C-luc | Function Assay | 100 nM | 4 h | Induces luciferase protein trans-splicing in Drosophila melanogaster S2 cells transfected with N-luc and C-luc | 17128262 |
| cells from the thymus of normal BALB/c mice | Growth Inhibition Assay | 10 nM | 72 h | Inhibits lymphoproliferation (LAF) with IC50 of 3 nM | 10021948 |
| HT-29 | Cytotoxic Assay | 10 nM | 72 h | Potentiates digitoxin-induced cytotoxicity | 24900873 |
| PC3 | Growth Inhibition Assay | 1.5 μM | 1 h | Induces antiproliferative activity against human PC3 cells with IC50 of <10 nM | 21978683 |
| U87MG | Kinase Assay | 1 μM | 6 h | Potently inhibits mTOR-mediated S6 phosphorylation | 19848404 |
| PBMC | Function Assay | 1 nM | 14 d | Reduces CCR5 density | 17485501 |
| HEK293T | Antiviral Assay | 1 nM | 4 d | Induces antiviral activity against HIV1 X4 with EC50 of 0.3 nM | 17485501 |
| COS7 cells expressing EGFP-HDQ74/rheb | Autophagy Assay | 0.2 μM | 24 h | Induces autophagy | 18391949 |
| COS7 cells expressing EGFP-LC3 | Autophagy Assay | 0.2 μM | 24 h | Induces autophagy | 18391949 |
| H4 | Function Assay | 0.2 μM | 24 h | Increases the ratio of light chain 3 subunit 2 to light chain 3 subunit 1 in human H4 cells | 18024584 |
| Lewis rat lymph node cells | Growth Inhibition Assay | 5 μM | IC50=2.6 μM | 16185865 | |
| Human mixed lymphocyte | Growth Inhibition Assay | 5 nM | IC50=1.6 nM. | 16185865 | |
| BT-20 | Kinase Assay | 20 μM | Does not inhibit mTORC2 dependent pAkT S473 phosphorylation | 21353551 | |
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生物活性
| 产品描述 | Rapamycin是一种特异性mTOR 抑制剂，在 HEK293细胞中抑制mTOR时，IC50 为~0.1 nM。Rapamycin与 FKBP12 结合，并特异性地充当 mTORC1 的变构抑制剂。 Rapamycin是一种自噬激活剂和免疫抑制剂。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Rapamycin作用于HEK293细胞，抑制内源性mTOR活性，IC50为~0.1 nM,而iRap和AP21967 作用时，IC50分别为~5 nM 和~10 nM。[1] Rapamycin处理酿酒酵母，诱导细胞周期停在G1/S期，且抑制翻译。[2] Rapamycin显著抑制T98G和U87-MG细胞活力，这种作用具有剂量依赖性，IC50分别为2 nM和 1 μM, 而对U373-MG细胞没有作用活性，IC50>25 μM。Rapamycin(100 nM) 作用于对Rapamycin敏感的U87-MG和T98G细胞，通过抑制mTOR功能，而诱导细胞周期停在G1期，也诱导自噬而不是凋亡。[6] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | mTOR激酶免疫印迹法测定 | |||
| HEK293细胞按每孔2-2.5×105个细胞接种在12孔板上，DMEM培养基上血清饥饿处理24小时。使用浓度不断增加的Rapamycin(0.05-50 nM)在 37oC下处理细胞15分钟。加入血清，终浓度为20%，在37oC下处理30分钟。细胞溶解，使用SDS-PAGE分离细胞裂解液。再溶解的蛋白转移到聚偏(二)氟乙烯膜上，使用抗p70 S6激酶Thr-389的磷酸化的一抗进行免疫印迹。使用ImageQuant 和KaleidaGraph分析数据。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | U87-MG, T98G, 和 U373-MG | ||
| 浓度 | 溶于DMSO,终浓度为~25 μM | |||
| 孵育时间 | 72 小时 | |||
| 方法 | 使用不同浓度Rapamycin处理细胞72小时。为了测量细胞活力，通过胰蛋白酶化收集细胞，使用台酚蓝染色，计数每孔的存活细胞数。为了测定细胞周期, 使细胞胰蛋白酶化,与70%乙醇混合, 使用碘化丙啶染色。使用FACScan流式细胞仪和CellQuest软件分析样本DNA含量。为了测定凋亡, 细胞染色，通过末端脱氧核苷酸转移酶调节的dUTP缺口末端标记法（TUNEL）技术，使用一个ApopTag凋亡检测试剂盒对细胞进行染色。为了测定酸性囊泡细胞器(AVO)的进展,使用吖啶橙(1 μg/mL)对细胞进行染色15分钟，使用荧光显微镜检测。为了量化AVOs的进展,使用吖啶橙(1 μg/mL) 对细胞进行染色15分钟, 然后使用胰蛋白酶-EDTA使其从实验板上移除，最后使用FACScan流式细胞仪和CellQuest 软件分析。为了分析自噬过程，细胞和0.05 mM丹(磺)酰戊二胺(MDC)在37oC下温育10分钟，然后在荧光显微镜下观察。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-mTOR(S2448)/mTOR |
|
23991038 | |
| Growth inhibition assay | Cell proliferation |
|
30393233 | |
| Histomorphology | Haematoxylin & Eosin |
|
28418837 | |
| Immunofluorescence | NeuN p62/Beclin |
|
28418837 | |
| ELISA | Type III collagen/Fibronectin |
|
23364979 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在体内，Rapamycin 处理，特定阻断mTOR下游靶点，如p70S6K磷酸化和激活，和PHAS-1/4E-BP1导致的eIF4E抑制释放, 完全阻断跖肌重量和纤维尺寸的肥厚增高。[3] 短期Rapamycin处理,即使按最低剂量0.16 mg/kg处理, 强抑制p70S6K活性, 与提高的肿瘤细胞死亡和Eker肾脏肿瘤坏死相关。[4] Rapamycin作用于CT-26移植瘤模型，通过降低VEGF产量，及阻断VEGF诱导的内皮细胞信号，而抑制转移性肿瘤生长和血管新生。[5] Rapamycin每天按4 mg/kg剂量处理C6移植瘤，显著降低肿瘤生长，和肿瘤血管通透性。[7] |
|
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 皮下接种表达VEGF-A的C6大鼠胶质瘤细胞的无胸腺Nu/Nu小鼠 |
| Dosages | ~4 mg/kg/day | |
| Administration | 腹腔注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06308445 | Not yet recruiting | Familial Adenomatous Polyposis |
University Hospital Toulouse |
August 1 2024 | Phase 2 |
| NCT06310291 | Not yet recruiting | Celiac Disease |
Barinthus Biotherapeutics |
April 2024 | Early Phase 1 |
| NCT06091332 | Not yet recruiting | Cavernous Malformations|Brain Stem Hemorrhage |
Huashan Hospital |
December 1 2023 | Phase 2 |
| NCT05997056 | Recruiting | Neuroendocrine Tumors|NET|Pancreatic Neuroendocrine Tumor|Gastrointestinal Neuroendocrine Tumor|Pulmonary Neuroendocrine Tumor |
Aadi Bioscience Inc. |
November 7 2023 | Phase 2 |
| NCT06022068 | Enrolling by invitation | Alzheimer Disease |
Karolinska Institutet|Karolinska University Hospital |
September 1 2023 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT04989686 | Recruiting | Immunosuppression |
Children''s Hospital of Philadelphia|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD) |
June 8 2023 | -- |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 914.18 | 分子式 | C51H79NO13 |
| CAS号 | 53123-88-9 | SDF | Download Rapamycin SDF |
| Smiles | CC1CCC2CC(C(=CC=CC=CC(CC(C(=O)C(C(C(=CC(C(=O)CC(OC(=O)C3CCCCN3C(=O)C(=O)C1(O2)O)C(C)CC4CCC(C(C4)OC)O)C)C)O)OC)C)C)C)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (109.38 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 25 mg/mL (27.34 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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* 必填项
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