WHI-P154
WHI-P154是一种有效的JAK3抑制剂，IC50为1.8 μM，对JAK1和JAK2没有抑制活性，也抑制EGFR， Src， Abl， VEGFR和MAPK，抑制Stat3而非Stat5磷酸化。
WHI-P154 Chemical Structure
CAS: 211555-04-3
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | WHI-P154是一种有效的JAK3抑制剂，IC50为1.8 μM，对JAK1和JAK2没有抑制活性，也抑制EGFR， Src， Abl， VEGFR和MAPK，抑制Stat3而非Stat5磷酸化。 | ||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | WHI-P154是第一个只抑制JAK3而对JAK1和JAK2没有活性的抑制剂。 WHI-P154在体外抑制巨噬细胞中STAT1激活， iNOS表达以及NO产生。但是研究证明WHI-P154还可以抑制其它常见激酶包括EGFR, Src, Abl, VEGFR, MAPK和PI3-K并且在人恶性胶质瘤细胞系中诱导细胞凋亡[1]。 WHI-P154在细胞外基质（ECM）存在情况下抑制恶性胶质瘤细胞粘连和迁移 |
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| 激酶实验 | 激酶分析 | |||
| WHI-P154在激酶分析中检测。选择可以很好代表蛋白激酶组的激酶种类来保证特异性。对于所有的激酶，体系中使用重组鼠源IKKβ或人源(所有其它种类), 全长或 GST标签的激酶区域融合蛋白。WHI-P154(IC50> 30 μM)在下列激酶实验中是没有活性的: AKT, AuroraA, cdk2, cdk6, CHK1, FGFR1, GSK3b, IKKb, IKKi, INSR, MAPK1, MAPKAP-K2, MASK, MET, PAK4, PDK1, PKCb, ROCK1, TaoK3, TrkA。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | U87, U737 | ||
| 浓度 | 0.1-250 μM | |||
| 孵育时间 | 24 – 36小时 | |||
| 方法 | 细胞接种在96孔板中，每孔2.5 × 104 个，加入药物前 37 ℃培养36小时。实验当天小心吸走旧的培养基换入新的含有化合物 WHI-P154的培养基，化合物浓度范围是0.1 μM到250 μM。每个实验重复三份样品。在湿润并含有5% CO2条件下细胞与化合物37度培养24到36小时。每孔加入10 μL MTT (终浓度0.5 mg/mL)，平板37 ℃孵育 4 小时。在含有10% SDS 溶液中37 ℃溶解过夜。利用酶标仪测量每孔570 nm处吸光度。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 体内使用EGF-P154 可以延迟肿瘤进展和改善重度联合免疫缺陷小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型的无瘤生存率。然而无瘤小鼠生存期都没有超过33天 (无瘤生存期中值为19天)，有瘤小鼠在58天内肿瘤体积会迅速大于500 mm3, 用1 mg/kg/天 EGF-P154连续治疗10天的小鼠中有40% 活下来并且58天以上没有检测到肿瘤，无瘤生存期中值为40天。剩下的60%小鼠中肿瘤体积从未超过50 mm3。 [3] | |
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| 动物实验 | Animal Models | 人恶性胶质瘤异种移植的严重联合免疫缺陷模型 |
| Dosages | 0.5 mg/kg或1 mg/kg连续10天 | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 376.2 | 分子式 | C16H14BrN3O3 |
| CAS号 | 211555-04-3 | SDF | Download WHI-P154 SDF |
| Smiles | COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC(=C(C=C3)O)Br)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 75 mg/mL ( (199.36 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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