PD153035 HCl
别名: SU-5271 (AG1517) HCl ,ZM 252868 HCl
PD153035 HCl (SU-5271 HCl, AG1517 HCl, ZM 252868 HCl)是一种有效的，特异性EGFR抑制剂，无细胞试验中Ki和IC50分别为5.2 pM和29 pM；对PGDFR， FGFR， CSF-1， InsR和Src几乎无作用。
PD153035 HCl Chemical Structure
CAS: 183322-45-4
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | PD153035 HCl (SU-5271 HCl, AG1517 HCl, ZM 252868 HCl)是一种有效的，特异性EGFR抑制剂，无细胞试验中Ki和IC50分别为5.2 pM和29 pM；对PGDFR， FGFR， CSF-1， InsR和Src几乎无作用。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | PD153035是有效的表皮生长因子受体酪氨酸激酶选择性抑制剂。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | PD153035抑制A-431人扁平上皮癌相关的表皮生长因子受体酪氨酸激酶，Ki 为5.2 pM，IC50 为 29 pM。而且, PD 153035 作用于Swiss 3T3 成纤维细胞和A-431人扁平上皮癌细胞，有效且选择性抑制 EGF诱导的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为15 nM和14 nM。[1]PD153035作用于过量表达EGF受体的人癌细胞系，包括A431, Difi, DU145, MDA-MB-468 和ME180细胞，抑制生长，IC50 分别为0.22 μM, 0.3μM, 0.4 μM, 0.68 μM 和 0.95 μM。[2] PD153035抑制鼻咽癌 (NPC)细胞，包括NPC-TW01, NPC-TW04,和HONE1 细胞系，这种作用存在剂量依赖性，IC50分别为 12.9 μM, 9.8 μM, 和18.6μM。 [3] 最新研究显示PD153035作用于Caco-2结肠癌细胞，废除PAR(2)激活肽2-呋喃甲酰基-LIGRLO-NH(2)(2fLI)诱导的 COX-2表达。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | EGF受体酪氨酸激酶抑制检测实验 | |||
| 在总体积为0.1 mL 含25 mM Hepes (pH 7.4), 5 mM MgCl2, 2 mM MnCl2, 50 μM钒酸钠, 0.5 到 1.0 ng 酶 (也含充分EGF，确保终浓度为2 μg/mL), 10 μM ATP 含 1 μCi [32P]ATP,不同浓度PD153035, 及 200 μM 肽底物的混合物中，根据一部分含序列Lys-His-Lys-Lys-Leu-Ala-Glu-Gly-Ser-Ala-Tyr472-Glu-Glu-Val的磷脂酶 C-γl，进行酶反应。加入ATP开始反应。在室温下进行10分钟后，加入2 mL 75 mM 磷酸终止反应，溶液通过一个2.5-cm与肽结合的磷酸纤维过滤盘。使用75 mM磷酸冲洗过滤器5次，然后使用5 mL闪烁液使其置于小瓶中。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | A431, Difi, DU145, MDA-MB-468 和 ME180 | ||
| 浓度 | 0 到 3 μM | |||
| 孵育时间 | 72 小时 | |||
| 方法 | 细胞接种在6孔板上。第二天, 细胞转移到含0.5% FBS的培养基上，培养18小时，然后加入不同浓度PD153035。处理72小时后，使用PBS清洗细胞,使用溶于PBS的 0.1%人胰蛋白酶-l mM EDTA的收集，然后使用Coulter计数器收集。CMK 细胞在悬浮液中生长，因此，不需要胰蛋白酶化。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | PD153035 按80 mg/kg 剂量作用于携带A431人体表皮样癌细胞移植瘤的免疫缺陷裸鼠，抑制EGF受体酪氨酸激酶活性。[5]PD153035 作用于HFD-fed小鼠，促进耐糖量，胰岛素敏感性，和信号，且降低亚临床炎症。[6] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 注射A431细胞的远交系裸体小鼠 |
| Dosages | ≤80 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 396.67 | 分子式 | C16H14BrN3O2.HCl |
| CAS号 | 183322-45-4 | SDF | Download PD153035 HCl SDF |
| Smiles | COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC(=CC=C3)Br)OC.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
4-Methylpyridine : 5 mg/mL (12.6 mM) Warmed with 50°C water bath; DMSO : 0.5 mg/mL ( (1.26 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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