| E8308 |
Alpelisib hydrochloride |
Alpelisib hydrochloride 是一种强效且选择性的 PI3Kα 抑制剂，对 p110α、p110β、p110δ 和 p110γ 的 IC50 分别为 0.005 μM、1.2 μM、0.29 μM 和 0.25 μM。其在抑制PI3Ka驱动的肿瘤生长方面表现出良好的功效，可以用于癌症研究。 |
| E8310 |
Ribociclib succinate hydrate |
Ribociclib succinate hydrate 是一种口服生物利用度高、选择性的CDK4和CDK6抑制剂，IC50值分别为10 nM和39 nM。它具有抗癌活性，可用于乳腺癌、黑色素瘤、脂肪肉瘤、非小细胞肺癌和神经母细胞瘤的治疗研究。 |
| E6077 |
Hydrocortisone cypionate |
Hydrocortisone cypionate 是一种合成皮质类固醇和氢化可的松的酯形式，主要用于治疗炎症和皮质类固醇反应性皮肤病。 |
| E1027 |
Voclosporin |
Voclosporin 是一种强效的钙调磷酸酶抑制剂。它通过抑制T细胞增殖、通过稳定足细胞骨架和收缩入球小动脉血管来减少蛋白尿，并有效抑制淋巴细胞增殖和细胞因子产生，从而发挥免疫调节和非免疫作用，因此可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 研究。 |
| E6053 |
tetrabenazine |
Tetrabenazine (Ro 1-9569) 是一种非竞争性囊泡单胺转运体 (VMAT) 抑制剂，对 VMAT2 的选择性高于 VMAT1。其对 VMAT2 的 IC50 为 0.3 µM，对 VMAT1 的 IC50 为 3 µM，对 VMAT2 的 Kd 为 60 nM，对 VMAT1 的 Kd 为 9.38 nM。该药物通过降低过度的多巴胺能活性并削弱突触囊泡中的单胺储存来治疗亨廷顿舞蹈症。 |
| E6059 |
prednisolone hemisuccinate |
Prednisolone hemisuccinate (Prednisolone 21-hemisuccinate) 是一种具有抗炎特性的合成糖皮质激素，用于治疗内耳疾病和前庭功能减退引起的眩晕。 |
| E6058 |
Acetazolamide sodium |
Acetazolamide sodium 是carbonic anhydrase (CA) IX的抑制剂，对hCA IX的IC50为30 nM，同时也能抑制hCA II，IC50为13 nM。它具有利尿、抗高血压和抗淋球菌的功效。 |
| E8254 |
carbamazepine-d10 |
卡马西平-D10 是 carbamazepin 的氘代物。Carbamazepine 是一种钠离子通道抑制剂。 |
| E8255 |
Lamotrigine-13C,d3 |
拉莫三嗪-13C,D3 是 lamotrigine 的氘代物。Lamotrigine 是一种新型抗惊厥药剂。 |
| E5906 |
Sunvozertinib |
Sunvozertinib (DZD9008) 是一种口服、强效且选择性的 ErbBs（EGFR 或 Her2） 抑制剂，特别是 ErbBs 突变形式。它还可抑制 EGFR 外显子 20 NPH 插入、EGFR 外显子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变、Her2 外显子 20 YVMA 和 EGFR WT A431，IC50 值分别为 20.4 nM、20.4 nM、1.1 nM、7.5 nM 和 80.4 nM。 |
| E5819 |
Clozapine N-oxide dihydrochloride |
Clozapine N-oxide dihydrochloride 是氯氮平的主要代谢产物。它可作为人类毒蕈碱受体 DREADD 的激动剂，对 M1 DREADD 的 pEC50 为 8.31。 |
| E5818 |
Fedratinib hydrochloride hydrate |
Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate, SAR 302503 hydrochloride hydrate) 是一种小分子 ATP 竞争性 JAK2 抑制剂，对 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。它可诱导癌细胞凋亡，并有可能有效治疗与 JAK2V617F 相关的骨髓增生性疾病。 |
| S6992 |
Calcium chloride |
Calcium chloride (CaCl2) 是一种离子化合物，用于在低钙血症和高钾血症等情况下补充钙，并作为镁中毒的解毒剂。它还可作为止血制剂中的辅助剂，有效治疗难治性低血压和完全性心脏传导阻滞。它可增强 MoPtc1 和 MoPtc2 的活性，这两种 2C 型蛋白磷酸酶参与稻瘟病菌中的离子应激反应和 MAPK 信号调节。它还可用作干燥剂和脱水剂。 |
| E6003 |
Gabapentin enacarbil |
Gabapentin Enacarbil（XP13512）是Gabapentin的前药，旨在增强Gabapentin的吸收和生物利用度。它在gabapentinoid类中也发挥镇痛作用。 |
| E4942 |
Talazoparib tosylate |
甲苯磺酸他拉唑帕尼（BMN 673ts）是一种新型、强效且具有口服活性的PARP1/2抑制剂，其对PARP1的IC50值为0.57 nM。 |
| P1247 |
Exendin-4 |
Exendin-4 (Exenatide) 是一种由 39 个氨基酸组成的肽，是一种长效的 胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体 激动剂，IC50 为 3.22 nM。它可用于研究，也可作为 2 型糖尿病的潜在长期治疗药物。 |
| E1230 |
Vaborbactam |
Vaborbactam (RPX7009) 是一种环状硼酸药效团 β-内酰胺酶 (β-lactamase) 抑制剂。 |
| P1235 |
Raleukin |
Anakinra (Raleukin, AMG-719) 是一种重组人白细胞介素-1 (IL-1) 受体的外源性拮抗剂，它也能抑制半胱天冬酶-1 (caspase-1) 和半胱天冬酶-9 (caspase-9) 的活性，Ki 值分别为 0.201 μM 和 0.31 μM。它用于研究炎症、肿瘤生长、胰岛移植和心脏损伤模型中 IL-1 的阻断作用。 |
| E8146 |
Citric acid trisodium |
Citric acid trisodium 是一种天然防腐剂和食品酸味增强剂。Citric acid trisodium 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期和 S 期。Citric acid trisodium 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏的氧化损伤。Citric acid trisodium 对小鼠造成肾毒性。 |
| E8181 |
Glucagon (1-29), bovine, human |
Glucagon (1-29), bovine, human (Glucagon) 由胰腺α细胞分泌，作为CYP7A1的抑制剂，通过强烈刺激HNF4α磷酸化，降低HNF4α的DNA结合和CYP7A1基因的转录激活。它激活糖异生，维持葡萄糖稳态和能量代谢，因此在2型糖尿病(T2DM)研究中非常有用。 |
