E1230 |
Vaborbactam |
Vaborbactam (RPX7009) 是一种环状硼酸药效团 β-内酰胺酶 (β-lactamase) 抑制剂。 |
E8181 |
Glucagon (1-29), bovine, human |
Glucagon (1-29), bovine, human, porcine 是由胰腺 α 细胞产生的一种多肽激素。Glucagon 促进糖异生。Glucagon (1-29), bovine, human, porcine 可激活 HNF4α 并促进 HNF4α 磷酸化。 |
E6025 |
Palbociclib 2HCL |
Palbociclib 2HCL (PD-0332991 dihydrochloride) 是 Palbociclib 的二盐酸盐,是一种高度特异性的 Cdk4 和 Cdk6 抑制剂,IC50 值分别为 11 nM 和 16 nM。它是一种有效的体外抗视网膜母细胞瘤 (Rb) 阳性肿瘤细胞的抗增殖剂,可诱导选择性 G1 细胞周期停滞并降低 Rb 蛋白上 Ser780 和 Ser795 位点的磷酸化。 |
E6002 |
Ledipasvir D-tartrate |
Ledipasvir D-tartrate (GS-5885 D-tartrate) 是雷迪帕韦的 D-酒石酸盐形式,是 HCV NS5A 的抑制剂,而 NS5A 对病毒的复制至关重要。它对 GT1a 复制子的 EC50 为 31 pM,对 GT1b 复制子的 EC50 为 4 pM。 |
E7849 |
Haloperidol hydrochloride |
Haloperidol hydrochloride 是有效的 dopamine D2 receptor 拮抗剂,为一种安定药。 |
E6016 |
Dalbavancin hydrochloride |
Dalbavancin hydrochloride(MDL-63397 hydrochloride) 是一种半合成的脂糖肽抗生素,对革兰氏阳性细菌具有有效的杀菌活性。Dalbavancin hydrochloride 抑制金黄色葡萄球菌和炭疽芽孢杆菌的 MIC90 分别为 0.06 μg/mL 和 0.25 μg/mL。 |
E6007 |
Pexidartinib Hydrochloride |
Pexidartinib Hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种口服酪氨酸激酶抑制剂,可抑制集落刺激因子 1 受体 (CSF1R)。它可显著降低小鼠脂肪组织中的巨噬细胞水平,而不会改变小鼠的总体髓系细胞数量。它还可通过过度激活 Wnt 信号,在斑马鱼胚胎中诱发发育和免疫毒性作用。 |
E7716 |
Dihydroergotamine mesylate |
Dihydroergotamine mesylate 为麦角生物碱,可用于偏头疼的研究。 |
S9565 |
Vigabatrin |
Vigabatrin (γ-Vinyl-GABA) 是 GABA 乙烯基抑制性神经递质的衍生物,是一种口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 抑制剂。Vigabatrin 通过不可逆地抑制 GABA 降解来增加大脑中的 GABA 水平。 |
E7532 |
Eravacycline dihydrochloride |
Eravacycline dihydrochloride (TP-434 dihydrochloride) 是一种有效的广谱抗菌剂。 |
E7033 |
Eptifibatide |
Eptifibatide 是一种环状七肽,为 glycoprotein IIb/IIIa 受体抑制剂,具有抗血小板活性。 |
E7186 |
Sacubitril |
Sacubitril (AHU-377) 是一种口服有效的脑啡肽酶 NEP 抑制剂,IC50 值为 5 nM。Sacubitril 是研究心力衰竭活性分子 LCZ696 的一个组分。Sacubitril 可用于心力衰竭、高血压和 COVID-19 的研究。 |
E4771 |
Aprocitentan |
Aprocitentan (ACT-132577) 是 Macitentan 的药理活性代谢物。Aprocitentan 是口服有效的 ETA/ETB 双重拮抗剂,IC50 值分别为 3.4 nM 和 987 nM,pA2 值分别为 6.7 和 5.5。 |
E4792 |
Atorvastatin calcium hydrate |
Atorvastatin calcium hydrate (Totalip) 是 HMG-CoA 还原酶 的强效抑制剂。它是一种强效降血脂药,可降低原发性高胆固醇血症和混合性血脂异常患者的总胆固醇、低密度脂蛋白 (LDL)、载脂蛋白 B (apo B) 和甘油三酯 (TG) 水平,并提高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C) 水平。 |
P1240 |
Etanercept |
Etanercept 是一种二聚体融合蛋白,通过与TNF结合,用作TNF的抑制剂。它竞争性地阻止了TNF-α和TNF-β与细胞表面受体的附着,从而中和TNF的生物学活性。 Etanercept在治疗类风湿关节炎,青少年特发性关节炎和斑块牛皮癣方面具有有效性。 |
E4930 |
Asenapine |
Asenapine(Org 5222, HSDB8061) 是一种多靶点受体拮抗剂。它可以对血清素受体, 肾上腺素受体,多巴胺受体和组胺受体起到拮抗作用, pKi 值分别为8.4-10.5、8.9-9.5、8.9-9.4 和 8.2-9.0。 |
S5707 |
Aripiprazole lauroxil |
Aripiprazole lauroxil(Aristada) 是阿立哌唑的缓释前药,用于肌肉注射。它是一种多巴胺-血清素系统稳定剂,是多巴胺 D2 和血清素 5-HT1A 受体的强效部分激动剂,同时也是血清素 5-HT2A 受体的拮抗剂。 |
E4920 |
Baclofen hydrochloride |
Baclofen hydrochloride是 GABAB 受体的激动剂,可模拟 GABA 的作用,通过 GABAB 受体导致缓慢的突触前抑制。它可改善泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 的功能,并增强亨廷顿氏病 (HD) 体外和体内模型中的细胞存活率。 |
E1701 |
Vanzacaftor |
Vanzacaftor(VX-121) 是一种口服活性的囊性纤维化跨膜传导调节器 (CFTR)校正剂。Vanzacaftor可改善CFTR蛋白的加工和运输,并与Tezacaftor和Deutivacaftor联合使用,增加氯化物转运。 |
E4878 |
Lansoprazole sodium |
Lansoprazole Sodium是Lansoprazole的钠盐形式,是一种口服的质子泵抑制剂,可防止胃产生酸。兰索拉唑可增强runt相关转录因子2 (Runx2)的表达和转录效率,刺激骨祖细胞向其谱系的定向分化和成熟。 |