| E6053 |
tetrabenazine |
Tetrabenazine (Ro 1-9569) 是一种非竞争性囊泡单胺转运体 (VMAT) 抑制剂，对 VMAT2 的选择性高于 VMAT1。其对 VMAT2 的 IC50 为 0.3 µM，对 VMAT1 的 IC50 为 3 µM，对 VMAT2 的 Kd 为 60 nM，对 VMAT1 的 Kd 为 9.38 nM。该药物通过降低过度的多巴胺能活性并削弱突触囊泡中的单胺储存来治疗亨廷顿舞蹈症。 |
| E8254 |
carbamazepine-d10 |
卡马西平-D10 是 carbamazepin 的氘代物。Carbamazepine 是一种钠离子通道抑制剂。 |
| E8255 |
Lamotrigine-13C,d3 |
拉莫三嗪-13C,D3 是 lamotrigine 的氘代物。Lamotrigine 是一种新型抗惊厥药剂。 |
| E5818 |
Fedratinib hydrochloride hydrate |
Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate, SAR 302503 hydrochloride hydrate) 是一种小分子 ATP 竞争性 JAK2 抑制剂，对 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。它可诱导癌细胞凋亡，并有可能有效治疗与 JAK2V617F 相关的骨髓增生性疾病。 |
| S6992 |
Calcium chloride |
Calcium chloride (CaCl2) 是一种离子化合物，用于在低钙血症和高钾血症等情况下补充钙，并作为镁中毒的解毒剂。它还可作为止血制剂中的辅助剂，有效治疗难治性低血压和完全性心脏传导阻滞。它可增强 MoPtc1 和 MoPtc2 的活性，这两种 2C 型蛋白磷酸酶参与稻瘟病菌中的离子应激反应和 MAPK 信号调节。它还可用作干燥剂和脱水剂。 |
| E6003 |
Gabapentin enacarbil |
Gabapentin Enacarbil（XP13512）是Gabapentin的前药，旨在增强Gabapentin的吸收和生物利用度。它在gabapentinoid类中也发挥镇痛作用。 |
| P1247 |
Exendin-4 |
Exendin-4 (Exenatide) 是一种由 39 个氨基酸组成的肽，是一种长效的 胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体 激动剂，IC50 为 3.22 nM。它可用于研究，也可作为 2 型糖尿病的潜在长期治疗药物。 |
| E1230 |
Vaborbactam |
Vaborbactam (RPX7009) 是一种环状硼酸药效团 β-内酰胺酶 (β-lactamase) 抑制剂。 |
| E8146 |
Citric acid trisodium |
Citric acid trisodium 是一种天然防腐剂和食品酸味增强剂。Citric acid trisodium 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期和 S 期。Citric acid trisodium 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏的氧化损伤。Citric acid trisodium 对小鼠造成肾毒性。 |
| E8181 |
Glucagon (1-29), bovine, human |
Glucagon (1-29), bovine, human (Glucagon) 由胰腺α细胞分泌，作为CYP7A1的抑制剂，通过强烈刺激HNF4α磷酸化，降低HNF4α的DNA结合和CYP7A1基因的转录激活。它激活糖异生，维持葡萄糖稳态和能量代谢，因此在2型糖尿病(T2DM)研究中非常有用。 |
| E6027 |
Ibuprofen sodium |
Ibuprofen ((±)-Ibuprofen sodium) sodium 是一种口服活性的，选择性抑制剂的 COX-1，IC50值为13 μm。Ibuprofen 以钠盐的形式配制为钠盐，其吸收的速度是其标准 ibuprofen acid 的两倍。 |
| E6025 |
Palbociclib 2HCL |
Palbociclib 2HCL (PD-0332991 dihydrochloride) 是 Palbociclib 的二盐酸盐，是一种高度特异性的 Cdk4 和 Cdk6 抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和 16 nM。它是一种有效的体外抗视网膜母细胞瘤 (Rb) 阳性肿瘤细胞的抗增殖剂，可诱导选择性 G1 细胞周期停滞并降低 Rb 蛋白上 Ser780 和 Ser795 位点的磷酸化。 |
| E6002 |
Ledipasvir D-tartrate |
Ledipasvir D-tartrate (GS-5885 D-tartrate) 是雷迪帕韦的 D-酒石酸盐形式，是 HCV NS5A 的抑制剂，而 NS5A 对病毒的复制至关重要。它对 GT1a 复制子的 EC50 为 31 pM，对 GT1b 复制子的 EC50 为 4 pM。 |
| E6029 |
Lenalidomide hemihydrate |
Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是一种有效的 TNF-alpha 抑制剂，IC50 为 13 nM。它诱导 T 细胞上 CD28 的酪氨酸磷酸化，随后激活 NF-κB。它作为 泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶复合物导致淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 的选择性泛素化和降解。 |
| E6035 |
(R)-Propranolol hydrochloride |
(R)-Propranolol (hydrochloride) (Dexpropranolol hydrochloride) 是一种非选择性的β-肾上腺素受体（β-肾上腺素受体 (βAR) ）拮抗剂，可竞争性阻断肾上腺素 (EPI) 和去甲肾上腺素 (NE) 对 β1- 和 β2-肾上腺素受体 (AR) 的作用。它具有抗神经母细胞瘤活性，可有效用于复发和难治性神经母细胞瘤患者的联合治疗。 |
| E7849 |
Haloperidol hydrochloride |
Haloperidol hydrochloride 是一种多巴胺受体拮抗剂，对D2样受体具有选择性。 |
| E1562 |
Atrasentan hydrochloride |
Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) 是一种有效的选择性 内皮素 A 受体 (endothelin A receptor) 拮抗剂，抑制 ETA 的活性，IC50 值为 0.0551 nM。 |
| E6016 |
Dalbavancin hydrochloride |
Dalbavancin hydrochloride(MDL-63397 hydrochloride) 是一种半合成的脂糖肽抗生素，对革兰氏阳性细菌具有有效的杀菌活性。Dalbavancin hydrochloride 抑制金黄色葡萄球菌和炭疽芽孢杆菌的 MIC90 分别为 0.06 μg/mL 和 0.25 μg/mL。 |
| S9939 |
Odevixibat |
Odevixibat (A4250) 是一种有效的选择性回肠钠依赖性胆汁酸转运蛋白 (apical sodium-dependent bile acid transporter (ASBT)) 抑制剂。Odevixibat 可减轻小鼠模型中的胆汁淤积性肝和胆管损伤。Odevixibat 可用于原发性胆汁性肝硬化的研究。 |
| E6007 |
Pexidartinib Hydrochloride |
Pexidartinib Hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，可抑制集落刺激因子 1 受体 (CSF1R)。它可显著降低小鼠脂肪组织中的巨噬细胞水平，而不会改变小鼠的总体髓系细胞数量。它还可通过过度激活 Wnt 信号，在斑马鱼胚胎中诱发发育和免疫毒性作用。 |
