Varlitinib
别名: ARRY334543
Varlitinib (ARRY334543) 是一种有效的，选择性ErbB1(EGFR)和ErbB2(HER2)抑制剂，IC50分别为7 nM和2 nM。Phase 2。
Varlitinib Chemical Structure
CAS: 845272-21-1
客户使用Selleck的Varlitinib发表文献8篇
客户使用该产品的4个实验数据
产品质控
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相关信号通路图
EGFR抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | EGFR/ErbB1 | HER2/ErbB2 | ErbB3 | ErbB4 | mutant EGFR | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Erlotinib HCl | 552 | ||||||
| Gefitinib | 736 | ||||||
| Lapatinib Ditosylate | 139 | ||||||
| Afatinib | 413 | ||||||
| Saracatinib (AZD0530) | 299 | c-Src,LCK,c-YES | |||||
| Vandetanib | 111 | VEGFR2,VEGFR3 | |||||
| Neratinib | 102 | KDR,Src | |||||
| Canertinib (CI-1033) | 48 |
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生物活性
| 产品描述 | Varlitinib (ARRY334543) 是一种有效的，选择性ErbB1(EGFR)和ErbB2(HER2)抑制剂，IC50分别为7 nM和2 nM。Phase 2。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | ARRY334543治疗晚期胰脏癌已经完成二期临床试验阶段。 | ||||
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | ARRY334543是可逆的ATP竞争性抑制剂，Ki=1 nM。ARRY334543是AKT通路抑制剂，抑制含活跃ErbB-2受体的细胞。ARRY334543作用于人类癌细胞，如过量表达ErbB-2的BT-474细胞和过量表达ErbB-1的A431细胞，抑制ErbB-2和ErbB-1磷酸化，IC50分别为43 nM和36 nM 。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 口服处理ARRY334543作用于过量表达ErbB-1(A431)或ErbB-2(MDA-MB-453)的人类移植瘤，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性。口服ARRY334543作用于过量表达肿瘤A431的移植瘤鼠,每隔一天处理一次，持续21天，ARRY334543明显抑制肿瘤生长。ARRY334543具有非常好的PK/ADME特性，作用于携带移植瘤如表皮癌(A431), 胸腺癌(BT-474, MDA-MB-453), 非小细胞肺癌(H1650,A549,292),结肠直肠癌(Lovo,HT-29)和胃癌(N87)模型的鼠，具有高活性。ARRY334543按100 mg/kg/d和200 mg/kg/d剂量分别作用于BT-474模型, 肿瘤生长抑制率分别为69%和98%。ARRY334543也有效作用于SK-OV-3卵巢癌模型。ARRY334543作用于BT-474模型, 具有极高活性。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 无胸腺Ncr:Nu/Nu鼠 |
| Dosages | 每天200 mg/kg | |
| Administration | 口服处理 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03231176 | Completed | Biliary Tract Cancer |
ASLAN Pharmaceuticals |
December 19 2017 | Phase 2 |
| NCT03368846 | Completed | Healthy Volunteers |
ASLAN Pharmaceuticals |
November 23 2017 | Phase 1 |
| NCT02992340 | Terminated | Biliary Tract Cancer |
ASLAN Pharmaceuticals |
December 13 2016 | Phase 1|Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 466.94 | 分子式 | C22H19ClN6O2S |
| CAS号 | 845272-21-1 | SDF | Download Varlitinib SDF |
| Smiles | CC1COC(=N1)NC2=CC3=C(C=C2)N=CN=C3NC4=CC(=C(C=C4)OCC5=NC=CS5)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 93 mg/mL ( (199.16 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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