S6992 |
Calcium chloride |
Calcium chloride (CaCl2) 是一种离子化合物,用于在低钙血症和高钾血症等情况下补充钙,并作为镁中毒的解毒剂。它还可作为止血制剂中的辅助剂,有效治疗难治性低血压和完全性心脏传导阻滞。它可增强 MoPtc1 和 MoPtc2 的活性,这两种 2C 型蛋白磷酸酶参与稻瘟病菌中的离子应激反应和 MAPK 信号调节。它还可用作干燥剂和脱水剂。 |
E1230 |
Vaborbactam |
Vaborbactam (RPX7009) 是一种环状硼酸药效团 β-内酰胺酶 (β-lactamase) 抑制剂。 |
E8181 |
Glucagon (1-29), bovine, human |
Glucagon (1-29), bovine, human, porcine 是由胰腺 α 细胞产生的一种多肽激素。Glucagon 促进糖异生。Glucagon (1-29), bovine, human, porcine 可激活 HNF4α 并促进 HNF4α 磷酸化。 |
E6027 |
Ibuprofen sodium |
Ibuprofen ((±)-Ibuprofen sodium) sodium 是一种口服活性的,选择性抑制剂的 COX-1,IC50值为13 μm。Ibuprofen 以钠盐的形式配制为钠盐,其吸收的速度是其标准 ibuprofen acid 的两倍。 |
E6025 |
Palbociclib 2HCL |
Palbociclib 2HCL (PD-0332991 dihydrochloride) 是 Palbociclib 的二盐酸盐,是一种高度特异性的 Cdk4 和 Cdk6 抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和 16 nM。它是一种有效的体外抗视网膜母细胞瘤 (Rb) 阳性肿瘤细胞的抗增殖剂,可诱导选择性 G1 细胞周期停滞并降低 Rb 蛋白上 Ser780 和 Ser795 位点的磷酸化。 |
E6002 |
Ledipasvir D-tartrate |
Ledipasvir D-tartrate (GS-5885 D-tartrate) 是雷迪帕韦的 D-酒石酸盐形式,是 HCV NS5A 的抑制剂,而 NS5A 对病毒的复制至关重要。它对 GT1a 复制子的 EC50 为 31 pM,对 GT1b 复制子的 EC50 为 4 pM。 |
E6029 |
Lenalidomide hemihydrate |
Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是一种有效的 TNF-alpha 抑制剂,IC50 为 13 nM。它诱导 T 细胞上 CD28 的酪氨酸磷酸化,随后激活 NF-κB。它作为 泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶复合物导致淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 的选择性泛素化和降解。 |
E7849 |
Haloperidol hydrochloride |
Haloperidol hydrochloride 是有效的 dopamine D2 receptor 拮抗剂,为一种安定药。 |
E6016 |
Dalbavancin hydrochloride |
Dalbavancin hydrochloride(MDL-63397 hydrochloride) 是一种半合成的脂糖肽抗生素,对革兰氏阳性细菌具有有效的杀菌活性。Dalbavancin hydrochloride 抑制金黄色葡萄球菌和炭疽芽孢杆菌的 MIC90 分别为 0.06 μg/mL 和 0.25 μg/mL。 |
S9939 |
Odevixibat |
Odevixibat (A4250) 是一种有效的选择性回肠钠依赖性胆汁酸转运蛋白 (apical sodium-dependent bile acid transporter (ASBT)) 抑制剂。Odevixibat 可减轻小鼠模型中的胆汁淤积性肝和胆管损伤。Odevixibat 可用于原发性胆汁性肝硬化的研究。 |
E6007 |
Pexidartinib Hydrochloride |
Pexidartinib Hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种口服酪氨酸激酶抑制剂,可抑制集落刺激因子 1 受体 (CSF1R)。它可显著降低小鼠脂肪组织中的巨噬细胞水平,而不会改变小鼠的总体髓系细胞数量。它还可通过过度激活 Wnt 信号,在斑马鱼胚胎中诱发发育和免疫毒性作用。 |
S9565 |
Vigabatrin |
Vigabatrin (γ-Vinyl-GABA) 是 GABA 乙烯基抑制性神经递质的衍生物,是一种口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 抑制剂。Vigabatrin 通过不可逆地抑制 GABA 降解来增加大脑中的 GABA 水平。 |
E7532 |
Eravacycline dihydrochloride |
Eravacycline dihydrochloride (TP-434 dihydrochloride) 是一种有效的广谱抗菌剂。 |
E7033 |
Eptifibatide |
Eptifibatide 是一种环状七肽,为 glycoprotein IIb/IIIa 受体抑制剂,具有抗血小板活性。 |
E7333 |
Semaglutide |
Semaglutide 是人胰高血糖素样肽-1 的一个长效类似物, 是人胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体的激动剂。Semaglutide 有潜力用于 2 型糖尿病的研究。 |
E7127 |
Vasopressin |
Vasopressin 是一种环状九肽,在下丘脑中枢合成。Vasopressin 参与下丘脑-垂体-肾上腺轴,并通过增强促肾上腺皮质激素释放因子的刺激作用调节垂体促肾上腺皮质激素分泌。Vasopressin 也可以作为一种神经递质,通过与特定的 G 蛋白偶联受体结合来发挥其作用。 |
E6008 |
Miglustat hydrochloride |
Miglustat (N-Butyldeoxynojirimycin) hydrochloride 是一种具有口服活性的且可逆的神经酰胺葡萄糖基转移酶 (ceramide glucosyltransferase) 抑制剂。Miglustat hydrochloride 可用于 I 型戈谢病的研究。 |
E7186 |
Sacubitril |
Sacubitril (AHU-377) 是一种口服有效的脑啡肽酶 NEP 抑制剂,IC50 值为 5 nM。Sacubitril 是研究心力衰竭活性分子 LCZ696 的一个组分。Sacubitril 可用于心力衰竭、高血压和 COVID-19 的研究。 |
E4771 |
Aprocitentan |
Aprocitentan (ACT-132577) 是 Macitentan 的药理活性代谢物。Aprocitentan 是口服有效的 ETA/ETB 双重拮抗剂,IC50 值分别为 3.4 nM 和 987 nM,pA2 值分别为 6.7 和 5.5。 |
E4792 |
Atorvastatin calcium hydrate |
Atorvastatin calcium hydrate (Totalip) 是 HMG-CoA 还原酶 的强效抑制剂。它是一种强效降血脂药,可降低原发性高胆固醇血症和混合性血脂异常患者的总胆固醇、低密度脂蛋白 (LDL)、载脂蛋白 B (apo B) 和甘油三酯 (TG) 水平,并提高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C) 水平。 |