Fedratinib hydrochloride hydrate
别名: TG-101348 hydrochloride hydrate, SAR 302503 hydrochloride hydrate
Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate, SAR 302503 hydrochloride hydrate) 是一种小分子 ATP 竞争性 JAK2 抑制剂，对 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。它可诱导癌细胞凋亡，并有可能有效治疗与 JAK2V617F 相关的骨髓增生性疾病。
Fedratinib hydrochloride hydrate Chemical Structure
CAS: 1374744-69-0
Fedratinib hydrochloride hydrate相关产品
相关信号通路图
JAK抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | JAK1 | JAK2 | JAK3 | Tyk2 | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| Ruxolitinib | 618 | |||||
| Tofacitinib (CP-690550) Citrate | 189 | |||||
| AZD1480 | 121 | |||||
| Fedratinib (TG101348) | 98 | FLT3,RET | ||||
| AT9283 | 35 | Aurora B,Aurora A,Abl1 (T315I) | ||||
| Momelotinib (CYT387) | 48 | |||||
| Tofacitinib | 181 | |||||
| WP1066 | 74 | STAT3 |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
生物活性
| 产品描述 | Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate, SAR 302503 hydrochloride hydrate) 是一种小分子 ATP 竞争性 JAK2 抑制剂，对 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。它可诱导癌细胞凋亡，并有可能有效治疗与 JAK2V617F 相关的骨髓增生性疾病。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 615.62 | 分子式 | C27H36N6O3S.2ClH.H2O |
| CAS号 | 1374744-69-0 | SDF | Download Fedratinib hydrochloride hydrate SDF |
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (162.43 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 100 mg/mL (162.43 mM) Ethanol : 6 mg/mL (9.74 mM) |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
| 口服 | ||||||
| 澄清溶液 |
saline
|
100.000mg/ml (162.44mM) | 以 1 mL 工作液为例，取 100 mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！ | |||
| 均匀悬浊液 |
CMC-NA
|
≥5mg/ml | 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。 | |||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
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