Daphnetin
中文名称：瑞香素
Daphnetin是天然香豆素衍生物，是一种蛋白激酶抑制剂，抑制EGFR， PKA和PKC，IC50分别为7.67 μM， 9.33 μM和25.01 μM，且具有抗炎和抗氧化剂活动性。
Daphnetin Chemical Structure
CAS: 486-35-1
客户使用Selleck的Daphnetin发表文献4篇
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产品质控
Daphnetin相关产品
相关信号通路图
EGFR抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | EGFR/ErbB1 | HER2/ErbB2 | ErbB3 | ErbB4 | mutant EGFR | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Erlotinib HCl | 553 | ||||||
| Gefitinib | 736 | ||||||
| Lapatinib Ditosylate | 140 | ||||||
| Afatinib | 416 | ||||||
| Saracatinib (AZD0530) | 299 | c-Src,LCK,c-YES | |||||
| Vandetanib | 111 | VEGFR2,VEGFR3 | |||||
| Neratinib | 102 | KDR,Src | |||||
| Canertinib (CI-1033) | 48 |
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生物活性
| 产品描述 | Daphnetin是天然香豆素衍生物，是一种蛋白激酶抑制剂，抑制EGFR， PKA和PKC，IC50分别为7.67 μM， 9.33 μM和25.01 μM，且具有抗炎和抗氧化剂活动性。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | Daphnetin是一种二羟基香豆素且是一种新的抗疟疾药物。 | ||||||
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Daphnetin不仅能有效抑制EGF受体催化外源底物酪氨酸磷酸化，还能抑制PKA和PKC的活性[1] Daphnetin处理24小时会抑制MCF-7雌激素应答的人类癌细胞系生长， IC50 为73 μM。 Daphnetin在50 μM浓度下就可以降低细胞周期蛋白D1的水平。[2] Daphnetin能防止皮质神经受地塞米松影响而降低细胞活性，且这种效应是剂量依赖的。[3] Daphnetin能以特殊的方式抑制内源或重组TaPRK的活性，这种作用也是剂量依赖的[4] 。25 μM 到40 μM的 Daphnetin对恶性疟原虫引起的次黄嘌呤掺入达到50%的抑制率[5]。 Daphnetin抑制ERK1/ERK2的促有丝分裂的信号传导。[6] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 蛋白激酶(PKC)和cAMP 依赖的蛋白激酶(PKA)活性实验 | |||
| 首先检测PKC和PKA活性。简单来说， 5 mL PKC或PKA 与 5 mL脂类制剂混合，脂类制剂中含有100 mM phorbol 12-myristate 13-acetate, 2.8 mg/mL phosphatidyl serine和 Triton X-100 混合的胶团（用于PKC分析）或者5 mL 40 mM cAMP 溶于50 mM Tris-HCl, pH 7.5, （用于PKA分析）以及5 mL daphnetin. 加入10 mL的 PKC底物溶液（包含250 mM乙酰化髓鞘碱性蛋白，100 mM ATP, 5 mM CaCl2, 10 mM MgCl2, 20 mM Tris-HCl, pH 7.5）或10 mL的 PKA底物溶液（包含200 mM Kemptide, 400 mM ATP, 40 mM MgCl2, 1 mg/mL BSA, 50 mM Tris-HCl, pH 7.5和20-25 mCi/mL[g-32P] ATP）开始反应。25°C孵育5分钟，立刻向磷酸纤维素圆盘中的每个20 mL混合物加入1% H3PO4。当圆盘中的游离的[g-32P] ATP移除后，用闪烁计数器计算多肽结合的32P的数量。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | MCF-7 细胞 | ||
| 浓度 | 12.5 μM, 25 μM, 50 μM, 100 μM, 200 μM | |||
| 孵育时间 | 24 小时, 48 小时, 72 小时 | |||
| 方法 | 利用MTT法和MCF-7肿瘤细胞评估Daphnetin对细胞生长的抑制效果。这一方法基于活细胞中可溶性四唑盐被线粒体还原。还原产物为不溶性的紫色结晶甲瓒，将其溶于DMSO并在570 nm处利用分光光度法测量。甲瓒含量与活细胞数量成正比。96孔板中每孔接种3 × 103个细胞并加入 200 μL含有相应浓度daphnetin的培养基。检测5个不同Daphnetin浓度 (12.5 μM, 25 μM, 50 μM, 100 μM, 200 μM)。24小时，48小时和72小时后，与溶剂处理的对照组细胞相比来估计Daphnetin对细胞增殖的抑制率。 (PI% = [(T/C) − 1] × 100). PI = 增值抑制; T = 处理组, C = 对照组. 通过最小二乘法浓度减去响应回归计算IC50。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 140 mg/kg 的Daphnetin能减少子宫的重量39.5%。[2] 用2到8 mg/kg Daphnetin处理能增强应激小鼠在水迷宫测试和强迫游泳测试中的表现。[3] Daphnetin能显著延长P. yoelli感染的小鼠的存活时间。[5]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 发育不完全的CD1 (Im)雌性小鼠 |
| Dosages | 35 mg/kg, 70 mg/kg和140 mg/kg | |
| Administration | 皮下给药 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 178.14 | 分子式 | C9H6O4 |
| CAS号 | 486-35-1 | SDF | Download Daphnetin SDF |
| Smiles | C1=CC(=C(C2=C1C=CC(=O)O2)O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 36 mg/mL ( (202.08 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
| 口服 | ||||||
| 均匀悬浊液 |
CMC-NA
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5mg/ml (28.07mM) | 均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。 | |||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
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