EGFR
亚型特异性产品
信号通路图
EGFR产品
- 所有产品(142)
- EGFR抑制剂 (111)
- EGFR抗体 (21)
- EGFR激活剂 (1)
| 目录号 | 产品名 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
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| S1025 | Gefitinib | Gefitinib是一种EGFR抑制剂，作用于NR6wtEGFR和NR6W细胞中的Tyr1173、Tyr992、Tyr1173和Tyr992，IC50 分别为37 nM、37nM、26 nM和57 nM。Gefitinib 可通过阻滞PI3K/AKT/mTOR信号通路来促进肺癌细胞的自噬和细胞凋亡。 |
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| S1023 | Erlotinib HCl | Erlotinib HCl 是一种EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50为2 nM，对EGFR的选择性比对人c-Src或v-Abl高1000多倍。 |
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| S7786 | Erlotinib | Erlotinib是一种EGFR抑制剂，IC50 为 2 nM，对EGFR的敏感性比对人c-Src 或 v-Ab高1000多倍。Erlotinib可诱导自噬。 |
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| S2111 | Lapatinib | Lapatinib，以 Lapatinib Ditosylate的形式使用，是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为10.2和9.8 nM。Lapatinib 可诱导 ferroptosis 和细胞自噬。 |
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| S1011 | Afatinib | Afatinib不可逆地抑制EGFR/ErbB，包括EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M)，ErbB2（HER2）和ErbB4（HER4），在无细胞试验中IC50分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM，14 nM和1 nM。Afatinib可诱导自噬。 |
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| S7297 | Osimertinib (AZD9291) | Osimertinib (AZD9291, Mereletinib)是口服不可逆的，突变选择性EGFR抑制剂，在 LoVo细胞中对Exon 19 缺失的 EGFR，L858R/T790M EGFR，和 WT EGFR的IC50分别为12.92，11.44 和 493.8 nM。Phase 3。 |
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| S1006 | Saracatinib (AZD0530) | Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂，无细胞试验中IC50为2.7 nM，对c-Yes， Fyn， Lyn， Blk， Fgr和Lck也具有活性；但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。Saracatinib可诱导自噬。Phase 2/3。 |
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| S5098 | Gefitinib hydrochloride | Gefitinib (ZD1839) is an EGFR inhibitor with IC50s of 15.5 nM and 823.3 nM for WT EGFR and EGFR (858R/T790M), respectively. | ||
| S7810 | Afatinib Dimaleate | Afatinib Dimaleate不可逆地抑制 EGFR/HER2，包括 EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M) 和 HER2，IC50 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM；活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 可诱导自噬。 |
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| S1028 | Lapatinib Ditosylate | Lapatinib Ditosylate是一种有效的EGFR 和 ErbB2抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为10.8和9.2 nM。 |
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| S1143 | AG-490 | AG-490是一种EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.1 μM，作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍，对JAK2也有抑制作用，对Lck，Lyn，Btk，Syk和Src没有抑制活性。 |
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| S1046 | Vandetanib | Vandetanib是一种有效的 VEGFR2 抑制剂，在无细胞试验中IC50为40 nM。同时，也抑制VEGFR3和EGFR，IC50分别为110 nM 和500 nM。对PDGFRβ, Flt-1, Tie-2 和FGFR1作用效果不大，IC50为 1.1-3.6 μM, 对MEK, CDK2, c-Kit, erbB2, FAK, PDK1, Akt 和 IGF-1R几乎没有作用效果，IC50>10 μM。Vandetanib (ZD6474) 可增加凋亡并通过提高 reactive oxygen species (ROS) 的水平来诱导自噬。 |
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| S1167 | CP-724714 | CP-724714是一种有效的，选择性HER2/ErbB2抑制剂，IC50为10 nM，无细胞试验中比作用于EGFR，InsR，IRG-1R，PDGFR，VEGFR2，Abl，Src，c-Met等选择性高640多倍。Phase 2。 |
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| S5078 | Osimertinib mesylate | Osimertinib mesylate (AZD9291) 是osimertinib的甲磺酸盐形式，是口服的第三代 epidermal growth factor receptor (EGFR) 酪氨酸激酶(TKI)抑制剂。 | ||
| S2150 | Neratinib | Neratinib是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为59 nM 和 92 nM；微弱抑制KDR和Src，对Akt，CDK1/2/4，IKK-2，MK-2，PDK1，c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。Phase 3。 |
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| S2727 | Dacomitinib | Dacomitinib是一种有效的，不可逆的泛ErbB抑制剂，最有效作用于EGFR，无细胞试验中IC50为6 nM。Dacomitinib 抑制 ERBB2 和 ERBB4 ，其对应的IC50值分别为45.7 nM和73.7 nM。Dacomitinib 可高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(耐Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。Dacomitinib 可抑制细胞生长并诱导凋亡。Phase 2。 |
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| S2728 | AG-1478 | AG-1478是一种选择性EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，对HER2-Neu，PDGFR，Trk，Bcr-Abl和InsR几乎没有作用活性。AG-1478（Tyrphostin AG-1478）通过靶向 phosphatidylinositol 4-kinase IIIα (PI4KA) 抑制脑心肌炎病毒encephalomyocarditis virus (EMCV)和丙型肝炎病毒hepatitis c virus (HCV)。 |
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| S2192 | Sapitinib (AZD8931) | Sapitinib (AZD8931)是一种可逆的，ATP竞争性EGFR，ErbB2和ErbB3抑制剂，无细胞试验中IC50分别为4 nM，3 nM和4 nM，作用于NSCLC细胞更有效，作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。Phase 2。 |
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| S1019 | Canertinib (CI-1033) | Canertinib (CI-1033, PD183805)是一种泛ErbB抑制剂，作用于EGFR和ErbB2，IC50分别为1.5 nM和9.0 nM，但对PDGFR，FGFR，InsR，PKC，和CDK1/2/4等均无抑制活性。Phase 3。 |
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| A2000 | Cetuximab (anti-EGFR) | Cetuximab (anti-EGFR)是一种新型的分子靶向药物，是EGFR的抑制剂，同时也是人源EGFR单克隆抗体，与EGFR的胞外结合区域相互作用并抑制其受配体刺激；MW：145.781 KD。 |
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| S1173 | WZ4002 | WZ4002是一种新型的，突变选择性EGFR抑制剂，作用于EGFR(L858R)/(T790M)，在BaF3细胞系中IC50为2 nM/8 nM；对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。 |
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| S7284 | Rociletinib (CO-1686) | Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一种不可逆的，选择性抑制突变型EGFR，在无细胞试验中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT， Ki分别为21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。 |
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| S2250 | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)是从绿茶中分离的一种有效的抗氧化剂Polyphenol flavonoid。抑制telomerase和DNA methyltransferase， 阻滞EGF受体和HER-2受体的激活，抑制脂肪酸合成酶以及谷氨酸脱氢酶的活性。 |
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| S8229 | Brigatinib | Brigatinib是一种有效的、选择性的ALK抑制剂，IC50=0.6 nM；也是ROS1抑制剂，IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制IGF-1R、FLT3、FLT3(D835Y)和EGFR。 |
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| S1342 | Genistein | Genistein是一种来源于大豆的植物雌激素，是一种高特异性的蛋白酪氨酸激酶(PTK) 的抑制剂，在NIH-3T3细胞中通过EGF或者胰岛素介导而抑制有丝分裂，IC50分别为12μM和19 μM。 | ||
| S7358 | Poziotinib | Poziotinib是一种不可逆的泛-HER抑制剂，对HER1，HER2，和HER4的IC50分别为3.2 nM，5.3 nM和23.5 nM。Poziotinib可诱导凋亡和G1细胞周期阻滞。Phase 2。 | ||
| S2205 | DesMethyl Erlotinib (OSI-420) HCl | DesMethyl Erlotinib (OSI-420) HCl是Erlotinib的活性代谢产物(是一种EGFR抑制剂，IC50为2 nM)。 |
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| S1194 | CUDC-101 | CUDC-101是一种有效的，多靶点抑制剂，作用于HDAC，EGFR和HER2，IC50分别为4.4 nM， 2.4 nM，和15.7 nM，且抑制I/II型HDACs，但是对III型， Sir-type HDACs没有抑制作用。Phase 1。 |
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| S1079 | PD153035 HCl | PD153035 HCl (SU-5271 HCl, AG1517 HCl, ZM 252868 HCl)是一种有效的，特异性EGFR抑制剂，无细胞试验中Ki和IC50分别为5.2 pM和29 pM；对PGDFR， FGFR， CSF-1， InsR和Src几乎无作用。 |
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| S2185 | Allitinib tosylate | Allitinib (AST-1306, AST-6) 是一种新型，不可逆的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为0.5 nM和3 nM，对突变型EGFR T790M/L858R也有效，作用于过表达ErbB2的细胞更有效，作用于ErbB家族比作用于其他激酶选择性高3000倍。 |
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| S6546 | PD153035 | PD153035是一种特定的、有效的EGFR抑制剂，Ki值为5.2 pM。 | ||
| S8362 | Tucatinib | Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) 是一种具有口服活性、可逆的、ATP竞争性的的ErbB2（HER2）小分子抑制剂。在细胞实验中，ARRY-380对ErbB-2和p95 HER2的IC50s分别为8 nM和7 nM，对HER2的选择性是对EGFR的500倍。具有潜在的抗肿瘤活性。 | ||
| S1486 | AEE788 (NVP-AEE788) | AEE788 (NVP-AEE788)是一种有效的EGFR和HER2/ErbB2抑制剂，IC50分别为2 nM和6 nM，对VEGFR2/KDR， c-Abl， c-Src，和Flt-1作用效果稍弱，对Ins-R， IGF-1R， PKCα和CDK1没有抑制作用。Phase 1/2。 |
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| S2867 | WHI-P154 | WHI-P154是一种有效的JAK3抑制剂，IC50为1.8 μM，对JAK1和JAK2没有抑制活性，也抑制EGFR， Src， Abl， VEGFR和MAPK，抑制Stat3而非Stat5磷酸化。 |
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| S1392 | Pelitinib (EKB-569) | Pelitinib (EKB-569) 是一种有效的，不可逆 EGFR 抑制剂，IC50为38.5 nM。Pelitinib (EKB-569) 还轻微抑制 Src、MEK/ERK 和 ErbB2 ，对应的IC50值分别为282 nM、800 nM和1255 nM。Phase2。 |
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| S1056 | AC480 (BMS-599626) | AC480 (BMS-599626)是一种选择性的，高效效的HER1和HER2抑制剂，IC50分别为20 nM和30 nM。比对HER4效果强8倍左右，而比对VEGFR2， c-Kit， Lck， MET等的作用强100倍以上。Phase 1。 |
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| S2755 | Varlitinib | Varlitinib (ARRY334543) 是一种有效的，选择性ErbB1(EGFR)和ErbB2(HER2)抑制剂，IC50分别为7 nM和2 nM。Phase 2。 |
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| S0711 | Canertinib dihydrochloride | Canertinib (CI-1033, PD-183805, compound 18) dihydrochloride 是一种有效且不可逆的 epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase 的抑制剂。Canertinib dihydrochloride 可抑制细胞 EGFR 和 ErbB2 自磷酸化，IC50值分别为 7.4 nM和 9 nM。 | ||
| S2922 | Icotinib (BPI-2009H) | Icotinib (BPI-2009H)是一种有效的，特异性EGFR抑制剂，IC50为5 nM，包括EGFR， EGFR(L858R)， EGFR(L861Q)， EGFR(T790M)和EGFR(T790M， L858R)。Phase 4。 |
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| S7824 | Nazartinib (EGF816) | Nazartinib (EGF816, NVS-816)是共价的、不可逆的、对突变型EGFR具有选择性的抑制剂，对突变型EGFR(L858R, ex19del)和T790M具有纳摩尔级别的抑制作用，相对于野生型EGFR，其对突变型EGFR更具特异性。 | ||
| S7926 | Lifirafenib (BGB-283) | Lifirafenib (BGB-283, Beigene-283) 有效地抑制RAF激酶家族和EGFR活性，在生化实验检测中，其对重组BRAF(V600E)激酶区域、EGFR和EGFR(T790M/L858R)突变体的IC50分别为23、29、495 nM。 | ||
| S8312 | NSC228155 | NSC228155是EGFR的激活剂，与sEGFR的二聚体化功能域II结合、调节EGFR的酪氨酸磷酸化。 | ||
| S7000 | AP26113-analog (ALK-IN-1) | AP26113-analog (ALK-IN-1) 是AP26113的类似物，是有效的、选择性的ALK抑制剂，同时也是EGFR的抑制剂。 |
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| S7039 | PD168393 | PD168393是一种不可逆的EGFR抑制剂，IC50为0.70 nM，不可逆烷基化Cys-773；抑制insulin， PDGFR， FGFR和PKC活性。 |
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| S8294 | Olmutinib (BI 1482694) | Olmutinib (BI 1482694) 是一种新型的EGFR突变特效性酪氨酸激酶抑制剂、布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂。 | ||
| S7971 | Zorifertinib (AZD3759) | Zorifertinib (AZD3759)是一种有效的，具有口服活性的，CNS-渗透性EGFR抑制剂，对EGFR (WT)，EGFR (L858R)，和 EGFR (exon 19Del)的IC50分别为0.3 nM，0.2 nM，和 0.2 nM。Phase 1。 | ||
| S2784 | TAK-285 | TAK-285是一种新型，HER2和EGFR(HER1)双重抑制剂，IC50分别为17 nM和23 nM，作用于HER1/2比作用于HER4选择性高10倍以上，对MEK1/5， c-Met， Aurora B， Lck， CSK等作用效果稍弱。Phase 1。 | ||
| S2554 | Daphnetin | Daphnetin是天然香豆素衍生物，是一种蛋白激酶抑制剂，抑制EGFR， PKA和PKC，IC50分别为7.67 μM， 9.33 μM和25.01 μM，且具有抗炎和抗氧化剂活动性。 |
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| S7298 | AZ5104 | AZ5104，是AZD-9291的脱甲基代谢物，是一种有效的EGFR抑制剂，作用于EGFR (L858R/T790M)，EGFR (L858R)，EGFR (L861Q)，和EGFR (野生型)，IC50分别为<1 nM，6 nM，1 nM，和25 nM。Phase 1。 | ||
| S8724 | Lazertinib | Lazertinib (YH25448,GNS-1480)是一种有效的、对突变型具有高选择性的、不可逆的EGFR抑制剂，对Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L85R和野生型EGFR的IC50分别为1.7 nM, 2 nM, 5 nM, 20.6 nM和76 nM。对ErbB2和ErbB4的IC50值更高。 | ||
| S7557 | CL-387785 (EKI-785) | CL-387785 (EKI-785, WAY-EKI 785)是一种不可逆的选择性EGFR抑制剂，IC50为370 pM。 |
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| S8852 | Pyrotinib dimaleate | Pyrotinib dimaleate是一种有效的、具有选择性的、不可逆的 EGFR 和 HER2 双重酪氨酸激酶抑制剂，其对应的IC50值分别为0.013 μM和0.038 μM。 | ||
| S1179 | WZ8040 | WZ8040是一种新型的，突变选择性的，不可逆的EGFRT790M抑制剂，对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。 |
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| S7206 | CNX-2006 | CNX-2006是一种新型，不可逆，突变选择性的EGFR抑制剂，IC50为<20 nM，对野生型EGFR有微弱的抑制作用。 |
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| S6813 | Mobocertinib (TAK788) | Mobocertinib (TAK788, AP32788) 是一种研究用的TKI，是有效的、选择性的 epidermal growth factor receptor (EGFR) 和 HER2 突变体的临床前抑制剂。Mobocertinib (TAK788) 是一种抗肿瘤药。 | ||
| S6868 | Alflutinib (Furmonertinib) mesylate | Alflutinib (Furmonertinib) mesylate是第三代 epidermal growth factor receptor (EGFR) 的抑制剂，可抑制EGFR敏感突变和T790M突变。Alflutinib (AST2818) 主要由CYP3A4代谢，也是有效的 CYP3A4 的诱导剂，EC50值为0.25 μM。 | ||
| S0360 | EGFR Inhibitor | EGFR inhibitor 是一种可透过细胞的4,6-二取代嘧啶化合物，是一种具有高度选择性的 EGFR kinase 的抑制剂，其IC50值为21 nM。EGFR inhibitor 可直接使 microtubules 解聚，可作为研究EGFR途径和微管动力学的化学探针。 | ||
| S2406 | Chrysophanic Acid | Chrysophanic Acid (Chrysophanol) 是Dianella longifolia中的一种天然蒽醌，是一种EGFR/mTOR通道抑制剂。 |
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| S3759 | Norcantharidin | Norcantharidin (Endothall anhydride) is a synthetic anticancer compound which is a dual inhibitor for c-Met and EGFR in human colon cancers. | ||
| S8036 | Butein | Butein，一种从漆树中分离的植物多酚，可以抑制酪氨酸激酶，NF-κB，STAT3和EGFR活化。 | ||
| S9414 | Cyasterone | Cyasterone is the main phytoecdysteroid component found in Cyathula capitata. It is a natural EGFR inhibitor and maybe a promising anti-cancer agent. | ||
| S8741 | Avitinib (Abivertinib) | Avitinib (Abivertinib)是不可逆的EGFR抑制剂，对于突变型EGFR具有选择性，对EGFR L858R/T790M双突变体的IC50为0.18 nM，是对野生型EGFR效力的近43倍（IC50=7.68 nM for WT EGFR）。Avitinib具有抗肿瘤活性和耐受性毒性。 | ||
| S1170 | WZ3146 | WZ3146是一种突变选择性的，不可逆EGFR(L858R)和EGFR(E746_A750)抑制剂，IC50分别为2 nM和2 nM；对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。 |
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| S2752 | HER2-Inhibitor-1 | HER2-Inhibitor-1是ARRY-380的类似物。ARRY-380是一种有效的，选择性的HER2抑制剂，IC50为8 nM，等效作用于截短的p95-HER2，作用于HER2比作用于EGFR选择性高500倍。 |
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| S2895 | Tyrphostin 9 | Tyrphostin 9 (SF 6847, RG-50872) 是第一个EGFR抑制剂，IC50为460 μM，作用于PDGFR更有效，IC50为0.5μM。 | ||
| S8009 | AG-18 | AG-18 (RG-50810, Tyrphostin A23, TX 825)抑制EGFR，IC50为35 μM。 | ||
| A2018 | Panitumumab (anti-EGFR) | Panitumumab (anti-EGFR, ABX-EGF) 是一种重组的全人源 IgG2 单克隆抗体，可与表皮生长因子受体 (EGFR) 结合。 | ||
| S6541 | MTX-211 | MTX-211是PI3K和EGFR的双重抑制剂。 | ||
| S8412 | Naquotinib(ASP8273) | Naquotinib (ASP8273)是一种具有口服活性的、不可逆的、对突变体具有选择性的epidermal growth factor receptor (EGFR)抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 | ||
| S9786 | Tuxobertinib (BDTX-189) | Tuxobertinib (BDTX-189)是一种有效的 EGFR 和 HER2 致癌突变的变构性抑制剂，对EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2的Kd值分别为0.2 nM、0.76 nM、13 nM和1.2 nM。BDTX-189 具有抗癌活性。 | ||
| S4667 | Lidocaine hydrochloride | Lidocaine hydrochloride (Lidothesin, Lignocaine, Xyloneural)是一种 epidermal growth factor receptor (EGFR) 的抑制剂，对人舌癌细胞具有抗增殖作用。Lidocaine hydrochloride 是一种局部麻醉剂及心脏抑制剂，被用作抗心律失常剂。 | ||
| E0368 | Sunvozertinib (DZD9008) | Sunvozertinib (DZD9008)是一种口服、有效、不可逆、野生型选择性 EGFR 抑制剂，可抑制 EGFR 或 HER2 Exon20ins 和其他突变体，对突变型 EGFR 的 IC50 范围为 0.4 nM 至 2.1 nM。 | ||
| S8242 | EAI045 | EAI045是一种靶向特定耐药性的EGFR突变体的变构抑制剂。对野生型受体无作用。 | ||
| S8814 | zipalertinib (TAS6417) | zipalertinib (TAS6417)是一种新型的EGFR抑制剂，靶向EGFR突变体，对野生型EGFR抑制效力较低，IC50范围为1.1 ± 0.1到8.0 ± 1.1 nmol/L。 | ||
| S8817 | Almonertinib (HS-10296) | Almonertinib (HS-10296)是一种EGFR激活突变和对EGFR T790M具有耐受性突变的抑制剂，其对野生型EGFR仅具有有限活性。 | ||
| E4449New | AG 825 | AG-825 (Tyrphostin AG-825) 是一种有效的选择性 ErbB2 抑制剂，IC50 值为 0.15 µM。 它还抑制 PDGFR 自磷酸化，IC50 值为 40 µM。 它具有抗癌活性并显着诱导癌细胞凋亡。 | ||
| E1749New | limertinib | Limertinib (ASK120067) 是一种不可逆的第三代 EGFRT790M 抑制剂，IC50 为 0.3 nM，选择性优于 EGFRWT< /b> IC50 为 6.0 nM。 它在非小细胞肺癌 (NSCLC) 肿瘤细胞中表现出有效的抗增殖活性。 | ||
| S6899 | Licochalcone D | Licochalcone D (Lico D, LCD, LD) 是一种从中草药甘草 Glycyrrhiza inflata 中分离出的类黄酮，具有抗氧化、抗炎和抗癌的特性。Licochalcone D 可抑制LPS信号通路中NF-κB p65的磷酸化。Licochalcone D 可抑制 JAK2、EGFR 和 Met (c-Met) 活性，并诱导ROS依赖性的凋亡。Licochalcone D 还可诱导 caspases 的活化和 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的裂解。 | ||
| S6525 | AG 555 | AG-555 (Tyrphostin B46)是酪氨酸激酶抑制剂，可与拓扑异构酶I直接相互作用，因而阻止DNA松弛。它抑制EGFR，IC50为0.7 μM。 | ||
| E1176 | BLU-945 | BLU-945是一种强效、高选择性、可逆、口服活性表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR)抑制剂(TKIs)。BLU-945可用于肺癌包括非小细胞肺癌(NSCLC)的研究。 | ||
| S9711 | CH7233163 | CH7233163 是一种 EGFR-tyrosine kinase 的非共价ATP竞争性抑制剂，对有EGFR-Del19/T790M/C797S的肿瘤具有抗肿瘤活性。 | ||
| E4819New | Afatinib free base | Afatinib free base (Gilotrif, BIBW2992, Boehringer Ingelheim)是第二代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，对EGFR和HER2具有不可逆抑制作用，对野生型EGFR、EGFR-L858R、HER2、ErbB4的IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、14 nM和1 nM。 | ||
| S6805 | Tyrphostin AG-528 | Tyrphostin AG-528 (Tyrphostin B66) 是一种 epidermal growth factor receptors (EGFR) 和 ErbB2/HER2 的有效抑制剂，其IC50值分别为4.9 μM和2.1 μM。Tyrphostin AG-528 具有抗癌活性。 | ||
| F0433New | HER3/ErbB3 Rabbit mAb | |||
| S6509 | AG 494 | AG-494是EGFR受体自身磷酸化的抑制剂，IC50为1.2 μM。它抑制依赖于EGF的细胞生长，IC50为6 μM。 | ||
| S0736 | AG 556 | AG-556是一种有效的EGFR酪氨酸抑制剂，IC50为5µM，可抑制EGF诱导的HER14细胞生长。 | ||
| F0298New | Phospho-EGF Receptor (Tyr1068) Rabbit mAb | |||
| A2048 | Necitumumab (anti-EGFR) | Necitumumab (anti-EGFR)是一种表皮生长因子受体(EGFR)拮抗剂，可以与吉西他滨和顺铂联用，用于转移性鳞状非小细胞肺癌患者一线治疗。 | ||
| S6523 | RG14620 | RG14620 (Tyrphostin RG14620)是一种EGFR抑制剂，可直接抑制ABCG2/BCRP的传送功能。 | ||
| A2601 | Amivantamab (Anti-EGFR / c-Met) | Amivantamab（Anti-EGFR / c-Met）是一种靶向EGFR-MET的人源双特异性抗体，对非小细胞肺癌（NSCLC）具有免疫抗癌活性。分子量：146.1KD。 | ||
| S6530 | EBE-A22 | EBE-A22是PD 153035的衍生物。PD 153035可抑制ErbB-1磷酸化，而EBE-A22无此活性。 | ||
| E1877New | BLU 451(LNG-451) | BLU 451 (LNG-451)是一种中枢神经系统(CNS)渗透性，保留野生型EGFR功能，针对EGFR exon 20 insertion (Ex20ins)的共价抑制剂，IC50为7-78 nM，具有强大的抗肿瘤功效。 | ||
| A2878 | Gancotamab (Anti-ERBB2 / HER2 / CD340) | Gancotamab（Anti-ERBB2 / HER2 / CD340）是一种靶向 HER2 的聚乙二醇化脂质体，封装阿霉素以促进其递送至 HER2 过表达的肿瘤细胞。分子量：143.6KD。 | ||
| S0070 | Gefitinib-based PROTAC 3 | Gefitinib-based PROTAC 3 通过连接器将EGFR结合元件与VHL配体偶联，可诱导 EGFR 及其突变体的降解，在HCC827(第19外显子)和H3255(L858R)中的DC50值分别为11.7 nM和22.3 nM。 | ||
| F1394New | Phospho-EGF Receptor (Thr669) Rabbit mAb | |||
| A2886 | Demupitamab (Anti-ERBB1 / EGFR / HER1) | Dempitamab（Anti-ERBB1 / EGFR / HER1）是一种针对人表皮生长因子受体 (EGFR) 的人源化单克隆抗体 (MoAb)。分子量：144.8KD。 | ||
| A2887 | Depatuxizumab (Anti-ERBB1 / EGFR / HER1) | Depatuxizumab（Anti-ERBB1/EGFR/HER1）是一种针对人表皮生长因子受体（EGFR）的人源化单克隆抗体（MoAb），具有抗肿瘤活性。分子量：144.54 KD。 | ||
| A2889 | Imgatuzumab (Anti-ERBB1 / EGFR / HER1) | Imgatuzumab（Anti-ERBB1 / EGFR / HER1）是一种糖基工程单克隆抗体，针对表皮生长因子受体 (EGFR)，具有潜在的抗肿瘤活性。分子量：145.28KD。 | ||
| A2890 | Laprituximab (Anti-ERBB1 / EGFR / HER1) | Laprituximab (Anti-ERBB1/ EGFR / HER1) 是一种针对表皮生长因子受体 (EGFR) 的人源化 IgG1 单克隆抗体，具有抗肿瘤活性。分子量：145.2KD。 | ||
| A2891 | Matuzumab (Anti-ERBB1 / EGFR / HER1) | Matuzumab（Anti-ERBB1/EGFR/HER1）是一种人源化抗表皮生长因子受体 (EGFR) 单克隆抗体，可阻断 EGFR 激活、下游信号传导并抑制肿瘤生长。分子量：145.9KD。 | ||
| S0324 | Tyrphostin AG30 (AG30) | Tyrphostin AG30 (AG30)是一种有效的选择性EGFR酪氨酸激酶抑制剂，选择性抑制c-ErbB诱导的自我更新，并能够抑制c-ErbB在原代成红细胞中对STAT5的激活。 | ||
| A2893 | Pimurutamab (Anti-ERBB1 / EGFR / HER1) | Pimurutamab（Anti-ERBB1 / EGFR / HER1）是一种糖工程人源化单克隆抗体，针对表皮生长因子受体 (EGFR) 潜在的抗肿瘤活性。分子量：144.92KD。 | ||
| A2895 | Zalutumumab (Anti-ERBB1 / EGFR / HER1) | Zalutumumab (Anti-ERBB1 / EGFR / HER1) 是一种针对表皮生长因子受体 (EGFR) 的全人 IgG1 单克隆抗体，具有潜在的抗肿瘤活性。分子量：146.52KD。 | ||
| A2898 | Hersintuzumab (Anti-ERBB2 / HER2 / CD340) | Hersintuzumab（Anti-ERBB2 / HER2 / CD340）是一种人源化单克隆抗体，靶向人表皮生长因子受体 2 (HER2) 细胞外结构域 I–II，在卵巢癌中具有抗肿瘤活性。分子量：144.26KD。 | ||
| A2900 | Timigutuzumab (Anti-ERBB2 / HER2 / CD340) | Timigutuzumab（Anti-ERBB2 / HER2 / CD340）是一种人源化免疫球蛋白，靶向人表皮生长因子受体 2（ErbB2，也称为 HER2）的细胞外结构域。替米古珠单抗可用于癌症研究。分子量：150 KD。 | ||
| A2901 | Barecetamab (Anti-ERBB3 / HER3) | Barecetamab（Anti-ERBB3/HER3）是一种针对受体酪氨酸蛋白激酶 erbB-3（ErbB3；HER3）的全人源抗体，具有抗肿瘤活性。它有潜力用于复发/转移性（R/M）头颈鳞状细胞癌（HNSCC）的研究。分子量：137.96KD。 | ||
| A2902 | Lumretuzumab (Anti-ERBB3 / HER3) | Lumretuzumab（Anti-ERBB3 / HER3）是一种免疫偶联物，含有针对人表皮生长因子受体 HER3 (ErbB3) 的糖基工程人源化单克隆抗体，具有潜在的抗肿瘤活性。分子量：147.16KD。 | ||
| E0344 | ErbB2 inhibitor | ErbB-2 Inhibitor是一种EGFR、ErbB2和ErbB4抑制剂，IC50分别为0.017 μM, 0.08 μM, 1.91 μM。 | ||
| E4597New | Avitinib maleate | Avitinib maleate(Abivertinib maleate, AC0010 maleate, AC0010MA) 是第三代、不可逆且口服有效的 EGFR 选择性抑制剂。其 IC50 值分别为 0.18 nM、0.18 nM、7.68 nM，针对 EGFR L858R、EGFR T790M 和野生型 EGFR。Avitinib maleate还可作为 BTK 抑制剂，诱导套细胞淋巴瘤中的 BTK 凋亡。 | ||
| F1282New | Eps15 Rabbit mAb | |||
| A2927 | Losatuxizumab (Anti-ERBB1 / EGFR / HER1) | Losatuxizumab (ABT-806) 是一种针对 EGFR 的人单克隆抗体，具有抗肿瘤活性。分子量：144.8KD。 | ||
| S6698 | TQB3804 | TQB3804是一种选择性有效的 EGFR 激酶抑制剂，对于 EGFRd746-750/T790M/C797S、EGFRL858R/T790M/C797S、EGFRd746-750/T790M、EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT的IC50值分别为0.46 nM、0.13 nM、0.26 nM、0.19 nM 和 1.07 nM。TQB3804 (EGFR-IN-7) 也具有抗肿瘤活性。 | ||
| A2936 | Modotuximab (Anti-ERBB1 / EGFR / HER1) | Modotuximab (Anti-ERBB1 / EGFR / HER1) 是一种重组免疫球蛋白 G1 (IgG1) 单克隆抗体，针对表皮生长因子受体 (EGFR)，具有潜在的抗肿瘤活性。分子量：146.6KD。 | ||
| S3879 | Kaempferide | Kaempferide (4'-Methylkaempferol, 4'-O-Methylkaempferol, Kaempferol 4'-methyl ether) 是一种从山柰根中提取的天然产物，具有多种生物活性，包括抗癌、抗炎、抗氧化、抗菌抗病毒等活性。 | ||
| A2944 | Nimotuzumab (Anti-ERBB1 / EGFR / HER1) | Nimotuzumab (Anti-ERBB1 / EGFR / HER1)是一种针对表皮生长因子受体（EGFR）的人源化单克隆抗体，具有潜在的抗肿瘤活性。分子量：147.58 KD。 | ||
| F0053New | EGF Receptor Rabbit mAb | EGF Receptor Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total EGF Receptor protein. | ||
| S2733 | AV-412 free base | AV-412 free base (MP-412 free base)是一种EGFR抑制剂，对EGFR，EGFRL858R，EGFRT790M，EGFRL858R/T790M和ErbB2的IC50分别为0.75，0.51，0.79，2.30和19 nM。 | ||
| E0822 | AST-1306 | AST-1306 (Allitinib)是一种口服活性和不可逆的EGFR、ErbB2和ErbB4抑制剂，IC50s分别为0.5，3和0.8 nM。 | ||
| S8920 | (Rac)-JBJ-04-125-02 | (Rac)-JBJ-04-125-02 (JBJ-04-125-02 racemate) 是一种 Epidermal growth factor receptor (EGFR) 的突变体选择性的变构抑制剂，具有潜在的抗癌活性。 | ||
| S6881 | JND3229 | JND3229 是一种有效且可逆的EGFRC797S抑制剂，IC50为5.8 nM。JND3229还有效抑制EGFRL858R/T790M和EGFRWT，IC50值分别为30.5 nM 和6.8 nM。 | ||
| S8921 | BI-4020 | BI-4020 是一种口服活性的 EGFR 的非共价抑制剂，其对 EGFRdel19 T790M C797S 的在BaF3细胞中的生物标志物效力和抗增殖效力对应的IC50分别为0.6 nM和0.2 nM。 | ||
| S1054 | AG99 | AG99 (Tyrphostin 46,Tyrphostin A46,Tyrphostin B40)是一种有效、选择性的EGFR抑制剂。 | ||
| S8584 | Theliatinib (HMPL-309) | Theliatinib (HMPL-309)是一种高效的EGFR抑制剂，对EGFR的Ki值为0.05 nM，对EGFR和EGFR T790M/L858R突变体的IC50值分别为3 nM和22 nM。它对EGFR的选择性是对其他72种激酶的50倍以上。 | ||
| S0151 | AG-1557 | AG-1557 是一种特异性的 epidermal growth factor receptor (EGFR) 酪氨酸激酶的ATP竞争性抑制剂。 | ||
| S2115 | RG 13022 | RG 13022 (Tyrphostin RG13022)抑制免疫沉淀反应中EGF receptor的自磷酸化反应，IC50为4 µM。 | ||
| E1478 | BDTX-1535 | BDTX-1535 (EGFR-IN-76) 是一种口服、高效、选择性和不可逆的 EGFR 抑制剂，可以穿透血脑屏障，具有治疗胶质母细胞瘤或非小细胞瘤的潜力 细胞肺癌。 | ||
| E2399 | Falnidamol | Falnidamol (BIBX1382)是一种选择性的表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor, EGFR)抑制剂，通过抑制丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinases, MAPKs)信号传导，在体外和体内对人头颈部鳞状细胞癌发挥抗癌作用。 | ||
| E0833 | O-Demethyl-Gefitinib | O-Desmethyl gefitinib是gefitinib的主要活性代谢物，也是一种强效的EGFR (ErbB1/HER1)抑制剂，通过类似于gefitinib的机制抑制亚细胞的EGFR酪氨酸激酶，IC50分别为36和22 nM。 | ||
| D4022 | Cetuximab-MMAE | Cetuximab-MMAE是一种抗体-药物偶联物(ADC)，由抗EGFR单克隆抗体和细胞毒性微管蛋白聚合酶抑制剂通过MC-Vc-PAB（马来酰亚胺己酰基-缬氨酸-瓜氨酸）偶联而成。 -对氨基苯甲酰氧基羰基）型接头。 | ||
| D4027 | Serclutamab talirine | Serclutamab Talirine（ABBV-321）是一种抗体-药物偶联物 (ADC)，由人源化免疫球蛋白 G1 抗 EGFR 单克隆抗体与偶联物组成 通过马来酰亚胺己酰基-缬氨酸-丙氨酸连接体形成吡咯并苯并二氮杂卓 (PBD) 二聚体。 Serclamab Talirine 具有用于治疗与表皮生长因子受体 (EGFR) 或其配体过度表达相关的晚期实体瘤的潜力。 | ||
| E4680New | MTX-531 | MTX-531(NSC827271) 是同类首创的强效选择性 EGFR 和 PI3Kα 抑制剂，IC50 分别为 14.7 nM 和 6.4 nM。它可能在治疗头颈部鳞状细胞癌 (HSNCC)、鳞状肺癌和某些 EGFR/PI3K 驱动的三阴性乳腺癌方面发挥作用。 | ||
| E4675New | Rezivertinib | Rezivertinib(BPI-7711) 是一种有效的第三代 EGFR 酪氨酸激酶 抑制剂，可同时靶向 EGFR 敏感突变和 EGFR T790M 突变。此外，它具有出色的中枢神经系统渗透性，并具有抗肿瘤活性。 | ||
| D4037 | Laprituximab emtansine | Laprituximab emtansine (IMGN-289) 是一种抗 EGFR（表皮生长因子受体、受体酪氨酸蛋白激酶 erbB-1、ERBB1、HER1、HER-1、ERBB） 嵌合单克隆抗体，与 美登木素生物碱 DM1 通过琥珀酰亚胺基-4-(N-马来酰亚胺甲基)环己烷-1-羧酸酯 (SMCC) 连接，形成不可还原的硫醚键。 | ||
| S6897 | Epertinib hydrochloride | Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) 是有一种效的、口服活性的、可逆的、选择性的 tyrosine kinase 抑制剂，针对 EGFR、HER2 和 HER4，对应的IC50值分别为1.48 nM、7.15 nM和2.49 nM。Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) 具有抗肿瘤活性。 | ||
| E4886New | HS-10296 hydrochloride | HS-10296 hydrochloride(Almonertinib (hydrochloride), HS-10296 HCl) 是一种不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶 抑制剂，对 EGFR 敏感突变、T790M 抗性突变具有高选择性。它对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 具有抑制活性，IC50 分别为 0.37 nM、0.29 nM 和 0.21 nM。它还具有抗肿瘤活性。 | ||
| S6809 | SU5214 | SU5214是 VEGF receptor 2 (VEGFR2/FLK-1) 和 EGFR 的抑制剂，对应的IC50值分别为14.8 µM 和 36.7 µM。 | ||
| D4042 | Depatuxizumab mafodotin | Depatuxizumab Mafodotin (Depatux-M, ABT-414) 是一种抗体-药物偶联物，由 EGFR IGg1 单克隆抗体通过稳定的马来酰亚胺己酰基连接与微管蛋白抑制剂单甲基 auristatin F 偶联组成。 Depatuxizumab Mafodotin 用于治疗复发性 EGFR 扩增的胶质母细胞瘤 (GBM)。 | ||
| D4049 | Disitamab vedotin | Disitamab Vedotin (RC-48 ,RC 480-ADC) 是一种抗体药物偶联物 (ADC)，由抗 [ERBB2（表皮生长因子受体 2、受体酪氨酸蛋白激酶 erbB-2、EGFR2、HER2、HER-2） , p185c-erbB2, NEU, CD340)] 人源化单克隆抗体，通过可裂解的马来酰亚胺己酰基-缬氨酰基-瓜氨酸基-对氨基苄氧羰基 (mc-val-cit-PABC) 型接头与单甲基auristatin E (MMAE) 偶联组成。 Disitamab Vedotin 具有用于实体瘤（主要是晚期乳腺癌）的潜力。 | ||
| A5094 | EGF Rabbit Recombinant mAb | |||
| E4904New | Dacomitinib hydrate | Dacomitinib hydrate(PF-00299804, PF-804)是一种口服给药、高度选择性的不可逆抑制剂，靶向作用于泛ERBB受体，对EGFR的IC50为6.0 nM，对ERBB2的IC50为45.7 nM，对ERBB4的IC50为73.7 nM。此外，它还表现出抗肿瘤活性。 | ||
| E2980 | 4-AMino-1-phenylpyrazolo[3,4-d]pyriMidine | 4-AMino-1-phenylpyrazole[3,4-d]pyriMidine(PP 3)是一种 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 2.7 μM。 它是 Src 激酶抑制剂 PP 2 的阴性对照。 | ||
| A2810 | Coprelotamab (Anti-ERBB2 / HER2 / CD340) | Coprelotamab（Anti-ERBB2 / HER2 / CD340）是针对 HER2 的人源化单克隆抗体，具有治疗乳腺癌的潜力。分子量：145.36KD。 | ||
| S1025 | Gefitinib | Gefitinib是一种EGFR抑制剂，作用于NR6wtEGFR和NR6W细胞中的Tyr1173、Tyr992、Tyr1173和Tyr992，IC50 分别为37 nM、37nM、26 nM和57 nM。Gefitinib 可通过阻滞PI3K/AKT/mTOR信号通路来促进肺癌细胞的自噬和细胞凋亡。 |
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| S1023 | Erlotinib HCl | Erlotinib HCl 是一种EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50为2 nM，对EGFR的选择性比对人c-Src或v-Abl高1000多倍。 |
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| S7786 | Erlotinib | Erlotinib是一种EGFR抑制剂，IC50 为 2 nM，对EGFR的敏感性比对人c-Src 或 v-Ab高1000多倍。Erlotinib可诱导自噬。 |
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| S2111 | Lapatinib | Lapatinib，以 Lapatinib Ditosylate的形式使用，是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为10.2和9.8 nM。Lapatinib 可诱导 ferroptosis 和细胞自噬。 |
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| S1011 | Afatinib | Afatinib不可逆地抑制EGFR/ErbB，包括EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M)，ErbB2（HER2）和ErbB4（HER4），在无细胞试验中IC50分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM，14 nM和1 nM。Afatinib可诱导自噬。 |
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| S7297 | Osimertinib (AZD9291) | Osimertinib (AZD9291, Mereletinib)是口服不可逆的，突变选择性EGFR抑制剂，在 LoVo细胞中对Exon 19 缺失的 EGFR，L858R/T790M EGFR，和 WT EGFR的IC50分别为12.92，11.44 和 493.8 nM。Phase 3。 |
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| S1006 | Saracatinib (AZD0530) | Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂，无细胞试验中IC50为2.7 nM，对c-Yes， Fyn， Lyn， Blk， Fgr和Lck也具有活性；但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。Saracatinib可诱导自噬。Phase 2/3。 |
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| S5098 | Gefitinib hydrochloride | Gefitinib (ZD1839) is an EGFR inhibitor with IC50s of 15.5 nM and 823.3 nM for WT EGFR and EGFR (858R/T790M), respectively. | ||
| S7810 | Afatinib Dimaleate | Afatinib Dimaleate不可逆地抑制 EGFR/HER2，包括 EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M) 和 HER2，IC50 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM；活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 可诱导自噬。 |
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| S1028 | Lapatinib Ditosylate | Lapatinib Ditosylate是一种有效的EGFR 和 ErbB2抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为10.8和9.2 nM。 |
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| S1143 | AG-490 | AG-490是一种EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.1 μM，作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍，对JAK2也有抑制作用，对Lck，Lyn，Btk，Syk和Src没有抑制活性。 |
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| S1046 | Vandetanib | Vandetanib是一种有效的 VEGFR2 抑制剂，在无细胞试验中IC50为40 nM。同时，也抑制VEGFR3和EGFR，IC50分别为110 nM 和500 nM。对PDGFRβ, Flt-1, Tie-2 和FGFR1作用效果不大，IC50为 1.1-3.6 μM, 对MEK, CDK2, c-Kit, erbB2, FAK, PDK1, Akt 和 IGF-1R几乎没有作用效果，IC50>10 μM。Vandetanib (ZD6474) 可增加凋亡并通过提高 reactive oxygen species (ROS) 的水平来诱导自噬。 |
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| S1167 | CP-724714 | CP-724714是一种有效的，选择性HER2/ErbB2抑制剂，IC50为10 nM，无细胞试验中比作用于EGFR，InsR，IRG-1R，PDGFR，VEGFR2，Abl，Src，c-Met等选择性高640多倍。Phase 2。 |
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| S5078 | Osimertinib mesylate | Osimertinib mesylate (AZD9291) 是osimertinib的甲磺酸盐形式，是口服的第三代 epidermal growth factor receptor (EGFR) 酪氨酸激酶(TKI)抑制剂。 | ||
| S2150 | Neratinib | Neratinib是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为59 nM 和 92 nM；微弱抑制KDR和Src，对Akt，CDK1/2/4，IKK-2，MK-2，PDK1，c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。Phase 3。 |
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| S2727 | Dacomitinib | Dacomitinib是一种有效的，不可逆的泛ErbB抑制剂，最有效作用于EGFR，无细胞试验中IC50为6 nM。Dacomitinib 抑制 ERBB2 和 ERBB4 ，其对应的IC50值分别为45.7 nM和73.7 nM。Dacomitinib 可高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(耐Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。Dacomitinib 可抑制细胞生长并诱导凋亡。Phase 2。 |
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| S2728 | AG-1478 | AG-1478是一种选择性EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，对HER2-Neu，PDGFR，Trk，Bcr-Abl和InsR几乎没有作用活性。AG-1478（Tyrphostin AG-1478）通过靶向 phosphatidylinositol 4-kinase IIIα (PI4KA) 抑制脑心肌炎病毒encephalomyocarditis virus (EMCV)和丙型肝炎病毒hepatitis c virus (HCV)。 |
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| S2192 | Sapitinib (AZD8931) | Sapitinib (AZD8931)是一种可逆的，ATP竞争性EGFR，ErbB2和ErbB3抑制剂，无细胞试验中IC50分别为4 nM，3 nM和4 nM，作用于NSCLC细胞更有效，作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。Phase 2。 |
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| S1019 | Canertinib (CI-1033) | Canertinib (CI-1033, PD183805)是一种泛ErbB抑制剂，作用于EGFR和ErbB2，IC50分别为1.5 nM和9.0 nM，但对PDGFR，FGFR，InsR，PKC，和CDK1/2/4等均无抑制活性。Phase 3。 |
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| S1173 | WZ4002 | WZ4002是一种新型的，突变选择性EGFR抑制剂，作用于EGFR(L858R)/(T790M)，在BaF3细胞系中IC50为2 nM/8 nM；对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。 |
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| S7284 | Rociletinib (CO-1686) | Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一种不可逆的，选择性抑制突变型EGFR，在无细胞试验中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT， Ki分别为21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。 |
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| S2250 | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)是从绿茶中分离的一种有效的抗氧化剂Polyphenol flavonoid。抑制telomerase和DNA methyltransferase， 阻滞EGF受体和HER-2受体的激活，抑制脂肪酸合成酶以及谷氨酸脱氢酶的活性。 |
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| S8229 | Brigatinib | Brigatinib是一种有效的、选择性的ALK抑制剂，IC50=0.6 nM；也是ROS1抑制剂，IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制IGF-1R、FLT3、FLT3(D835Y)和EGFR。 |
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| S1342 | Genistein | Genistein是一种来源于大豆的植物雌激素，是一种高特异性的蛋白酪氨酸激酶(PTK) 的抑制剂，在NIH-3T3细胞中通过EGF或者胰岛素介导而抑制有丝分裂，IC50分别为12μM和19 μM。 | ||
| S7358 | Poziotinib | Poziotinib是一种不可逆的泛-HER抑制剂，对HER1，HER2，和HER4的IC50分别为3.2 nM，5.3 nM和23.5 nM。Poziotinib可诱导凋亡和G1细胞周期阻滞。Phase 2。 | ||
| S2205 | DesMethyl Erlotinib (OSI-420) HCl | DesMethyl Erlotinib (OSI-420) HCl是Erlotinib的活性代谢产物(是一种EGFR抑制剂，IC50为2 nM)。 |
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| S1194 | CUDC-101 | CUDC-101是一种有效的，多靶点抑制剂，作用于HDAC，EGFR和HER2，IC50分别为4.4 nM， 2.4 nM，和15.7 nM，且抑制I/II型HDACs，但是对III型， Sir-type HDACs没有抑制作用。Phase 1。 |
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| S1079 | PD153035 HCl | PD153035 HCl (SU-5271 HCl, AG1517 HCl, ZM 252868 HCl)是一种有效的，特异性EGFR抑制剂，无细胞试验中Ki和IC50分别为5.2 pM和29 pM；对PGDFR， FGFR， CSF-1， InsR和Src几乎无作用。 |
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| S2185 | Allitinib tosylate | Allitinib (AST-1306, AST-6) 是一种新型，不可逆的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为0.5 nM和3 nM，对突变型EGFR T790M/L858R也有效，作用于过表达ErbB2的细胞更有效，作用于ErbB家族比作用于其他激酶选择性高3000倍。 |
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| S6546 | PD153035 | PD153035是一种特定的、有效的EGFR抑制剂，Ki值为5.2 pM。 | ||
| S8362 | Tucatinib | Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) 是一种具有口服活性、可逆的、ATP竞争性的的ErbB2（HER2）小分子抑制剂。在细胞实验中，ARRY-380对ErbB-2和p95 HER2的IC50s分别为8 nM和7 nM，对HER2的选择性是对EGFR的500倍。具有潜在的抗肿瘤活性。 | ||
| S1486 | AEE788 (NVP-AEE788) | AEE788 (NVP-AEE788)是一种有效的EGFR和HER2/ErbB2抑制剂，IC50分别为2 nM和6 nM，对VEGFR2/KDR， c-Abl， c-Src，和Flt-1作用效果稍弱，对Ins-R， IGF-1R， PKCα和CDK1没有抑制作用。Phase 1/2。 |
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| S2867 | WHI-P154 | WHI-P154是一种有效的JAK3抑制剂，IC50为1.8 μM，对JAK1和JAK2没有抑制活性，也抑制EGFR， Src， Abl， VEGFR和MAPK，抑制Stat3而非Stat5磷酸化。 |
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| S1392 | Pelitinib (EKB-569) | Pelitinib (EKB-569) 是一种有效的，不可逆 EGFR 抑制剂，IC50为38.5 nM。Pelitinib (EKB-569) 还轻微抑制 Src、MEK/ERK 和 ErbB2 ，对应的IC50值分别为282 nM、800 nM和1255 nM。Phase2。 |
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| S1056 | AC480 (BMS-599626) | AC480 (BMS-599626)是一种选择性的，高效效的HER1和HER2抑制剂，IC50分别为20 nM和30 nM。比对HER4效果强8倍左右，而比对VEGFR2， c-Kit， Lck， MET等的作用强100倍以上。Phase 1。 |
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| S2755 | Varlitinib | Varlitinib (ARRY334543) 是一种有效的，选择性ErbB1(EGFR)和ErbB2(HER2)抑制剂，IC50分别为7 nM和2 nM。Phase 2。 |
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| S0711 | Canertinib dihydrochloride | Canertinib (CI-1033, PD-183805, compound 18) dihydrochloride 是一种有效且不可逆的 epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase 的抑制剂。Canertinib dihydrochloride 可抑制细胞 EGFR 和 ErbB2 自磷酸化，IC50值分别为 7.4 nM和 9 nM。 | ||
| S2922 | Icotinib (BPI-2009H) | Icotinib (BPI-2009H)是一种有效的，特异性EGFR抑制剂，IC50为5 nM，包括EGFR， EGFR(L858R)， EGFR(L861Q)， EGFR(T790M)和EGFR(T790M， L858R)。Phase 4。 |
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| S7824 | Nazartinib (EGF816) | Nazartinib (EGF816, NVS-816)是共价的、不可逆的、对突变型EGFR具有选择性的抑制剂，对突变型EGFR(L858R, ex19del)和T790M具有纳摩尔级别的抑制作用，相对于野生型EGFR，其对突变型EGFR更具特异性。 | ||
| S7926 | Lifirafenib (BGB-283) | Lifirafenib (BGB-283, Beigene-283) 有效地抑制RAF激酶家族和EGFR活性，在生化实验检测中，其对重组BRAF(V600E)激酶区域、EGFR和EGFR(T790M/L858R)突变体的IC50分别为23、29、495 nM。 | ||
| S7000 | AP26113-analog (ALK-IN-1) | AP26113-analog (ALK-IN-1) 是AP26113的类似物，是有效的、选择性的ALK抑制剂，同时也是EGFR的抑制剂。 |
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| S7039 | PD168393 | PD168393是一种不可逆的EGFR抑制剂，IC50为0.70 nM，不可逆烷基化Cys-773；抑制insulin， PDGFR， FGFR和PKC活性。 |
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| S8294 | Olmutinib (BI 1482694) | Olmutinib (BI 1482694) 是一种新型的EGFR突变特效性酪氨酸激酶抑制剂、布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂。 | ||
| S7971 | Zorifertinib (AZD3759) | Zorifertinib (AZD3759)是一种有效的，具有口服活性的，CNS-渗透性EGFR抑制剂，对EGFR (WT)，EGFR (L858R)，和 EGFR (exon 19Del)的IC50分别为0.3 nM，0.2 nM，和 0.2 nM。Phase 1。 | ||
| S2784 | TAK-285 | TAK-285是一种新型，HER2和EGFR(HER1)双重抑制剂，IC50分别为17 nM和23 nM，作用于HER1/2比作用于HER4选择性高10倍以上，对MEK1/5， c-Met， Aurora B， Lck， CSK等作用效果稍弱。Phase 1。 | ||
| S2554 | Daphnetin | Daphnetin是天然香豆素衍生物，是一种蛋白激酶抑制剂，抑制EGFR， PKA和PKC，IC50分别为7.67 μM， 9.33 μM和25.01 μM，且具有抗炎和抗氧化剂活动性。 |
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| S7298 | AZ5104 | AZ5104，是AZD-9291的脱甲基代谢物，是一种有效的EGFR抑制剂，作用于EGFR (L858R/T790M)，EGFR (L858R)，EGFR (L861Q)，和EGFR (野生型)，IC50分别为<1 nM，6 nM，1 nM，和25 nM。Phase 1。 | ||
| S8724 | Lazertinib | Lazertinib (YH25448,GNS-1480)是一种有效的、对突变型具有高选择性的、不可逆的EGFR抑制剂，对Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L85R和野生型EGFR的IC50分别为1.7 nM, 2 nM, 5 nM, 20.6 nM和76 nM。对ErbB2和ErbB4的IC50值更高。 | ||
| S7557 | CL-387785 (EKI-785) | CL-387785 (EKI-785, WAY-EKI 785)是一种不可逆的选择性EGFR抑制剂，IC50为370 pM。 |
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| S8852 | Pyrotinib dimaleate | Pyrotinib dimaleate是一种有效的、具有选择性的、不可逆的 EGFR 和 HER2 双重酪氨酸激酶抑制剂，其对应的IC50值分别为0.013 μM和0.038 μM。 | ||
| S1179 | WZ8040 | WZ8040是一种新型的，突变选择性的，不可逆的EGFRT790M抑制剂，对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。 |
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| S7206 | CNX-2006 | CNX-2006是一种新型，不可逆，突变选择性的EGFR抑制剂，IC50为<20 nM，对野生型EGFR有微弱的抑制作用。 |
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| S6813 | Mobocertinib (TAK788) | Mobocertinib (TAK788, AP32788) 是一种研究用的TKI，是有效的、选择性的 epidermal growth factor receptor (EGFR) 和 HER2 突变体的临床前抑制剂。Mobocertinib (TAK788) 是一种抗肿瘤药。 | ||
| S6868 | Alflutinib (Furmonertinib) mesylate | Alflutinib (Furmonertinib) mesylate是第三代 epidermal growth factor receptor (EGFR) 的抑制剂，可抑制EGFR敏感突变和T790M突变。Alflutinib (AST2818) 主要由CYP3A4代谢，也是有效的 CYP3A4 的诱导剂，EC50值为0.25 μM。 | ||
| S0360 | EGFR Inhibitor | EGFR inhibitor 是一种可透过细胞的4,6-二取代嘧啶化合物，是一种具有高度选择性的 EGFR kinase 的抑制剂，其IC50值为21 nM。EGFR inhibitor 可直接使 microtubules 解聚，可作为研究EGFR途径和微管动力学的化学探针。 | ||
| S2406 | Chrysophanic Acid | Chrysophanic Acid (Chrysophanol) 是Dianella longifolia中的一种天然蒽醌，是一种EGFR/mTOR通道抑制剂。 |
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| S3759 | Norcantharidin | Norcantharidin (Endothall anhydride) is a synthetic anticancer compound which is a dual inhibitor for c-Met and EGFR in human colon cancers. | ||
| S8036 | Butein | Butein，一种从漆树中分离的植物多酚，可以抑制酪氨酸激酶，NF-κB，STAT3和EGFR活化。 | ||
| S9414 | Cyasterone | Cyasterone is the main phytoecdysteroid component found in Cyathula capitata. It is a natural EGFR inhibitor and maybe a promising anti-cancer agent. | ||
| S8741 | Avitinib (Abivertinib) | Avitinib (Abivertinib)是不可逆的EGFR抑制剂，对于突变型EGFR具有选择性，对EGFR L858R/T790M双突变体的IC50为0.18 nM，是对野生型EGFR效力的近43倍（IC50=7.68 nM for WT EGFR）。Avitinib具有抗肿瘤活性和耐受性毒性。 | ||
| S1170 | WZ3146 | WZ3146是一种突变选择性的，不可逆EGFR(L858R)和EGFR(E746_A750)抑制剂，IC50分别为2 nM和2 nM；对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。 |
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| S2752 | HER2-Inhibitor-1 | HER2-Inhibitor-1是ARRY-380的类似物。ARRY-380是一种有效的，选择性的HER2抑制剂，IC50为8 nM，等效作用于截短的p95-HER2，作用于HER2比作用于EGFR选择性高500倍。 |
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| S2895 | Tyrphostin 9 | Tyrphostin 9 (SF 6847, RG-50872) 是第一个EGFR抑制剂，IC50为460 μM，作用于PDGFR更有效，IC50为0.5μM。 | ||
| S8009 | AG-18 | AG-18 (RG-50810, Tyrphostin A23, TX 825)抑制EGFR，IC50为35 μM。 | ||
| S6541 | MTX-211 | MTX-211是PI3K和EGFR的双重抑制剂。 | ||
| S8412 | Naquotinib(ASP8273) | Naquotinib (ASP8273)是一种具有口服活性的、不可逆的、对突变体具有选择性的epidermal growth factor receptor (EGFR)抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 | ||
| S9786 | Tuxobertinib (BDTX-189) | Tuxobertinib (BDTX-189)是一种有效的 EGFR 和 HER2 致癌突变的变构性抑制剂，对EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2的Kd值分别为0.2 nM、0.76 nM、13 nM和1.2 nM。BDTX-189 具有抗癌活性。 | ||
| S4667 | Lidocaine hydrochloride | Lidocaine hydrochloride (Lidothesin, Lignocaine, Xyloneural)是一种 epidermal growth factor receptor (EGFR) 的抑制剂，对人舌癌细胞具有抗增殖作用。Lidocaine hydrochloride 是一种局部麻醉剂及心脏抑制剂，被用作抗心律失常剂。 | ||
| E0368 | Sunvozertinib (DZD9008) | Sunvozertinib (DZD9008)是一种口服、有效、不可逆、野生型选择性 EGFR 抑制剂，可抑制 EGFR 或 HER2 Exon20ins 和其他突变体，对突变型 EGFR 的 IC50 范围为 0.4 nM 至 2.1 nM。 | ||
| S8242 | EAI045 | EAI045是一种靶向特定耐药性的EGFR突变体的变构抑制剂。对野生型受体无作用。 | ||
| S8814 | zipalertinib (TAS6417) | zipalertinib (TAS6417)是一种新型的EGFR抑制剂，靶向EGFR突变体，对野生型EGFR抑制效力较低，IC50范围为1.1 ± 0.1到8.0 ± 1.1 nmol/L。 | ||
| S8817 | Almonertinib (HS-10296) | Almonertinib (HS-10296)是一种EGFR激活突变和对EGFR T790M具有耐受性突变的抑制剂，其对野生型EGFR仅具有有限活性。 | ||
| E4449New | AG 825 | AG-825 (Tyrphostin AG-825) 是一种有效的选择性 ErbB2 抑制剂，IC50 值为 0.15 µM。 它还抑制 PDGFR 自磷酸化，IC50 值为 40 µM。 它具有抗癌活性并显着诱导癌细胞凋亡。 | ||
| E1749New | limertinib | Limertinib (ASK120067) 是一种不可逆的第三代 EGFRT790M 抑制剂，IC50 为 0.3 nM，选择性优于 EGFRWT< /b> IC50 为 6.0 nM。 它在非小细胞肺癌 (NSCLC) 肿瘤细胞中表现出有效的抗增殖活性。 | ||
| S6899 | Licochalcone D | Licochalcone D (Lico D, LCD, LD) 是一种从中草药甘草 Glycyrrhiza inflata 中分离出的类黄酮，具有抗氧化、抗炎和抗癌的特性。Licochalcone D 可抑制LPS信号通路中NF-κB p65的磷酸化。Licochalcone D 可抑制 JAK2、EGFR 和 Met (c-Met) 活性，并诱导ROS依赖性的凋亡。Licochalcone D 还可诱导 caspases 的活化和 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的裂解。 | ||
| S6525 | AG 555 | AG-555 (Tyrphostin B46)是酪氨酸激酶抑制剂，可与拓扑异构酶I直接相互作用，因而阻止DNA松弛。它抑制EGFR，IC50为0.7 μM。 | ||
| E1176 | BLU-945 | BLU-945是一种强效、高选择性、可逆、口服活性表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR)抑制剂(TKIs)。BLU-945可用于肺癌包括非小细胞肺癌(NSCLC)的研究。 | ||
| S9711 | CH7233163 | CH7233163 是一种 EGFR-tyrosine kinase 的非共价ATP竞争性抑制剂，对有EGFR-Del19/T790M/C797S的肿瘤具有抗肿瘤活性。 | ||
| E4819New | Afatinib free base | Afatinib free base (Gilotrif, BIBW2992, Boehringer Ingelheim)是第二代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，对EGFR和HER2具有不可逆抑制作用，对野生型EGFR、EGFR-L858R、HER2、ErbB4的IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、14 nM和1 nM。 | ||
| S6805 | Tyrphostin AG-528 | Tyrphostin AG-528 (Tyrphostin B66) 是一种 epidermal growth factor receptors (EGFR) 和 ErbB2/HER2 的有效抑制剂，其IC50值分别为4.9 μM和2.1 μM。Tyrphostin AG-528 具有抗癌活性。 | ||
| S6509 | AG 494 | AG-494是EGFR受体自身磷酸化的抑制剂，IC50为1.2 μM。它抑制依赖于EGF的细胞生长，IC50为6 μM。 | ||
| S0736 | AG 556 | AG-556是一种有效的EGFR酪氨酸抑制剂，IC50为5µM，可抑制EGF诱导的HER14细胞生长。 | ||
| S6523 | RG14620 | RG14620 (Tyrphostin RG14620)是一种EGFR抑制剂，可直接抑制ABCG2/BCRP的传送功能。 | ||
| E1877New | BLU 451(LNG-451) | BLU 451 (LNG-451)是一种中枢神经系统(CNS)渗透性，保留野生型EGFR功能，针对EGFR exon 20 insertion (Ex20ins)的共价抑制剂，IC50为7-78 nM，具有强大的抗肿瘤功效。 | ||
| S0070 | Gefitinib-based PROTAC 3 | Gefitinib-based PROTAC 3 通过连接器将EGFR结合元件与VHL配体偶联，可诱导 EGFR 及其突变体的降解，在HCC827(第19外显子)和H3255(L858R)中的DC50值分别为11.7 nM和22.3 nM。 | ||
| S0324 | Tyrphostin AG30 (AG30) | Tyrphostin AG30 (AG30)是一种有效的选择性EGFR酪氨酸激酶抑制剂，选择性抑制c-ErbB诱导的自我更新，并能够抑制c-ErbB在原代成红细胞中对STAT5的激活。 | ||
| E0344 | ErbB2 inhibitor | ErbB-2 Inhibitor是一种EGFR、ErbB2和ErbB4抑制剂，IC50分别为0.017 μM, 0.08 μM, 1.91 μM。 | ||
| E4597New | Avitinib maleate | Avitinib maleate(Abivertinib maleate, AC0010 maleate, AC0010MA) 是第三代、不可逆且口服有效的 EGFR 选择性抑制剂。其 IC50 值分别为 0.18 nM、0.18 nM、7.68 nM，针对 EGFR L858R、EGFR T790M 和野生型 EGFR。Avitinib maleate还可作为 BTK 抑制剂，诱导套细胞淋巴瘤中的 BTK 凋亡。 | ||
| S6698 | TQB3804 | TQB3804是一种选择性有效的 EGFR 激酶抑制剂，对于 EGFRd746-750/T790M/C797S、EGFRL858R/T790M/C797S、EGFRd746-750/T790M、EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT的IC50值分别为0.46 nM、0.13 nM、0.26 nM、0.19 nM 和 1.07 nM。TQB3804 (EGFR-IN-7) 也具有抗肿瘤活性。 | ||
| S2733 | AV-412 free base | AV-412 free base (MP-412 free base)是一种EGFR抑制剂，对EGFR，EGFRL858R，EGFRT790M，EGFRL858R/T790M和ErbB2的IC50分别为0.75，0.51，0.79，2.30和19 nM。 | ||
| E0822 | AST-1306 | AST-1306 (Allitinib)是一种口服活性和不可逆的EGFR、ErbB2和ErbB4抑制剂，IC50s分别为0.5，3和0.8 nM。 | ||
| S8920 | (Rac)-JBJ-04-125-02 | (Rac)-JBJ-04-125-02 (JBJ-04-125-02 racemate) 是一种 Epidermal growth factor receptor (EGFR) 的突变体选择性的变构抑制剂，具有潜在的抗癌活性。 | ||
| S6881 | JND3229 | JND3229 是一种有效且可逆的EGFRC797S抑制剂，IC50为5.8 nM。JND3229还有效抑制EGFRL858R/T790M和EGFRWT，IC50值分别为30.5 nM 和6.8 nM。 | ||
| S8921 | BI-4020 | BI-4020 是一种口服活性的 EGFR 的非共价抑制剂，其对 EGFRdel19 T790M C797S 的在BaF3细胞中的生物标志物效力和抗增殖效力对应的IC50分别为0.6 nM和0.2 nM。 | ||
| S1054 | AG99 | AG99 (Tyrphostin 46,Tyrphostin A46,Tyrphostin B40)是一种有效、选择性的EGFR抑制剂。 | ||
| S8584 | Theliatinib (HMPL-309) | Theliatinib (HMPL-309)是一种高效的EGFR抑制剂，对EGFR的Ki值为0.05 nM，对EGFR和EGFR T790M/L858R突变体的IC50值分别为3 nM和22 nM。它对EGFR的选择性是对其他72种激酶的50倍以上。 | ||
| S0151 | AG-1557 | AG-1557 是一种特异性的 epidermal growth factor receptor (EGFR) 酪氨酸激酶的ATP竞争性抑制剂。 | ||
| S2115 | RG 13022 | RG 13022 (Tyrphostin RG13022)抑制免疫沉淀反应中EGF receptor的自磷酸化反应，IC50为4 µM。 | ||
| E1478 | BDTX-1535 | BDTX-1535 (EGFR-IN-76) 是一种口服、高效、选择性和不可逆的 EGFR 抑制剂，可以穿透血脑屏障，具有治疗胶质母细胞瘤或非小细胞瘤的潜力 细胞肺癌。 | ||
| E2399 | Falnidamol | Falnidamol (BIBX1382)是一种选择性的表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor, EGFR)抑制剂，通过抑制丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinases, MAPKs)信号传导，在体外和体内对人头颈部鳞状细胞癌发挥抗癌作用。 | ||
| E0833 | O-Demethyl-Gefitinib | O-Desmethyl gefitinib是gefitinib的主要活性代谢物，也是一种强效的EGFR (ErbB1/HER1)抑制剂，通过类似于gefitinib的机制抑制亚细胞的EGFR酪氨酸激酶，IC50分别为36和22 nM。 | ||
| D4022 | Cetuximab-MMAE | Cetuximab-MMAE是一种抗体-药物偶联物(ADC)，由抗EGFR单克隆抗体和细胞毒性微管蛋白聚合酶抑制剂通过MC-Vc-PAB（马来酰亚胺己酰基-缬氨酸-瓜氨酸）偶联而成。 -对氨基苯甲酰氧基羰基）型接头。 | ||
| D4027 | Serclutamab talirine | Serclutamab Talirine（ABBV-321）是一种抗体-药物偶联物 (ADC)，由人源化免疫球蛋白 G1 抗 EGFR 单克隆抗体与偶联物组成 通过马来酰亚胺己酰基-缬氨酸-丙氨酸连接体形成吡咯并苯并二氮杂卓 (PBD) 二聚体。 Serclamab Talirine 具有用于治疗与表皮生长因子受体 (EGFR) 或其配体过度表达相关的晚期实体瘤的潜力。 | ||
| E4680New | MTX-531 | MTX-531(NSC827271) 是同类首创的强效选择性 EGFR 和 PI3Kα 抑制剂，IC50 分别为 14.7 nM 和 6.4 nM。它可能在治疗头颈部鳞状细胞癌 (HSNCC)、鳞状肺癌和某些 EGFR/PI3K 驱动的三阴性乳腺癌方面发挥作用。 | ||
| E4675New | Rezivertinib | Rezivertinib(BPI-7711) 是一种有效的第三代 EGFR 酪氨酸激酶 抑制剂，可同时靶向 EGFR 敏感突变和 EGFR T790M 突变。此外，它具有出色的中枢神经系统渗透性，并具有抗肿瘤活性。 | ||
| D4037 | Laprituximab emtansine | Laprituximab emtansine (IMGN-289) 是一种抗 EGFR（表皮生长因子受体、受体酪氨酸蛋白激酶 erbB-1、ERBB1、HER1、HER-1、ERBB） 嵌合单克隆抗体，与 美登木素生物碱 DM1 通过琥珀酰亚胺基-4-(N-马来酰亚胺甲基)环己烷-1-羧酸酯 (SMCC) 连接，形成不可还原的硫醚键。 | ||
| S6897 | Epertinib hydrochloride | Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) 是有一种效的、口服活性的、可逆的、选择性的 tyrosine kinase 抑制剂，针对 EGFR、HER2 和 HER4，对应的IC50值分别为1.48 nM、7.15 nM和2.49 nM。Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) 具有抗肿瘤活性。 | ||
| E4886New | HS-10296 hydrochloride | HS-10296 hydrochloride(Almonertinib (hydrochloride), HS-10296 HCl) 是一种不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶 抑制剂，对 EGFR 敏感突变、T790M 抗性突变具有高选择性。它对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 具有抑制活性，IC50 分别为 0.37 nM、0.29 nM 和 0.21 nM。它还具有抗肿瘤活性。 | ||
| S6809 | SU5214 | SU5214是 VEGF receptor 2 (VEGFR2/FLK-1) 和 EGFR 的抑制剂，对应的IC50值分别为14.8 µM 和 36.7 µM。 | ||
| E4904New | Dacomitinib hydrate | Dacomitinib hydrate(PF-00299804, PF-804)是一种口服给药、高度选择性的不可逆抑制剂，靶向作用于泛ERBB受体，对EGFR的IC50为6.0 nM，对ERBB2的IC50为45.7 nM，对ERBB4的IC50为73.7 nM。此外，它还表现出抗肿瘤活性。 | ||
| E2980 | 4-AMino-1-phenylpyrazolo[3,4-d]pyriMidine | 4-AMino-1-phenylpyrazole[3,4-d]pyriMidine(PP 3)是一种 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 2.7 μM。 它是 Src 激酶抑制剂 PP 2 的阴性对照。 | ||
| A2000 | Cetuximab (anti-EGFR) | Cetuximab (anti-EGFR)是一种新型的分子靶向药物，是EGFR的抑制剂，同时也是人源EGFR单克隆抗体，与EGFR的胞外结合区域相互作用并抑制其受配体刺激；MW：145.781 KD。 |
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| A2018 | Panitumumab (anti-EGFR) | Panitumumab (anti-EGFR, ABX-EGF) 是一种重组的全人源 IgG2 单克隆抗体，可与表皮生长因子受体 (EGFR) 结合。 | ||
| A2048 | Necitumumab (anti-EGFR) | Necitumumab (anti-EGFR)是一种表皮生长因子受体(EGFR)拮抗剂，可以与吉西他滨和顺铂联用，用于转移性鳞状非小细胞肺癌患者一线治疗。 | ||
| A2601 | Amivantamab (Anti-EGFR / c-Met) | Amivantamab（Anti-EGFR / c-Met）是一种靶向EGFR-MET的人源双特异性抗体，对非小细胞肺癌（NSCLC）具有免疫抗癌活性。分子量：146.1KD。 | ||
| A2878 | Gancotamab (Anti-ERBB2 / HER2 / CD340) | Gancotamab（Anti-ERBB2 / HER2 / CD340）是一种靶向 HER2 的聚乙二醇化脂质体，封装阿霉素以促进其递送至 HER2 过表达的肿瘤细胞。分子量：143.6KD。 | ||
| A2886 | Demupitamab (Anti-ERBB1 / EGFR / HER1) | Dempitamab（Anti-ERBB1 / EGFR / HER1）是一种针对人表皮生长因子受体 (EGFR) 的人源化单克隆抗体 (MoAb)。分子量：144.8KD。 | ||
| A2887 | Depatuxizumab (Anti-ERBB1 / EGFR / HER1) | Depatuxizumab（Anti-ERBB1/EGFR/HER1）是一种针对人表皮生长因子受体（EGFR）的人源化单克隆抗体（MoAb），具有抗肿瘤活性。分子量：144.54 KD。 | ||
| A2889 | Imgatuzumab (Anti-ERBB1 / EGFR / HER1) | Imgatuzumab（Anti-ERBB1 / EGFR / HER1）是一种糖基工程单克隆抗体，针对表皮生长因子受体 (EGFR)，具有潜在的抗肿瘤活性。分子量：145.28KD。 | ||
| A2890 | Laprituximab (Anti-ERBB1 / EGFR / HER1) | Laprituximab (Anti-ERBB1/ EGFR / HER1) 是一种针对表皮生长因子受体 (EGFR) 的人源化 IgG1 单克隆抗体，具有抗肿瘤活性。分子量：145.2KD。 | ||
| A2891 | Matuzumab (Anti-ERBB1 / EGFR / HER1) | Matuzumab（Anti-ERBB1/EGFR/HER1）是一种人源化抗表皮生长因子受体 (EGFR) 单克隆抗体，可阻断 EGFR 激活、下游信号传导并抑制肿瘤生长。分子量：145.9KD。 | ||
| A2893 | Pimurutamab (Anti-ERBB1 / EGFR / HER1) | Pimurutamab（Anti-ERBB1 / EGFR / HER1）是一种糖工程人源化单克隆抗体，针对表皮生长因子受体 (EGFR) 潜在的抗肿瘤活性。分子量：144.92KD。 | ||
| A2895 | Zalutumumab (Anti-ERBB1 / EGFR / HER1) | Zalutumumab (Anti-ERBB1 / EGFR / HER1) 是一种针对表皮生长因子受体 (EGFR) 的全人 IgG1 单克隆抗体，具有潜在的抗肿瘤活性。分子量：146.52KD。 | ||
| A2898 | Hersintuzumab (Anti-ERBB2 / HER2 / CD340) | Hersintuzumab（Anti-ERBB2 / HER2 / CD340）是一种人源化单克隆抗体，靶向人表皮生长因子受体 2 (HER2) 细胞外结构域 I–II，在卵巢癌中具有抗肿瘤活性。分子量：144.26KD。 | ||
| A2900 | Timigutuzumab (Anti-ERBB2 / HER2 / CD340) | Timigutuzumab（Anti-ERBB2 / HER2 / CD340）是一种人源化免疫球蛋白，靶向人表皮生长因子受体 2（ErbB2，也称为 HER2）的细胞外结构域。替米古珠单抗可用于癌症研究。分子量：150 KD。 | ||
| A2901 | Barecetamab (Anti-ERBB3 / HER3) | Barecetamab（Anti-ERBB3/HER3）是一种针对受体酪氨酸蛋白激酶 erbB-3（ErbB3；HER3）的全人源抗体，具有抗肿瘤活性。它有潜力用于复发/转移性（R/M）头颈鳞状细胞癌（HNSCC）的研究。分子量：137.96KD。 | ||
| A2902 | Lumretuzumab (Anti-ERBB3 / HER3) | Lumretuzumab（Anti-ERBB3 / HER3）是一种免疫偶联物，含有针对人表皮生长因子受体 HER3 (ErbB3) 的糖基工程人源化单克隆抗体，具有潜在的抗肿瘤活性。分子量：147.16KD。 | ||
| A2927 | Losatuxizumab (Anti-ERBB1 / EGFR / HER1) | Losatuxizumab (ABT-806) 是一种针对 EGFR 的人单克隆抗体，具有抗肿瘤活性。分子量：144.8KD。 | ||
| A2936 | Modotuximab (Anti-ERBB1 / EGFR / HER1) | Modotuximab (Anti-ERBB1 / EGFR / HER1) 是一种重组免疫球蛋白 G1 (IgG1) 单克隆抗体，针对表皮生长因子受体 (EGFR)，具有潜在的抗肿瘤活性。分子量：146.6KD。 | ||
| A2944 | Nimotuzumab (Anti-ERBB1 / EGFR / HER1) | Nimotuzumab (Anti-ERBB1 / EGFR / HER1)是一种针对表皮生长因子受体（EGFR）的人源化单克隆抗体，具有潜在的抗肿瘤活性。分子量：147.58 KD。 | ||
| A5094 | EGF Rabbit Recombinant mAb | |||
| A2810 | Coprelotamab (Anti-ERBB2 / HER2 / CD340) | Coprelotamab（Anti-ERBB2 / HER2 / CD340）是针对 HER2 的人源化单克隆抗体，具有治疗乳腺癌的潜力。分子量：145.36KD。 | ||
| S8312 | NSC228155 | NSC228155是EGFR的激活剂，与sEGFR的二聚体化功能域II结合、调节EGFR的酪氨酸磷酸化。 | ||
| E4449New | AG 825 | AG-825 (Tyrphostin AG-825) 是一种有效的选择性 ErbB2 抑制剂，IC50 值为 0.15 µM。 它还抑制 PDGFR 自磷酸化，IC50 值为 40 µM。 它具有抗癌活性并显着诱导癌细胞凋亡。 | ||
| E1749New | limertinib | Limertinib (ASK120067) 是一种不可逆的第三代 EGFRT790M 抑制剂，IC50 为 0.3 nM，选择性优于 EGFRWT< /b> IC50 为 6.0 nM。 它在非小细胞肺癌 (NSCLC) 肿瘤细胞中表现出有效的抗增殖活性。 | ||
| E4819New | Afatinib free base | Afatinib free base (Gilotrif, BIBW2992, Boehringer Ingelheim)是第二代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，对EGFR和HER2具有不可逆抑制作用，对野生型EGFR、EGFR-L858R、HER2、ErbB4的IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、14 nM和1 nM。 | ||
| F0433New | HER3/ErbB3 Rabbit mAb | |||
| F0298New | Phospho-EGF Receptor (Tyr1068) Rabbit mAb | |||
| E1877New | BLU 451(LNG-451) | BLU 451 (LNG-451)是一种中枢神经系统(CNS)渗透性，保留野生型EGFR功能，针对EGFR exon 20 insertion (Ex20ins)的共价抑制剂，IC50为7-78 nM，具有强大的抗肿瘤功效。 | ||
| F1394New | Phospho-EGF Receptor (Thr669) Rabbit mAb | |||
| E4597New | Avitinib maleate | Avitinib maleate(Abivertinib maleate, AC0010 maleate, AC0010MA) 是第三代、不可逆且口服有效的 EGFR 选择性抑制剂。其 IC50 值分别为 0.18 nM、0.18 nM、7.68 nM，针对 EGFR L858R、EGFR T790M 和野生型 EGFR。Avitinib maleate还可作为 BTK 抑制剂，诱导套细胞淋巴瘤中的 BTK 凋亡。 | ||
| F1282New | Eps15 Rabbit mAb | |||
| F0053New | EGF Receptor Rabbit mAb | EGF Receptor Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total EGF Receptor protein. | ||
| E4680New | MTX-531 | MTX-531(NSC827271) 是同类首创的强效选择性 EGFR 和 PI3Kα 抑制剂，IC50 分别为 14.7 nM 和 6.4 nM。它可能在治疗头颈部鳞状细胞癌 (HSNCC)、鳞状肺癌和某些 EGFR/PI3K 驱动的三阴性乳腺癌方面发挥作用。 | ||
| E4675New | Rezivertinib | Rezivertinib(BPI-7711) 是一种有效的第三代 EGFR 酪氨酸激酶 抑制剂，可同时靶向 EGFR 敏感突变和 EGFR T790M 突变。此外，它具有出色的中枢神经系统渗透性，并具有抗肿瘤活性。 | ||
| E4886New | HS-10296 hydrochloride | HS-10296 hydrochloride(Almonertinib (hydrochloride), HS-10296 HCl) 是一种不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶 抑制剂，对 EGFR 敏感突变、T790M 抗性突变具有高选择性。它对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 具有抑制活性，IC50 分别为 0.37 nM、0.29 nM 和 0.21 nM。它还具有抗肿瘤活性。 | ||
| E4904New | Dacomitinib hydrate | Dacomitinib hydrate(PF-00299804, PF-804)是一种口服给药、高度选择性的不可逆抑制剂，靶向作用于泛ERBB受体，对EGFR的IC50为6.0 nM，对ERBB2的IC50为45.7 nM，对ERBB4的IC50为73.7 nM。此外，它还表现出抗肿瘤活性。 |
EGFR抑制剂选择性比较
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