CL-387785 (EKI-785)
别名: WAY-EKI 785
CL-387785 (EKI-785, WAY-EKI 785)是一种不可逆的选择性EGFR抑制剂，IC50为370 pM。
CL-387785 (EKI-785) Chemical Structure
CAS: 194423-06-8
产品质控
批次：
纯度：
99.79%
99.79
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| NIH3T3 | Function assay | Inhibition of EGF stimulated human erbB1 autophosphorylation in NIH3T3 cells, IC50=0.0025μM | 16480284 | ||
| A431 | Function assay | Inhibition of EGF-induced autophosphorylation of EGFR in human A431 cells, IC50=0.005μM | 22621397 | ||
| Sf9 | Function assay | TP_TRANSPORTER: efflux of Hoechst33342 in BCRP-expressing Sf9 cells, IC50=0.2μM | 15155841 | ||
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生物活性
| 产品描述 | CL-387785 (EKI-785, WAY-EKI 785)是一种不可逆的选择性EGFR抑制剂，IC50为370 pM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | CL-387785可阻断细胞中EGF-介导的受体自磷酸化，IC50值为5 nM。在过表达EGF-R或c-erbB-2的细胞系中，CL-387785主要以细胞抑制剂的方式抑制细胞增殖，IC50值为31 nM。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 液体闪烁法 | |||
| 500μM CL-387785 (溶剂100% DMSO) 原液用30 mM HEPES稀释至预定浓度，pH 7.4。10 微升不同浓度CL-387785分别与3 微升重组酶(1:120稀释，以100 mM pH 7.4 HEPES为溶剂)冰浴培养10分钟。加入5 微升肽(RR-SRC，Arg-Arg-Leu-Ile-Glu-Asp-Ala-Glu-Tyr-Ala-Ala-Arg-Gly，终浓度400 μM)、10 微升 4×反应缓冲液（50 mM HEPES、pH 7.4 80 μM ATP、 40 mM MnCl2、200 μM正钒酸钠)和0.30微升 [33P]ATP ( >2500 Ci/mmol)以及12 微升 H2O，室温孵育90 分钟。整个体系置于预制P81滤纸上，过滤片用0.5%磷酸洗两次，使用液体闪烁计数器测量放射性。在这些条件下，EGF-R激酶比活度约为0.50 pmol /mg/min。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | Ba/F3-E709K，Ba/F3-l858r 或 Ba/F3-ERBB2 细胞 | ||
| 浓度 | ~2000 nM | |||
| 孵育时间 | 2天 | |||
| 方法 | MTS法以 CellTiter 96@ AQueous单溶液细胞增殖检测试剂盒测定。总的10,000个细胞/孔在96孔平板中与不同浓度的抑制剂共培养48 h。使用XLfit4根据剂量响应曲线计算IC50。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在过表达EGF-R的裸鼠体内，CL-387785(80 毫克/千克/天，口服)有效抑制肿瘤生长。[1] 在常染色体隐性遗传性多囊肾疾病小鼠模型(ARPKD)中，EKI-785(90 毫克/千克，腹腔注射)处理Balb/c-bpk/bpk (BPK)小鼠，可显著降低集合小管囊性病变，改善肾功能，降低胆管上皮细胞异常，延长生存期。[2] EKI-785剂量低至25 毫克/千克时，能够降低HCA-7诱导的异种移植瘤的生长，剂量为100 mg/kg时，可完全抑制肿瘤生长。50 毫克/千克的CL-387785能够有效抑制HCT-116诱导的异种移植瘤的生长。[5] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 人 CRC 细胞系异种移植物(裸鼠) |
| Dosages | 100 毫克/千克 | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 381.23 | 分子式 | C18H13BrN4O |
| CAS号 | 194423-06-8 | SDF | Download CL-387785 (EKI-785) SDF |
| Smiles | CC#CC(=O)NC1=CC2=C(C=C1)N=CN=C2NC3=CC(=CC=C3)Br | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 76 mg/mL ( (199.35 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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