WZ8040
WZ8040是一种新型的，突变选择性的，不可逆的EGFRT790M抑制剂，对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
WZ8040 Chemical Structure
CAS: 1214265-57-2
产品质控
批次：
S117901
DMSO]96 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
纯度：
99.54%
99.54
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生物活性
| 产品描述 | WZ8040是一种新型的，突变选择性的，不可逆的EGFRT790M抑制剂，对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。 | |
|---|---|---|
| 特性 | WZ8040是针对突变体EGFR T790M的抑制剂而非野生型EGFR。 | |
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | WZ8040针对突变体EGFR T790M的抑制效果远高于野生型EGFR,针对EGFR T790M的抑制效果是间二氮杂萘类EGFR抑制剂如CL-387785和HKI-272的30到100多倍，而针对野生型EGFR的抑制效果则比间二氮杂萘类EGFR抑制剂低100倍。WZ8040可有效抑制HCC827 (EGFR Del E746_A750), PC9 (EGFR Del E746_A750), H3255 (EGFR L858R), H1975 (EGFR L858R/T790M)和 PC9 GR (EGFR Del E746_A750/T790M)的生长，其IC50分别是1 nM, 6 nM, 66 nM, 9 nM和 8 nM。WZ8040微弱抑制HCC827 GR (EGFR E746_A750/MET amp), H1819 (ERBB2 amp), Calu-3 (ERBB2 amp), H1781 (ERBB2 Ins G776V, C)和 HN11 (EGFR & ERBB2 野生型)的生长，其IC50分别是>3.3 μM, 738 nM, 915 nM, 744 nM和 1.82 μM。WZ8040剂量直到10 μM对A549 (KRAS 突变体) 或H3122 (EML4-ALK)细胞都是无毒害的[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | HCC827, H3255, HCC827 GR, H1975, PC9, PC9 GR, Calu-3, H1819和 Ba/F3 | ||
| 浓度 | 溶于DMSO，终浓度约10 Μm | |||
| 孵育时间 | 72小时 | |||
| 方法 | 用从低到高不同浓度的WZ8040处理细胞72小时，然后用MTS幸存实验检验增长状况。 | |||
化学信息&溶解度
| 分子量 | 481.01 | 分子式 | C24H25ClN6OS |
| CAS号 | 1214265-57-2 | SDF | Download WZ8040 SDF |
| Smiles | CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)SC4=CC=CC(=C4)NC(=O)C=C)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 96 mg/mL ( (199.58 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 3 mg/mL (6.23 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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