TAPI-1
TAPI-1 是一种ADAM17/TACE抑制剂, 其对细胞因子受体有抑制作用。TAPI-1 也是 Matrix Metalloproteinase (MMP) 的抑制剂。
TAPI-1 Chemical Structure
CAS: 171235-71-5
产品质控
批次：
纯度：
99.35%
99.35
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生物活性
| 产品描述 | TAPI-1 是一种ADAM17/TACE抑制剂, 其对细胞因子受体有抑制作用。TAPI-1 也是 Matrix Metalloproteinase (MMP) 的抑制剂。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | TAPI-1防止未受激的和PMA诱导的可溶性TNF-alpha，p60 TNFR，和IL-6R从单核细胞系，THP-1，以及人外周血单核细胞中释放。[1] TAPI-1抑制TACE依赖性组成型共转染APP(695)的释放。[2] 在人造血干细胞系LI90中， TAPI-1减弱Ang II诱导的EGFR反式激活和细胞增殖。[3] 在pSS唾液腺衍生的上皮细胞中，TAPI-1与EGFR抑制剂AG1478使AREG/EGFR/ERK信号通路失活，并减少促炎性细胞因子释放。[4] |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | LI90 细胞 | ||
| 浓度 | 20 μM | |||
| 孵育时间 | 60小时 | |||
| 方法 | 五千个细胞接种到96孔板中，它们的活性通过CellTiter-Glo发光细胞活性测定法评估。除去血清24小时后，用每种抑制剂和拮抗剂预处理和没有预处理过的细胞用Ang II处理60小时。然后在板的每个孔中加入测定底物 ，样品使用光度计进行评估。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-EGFR(Y1068) / EGFR / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK |
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31426531 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 499.60 | 分子式 | C26H37N5O5 |
| CAS号 | 171235-71-5 | SDF | Download TAPI-1 SDF |
| Smiles | CC(C)CC(CC(=O)NO)C(=O)NC(CC1=CC2=CC=CC=C2C=C1)C(=O)NC(C)C(=O)NCCN | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 99 mg/mL ( (198.15 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 99 mg/mL (198.15 mM) Ethanol : 99 mg/mL (198.15 mM) |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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